【課題】 性機能障害を治療および／または予防するための医薬組成物を提供する。
【解決手段】 選択的ドーパミンＤ３受容体アゴニストを含む医薬組成物であって、該ドーパミンＤ３受容体アゴニストは、同じ機能分析で測定した場合、ドーパミンＤ２受容体と比較して、ドーパミンＤ３受容体に対して少なくとも約１５倍より機能的に選択的である医薬組成物。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
性機能障害を治療および／または予防するための医薬品の調剤における、選択的ドーパミンＤ３受容体アゴニストを含む組成物の使用であって、該ドーパミンＤ３受容体アゴニストは、同じ機能分析で測定した場合、ドーパミンＤ２受容体と比較して、ドーパミンＤ３受容体に対して少なくとも約１５倍より機能的に選択的である、上記の使用。
【請求項２】
男性勃起機能障害（ＭＥＤ）を治療および／または予防するための、請求項１に記載の使用。
【請求項３】
女性性機能障害（ＦＳＤ）を治療および／または予防するための、請求項１に記載の使用。
【請求項４】
女性の性的興奮の障害（ＦＳＡＤ）および／または性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ）を治療および／または予防するための、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
医薬品は、経口投与または鼻腔内投与される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
選択的ドーパミンＤ３受容体アゴニストは、性的興奮の前および／またはその間に投与される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の使用。
【請求項７】
選択的ドーパミンＤ３受容体アゴニストを含む医薬組成物であって、該ドーパミンＤ３受容体アゴニストは、同じ機能分析で測定した場合、ドーパミンＤ２受容体と比較して、ドーパミンＤ３受容体に対して少なくとも約１５倍より機能的に選択的であり；そして、該アゴニストは、場合により、製薬上許容できるキャリアー、希釈剤または添加剤と混合されている、上記の医薬組成物。
【請求項８】
選択的ドーパミンＤ３受容体アゴニストを含む組成物の有効量を個体に投与することを含む、ヒトまたは動物における性機能障害の治療または予防方法であって、該ドーパミンＤ３受容体アゴニストは、同じ機能分析で測定した場合、ドーパミンＤ２受容体と比較して、ドーパミンＤ３受容体に対して少なくとも約１５倍より機能的に選択的であり；そして、該アゴニストは、場合により、製薬上許容できるキャリアー、希釈剤または添加剤と混合されている、上記の方法。
【請求項９】
性機能障害は、男性勃起機能障害（ＭＥＤ）である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
性機能障害は、女性性機能障害（ＦＳＤ）である、請求項８に記載の方法。
【請求項１１】
女性性機能障害（ＦＳＤ）は、女性の性的興奮の障害（ＦＳＡＤ）および／または性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ）である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
性機能障害を治療および／または予防するのに用いることが出来る物質（以下、選択的ドーパミンＤ３アゴニストと称する）を同定するための分析方法であって、該分析は、試験物質が、内因性の生殖器の充血プロセスまたは勃起プロセスを直接的に増強できるかどうかを決定することを含み；該増強は、本発明で定義された試験物質の存在下での、生殖器の血流または陰茎海綿体圧および／または海綿体の血流の相乗作用と定義され；このような試験物質による相乗作用は、試験物質が、性機能障害の治療および／または予防において有用な可能性があることを示し、そして、該試験物質は選択的ドーパミンＤ３受容体アゴニストである、上記の方法。
【請求項１３】
請求項１２に記載の分析方法で定義された物質。
【請求項１４】
請求項１３に記載の物質を含む、性機能障害を治療するための経口投与または鼻腔内投与のための医薬品。
【請求項１５】
女性または男性からサンプルを単離すること；該サンプルが女性性機能障害または男性性機能障害を引き起こすような量で物体を含むかどうかを決定することを含む診断方法であって、該物体は、女性における内因性の生殖器の興奮プロセスまたは男性の海綿体における勃起プロセスに直接的な作用を有し；該物体は、作用物質の使用により有益な作用が得られるように調節されることが可能であり；そして、該作用物質は、選択的ドーパミンＤ３受容体アゴニストである、上記の方法。
【請求項１６】
単離された女性または男性サンプルで物体を検出する手段を含む診断用組成物またはキットであって；該手段は、サンプルが女性性機能障害または男性性機能障害を引き起こすような量で、または、性機能障害を引き起こすような量で該物体を含むかどうかを決定するのに用いることができ；該物体は、内因性の生殖器の興奮プロセスまたは勃起プロセスに直接的な作用を有し、該物体は、作用物質の使用により有益な作用が得られるように調節されることが可能であり；そして、該作用物質は、選択的ドーパミンＤ３受容体アゴニストである、上記の組成物またはキット。
【請求項１７】
女性性機能障害または男性性機能障害を治療または予防することができる作用物質を同定するのに用いられる動物モデルであって、該モデルは、該動物の骨盤神経を刺激した後の、動物の膣／陰核の血流、陰茎海綿体圧および／または海綿体の血流における変化を測定する手段を含む麻酔された雌または雄の動物を含み；そして、該作用物質は、選択的ドーパミンＤ３受容体アゴニストである、上記のモデル。
【請求項１８】
ＦＳＡＤまたはＭＥＤを治療するために内因性の生殖器の興奮プロセスまたは勃起プロセスを直接的に増強することができる作用物質を同定するための分析方法であって、作用物質を請求項１７に記載の動物モデルに投与すること；および、内因性の生殖器の興奮プロセスまたは勃起プロセスの変化を測定することを含み；該変化は、定義された試験物質の存在下での、動物モデルにおける膣／陰核の血流、陰茎海綿体圧（ＩＣＰ）（および／または海綿体の血流）の相乗作用と定義され；そして、該作用物質は、選択的ドーパミンＤ３受容体アゴニストである、上記の方法。
【請求項１９】
性機能障害の治療または予防のための医薬品の製造／調剤における、１またはそれ以上の選択的ドーパミンＤ３受容体アゴニストと、１またはそれ以上の補助剤とからなる組み合わせの使用であって、ここで、該ドーパミンＤ３受容体アゴニストは、同じ機能分析で測定した場合、ドーパミンＤ２受容体と比較して、ドーパミンＤ３受容体に対して少なくとも約１５倍より機能的に選択的であり、該補助剤としては：
(ａ) ＰＤＥ阻害剤（ＰＤＥｉ）；
(ｂ) 中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）を阻害する化合物；
(ｃ) α−アドレナリン受容体アンタゴニスト化合物；
(ｄ) ＮＰＹ−Ｙ１アンタゴニスト；
(ｅ) コレステロール降下剤；
(ｆ) エストロゲン受容体調節因子および／またはエストロゲンアゴニストおよび／またはエストロゲンアンタゴニスト；
(ｇ) アンドロゲン受容体調節因子および／またはアンドロゲンアゴニストおよび／またはアンドロゲンアンタゴニスト；
(ｈ) テストステロン補充剤またはテストステロンインプラント；または、
(ｉ) エストロゲン、エストロゲン、および、メドロキシプロゲステロンまたは酢酸メドロキシプロゲステロン（ＭＰＡ）（単独で、または、組み合わせて）、またはエストロゲンおよびメチルテストステロンホルモン補充療法剤
が挙げられる、上記の使用。
【請求項２０】
男性勃起機能障害（ＭＥＤ）を治療するための、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
女性性機能障害（ＦＳＤ）を治療するための、請求項１９に記載の使用。
【請求項２２】
女性の性的興奮の障害（ＦＳＡＤ）および／または性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ）を治療するための、請求項２１に記載の使用。

【図１】

【図２】

【公開番号】特開２００８−２６６３３８（Ｐ２００８−２６６３３８Ａ）
【公開日】平成２０年１１月６日（２００８．１１．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−１２１００９（Ｐ２００８−１２１００９）
【出願日】平成２０年５月７日（２００８．５．７）
【分割の表示】特願２００３−５５２３０３（Ｐ２００３−５５２３０３）の分割
【原出願日】平成１４年１２月１０日（２００２．１２．１０）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】