【課題】薬物−リンカー−リガンド結合体等の薬物化合物、それを含む組成物を用いて癌、自己免疫疾患、又は感染病を治療するＨＥＲ２−指向性癌療法を提供する。
【解決手段】オーリスタチンペプチドとして、Ｍｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−ノルエフェドリン（ＭＭＡＥ）およびＭｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）が挙げられ、これらは調製され、マレイミドカプロイル−ｖａｌ−ｃｉｔ−ＰＡＢを含めた、種々のリンカーを介してリガンドに結合される。得られたリガンド薬物結合体はインビトロおよびインビボで活性であった。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
明細書中に記載の発明。

【図１】

【図２】

【図３Ａ】

【図３Ｂ】

【図４】

【図５】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【公開番号】特開２０１１−１２１９６９（Ｐ２０１１−１２１９６９Ａ）
【公開日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−１５８４４（Ｐ２０１１−１５８４４）
【出願日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【分割の表示】特願２００６−５３８５６４（Ｐ２００６−５３８５６４）の分割
【原出願日】平成１６年１１月５日（２００４．１１．５）
【出願人】（５０５３１４４６８）シアトル　ジェネティックス，　インコーポレイテッド (19)
【Ｆターム（参考）】