酸安定化されたインスリンを含有する薬学的製剤
本発明は、インスリンと、Ｒ状態インスリン六量体の HisB10Zn2+部位のための新規なリガンドとを含有する薬学的組成物を提供する。得られた製剤は、改善された物理的および科学的安定性を有している。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記を含有する薬学的製剤：
１．酸安定化されたインスリン
２．亜鉛イオン
３．次式（I）の亜鉛結合性リガンド、或いは薬学的に許容可能な酸もしくは
塩基とのその塩、何れかの光学異性体もしくはラセミ混合物を含む光学異
性体の混合物、または何れかの互変異性体；
CGr-Lnk-Frg1-Frg2-X (I)
ここで、
CGrは、インスリン六量体のHisB10 Zn2+部位に可逆的に結合する化学基であり；
Lnkは、下記から選択されるリンカーであり；
・原子価結合
・式-B1-B2-C(O)-、-B1-B2-SO2-、-B1-B2-CH2-、または-B1-B2-NH-の化学基GBであり；ここでのB1は、原子価結合、-O-、-S-、または-NR6Bであり； B2は、原子価結合、C1-C18-アルキレン、C2-C18-アルケニレン、C2-C18-アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-、-C2-C18-アルケニル-アリール-、-C2-C18-アルキニル-アリール-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルケニル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-O-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-S-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-NR6-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-アリール-C(=O)-、-C(=O)-ヘテロアリール-C(=O)-であり; ここでのアルキレン部分、アルケニレン部分およびアルキニレン部分は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR6B、または-NR6BR7Bで任意に置換され、またアリーレン部分およびヘテロアリーレン部分は、ハロゲン、-C(O)OR6B、-C(O)H、OCOR6B、-SO2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR6B、-NR6BR7B、C1-C18-アルキル、またはC1-C18-アルカノイルで任意に置換され； R6BおよびR7Bは独立にH、C1-C4-アルキルである;
Frg1は、0〜5のαもしくはβアミノ酸からなる断片であり；
Frg2は、アミノ基またはグアニジノ基から独立に選択される、1〜20の正に帯電した基からなる断片であり；
Xは、-OH、-NH2またはジアミノ基である。
【請求項２】
請求項１に記載の薬学的製剤であって、前記CGrは、カルボキシレート類、ジチオカルボキシレート類、フェノレート類、チオフェノレート類、アルキルチオレート類、スルホンアミド類、イミダゾール類、トリアゾール類、4-シアノ-1,2,3-トリアゾール類、ベンゾイミダゾール類、ベンゾトリアゾール類、プリン類、チアゾリジンジオン類、テトラゾール類、5-メルカプトテトラゾール類、ローダミン類、N-ヒドロキシアゾール類、ヒダントイン類、チオヒダントイン類、バルビツレート類、ナフトエ酸類およびサリチル酸類からなる群から選択される化学構造である薬学的製剤。
【請求項３】
請求項２に記載の薬学的製剤であって、前記CGrが、ベンゾトリアゾール類、3-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸類、サリチル酸類、テトラゾール類、チアゾリジンジオン類、5-メルカプトテトラゾール類、または4-シアノ-1,2,3-トリアゾール類からなる群から選択される化学構造である薬学的製剤。
【請求項４】
請求項１〜３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、CGrが次式で表されるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的組成物：
【化１】
ここで、
Xは、=O、=S または =NHであり；
Yは、-S-、-O- または -NH-であり；
R1、R1AおよびR4は、水素またはC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R2およびR2Aは、水素、C1-C6-アルキルまたはアリールであり、R1およびR2は任意に組合されて二重結合を形成してもよく、R1AおよびR2Aは任意に結合されて二重結合を形成してもよく；
R3、R3AおよびR5は、水素、ハロゲン、R16から選択された１以上の置換基で任意に置換されるアリール、C1-C6-アルキル、または-C(O)NR11R12から独立に選択され；
A、A1およびBは、C1-C6-アルキル、アリール、アリール-C1-C6-アルキル、-NR11-アリール、アリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリールから独立に選択され、ここでのアルキルまたはアルケニルはR6から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールまたはヘテロアリールは四つ以下の置換基 R7、R8、R9、およびR10で任意に置換され、
AおよびR3は、一つまたは二つの原子価結合を介して結合されてもよく、BおよびR5は一つまたは二つの原子価結合を介して結合されてもよく；
R6は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、アリール、-COOHおよび-NH2から独立に選択され；
R7、R8、R9およびR10は、
・水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-OS(O)2CF3、-SCF3、-NO2、-OR11、-NR11R12、-SR11、-NR11S(O)2R12、-S(O)2NR11R12、-S(O)NR11R12、-S(O)R11、-S(O)2R11、-OS(O)2R11、-C(O)NR11R12、-OC(O)NR11R12、-NR11C(O)R12、-CH2C(O)NR11R12、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR11R12、-CH2OR11、-CH2OC(O)R11、-CH2NR11R12、-OC(O)R11、-OC1-C15-アルキル-C(O)OR11、-OC1-C6-アルキル-OR11、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR11、-NR11-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR11、-NR11-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR11、-C(O)OR11、C(O)R11、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)R11、=O、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)-NR11R12、
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらのそれぞれ
は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリールスルファニル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アロイル-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-C6-アルキニル、またはC3-C6シクロアルキル；これらの各環状部分はR14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
から独立に選択され：
R11およびR12は、水素、OH、C1-C20-アルキル、アリール-C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択され、ここでのアルキル基はR15から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく、またアリール基はR16から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく、R11およびR12は、同じ窒素原子に結合するときは、該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択された一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含んでもよく、また任意に一つまたは二つの二重結合を含んでもよく；
R13は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR11、-C(O)OR11、-NR11R12、および-C(O)NR11R12から独立に選択され；
R14は、ハロゲン、-C(O)OR11、-CH2C(O)OR11、-CH2OR11、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR11、-NR11R12、-NR11C(O)R11、-S(O)2R11、アリールおよびC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R15は、ハロゲン、-CN、-CF3、=O、-OCF3、-OC1-C6-アルキル、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、および-NH2から独立に選択され；
R16は、ハロゲン、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OH、-OC1-C6-アルキル、-NH2、C(=O)、またはC1-C6-アルキルから独立に選択される。
【請求項５】
請求項４に記載の薬学的組成物であって、Xが、=O または=Sである薬学的組成物。
【請求項６】
請求項５に記載の薬学的組成物であって、Xが、=Oである薬学的組成物。
【請求項７】
請求項５に記載の薬学的組成物であって、Xが、=Sである薬学的組成物。
【請求項８】
請求項４〜７の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Yが、-O-または-S-である薬学的組成物。
【請求項９】
請求項８に記載の薬学的組成物であって、Yが、-O-である薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項８に記載の薬学的組成物であって、Yが、-NH-である薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項８に記載の薬学的組成物であって、Yが、-S-である薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項４〜１１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるアリールであり、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１２の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるArG1であり、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるフェニルまたはナフチルであり、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の薬学的組成物であって、Aが、次式で表される薬学的組成物：
【化２】
【請求項１６】
請求項１４に記載の薬学的組成物であって、Aがフェニルである薬学的組成物。
【請求項１７】
請求項４〜１１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるヘテロアリールであり、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるHet1から選択され、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるHet2から選択され、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるHet3から選択され、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の薬学的組成物であって、Aが、インドリル、ベンゾフラニル、キノリル、フリル、チエニル、およびピロリルからなる群から選択され、ここでの各ヘテロアリールは、同じでも異なってもよい四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されてもよい薬学的組成物。
【請求項２２】
請求項２０に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるベンゾフラニルであり、これら置換基は同じでも異なってもよい薬学的組成物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の薬学的組成物であって、Aが次式で表される薬学的組成物：
【化３】
【請求項２４】
請求項２０に記載の薬学的組成物であって、Aが、同じでも異なってもよい四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるカルバゾリルである薬学的組成物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の薬学的組成物であって、Aが次式で表される薬学的組成物：
【化４】
【請求項２６】
請求項２０に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるキノリルであり、これら置換基は同じでも異なってもよい薬学的組成物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の薬学的組成物であって、Aが次式で表される薬学的組成物：
【化５】
【請求項２８】
請求項２０に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるインドリルであり、これら置換基は同じでも異なってもよい薬学的組成物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の薬学的組成物であって、Aが次式で表される薬学的組成物：
【化６】
【請求項３０】
請求項４〜２９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R1が水素である薬学的組成物。
【請求項３１】
請求項４〜３０の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R2が水素である薬学的組成物。
【請求項３２】
請求項４〜２９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R1およびR2が組合されて二重結合を形成する薬学的組成物。
【請求項３３】
請求項４〜３２の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R3がC1-C6-アルキル、ハロゲン、またはC(O)NR16R17である薬学的組成物。
【請求項３４】
請求項３３に記載の薬学的組成物であって、R3がC1-C6-アルキル、またはC(O)NR16R17である薬学的組成物。
【請求項３５】
請求項３４に記載の薬学的組成物であって、R3がメチルである薬学的組成物。
【請求項３６】
請求項４〜１１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Bが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるフェニルであり、これら置換基は同じでも異なってもよい薬学的組成物。
【請求項３７】
請求項４〜１１または請求項３６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R4が水素である薬学的組成物。
【請求項３８】
請求項４〜１１または請求項３６〜３７の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R5が水素である薬学的組成物。
【請求項３９】
請求項４〜３８の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R6がアリールである薬学的組成物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の薬学的組成物であって、R6がフェニルである薬学的組成物。
【請求項４１】
請求項４〜４０の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R7、R8、R9およびR10が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-NO2、-OR11、-NR11R12、-SR11、-NR11S(O)2R12、-S(O)2NR11R12、-S(O)NR11R12、-S(O)R11、-S(O)2R11、-OS(O)2 R11、-NR11C(O)R12、-CH2OR11、-CH2OC(O)R11、-CH2NR11R12、-OC(O)R11、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR11R12、-OC1-C6-アルキル-OR11、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR11、-C(O)OR11、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)R11；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニルor C2-C6-アルキニル；これらの各々は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリールスルファニル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アロイル-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；ここでの各環状部分は、R14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４２】
請求項４１に記載の薬学的組成物であって、R7、R8、R9およびR10 が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-NO2、-OR11、-NR11R12、-SR11、-S(O)2R11、-OS(O)2R11、-CH2OC(O)R11、-OC(O)R11、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-OC1-C6-アルキル-OR11、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-C(O)OR11、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)R11,
・C1-C6-アルキル、またはC1-C6-アルケニル；これらの各々は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール；これらの各環状部分は、R14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４３】
請求項４２に記載の薬学的組成物であって、R7、R8、R9およびR10 が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-NO2、-OR11、-NR11R12、-SR11、-S(O)2R11、-OS(O)2R11、-CH2OC(O)R11、-OC(O)R11、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-OC1-C6-アルキル-OR11、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-C(O)OR11、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)R11；
・C1-C6-アルキル、またはC1-C6-；これらの各々は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール；これらの各環状部分は、R14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４４】
請求項４３に記載の薬学的組成物であって、R7、R8、R9およびR10 が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OR11、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR11、または-C(O)OR11；
・C1-C6-アルキル；これらの各々は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリール-C1-C6-アルコキシ；これらの各環状部分は、R14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４５】
請求項４４に記載の薬学的組成物であって、R7、R8、R9およびR10 が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OR11、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR11、または-C(O)OR11；
・C1-C6-アルキル；これらの各々は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・ArG1、ArG1オキシ、ArG1-C1-C6-アルコキシ；これらの各環状部分は、R14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４６】
請求項４５に記載の薬学的組成物であって、R7、R8、R9およびR10 が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OR11、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR11、または-C(O)OR11；
・C1-C6-アルキル；これらの各々は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・フェニル、フェニルオキシ、フェニル-C1-C6-アルコキシ；ここでの各環状部分は、R14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４７】
請求項４〜４６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R11およびR12は、水素、C1-C20-アルキル、アリールまたはアリール-C1-C6-アルキルから独立に選択され、ここでのアルキル基は、R15から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく、またここでのアリール基は、R16から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく；R11およびR12は、これらが同じ窒素原子に結合するときは該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択された一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、且つ任意に一つまたは二つの二重結合を含む薬学的組成物。
【請求項４８】
請求項４７に記載の薬学的組成物であって、R11およびR12は、水素、C1-C20-アルキル、アリールまたはアリール-C1-C6-アルキルから独立に選択され、ここでのアルキル基は、R15から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく、またここでのアリール基は、R16から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４９】
請求項４８に記載の薬学的組成物であって、R11およびR12がフェニルまたはフェニル-C1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５０】
請求項４８に記載の薬学的組成物であって、R11およびR12がメチルである薬学的組成物。
【請求項５１】
請求項４〜５０の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R13が、ハロゲン、CF3、OR11 またはNR11R12から独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５２】
請求項５１に記載の薬学的組成物であって、R13が、ハロゲンまたはOR11から独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５３】
請求項５２に記載の薬学的組成物であって、R13がOR11である薬学的組成物。
【請求項５４】
請求項４〜５３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R14が、ハロゲン、-C(O)OR11、-CN、-CF3、-OR11、S(O)2R11、およびC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５５】
請求項５４に記載の薬学的組成物であって、R14がハロゲン、-C(O)OR11、または-OR11から独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５６】
請求項４〜５５の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R15が、ハロゲン、-CN、-CF3、-C(O)OC1-C6-アルキル、および-COOHから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５７】
請求項５６に記載の薬学的組成物であって、R15が、ハロゲンまたは-C(O)OC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５８】
請求項４〜５７の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R16が、ハロゲン、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-NO2、-OC1-C6-アルキル、-NH2、C(=O)、またはC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５９】
請求項５８に記載の薬学的組成物であって、R16が、ハロゲン、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-NO2、またはC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項６０】
請求項１〜３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、CGrが次式で表されるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的組成物：
【化７】
ここで、
R19は、水素またはC1-C6-アルキルであり；
R20は、水素またはC1-C6-アルキルであり；
D、D1およびFは、原子価結合、R72から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキレンまたはC1-C6-アルケニレンであり；
R72は、ヒドロキシ、C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択され；
Eは、C1-C6-アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここでのアリールまたはヘテロアリールは、三つ以下の置換基R21、R22およびR23で任意に置換され；
GおよびG1は、C1-C6-アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでのアリールまたはヘテロアリールは、三つ以下の置換基R24、R25およびR26で任意に置換され；
R17、R18、R21、R22、R23、R24、R25およびR26は、
・水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-SCF3、-NO2、=O、-OR27、-NR27R28、-SR27、NR27S(O)2R28、-S(O)2NR27R28、-S(O)NR27R28、-S(O)R27、-S(O)2R27、-C(O)NR27R28、-OC(O)NR27R28、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-CH2C(O)NR27R28、-OCH2C(O)NR27R28、-CH2OR27、-CH2NR27R28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-NR27-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-NR27-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニルまたはC2-C6-アルキニル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
から独立に選択され；
R27およびR28は、水素、C1-C6-アルキル、アリール-C1-C6-アルキルまたはアリールから独立に選択され、或いは、R27およびR28が同じ窒素原子に結合するときは、これらは該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は任意に窒素、酸素および硫黄から選択された一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、且つ任意に一つまたは二つの二重結合を含み；
R29 は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR27、および-NR27R28から独立に選択され、
R30は、ハロゲン、-C(O)OR27、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR27、-NR27R28およびC1-C6-アルキルから独立に選択される。
【請求項６１】
請求項６０に記載の薬学的組成物であって、Dが原子価結合である薬学的組成物。
【請求項６２】
請請求項６０に記載の薬学的組成物であって、Dが、１以上のヒドロキシ、C1-C6-アルキルもしくはアリールで任意に置換されるC1-C6-アルキレンである薬学的組成物。
【請求項６３】
請求項６０〜６２の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Eがアリールまたはヘテロアリールであり、ここでのアリールまたはヘテロアリールは、R21、R22およびR23から独立に選択された三つ以下の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項６４】
請求項６３に記載の薬学的組成物であって、Eが、R21、R22およびR23から独立に選択された三つ以下の置換基で任意に置換されるアリールである薬学的組成物。
【請求項６５】
請求項６４に記載の薬学的組成物であって、EがArG1から選択され、且つR21、R22およびR23から独立に選択された三つ以下の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項６６】
請求項６５に記載の薬学的組成物であって、Eが、R21、R22およびR23から独立に選択された三つ以下の置換基で任意に置換されるフェニルである薬学的組成物。
【請求項６７】
請求項６６に記載の薬学的組成物であって、CGr が次式で表される薬学的組成物：
【化８】
【請求項６８】
請求項６０〜６７の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SCF3、-NO2、-OR27、-NR27R28、-SR27、-C(O)NR27R28、-OC(O)NR27R28、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-CH2C(O)NR27R28、-OCH2C(O)NR27R28、-CH2OR27、-CH2NR27R28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-NR27-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-NR27-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR27-、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27,
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項６９】
請求項６８に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項７０】
請求項８８に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される、メチル、エチル、プロピル；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項７１】
請求項７０に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27,
・R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される、メチル、エチル、プロピル；
・ArG1、ArG1-O-、ArG1-C(O)-、ArG1-C1-C6-アルコキシ、ArG1-C1-C6-アルキル、Het3、Het3-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項７２】
請求項７１に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・フェニル、フェニルオキシ、フェニル-C1-C6-アルコキシ、フェニル-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項７３】
請求項６０〜７２の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R19が水素またはメチルである薬学的組成物。
【請求項７４】
請求項７３に記載の薬学的組成物であって、R19が水素である薬学的組成物。
【請求項７５】
請求項６０〜７４の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R27が水素、C1-C6-アルキル、またはアリールである薬学的組成物。
【請求項７６】
請求項７５に記載の薬学的組成物であって、R27が水素またはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項７７】
請求項６０〜７６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R28が水素またはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項７８】
請求項６０に記載の薬学的組成物であって、Fが原子価結合である薬学的組成物。
【請求項７９】
請求項６０に記載の薬学的組成物であって、Fが、１以上のヒドロキシ、C1-C6-アルキルまたはアリールで任意に置換される、C1-C6-アルキレンである薬学的組成物。
【請求項８０】
請求項６０または請求項７８〜７９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、GがC1-C6-アルキルまたはアリールであり、ここでのアリールは三つ以下の置換基R24、R25およびR26で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項８１】
請求項６０または請求項７８〜７９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、GがC1-C6-アルキルまたはArG1であり、ここでのアリールは三つ以下の置換基R24、R25およびR26で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項８２】
請求項８０に記載の薬学的組成物であって、GがC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項８３】
請求項８２に記載の薬学的組成物であって、Gが、三つ以下の置換基R24、R25およびR26で任意に置換されるフェニルである薬学的組成物。
【請求項８４】
請求項６０〜８３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R24、R25およびR26が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SCF3、-NO2、-OR27、-NR27R28、-SR27、-C(O)NR27R28、-OC(O)NR27R28、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-CH2C(O)NR27R28、-OCH2C(O)NR27R28、-CH2OR27、-CH2NR27R28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-NR27-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-NR27-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR27-、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項８５】
請求項８４に記載の薬学的組成物であって、R24、R25およびR26が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
；C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項８６】
請求項８５に記載の薬学的組成物であって、R24、R25およびR26が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・C1-C6-アルキル；これは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項８７】
請求項８６に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・メチル、エチル、プロピル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・ArG1、ArG1-O-、ArG1-C(O)-、ArG1-C1-C6-アルコキシ、ArG1-C1-C6-アルキル、Het3、Het3-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項８８】
請求項８７に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、or-C(O)OR27,
・メチル、エチル、プロピル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・ArG1、ArG1-O-、ArG1-C(O)-、ArG1-C1-C6-アルコキシ、ArG1-C1-C6-アルキル、Het3、Het3-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項８９】
請求項８８に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・メチル、エチル、プロピル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・ArG1、ArG1-O-、ArG1-C1-C6-アルコキシ、ArG1-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項９０】
請求項６０または請求項７８〜８９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R20が水素またはメチルである薬学的組成物。
【請求項９１】
請求項９０に記載の薬学的組成物であって、R20が水素である薬学的組成物。
【請求項９２】
請求項６０または請求項７８〜９１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R27が水素、C1-C6-アルキル、またはアリールである薬学的組成物。
【請求項９３】
請求項８２に記載の薬学的組成物であって、R27が水素、C1-C6-アルキルまたはArG1である薬学的組成物。
【請求項９４】
請求項９３に記載の薬学的組成物であって、R27が水素、またはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項９５】
請求項６０または請求項７８〜９３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R28が水素またはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項９６】
請求項６０に記載の薬学的組成物であって、R17およびR18が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、 -NO2、-OR27、-NR27R28、-SR27、-S(O)R27、-S(O)2R27、-C(O)NR27R28、-CH2OR27、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、または-C(O)OR27；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニルまたはC2-C6-アルキニル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項９７】
請求項９６に記載の薬学的組成物であって、R17およびR18が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-NO2、-OR27、-NR27R28、または-C(O)OR27；
・C1-C6-アルキル；これは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項９８】
請求項９７に記載の薬学的組成物であって、R17およびR18が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-NO2、-OR27、-NR27R28、または-C(O)OR27；
・メチル、エチル、プロピル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項９９】
請求項９８に記載の薬学的組成物であって、R17およびR18が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-NO2、-OR27、-NR27R28、or-C(O)OR27；
・メチル、エチル、プロピル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・ArG1、ArG1-O-、ArG1-C(O)-、ArG1-C1-C6-アルコキシ、ArG1-C1-C6-アルキル、Het3、Het3-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項１００】
請求項９９に記載の薬学的組成物であって、R17およびR18が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-NO2、-OR27、-NR27R28、または-C(O)OR27；
・C1-C6-アルキル；これは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・フェニル、フェニルオキシ、フェニル-C1-C6-アルコキシ、フェニル-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項１０１】
請求項６０〜１１００の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R27が水素またはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項１０２】
請求項１０１に記載の薬学的組成物であって、R27が水素、メチル、またはエチルである薬学的組成物。
【請求項１０３】
請求項６０〜１０２の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R28が水素またはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項１０４】
請求項１０３に記載の薬学的組成物であって、R28が水素、メチル、またはエチルである薬学的組成物。
【請求項１０５】
請求項６０〜１０４の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R72が-OHまたはフェニルである薬学的組成物。
【請求項１０６】
請求項６０に記載の薬学的組成物であって、前記CGｒが次式で表される薬学的組成物：
【化９】
【請求項１０７】
請求項１〜３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、前記CGｒがH-I-Jの形態であるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的組成物：
ここで、
Hは、次式で表され；
【化１０】
ここでのフェニル、ナフタレンまたはベンゾカルバゾール環は、R31から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され；
Iは、下記から選択され、
・原子価結合；
・-CH2N(R32)-、または-SO2N(R33)-；
・
【化１１】
ここでのZ1はS(O)2またはCH2であり、Z2は-NH-、-O-または-S-であり、
nは1または2,である。
Jは、
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニルまたはC2-C6-アルキニル；これらの各々は、R34から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリール-オキシカルボニル-、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ-、アリール-C1-C6-アルキル-、アリール-C2-C6-アルケニル-、アリール-C2-C6-アルキニル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル-、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル-；ここでの環状部分は、R37から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・水素；
であり、
R31は、水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-SCF3、-NO2、-OR35、-C(O)R35、-NR35R36、-SR35、-NR35S(O)2R36、-S(O)2NR35R36、-S(O)NR35R36、-S(O)R35、-S(O)2R35、-C(O)NR35R36、-OC(O)NR35R36、-NR35C(O)R36、-CH2C(O)NR35R36、-OCH2C(O)NR35R36、-CH2OR35、-CH2NR35R36、-OC(O)R35、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR35、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR35-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR35、-NR35-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR35、-NR35-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR35-、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルカノイル、または-C(O)OR35から独立に選択され；
R32およびR33は、水素、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルカノイルから独立に選択され；
R34は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR35、および-NR35R36から独立に選択され；
R35およびR36は、水素、C1-C6-アルキル、アリール-C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択されるか、或いは、R35およびR36が同じ窒素原子に結合するときは、これらは該窒素原子と一緒になって3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、且つ任意に一つまたは二つの二重結合を含み；
R37は、ハロゲン、-C(O)OR35、-C(O)H、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR35、-NR35R36、C1-C6-アルキル、またはC1-C6-アルカノイルから独立に選択される。
【請求項１０８】
請求項１０７に記載の薬学的組成物であって、前記CGｒがH-I-Jの形態であるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的組成物：
ここで、
Hは、次式で表され；
【化１２】
ここでのフェニル、ナフタレンまたはベンゾカルバゾール環は、R31から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され；
Iは、下記から選択され、
・原子価結合；
・-CH2N(R32)- または-SO2N(R33)-；
・
【化１３】
ここでのZ1はS(O)2またはCH2であり、Z2はN、-O-または-S-であり、
Jは、
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニルまたはC2-C6-アルキニル；これらの各々は、R34から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリール-オキシカルボニル-、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ-、アリール-C1-C6-アルキル-、アリール-C2-C6-アルケニル-、アリール-C2-C6-アルキニル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル-、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；ここでの環状部分は、R37から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・水素；
であり、
R31は、水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-SCF3、-NO2、-OR35、-C(O)R35、-NR35R36、-SR35、-NR35S(O)2R36、-S(O)2NR35R36、-S(O)NR35R36、-S(O)R35、-S(O)2R35、-C(O)NR35R36、-OC(O)NR35R36、-NR35C(O)R36、-CH2C(O)NR35R36、-OCH2C(O)NR35R36、-CH2OR35、-CH2NR35R36、-OC(O)R35、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR35、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR35-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR35、-NR35-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR35、-NR35-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR35-、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルカノイル、または-C(O)OR35から独立に選択され；
R32およびR33は、水素、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルカノイルから独立に選択され；
R34は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR35、および-NR35R36から独立に選択され；
R35およびR36は、水素、C1-C6-アルキル、アリール-C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択されるか、或いは、R35およびR36が同じ窒素原子に結合されるときは、これらは該窒素原子と一緒になって3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、且つ任意に一つまたは二つの二重結合を含み；
R37は、ハロゲン、-C(O)OR35、-C(O)H、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR35、-NR35R36、C1-C6-アルキル、またはC1-C6-アルカノイルから独立に選択され；
但し、R31およびJが両者共に水素であることはできない。
【請求項１０９】
請求項１０７または１０８に記載の薬学的組成物であって、Hが次式で表される薬学的組成物：
【化１４】
【請求項１１０】
請求項１０９に記載の薬学的組成物であって、Hが次式で表される薬学的組成物：
【化１５】
【請求項１１１】
請求項１２８に記載の薬学的組成物であって、Hが次式で表される薬学的組成物：
【化１６】
【請求項１１２】
請求項１０７〜１１１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Iが、原子価結合、-CH2N(R32)-、または-SO2N(R33)-である薬学的組成物。
【請求項１１３】
請求項１１２に記載の薬学的組成物であって、Iが原子価結合である薬学的組成物。
【請求項１１４】
請求項１０７〜１１３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Jが、
・水素；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらは、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR35、および-NR35R36から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、またはヘテロアリール；ここでの環状部分は、R37から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
である薬学的組成物。
【請求項１１５】
請求項１１４に記載の薬学的組成物であって、Jが、
・水素；
・アリールまたはヘテロアリール；ここでの環状部分は、R37から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
である薬学的組成物。
【請求項１１６】
請求項１１４に記載の薬学的組成物であって、Jが、
・水素；
・ArG1またはHet3；ここでの環状部分は、R37から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
である薬学的組成物。
【請求項１１７】
請求項１１６に記載の薬学的組成物であって、Jが、
・水素；
・フェニルまたはナフチル；これらは、R37から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
である薬学的組成物。
【請求項１１８】
請求項１１７に記載の薬学的組成物であって、Jが水素である薬学的組成物。
【請求項１１９】
請求項１０７〜１１８の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R32およびR33が、水素またはC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１２０】
請求項１０７〜１１９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R34が、水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-NO2、-OR35、-C(O)R35、-NR35R36、-SR35、-C(O)NR35R36、-OC(O)NR35R36、-NR35C(O)R36、-OC(O)R35、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR35、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR35 、または-C(O)OR35である薬学的組成物。
【請求項１２１】
請求項１２０に記載の薬学的組成物であって、R34が水素、ハロゲン、-CF3、-NO2、-OR35、-NR35R36、-SR35、-NR35C(O)R36、または-C(O)OR35である薬学的組成物。
【請求項１２２】
請求項１２１に記載の薬学的組成物であって、R34が水素、ハロゲン、-CF3、-NO2、-OR35、-NR35R36、または-NR35C(O)R36である薬学的組成物。
【請求項１２３】
請求項１２２に記載の薬学的組成物であって、R34が水素、ハロゲン、または-OR35である薬学的組成物。
【請求項１２４】
請求項１０７〜１２３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R35およびR36が、水素、C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１２５】
請求項１２４に記載の薬学的組成物であって、R35およびR36が、水素またはC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１２６】
請求項１０７〜１２５の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R37がハロゲン、-C(O)OR35、-CN、-CF3、-OR35、-NR35R36、C1-C6-アルキル、またはC1-C6-アルカノイルである薬学的組成物。
【請求項１２７】
請求項１２６に記載の薬学的組成物であって、R37がハロゲン、-C(O)OR35、-OR35、-NR35R36、C1-C6-アルキル、またはC1-C6-アルカノイルである薬学的組成物。
【請求項１２８】
請求項１２７に記載の薬学的組成物であって、R37がハロゲン、-C(O)OR35、または-OR35である薬学的組成物。
【請求項１２９】
請求項１〜３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、前記CGrが次式で表されるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的製剤；
【化１７】
ここで、
Kは、原子価結合、C1-C6-アルキレン、-NH-C(=O)-U-、-C1-C6-アルキル-S-、-C1-C6-アルキル-O-、-C(=O)-、または-C(=O)-NH-であり、ここでの如何なるC1-C6-アルキル部分もR38で任意に置換され；
Uは、原子価結合、C1-C6-アルケニレン、-C1-C6-アルキル-O-、またはC1-C6-アルキレンであり、ここでの如何なるC1-C6-アルキル部分もC1-C6-アルキルで任意に置換され；
R38は、C1-C6-アルキル、アリールであり、ここでのアルキルまたはアリール部分は、R39から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され；
R39は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノから独立に選択され；
Mは、原子価結合、アリーレン、またはヘテロアリーレンであり、ここでのアリールまたはヘテロアリール部分は、R40から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換され；
R40は、
・水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-OS(O)2CF3、-SCF3、-NO2、-OR41、-NR41R42、-SR41、-NR41S(O)2R42、-S(O)2NR41R42、-S(O)NR41R42、-S(O)R41、-S(O)2R41、-OS(O)2R41、-C(O)NR41R42、-OC(O)NR41R42、-NR41C(O)R42、-CH2C(O)NR41R42、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR41R42、-CH2OR41、-CH2OC(O)R41、-CH2NR41R42、-OC(O)R41、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR41、-OC1-C6-アルキル-OR41、-S-C1-C6-アルキル-C(O)OR41、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR41、-NR41-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR41、-NR41-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR41、-C(O)OR41、-C2-C6-アルケニル-C(=O)R41、=O、-NH-C(=O)-O-C1-C6-アルキル、または-NH-C(=O)-C(=O)-O-C1-C6-アルキル；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらの各々は、R43から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリールスルファニル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アロイル-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；ここでの環状部分は、R44から選択される１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
から選択され；
R41およびR42は、独立に水素、-OH、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルケニル、アリール-C1-C6-アルキル、またはアリールから選択され；ここでのアルキル部分はR45から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく、またアリール部分はR46から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく；R41およびR42が同じ窒素原子に結合するときは、これらは該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は任意に窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、且つ任意に一つまたは二つの二重結合を含み；
R43は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR41、および-NR41R42から独立に選択され；
R44は、ハロゲン、-C(O)OR41、-CH2C(O)OR41、-CH2OR41、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR41、-NR41R42およびC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R45は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-O-C1-C6-アルキル、-C(O)-O-C1-C6-アルキル、-COOHおよび-NH2から独立に選択され；
R46は、ハロゲン、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OH、-OC1-C6-アルキル、-NH2、C(=O)、またはC1-C6-アルキルから独立に選択され；
Qは、原子価結合、C1-C6-アルキレン、-C1-C6-アルキル-O-、-C1-C6-アルキル-NH-、-NH-C1-C6-アルキル、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-O-C1-C6-アルキル、-C(=O)-、または-C1-C6-アルキル-C(=O)-N(R47)-であり、ここでのアルキル部分は、R48から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換され；
R47およびR48は、水素、C1-C6-アルキル、１以上のR49で置換されたアリールから独立に選択され；
R49は、ハロゲンおよび-COOHから独立に選択され；
Tは、
・水素；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルキルオキシ-カルボニル；ここでのアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシ-カルボニル、アリール-C1-C6-アルキル、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリール部分は、R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
であり；
R50は、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリール-C1-C6-アルコキシ、-C(=O)-NH-C1-C6-アルキル-アリール、-C(=O)-NR50A-C1-C6-アルキル、-C(=O)-NH-(CH2CH2O)mC1-C6-アルキル-COOH、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルコキシ、-C1-C6-アルキル-COOH、-O-C1-C6-アルキル-COOH、-S(O)2R51、-C2-C6-アルケニル-COOH、-OR51、-NO2、ハロゲン、-COOH、-CF3、-CN、=O、-N(R51R52)であり；ここでのmは1、2、3または4であり、アリールまたはヘテロアリール部分は１以上のR53で任意に置換され、アルキル部分は１以上のR50Bで任意に置換され；
R50AおよびR50Bは、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-C1-C6-アルキル-C(O)OC1-C6-アルキル、-C1-C6-アルキル-COOH、またはC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R51およびR52は、水素およびC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R53は、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、-C1-C6-アルキル-COOH、-C2-C6-アルケニル-COOH、-OR51、-NO2、ハロゲン、-COOH、-CF3、-CN、または-N(R51R52)から独立に選択される。
【請求項１３０】
請求項１２９に記載の薬学的組成物であって、Kが、原子価結合、C1-C6-アルキレン、-NH-C(=O)-U-、-C1-C6-アルキル-S-、-C1-C6-アルキル-O-、または-C(=O)-であり、ここでの如何なるC1-C6-アルキル部分もR38で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１３１】
請求項１３０に記載の薬学的組成物であって、Kが、原子価結合、C1-C6-アルキレン、-NH-C(=O)-U-、-C1-C6-アルキル-S-、または-C1-C6-アルキル-Oであり、ここでの如何なるC1-C6-アルキル部分もR38で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１３２】
請求項１３１に記載の薬学的組成物であって、Kが、原子価結合、C1-C6-アルキレン、または-NH-C(=O)-Uであり、ここでの如何なるC1-C6-アルキル部分もR38で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１３３】
請求項１３２に記載の薬学的組成物であって、Kが、原子価結合、またはC1-C6-アルキレンであり、ここでの如何なるC1-C6-アルキル部分もR38で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１３４】
請求項１３２に記載の薬学的組成物であって、Kが、原子価結合、または-NH-C(=O)-Uである薬学的組成物。
【請求項１３５】
請求項１３３に記載の薬学的組成物であって、Kが原子価結合である薬学的組成物。
【請求項１３６】
請求項１２９〜１３５の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Uが、原子価結合または-C1-C6-アルキル-O-である薬学的組成物。
【請求項１３７】
請求項１３６に記載の薬学的組成物であって、Uが原子価結合である薬学的組成物。
【請求項１３８】
請求項１２９〜１３７の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Mがアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、ここでのアリーレンまたはヘテロアリーレン部分は、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１３９】
請求項１３８に記載の薬学的組成物であって、MがArG1またはHet1であり、ここでのアリーレンまたはヘテロアリーレン部分は、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１４０】
請求項１３９に記載の薬学的組成物であって、MがArG1またはHet2であり、ここでのアリーレンまたはヘテロアリーレン部分は、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１４１】
請求項１４０に記載の薬学的組成物であって、MがArG1またはHet3であり、ここでのアリーレンまたはヘテロアリーレン部分は、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１４２】
請求項１４１に記載の薬学的組成物であって、Mが、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるフェニレンである薬学的組成物。
【請求項１４３】
請求項１４１に記載の薬学的組成物であって、Mが、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるインドリレンである薬学的組成物。
【請求項１４４】
請求項１４３に記載の薬学的組成物であって、Mが、次式で表される薬学的組成物：
【化１８】
【請求項１４５】
請求項１４１に記載の薬学的組成物であって、Mが、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるカルバゾリレンである薬学的組成物。
【請求項１４６】
請求項１４５に記載の薬学的組成物であって、Mが、次式で表される薬学的組成物：
【化１９】
【請求項１４７】
請求項１２９〜１４６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R40が下記から選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、 -NO2、-OR41、-NR41R42、-SR41、-S(O)2R41、-NR41C(O)R42、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR41R42、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR41、-C(O)OR41、=O、-NH-C(=O)-O-C1-C6-アルキル、または-NH-C(=O)-C(=O)-O-C1-C6-アルキル；
・C1-C6-アルキルまたはC2-C6-アルケニル；これらの各々は、R43から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルケニル；ここでの環状部分は、R44から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項１４８】
請求項１４７に記載の薬学的組成物であって、R40が下記から選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR41、-NR41R42、-SR41、-S(O)2R41、-NR41C(O)R42、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR41R42、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR41、-C(O)OR41、=O、-NH-C(=O)-O-C1-C6-アルキル、または-NH-C(=O)-C(=O)-O-C1-C6-アルキル；
・C1-C6-アルキル、またはC2-C6- アルケニル；これらの各々は、R43から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・ArG1、ArG1-O-、ArG1-C1-C6-アルコキシ、ArG1-C1-C6-アルキル、ArG1-C2-C6-アルケニル、Het3、Het3-C1-C6-アルキル、またはHet3-C2-C6-アルケニル；ここでの環状部分は、R44から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項１４９】
請求項１４８に記載の薬学的組成物であって、R40が下記から選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CF3、-NO2、-OR41、-NR41R42、-C(O)OR41、=O、または-NR41C(O)R42；
・C1-C6-アルキル；
・ArG1。
【請求項１５０】
請求項１４９に記載の薬学的組成物であって、R40が水素である薬学的組成物。
【請求項１５１】
請求項１４９に記載の薬学的組成物であって、R40が下記から選択される薬学的組成物：
・ハロゲン、-NO2、-OR41、-NR41R42、-C(O)OR41、または-NR41C(O)R42；
・メチル；
・フェニル。
【請求項１５２】
請求項１２９〜１５１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R41およびR42が水素、C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択され、ここでのアリール部分はハロゲンまたは-COOHで任意に置換されてもよい薬学的組成物。
【請求項１５３】
請求項１５２の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R41およびR42が水素、メチル、エチル、またはフェニルから独立に選択され、ここでのフェニル部分はハロゲンまたは-COOHで任意に置換されてもよい薬学的組成物。
【請求項１５４】
請求項１２９〜１５３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Qが、原子価結合、C1-C6-アルキレン、-C1-C6-アルキル-O-、-C1-C6-アルキル-NH-、-NH-C1-C6-アルキル、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-O-C1-C6-アルキル、-C(=O)-、または-C1-C6-アルキル-C(=O)-N(R47)-であり、ここでのアルキル部分は、R48から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１５５】
請求項１５４に記載の薬学的組成物であって、Qが、原子価結合、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-NH-、-CH2-CH2-NH-、-NH-CH2-、-NH-CH2-CH2-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-O-CH2-、-O-CH2-CH2-、または-C(=O)-である薬学的組成物。
【請求項１５６】
請求項１２９から１５５の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R47およびR48が、水素、メチルおよびフェニルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１５７】
請求項１２９〜１５６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Tが下記から選択される薬学的組成物：
・水素；
・R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・アリール、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール；ここでのアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分は、R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される。
【請求項１５８】
請求項１５７に記載の薬学的組成物であって、Tが下記から選択される薬学的組成物：
・水素；
・R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・ArG1、ArG1-C1-C6-アルキル、Het3；ここでのアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分は、R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される。
【請求項１５９】
請求項１５８に記載の薬学的組成物であって、Tが下記から選択される薬学的組成物：
・水素；
・R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・フェニル、フェニル-C1-C6-アルキル；ここでのアルキルおよびフェニル部分は、R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される。
【請求項１６０】
請求項１５９に記載の薬学的組成物であって、Tが、R50で置換されたフェニルである薬学的組成物。
【請求項１６１】
請求項１２９〜１６０の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R50が、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリール-C1-C6-アルコキシ、-C(=O)-NH-C1-C6-アルキル-アリール、-C(=O)-NR50A-C1-C6-アルキル、-C(=O)-NH-(CH2CH2O)mC1-C6-アルキル-COOH、ヘテロアリール、-C1-C6-アルキル-COOH、-O-C1-C6-アルキル-COOH、-S(O)2R51、-C2-C6-アルケニル-COOH、-OR51、-NO2、ハロゲン、-COOH、-CF3、-CN、=O、-N(R51R52)であり、ここでのアリールまたはヘテロアリール部分は１以上のR53で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１６２】
請求項１６１に記載の薬学的組成物であって、R50が、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アリール、アリールオキシ、-C(=O)-NR50A-C1-C6-アルキル、-C(=O)-NH-(CH2CH2O)mC1-C6-アルキル-COOH、アリール-C1-C6-アルコキシ、-OR51、-NO2、ハロゲン、-COOH、-CF3であり、ここでの如何なるアリール部分も１以上のR53で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１６３】
請求項１６２に記載の薬学的組成物であって、R50が、C1-C6-アルキル、アリールオキシ、-C(=O)-NR50A-C1-C6-アルキル、-C(=O)-NH-(CH2CH2O)mC1-C6-アルキル-COOH、アリール-C1-C6-アルコキシ、-OR51、ハロゲン、-COOH、-CF3であり、ここでの如何なるアリール部分も１以上のR53で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１６４】
請求項１６３に記載の薬学的組成物であって、R50が、C1-C6-アルキル、ArG1-O-、-C(=O)-NR50A-C1-C6-アルキル、-C(=O)-NH-(CH2CH2O)mC1-C6-アルキル-COOH、ArG1-C1-C6-アルコキシ、-OR51、ハロゲン、-COOH、-CF3であり、ここでの如何なるアリール部分も１以上のR53で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１６５】
請求項１６４に記載の薬学的組成物であって、R50が、-C(=O)-NR50ACH2、-C(=O)-NH-(CH2CH2O)2CH2l-COOH、または-C(=O)-NR50ACH2CH2である薬学的組成物。
【請求項１６６】
請求項１６４に記載の薬学的組成物であって、R50が、フェニル、メチル、またはエチルである薬学的組成物。
【請求項１６７】
請求項１６６に記載の薬学的組成物であって、R50が、メチルまたはエチルである薬学的組成物。
【請求項１６８】
請求項１２９〜１６７の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、mが1または2である薬学的組成物。
【請求項１６９】
請求項１２９〜１６８の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R51がメチルである薬学的組成物。
【請求項１７０】
請求項１２９〜１６９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R53がC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、-OR51、ハロゲン、または-CF3である薬学的組成物。
【請求項１７１】
請求項１２９〜１７０の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R50Aが、-C(O)OCH3、-C(O)OCH2CH3、-COOH、-CH2C(O)OCH3、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2C(O)OCH3、-CH2CH2C(O)OCH2CH3、-CH2COOH、メチル、またはエチルである薬学的組成物。
【請求項１７２】
請求項１２９〜１７１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R50Bが、-C(O)OCH3、-C(O)OCH2CH3、-COOH、-CH2C(O)OCH3、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2C(O)OCH3、-CH2CH2C(O)OCH2CH3、-CH2COOH、メチル、またはエチルである薬学的組成物。
【請求項１７３】
請求項１〜３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、前記GCrが次式で表されるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的組成物：
【化２０】
ここで、
Vは、C1-C6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル-、またはアリール-C2-6-アルケニル-であり、ここでのアルキルまたはアルケニルはR54から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールまたはヘテロアリールはR55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され；
R54は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、アリール、-COOHおよび-NH2から独立に選択され；
R55は、
・水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-OS(O)2CF3、-SCF3、-NO2、-OR56、-NR56R57、-SR56、-NR56S(O)2R57、-S(O)2NR56R57、-S(O)NR56R57、-S(O)R56、-S(O)2R56、-OS(O)2R56、-C(O)NR56R57、-OC(O)NR56R57、-NR56C(O)R57、-CH2C(O)NR56R57、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR56R57、-CH2OR56、-CH2OC(O)R56、-CH2NR56R57、-OC(O)R56、-OC1-C8-アルキル-C(O)OR56、-OC1-C6-アルキル-OR56、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR56、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR56、-NR56-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR56、-NR56-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR56、-C(O)OR56、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)R56；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらはR58から選択された１以上の置換基で任意に置換されてよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリールスルファニル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アロイル-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；これらの環状部分はR59から選択された１以上の置換基で任意に置換されてよい；
から独立に選択され；
R56およびR57は、水素、OH、CF3、C1-C12-アルキル、アリール-C1-C6-アルキル、-C(=O)-C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択され、ここでのアルキル基はR60から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてよく、またアリール基はR61から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてよく；R56およびR57が同じ窒素原子に結合するときは、これらが該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は、任意に窒素酸素および硫黄から選択された一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、また任意に一つまたは二つの二重結合を含み；
R58は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR56、および-NR56R57から独立に選択され；
R59は、ハロゲン、-C(O)OR56、-CH2C(O)OR56、-CH2OR56、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR56、-NR56R57およびC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R60は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OC1-C6-アルキル、-C(O)OC1-C6-アルキル、-C(=O)-R62、-COOHおよび-NH2から独立に選択され；
R61は、ハロゲン、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OH、-OC1-C6-アルキル、-NH2、C(=O)、またはC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R62は、C1-C6-アルキル、ハロゲンから独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されたアリール、または１以上のC1-C6-アルキルで任意に置換されたヘテロアリールである。
【請求項１７４】
請求項１７３に記載の薬学的組成物であって、Vがアリール、ヘテロアリール、またはアリール-C1-6-アルキル-であり、ここでのアルキルはR54から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールもしくはヘテロアリールはR55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１７５】
請求項１７４に記載の薬学的組成物であって、Vがアリール、Het1、またはアリール-C1-6-アルキル-であり、ここでのアルキルはR54から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールもしくはヘテロアリール部分はR55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１７６】
請求項１７５に記載の薬学的組成物であって、Vがアリール、Het2、またはアリール-C1-6-アルキル-であり、ここでのアルキルはR54から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールもしくはヘテロアリール部分はR55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１７７】
請求項１９９に記載の薬学的組成物であって、Vがアリール、Het3、またはアリール-C1-6-アルキル-であり、ここでのアルキルはR54から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールもしくはヘテロアリール部分はR55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１７８】
請求項１７７に記載の薬学的組成物であって、Vが、R55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるアリールである薬学的組成物。
【請求項１７９】
請求項１７８に記載の薬学的組成物であって、Vが、R55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1である薬学的組成物。
【請求項１８０】
請求項１７９に記載の薬学的組成物であって、Vが、R55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される、フェニル、ナフチル、またはアントラニルである薬学的組成物。
【請求項１８１】
請求項１８０に記載の薬学的組成物であって、Vが、R55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるフェニルである薬学的組成物。
【請求項１８２】
請求項１７３〜１８１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R55が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・ハロゲン、C1-C6-アルキル、-CN、-OCF3、-CF3、-NO2、-OR56、-NR56R57、-NR56C(O)R57、-SR56、-OC1-C8-アルキル-C(O)OR56、または-C(O)OR56；
・R58から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・アリール、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分はR59から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてよい。
【請求項１８３】
請求項１８２に記載の薬学的組成物であって、R55が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・ハロゲン、C1-C6-アルキル、-CN、-OCF3、-CF3、-NO2、-OR56、-NR56R57、-NR56C(O)R57、-SR56、-OC1-C8-アルキル-C(O)OR56、または-C(O)OR56；
・R58から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・ArG1、ArG1-C1-C6-アルキル、Het3、またはHet3-C1-C6-アルキル；これらの環状部分はR59から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてよい。
【請求項１８４】
請求項１８３に記載の薬学的組成物であって、R55が、ハロゲン、-OR56、-NR56R57、-C(O)OR56、-OC1-C8-アルキル-C(O)OR56、-NR56C(O)R57、またはC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１８５】
請求項１８４に記載の薬学的組成物であって、R55が、ハロゲン、-OR56、-NR56R57、-C(O)OR56、-OC1-C8-アルキル-C(O)OR56、-NR56C(O)R57、メチル、またはエチルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１８６】
請求項１７３〜１８５の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R56およびR57が、水素、CF3、C1-C12-アルキル、または-C(=O)-C1-C6-アルキルから独立に選択され；R56およびR57が同じ窒素原子に結合されるときは、これらが該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよい薬学的組成物。
【請求項１８７】
請求項１８６に記載の薬学的組成物であって、R56およびR57が水素またはC1-C12-アルキルから独立に選択され、R56およびR57が同じ窒素原子に結合するときは、これらは該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよい薬学的組成物。
【請求項１８８】
請求項１８７に記載の薬学的組成物であって、R56およびR57が水素またはメチル、エチル、プロピル、ブチルから独立に選択され、R56およびR57が同じ窒素原子に結合するときは、これらは該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよい薬学的組成物。
【請求項１８９】
請求項１〜３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、前記CGrが次式で表されるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的組成物：
【化２１】
ここで、
AAは、C1-C6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル-またはアリール-C2-6-アルケニル-であり、ここでのアルキルまたはアルケニルはR63から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールまたはヘテロアリールはR64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され；
R63は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、アリール、-COOHおよび-NH2から独立に選択され；
R64は、
・水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-OS(O)2CF3、-SCF3、-NO2、-OR65、-NR65R66、-SR65、-NR65S(O)2R66、-S(O)2NR65R66、-S(O)NR65R66、-S(O)R65、-S(O)2R65、-OS(O)2R65、-C(O)NR65R66、-OC(O)NR65R66、-NR65C(O)R66、-CH2C(O)NR65R66、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR65R66、-CH2OR65、-CH2OC(O)R65、-CH2NR65R66、-OC(O)R65、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR65、-OC1-C6-アルキル-OR65、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR65、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR65、-NR65-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR65、-NR65-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR65、-C(O)OR65、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)R65；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらの各々はR67から選択された１以上の置換基で任意に置換されてよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリールスルファニル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アロイル-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；これらの環状部分はR68から選択された１以上の置換基で任に2置換されてよい；
から独立に選択され；
R65およびR66は、水素、OH、CF3、C1-C12-アルキル、アリール-C1-C6-アルキル、-C(=O)-R69、アリールまたはヘテロアリールから独立に選択され；ここでのアルキル基はR70から選択された１以上の置換基で任意に置換されてよく、またアリールおよびヘテロアリール基はR71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく；R65およびR66が同じ窒素原子に結合するときは、これらは該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してよく、該へテロが環は任意に窒素、酸素および硫黄から選択された一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含んでよく、また任意に一つまたは二つの二重結合を含んでもよく；
R67は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR65、および-NR65R66から独立に選択され；
R68は、ハロゲン、-C(O)OR65、-CH2C(O)OR65、-CH2OR65、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR65、-NR65R66およびC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R69は、C1-C6-アルキル、１以上のハロゲンで任意に置換されたアリール、または１以上のC1-C6-アルキルで任意に置換されたヘテロアリールから独立に選択され；
R70は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OC1-C6-アルキル、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOHおよび-NH2から独立に選択され；
R71は、ハロゲン、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OH、-OC1-C6-アルキル、-NH2、C(=O)またはC1-C6-アルキルから独立に選択される。
【請求項１９０】
請求項１８９に記載の薬学的組成物であって、AAが、アリール、ヘテロアリール、またはアリール-C1-6-アルキル-であり、ここでのアルキルは１以上のR63で任意に置換され、またアリールまたはヘテロアリールはR64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１９１】
請求項１９０に記載の薬学的組成物であって、AAが、R64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるアリールまたはヘテロアリールである薬学的組成物。
【請求項１９２】
請求項１９１に記載の薬学的組成物であって、AAが、R64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1またはHet1である薬学的組成物。
【請求項１９３】
請求項１９２に記載の薬学的組成物であって、AAが、R64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1またはHet2である薬学的組成物。
【請求項１９４】
請求項１９３に記載の薬学的組成物であって、AAが、R64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1またはHet3である薬学的組成物。
【請求項１９５】
請求項１９４に記載の薬学的組成物であって、AAが、R64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるフェニル、ナフチル、アントリル、カルバゾリル、チエニル、ピリジル、またはベンゾジオキシルである薬学的組成物。
【請求項１９６】
請求項１９５に記載の薬学的組成物であって、AAが、R64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるフェニルまたはナフチルである薬学的組成物。
【請求項１９７】
請求項１８９〜１９６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R64が水素、ハロゲン、-CF3、-OCF3、-OR65、-NR65R66、C1-C6-アルキル、-OC(O)R65、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR65、アリール-C2-C6-アルケニル、アリールオキシ、またはアリールから独立に選択され、ここでのC1-C6-アルキルはR67から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、また環状部分はR68から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１９８】
請求項１９７に記載の薬学的組成物であって、R64が、ハロゲン、-CF3、-OCF3、-OR65、-NR65R66、メチル、エチル、プロピル、-OC(O)R65、-OCH2-C(O)OR65、-OCH2-CH2-C(O)OR65、R68から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるフェノキシから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１９９】
請求項１８９〜１９８の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R65およびR66が、水素、CF3、C1-C12-アルキル、R71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるアリールまたはヘテロアリールから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項２００】
請求項１９９に記載の薬学的組成物であって、R65およびR66が独立に、水素、C1-C12-アルキル、R71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるアリールまたはヘテロアリールである薬学的組成物。
【請求項２０１】
請求項２００に記載の薬学的組成物であって、R65およびR66が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2,2-ジメチル-プロピル、R71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1またはHet1である薬学的組成物。
【請求項２０２】
請求項２０１に記載の薬学的組成物であって、R65およびR66が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2,2-ジメチル-プロピル、R71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1またはHet2である薬学的組成物。
【請求項２０３】
請求項２０２に記載の薬学的組成物であって、R65およびR66が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2,2-ジメチル-プロピル、R71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1またはHet3である薬学的組成物。
【請求項２０４】
請求項２０３に記載の薬学的組成物であって、R65およびR66が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2,2-ジメチル-プロピル、フェニル、ナフチル、１以上のR71で任意に置換されるチアジアゾリルであるか；またはR71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるイソオキサゾリルである薬学的組成物。
【請求項２０５】
請求項１８９〜２０４の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R71がハロゲンまたはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項２０６】
請求項２０５に記載の薬学的組成物であって、R71がハロゲンまたはメチルである薬学的組成物。
【請求項２０７】
請求項１〜２０５に記載の薬学的製剤であって、Frg1が、Gly、Ala、Thr、およびSerからなる群から独立に選択された0〜5の中性アミノ酸からなる薬学的製剤。
【請求項２０８】
請求項２０７に記載の薬学的製剤であって、Frg1が0〜5のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２０９】
請求項２０８に記載の薬学的製剤であって、Frg1が0のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２１０】
請求項２０８に記載の薬学的製剤であって、Frg1が1のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２１１】
請求項２０８に記載の薬学的製剤であって、Frg1が2のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２１２】
請求項２０８に記載の薬学的製剤であって、Frg1が3のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２１３】
請求項２０８に記載の薬学的製剤であって、Frg1が4のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２１４】
請求項２０８に記載の薬学的製剤であって、Frg1が5のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２１５】
請求項１〜２１４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)-、B1-B2-SO2- またはB1-B2-CH2-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２１６】
請求項１〜２１４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)-、B1-B2-SO2-、またはB1-B2-NH-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２１７】
請求項１〜２１４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)-、B1-B2-CH2-、またはB1-B2-NH-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２１８】
請求項１〜２１４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-CH2-、B1-B2-SO2-、またはB1-B2-NH-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２１９】
請求項２１５または２１６の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)- またはB1-B2-SO2-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２２０】
請求項２１５または２１７の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)- またはB1-B2-CH2-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２２１】
請求項２１６または２１７の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)- またはB1-B2-NH-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２２２】
請求項２１５または２１８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-CH2- またはB1-B2-SO2-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２２３】
請求項２１６または２１８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-NH- またはB1-B2-SO2-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２２４】
請求項２１７または２１８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-CH2- またはB1-B2-NH-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２２５】
請求項２１９、２２０、または２２１の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)-のものである薬学的製剤。
【請求項２２６】
請求項２２０、２２２、または２２４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-CH2-のものである薬学的製剤。
【請求項２２７】
請求項２２０、２２２、または２２３の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-SO2-のものである薬学的製剤。
【請求項２２８】
請求項２２１、２２３、または２２４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-NH-のものである薬学的製剤。
【請求項２２９】
請求項１〜２２８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合、-O-、または-S-である薬学的製剤。
【請求項２３０】
請求項１〜２２８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合、-O-、または-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２３１】
請求項１〜２２８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合、-S-、または-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２３２】
請求項１〜２２８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-O-、-S-、または-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２３３】
請求項２９９または２３０の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合、または-O-である薬学的製剤。
【請求項２３４】
請求項２９９または２３１の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合、または-S-である薬学的製剤。
【請求項２３５】
請求項２３０または２３１の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合、または-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２３６】
請求項２２９または２３２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-O-、または-S-である薬学的製剤。
【請求項２３７】
請求項２３０または２３２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-O-、または-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２３８】
請求項２３１または２３２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-S-、または-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２３９】
請求項２３３、２３４または２３５の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合である薬学的製剤。
【請求項２４０】
請求項２３３、２３６または２３７の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-O-ある薬学的製剤。
【請求項２４１】
請求項２３４、２３６または２３８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-S-である薬学的製剤。
【請求項２４２】
請求項２３５、２３７または２３８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２４３】
請求項１〜２４２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、C1-C18-アルキレン、C2-C18-アルケニレン、C2-C18-アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-O-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-S-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-NR6-C1-C18-アルキル-C(=O)-であり；前記アルキレンおよびアリーレン部分は、請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２４４】
請求項２４３に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、C1-C18-アルキレン、C2-C18-アルケニレン、C2-C18-アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-O-C1-C18-アルキル-C(=O)-であり、前記アルキレンおよびアリーレン部分は請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２４５】
請求項２４４に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、C1-C18-アルキレン、C2-C18-アルケニレン、C2-C18-アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-C(=O)-であり、前記アルキレンおよびアリーレン部分は請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２４６】
請求項２４５に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、C1-C18-アルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-C(=O)-であり、前記アルキレンおよびアリーレン部分は請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２４７】
請求項２４６に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、C1-C18-アルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-であり、前記アルキレンおよびアリーレン部分は請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２４８】
請求項２４７に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、C1-C18-アルキレン、アリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-であり、前記アルキレンおよびアリーレン部分は請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２４９】
請求項２４８に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、または-C1-C18-アルキレンであり、該アルキレン部分は請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２５０】
請求項１〜２４９の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、1〜16の正に帯電した基を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２５１】
請求項２５０に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、1〜12の正に帯電した基を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２５２】
請求項２５１に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、1〜10の正に帯電した基を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２５３】
請求項１〜２４９の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、10〜20の正に帯電した基を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２５４】
請求項２５３に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、12〜20の正に帯電した基を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２５５】
請求項２５４に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、16〜20の正に帯電した基を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２５６】
請求項２５０〜２５５の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、Frg2の正に帯電した基は、Lys、ArgおよびこれらのD-異性体からなる群から独立に選択される塩基性アミノ酸である薬学的製剤。
【請求項２５７】
請求項２５６に記載の薬学的製剤であって、前記塩基性アミノ酸が全てArgである薬学的製剤。
【請求項２５８】
請求項２５０〜２５７の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、Gly、Ala、Thr、およびSerからなる群から独立に選択された１以上の中性アミノ酸である薬学的製剤。
【請求項２５９】
請求項２５８に記載の薬学的製剤であって、Frg2が１以上のGlyを含んでなる薬学的製剤。
【請求項２６０】
請求項１〜２５９の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、Xが-OHまたは-NH2である薬学的製剤。
【請求項２６１】
請求項２６１に記載の薬学的製剤であって、Xが-NH2である薬学的製剤。
【請求項２６２】
請求項１〜２６１の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、更に、推定インスリン六量体当たり少なくとも3フェノール性分子を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２６３】
請求項１〜２６２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、A21がAla、Gln、Glu、Gly、His、Ile、Leu、Met、Phe、Ser、Thr、Trp、Tyr、Val、およびhSerのヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２６４】
請求項２６３に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、A21がAla、Gly、Ile、Leu、Phe、Ser、Thr、Val、および hSerのヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２６５】
請求項２６４に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、A21がAlaまたはGlyのヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２６６】
請求項２６４に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、A21がGlyのヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２６７】
請求項２６３〜２６６の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、下記に従って１以上のアミノ酸残基の変更または欠失によって更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤：
B3は、Thr、Ser、LysまたはAlaから選択される；
A18は、Glnである；
B28は、Lys、AspまたはGluである；
B29は、ProまたはGluである；
B9は、GluまたはAspである；
B10は、Gluである；
B25は、欠失される；
B30は、欠失される。
【請求項２６８】
請求項２６７に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B28のLysまたはAspへの変更により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２６９】
請求項２６８に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B28のAspへの変更により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７０】
請求項２６８に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B28のLysへの変更により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７１】
請求項２６３〜２７０の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B29のProへの変更により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７２】
請求項２６３〜２７１の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B3のLysまたはAlaへの変更により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７３】
請求項２６３〜２７２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、A18のGlnへの変更により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７４】
請求項２６３〜２７３の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B25の欠失により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７５】
請求項２６３〜２７４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B30の欠失により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７６】
請求項２６３に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンが下記の群から選択される薬学的製剤：
A21G
A21G、B28K、B29P
A21G、B28D
A21G、B28E
A21G、B3K、B29E
A21G、desB27
A21G、B9E
A21G、B9D
A21G、B10E
A21G、desB25
A21G、desB30
A21G、B28K、B29P、desB30
A21G、B28D、desB30
A21G、B28E、desB30
A21G、B3K、B29E、desB30
A21G、desB27、desB30
A21G、B9E、desB30
A21G、B9D、desB30
A21G、B10E、desB30
A21G、desB25、desB30.
【請求項２７７】
請求項１〜２７６の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記亜鉛イオンが、10〜40μg Zn／100 Uインスリンに対応する量で存在する薬学的製剤。
【請求項２７８】
請求項２７７に記載の薬学的製剤であって、前記亜鉛イオンが、10〜26μg Zn／100 Uインスリンに対応する量で存在する薬学的製剤。
【請求項２７９】
請求項１〜２７８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、インスリンと請求項１〜２６１の何れか１項に記載の亜鉛結合性リガンドとの間の比が、99：1〜1：99の範囲である薬学的製剤。
【請求項２８０】
請求項２７９に記載の薬学的製剤であって、インスリンと請求項１〜２６１の何れか１項に記載の亜鉛結合性リガンドとの間の比が、95：5〜5：95の範囲である薬学的製剤。
【請求項２８１】
請求項２８０に記載の薬学的製剤であって、インスリンと請求項１〜２６１の何れか１項に記載の亜鉛結合性リガンドとの間の比が、80：20〜20：80の範囲である薬学的製剤。
【請求項２８２】
請求項２８１に記載の薬学的製剤であって、インスリンと請求項１〜２６１の何れか１項に記載の亜鉛結合性リガンドとの間の比が、70：30〜30：70の範囲である薬学的製剤。
【請求項２８３】
請求項１〜２８２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、インスリンの濃度が60〜3000 nmol/mLである薬学的製剤。
【請求項２８４】
請求項２８３に記載の薬学的製剤であって、前記インスリンの濃度が240〜1200 nmol/mLである薬学的製剤。
【請求項２８５】
請求項２８４に記載の薬学的製剤であって、前記インスリンの濃度が約600 nmol/mLである薬学的製剤。
【請求項２８６】
請求項１に記載の亜鉛結合性リガンドを製造する方法であって：
・R状態HisB10 Zn2+部位に結合する出発化合物を同定するステップと；
・任意に、0〜5の中性αもしくはβアミノ酸からなる断片を結合するステップと；
・アミノ基またはグアニジノ基から独立に選択される1〜20の正に帯電した基を含んでなる断片を結合するステップと
を含んでなる方法。
【請求項２８７】
酸安定化されたインスリン製剤の作用を延長させる方法であって、請求項１〜２６１の何れか１項に記載の亜鉛結合性リガンドを、酸安定化されたインスリン製剤に添加することを含んでなる方法。
【請求項２８８】
１型糖尿病または２型糖尿病を治療する方法であって、それを必要としている患者に対して、治療的に有効な量の請求項１〜２８２の何れか１項に記載の薬学的製剤を投与することを含んでなる方法。
【請求項２８９】
１型糖尿病または２型糖尿病を治療するための医薬を製造するための、請求項１〜２８２の何れか１項に記載の製剤の使用。
【請求項１】
下記を含有する薬学的製剤：
１．酸安定化されたインスリン
２．亜鉛イオン
３．次式（I）の亜鉛結合性リガンド、或いは薬学的に許容可能な酸もしくは
塩基とのその塩、何れかの光学異性体もしくはラセミ混合物を含む光学異
性体の混合物、または何れかの互変異性体；
CGr-Lnk-Frg1-Frg2-X (I)
ここで、
CGrは、インスリン六量体のHisB10 Zn2+部位に可逆的に結合する化学基であり；
Lnkは、下記から選択されるリンカーであり；
・原子価結合
・式-B1-B2-C(O)-、-B1-B2-SO2-、-B1-B2-CH2-、または-B1-B2-NH-の化学基GBであり；ここでのB1は、原子価結合、-O-、-S-、または-NR6Bであり； B2は、原子価結合、C1-C18-アルキレン、C2-C18-アルケニレン、C2-C18-アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-、-C2-C18-アルケニル-アリール-、-C2-C18-アルキニル-アリール-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルケニル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-O-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-S-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-NR6-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-アリール-C(=O)-、-C(=O)-ヘテロアリール-C(=O)-であり; ここでのアルキレン部分、アルケニレン部分およびアルキニレン部分は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR6B、または-NR6BR7Bで任意に置換され、またアリーレン部分およびヘテロアリーレン部分は、ハロゲン、-C(O)OR6B、-C(O)H、OCOR6B、-SO2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR6B、-NR6BR7B、C1-C18-アルキル、またはC1-C18-アルカノイルで任意に置換され； R6BおよびR7Bは独立にH、C1-C4-アルキルである;
Frg1は、0〜5のαもしくはβアミノ酸からなる断片であり；
Frg2は、アミノ基またはグアニジノ基から独立に選択される、1〜20の正に帯電した基からなる断片であり；
Xは、-OH、-NH2またはジアミノ基である。
【請求項２】
請求項１に記載の薬学的製剤であって、前記CGrは、カルボキシレート類、ジチオカルボキシレート類、フェノレート類、チオフェノレート類、アルキルチオレート類、スルホンアミド類、イミダゾール類、トリアゾール類、4-シアノ-1,2,3-トリアゾール類、ベンゾイミダゾール類、ベンゾトリアゾール類、プリン類、チアゾリジンジオン類、テトラゾール類、5-メルカプトテトラゾール類、ローダミン類、N-ヒドロキシアゾール類、ヒダントイン類、チオヒダントイン類、バルビツレート類、ナフトエ酸類およびサリチル酸類からなる群から選択される化学構造である薬学的製剤。
【請求項３】
請求項２に記載の薬学的製剤であって、前記CGrが、ベンゾトリアゾール類、3-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸類、サリチル酸類、テトラゾール類、チアゾリジンジオン類、5-メルカプトテトラゾール類、または4-シアノ-1,2,3-トリアゾール類からなる群から選択される化学構造である薬学的製剤。
【請求項４】
請求項１〜３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、CGrが次式で表されるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的組成物：
【化１】
ここで、
Xは、=O、=S または =NHであり；
Yは、-S-、-O- または -NH-であり；
R1、R1AおよびR4は、水素またはC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R2およびR2Aは、水素、C1-C6-アルキルまたはアリールであり、R1およびR2は任意に組合されて二重結合を形成してもよく、R1AおよびR2Aは任意に結合されて二重結合を形成してもよく；
R3、R3AおよびR5は、水素、ハロゲン、R16から選択された１以上の置換基で任意に置換されるアリール、C1-C6-アルキル、または-C(O)NR11R12から独立に選択され；
A、A1およびBは、C1-C6-アルキル、アリール、アリール-C1-C6-アルキル、-NR11-アリール、アリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリールから独立に選択され、ここでのアルキルまたはアルケニルはR6から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールまたはヘテロアリールは四つ以下の置換基 R7、R8、R9、およびR10で任意に置換され、
AおよびR3は、一つまたは二つの原子価結合を介して結合されてもよく、BおよびR5は一つまたは二つの原子価結合を介して結合されてもよく；
R6は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、アリール、-COOHおよび-NH2から独立に選択され；
R7、R8、R9およびR10は、
・水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-OS(O)2CF3、-SCF3、-NO2、-OR11、-NR11R12、-SR11、-NR11S(O)2R12、-S(O)2NR11R12、-S(O)NR11R12、-S(O)R11、-S(O)2R11、-OS(O)2R11、-C(O)NR11R12、-OC(O)NR11R12、-NR11C(O)R12、-CH2C(O)NR11R12、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR11R12、-CH2OR11、-CH2OC(O)R11、-CH2NR11R12、-OC(O)R11、-OC1-C15-アルキル-C(O)OR11、-OC1-C6-アルキル-OR11、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR11、-NR11-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR11、-NR11-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR11、-C(O)OR11、C(O)R11、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)R11、=O、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)-NR11R12、
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらのそれぞれ
は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリールスルファニル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アロイル-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-C6-アルキニル、またはC3-C6シクロアルキル；これらの各環状部分はR14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
から独立に選択され：
R11およびR12は、水素、OH、C1-C20-アルキル、アリール-C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択され、ここでのアルキル基はR15から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく、またアリール基はR16から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく、R11およびR12は、同じ窒素原子に結合するときは、該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択された一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含んでもよく、また任意に一つまたは二つの二重結合を含んでもよく；
R13は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR11、-C(O)OR11、-NR11R12、および-C(O)NR11R12から独立に選択され；
R14は、ハロゲン、-C(O)OR11、-CH2C(O)OR11、-CH2OR11、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR11、-NR11R12、-NR11C(O)R11、-S(O)2R11、アリールおよびC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R15は、ハロゲン、-CN、-CF3、=O、-OCF3、-OC1-C6-アルキル、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、および-NH2から独立に選択され；
R16は、ハロゲン、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OH、-OC1-C6-アルキル、-NH2、C(=O)、またはC1-C6-アルキルから独立に選択される。
【請求項５】
請求項４に記載の薬学的組成物であって、Xが、=O または=Sである薬学的組成物。
【請求項６】
請求項５に記載の薬学的組成物であって、Xが、=Oである薬学的組成物。
【請求項７】
請求項５に記載の薬学的組成物であって、Xが、=Sである薬学的組成物。
【請求項８】
請求項４〜７の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Yが、-O-または-S-である薬学的組成物。
【請求項９】
請求項８に記載の薬学的組成物であって、Yが、-O-である薬学的組成物。
【請求項１０】
請求項８に記載の薬学的組成物であって、Yが、-NH-である薬学的組成物。
【請求項１１】
請求項８に記載の薬学的組成物であって、Yが、-S-である薬学的組成物。
【請求項１２】
請求項４〜１１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるアリールであり、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項１３】
請求項１２の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるArG1であり、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるフェニルまたはナフチルであり、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の薬学的組成物であって、Aが、次式で表される薬学的組成物：
【化２】
【請求項１６】
請求項１４に記載の薬学的組成物であって、Aがフェニルである薬学的組成物。
【請求項１７】
請求項４〜１１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるヘテロアリールであり、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるHet1から選択され、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるHet2から選択され、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるHet3から選択され、これら置換基は同じでも異なってよい薬学的組成物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の薬学的組成物であって、Aが、インドリル、ベンゾフラニル、キノリル、フリル、チエニル、およびピロリルからなる群から選択され、ここでの各ヘテロアリールは、同じでも異なってもよい四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されてもよい薬学的組成物。
【請求項２２】
請求項２０に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるベンゾフラニルであり、これら置換基は同じでも異なってもよい薬学的組成物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の薬学的組成物であって、Aが次式で表される薬学的組成物：
【化３】
【請求項２４】
請求項２０に記載の薬学的組成物であって、Aが、同じでも異なってもよい四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるカルバゾリルである薬学的組成物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の薬学的組成物であって、Aが次式で表される薬学的組成物：
【化４】
【請求項２６】
請求項２０に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるキノリルであり、これら置換基は同じでも異なってもよい薬学的組成物。
【請求項２７】
請求項２６に記載の薬学的組成物であって、Aが次式で表される薬学的組成物：
【化５】
【請求項２８】
請求項２０に記載の薬学的組成物であって、Aが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるインドリルであり、これら置換基は同じでも異なってもよい薬学的組成物。
【請求項２９】
請求項２８に記載の薬学的組成物であって、Aが次式で表される薬学的組成物：
【化６】
【請求項３０】
請求項４〜２９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R1が水素である薬学的組成物。
【請求項３１】
請求項４〜３０の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R2が水素である薬学的組成物。
【請求項３２】
請求項４〜２９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R1およびR2が組合されて二重結合を形成する薬学的組成物。
【請求項３３】
請求項４〜３２の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R3がC1-C6-アルキル、ハロゲン、またはC(O)NR16R17である薬学的組成物。
【請求項３４】
請求項３３に記載の薬学的組成物であって、R3がC1-C6-アルキル、またはC(O)NR16R17である薬学的組成物。
【請求項３５】
請求項３４に記載の薬学的組成物であって、R3がメチルである薬学的組成物。
【請求項３６】
請求項４〜１１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Bが、四つ以下の置換基R7、R8、R9、およびR10で任意に置換されるフェニルであり、これら置換基は同じでも異なってもよい薬学的組成物。
【請求項３７】
請求項４〜１１または請求項３６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R4が水素である薬学的組成物。
【請求項３８】
請求項４〜１１または請求項３６〜３７の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R5が水素である薬学的組成物。
【請求項３９】
請求項４〜３８の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R6がアリールである薬学的組成物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の薬学的組成物であって、R6がフェニルである薬学的組成物。
【請求項４１】
請求項４〜４０の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R7、R8、R9およびR10が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-NO2、-OR11、-NR11R12、-SR11、-NR11S(O)2R12、-S(O)2NR11R12、-S(O)NR11R12、-S(O)R11、-S(O)2R11、-OS(O)2 R11、-NR11C(O)R12、-CH2OR11、-CH2OC(O)R11、-CH2NR11R12、-OC(O)R11、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR11R12、-OC1-C6-アルキル-OR11、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR11、-C(O)OR11、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)R11；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニルor C2-C6-アルキニル；これらの各々は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリールスルファニル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アロイル-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；ここでの各環状部分は、R14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４２】
請求項４１に記載の薬学的組成物であって、R7、R8、R9およびR10 が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-NO2、-OR11、-NR11R12、-SR11、-S(O)2R11、-OS(O)2R11、-CH2OC(O)R11、-OC(O)R11、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-OC1-C6-アルキル-OR11、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-C(O)OR11、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)R11,
・C1-C6-アルキル、またはC1-C6-アルケニル；これらの各々は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール；これらの各環状部分は、R14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４３】
請求項４２に記載の薬学的組成物であって、R7、R8、R9およびR10 が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-NO2、-OR11、-NR11R12、-SR11、-S(O)2R11、-OS(O)2R11、-CH2OC(O)R11、-OC(O)R11、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-OC1-C6-アルキル-OR11、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR11、-C(O)OR11、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)R11；
・C1-C6-アルキル、またはC1-C6-；これらの各々は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール；これらの各環状部分は、R14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４４】
請求項４３に記載の薬学的組成物であって、R7、R8、R9およびR10 が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OR11、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR11、または-C(O)OR11；
・C1-C6-アルキル；これらの各々は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリール-C1-C6-アルコキシ；これらの各環状部分は、R14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４５】
請求項４４に記載の薬学的組成物であって、R7、R8、R9およびR10 が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OR11、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR11、または-C(O)OR11；
・C1-C6-アルキル；これらの各々は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・ArG1、ArG1オキシ、ArG1-C1-C6-アルコキシ；これらの各環状部分は、R14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４６】
請求項４５に記載の薬学的組成物であって、R7、R8、R9およびR10 が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OR11、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR11、または-C(O)OR11；
・C1-C6-アルキル；これらの各々は、R13から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・フェニル、フェニルオキシ、フェニル-C1-C6-アルコキシ；ここでの各環状部分は、R14から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４７】
請求項４〜４６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R11およびR12は、水素、C1-C20-アルキル、アリールまたはアリール-C1-C6-アルキルから独立に選択され、ここでのアルキル基は、R15から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく、またここでのアリール基は、R16から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく；R11およびR12は、これらが同じ窒素原子に結合するときは該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択された一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、且つ任意に一つまたは二つの二重結合を含む薬学的組成物。
【請求項４８】
請求項４７に記載の薬学的組成物であって、R11およびR12は、水素、C1-C20-アルキル、アリールまたはアリール-C1-C6-アルキルから独立に選択され、ここでのアルキル基は、R15から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく、またここでのアリール基は、R16から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項４９】
請求項４８に記載の薬学的組成物であって、R11およびR12がフェニルまたはフェニル-C1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５０】
請求項４８に記載の薬学的組成物であって、R11およびR12がメチルである薬学的組成物。
【請求項５１】
請求項４〜５０の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R13が、ハロゲン、CF3、OR11 またはNR11R12から独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５２】
請求項５１に記載の薬学的組成物であって、R13が、ハロゲンまたはOR11から独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５３】
請求項５２に記載の薬学的組成物であって、R13がOR11である薬学的組成物。
【請求項５４】
請求項４〜５３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R14が、ハロゲン、-C(O)OR11、-CN、-CF3、-OR11、S(O)2R11、およびC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５５】
請求項５４に記載の薬学的組成物であって、R14がハロゲン、-C(O)OR11、または-OR11から独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５６】
請求項４〜５５の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R15が、ハロゲン、-CN、-CF3、-C(O)OC1-C6-アルキル、および-COOHから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５７】
請求項５６に記載の薬学的組成物であって、R15が、ハロゲンまたは-C(O)OC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５８】
請求項４〜５７の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R16が、ハロゲン、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-NO2、-OC1-C6-アルキル、-NH2、C(=O)、またはC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項５９】
請求項５８に記載の薬学的組成物であって、R16が、ハロゲン、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-NO2、またはC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項６０】
請求項１〜３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、CGrが次式で表されるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的組成物：
【化７】
ここで、
R19は、水素またはC1-C6-アルキルであり；
R20は、水素またはC1-C6-アルキルであり；
D、D1およびFは、原子価結合、R72から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキレンまたはC1-C6-アルケニレンであり；
R72は、ヒドロキシ、C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択され；
Eは、C1-C6-アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここでのアリールまたはヘテロアリールは、三つ以下の置換基R21、R22およびR23で任意に置換され；
GおよびG1は、C1-C6-アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここでのアリールまたはヘテロアリールは、三つ以下の置換基R24、R25およびR26で任意に置換され；
R17、R18、R21、R22、R23、R24、R25およびR26は、
・水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-SCF3、-NO2、=O、-OR27、-NR27R28、-SR27、NR27S(O)2R28、-S(O)2NR27R28、-S(O)NR27R28、-S(O)R27、-S(O)2R27、-C(O)NR27R28、-OC(O)NR27R28、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-CH2C(O)NR27R28、-OCH2C(O)NR27R28、-CH2OR27、-CH2NR27R28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-NR27-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-NR27-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニルまたはC2-C6-アルキニル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
から独立に選択され；
R27およびR28は、水素、C1-C6-アルキル、アリール-C1-C6-アルキルまたはアリールから独立に選択され、或いは、R27およびR28が同じ窒素原子に結合するときは、これらは該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は任意に窒素、酸素および硫黄から選択された一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、且つ任意に一つまたは二つの二重結合を含み；
R29 は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR27、および-NR27R28から独立に選択され、
R30は、ハロゲン、-C(O)OR27、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR27、-NR27R28およびC1-C6-アルキルから独立に選択される。
【請求項６１】
請求項６０に記載の薬学的組成物であって、Dが原子価結合である薬学的組成物。
【請求項６２】
請請求項６０に記載の薬学的組成物であって、Dが、１以上のヒドロキシ、C1-C6-アルキルもしくはアリールで任意に置換されるC1-C6-アルキレンである薬学的組成物。
【請求項６３】
請求項６０〜６２の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Eがアリールまたはヘテロアリールであり、ここでのアリールまたはヘテロアリールは、R21、R22およびR23から独立に選択された三つ以下の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項６４】
請求項６３に記載の薬学的組成物であって、Eが、R21、R22およびR23から独立に選択された三つ以下の置換基で任意に置換されるアリールである薬学的組成物。
【請求項６５】
請求項６４に記載の薬学的組成物であって、EがArG1から選択され、且つR21、R22およびR23から独立に選択された三つ以下の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項６６】
請求項６５に記載の薬学的組成物であって、Eが、R21、R22およびR23から独立に選択された三つ以下の置換基で任意に置換されるフェニルである薬学的組成物。
【請求項６７】
請求項６６に記載の薬学的組成物であって、CGr が次式で表される薬学的組成物：
【化８】
【請求項６８】
請求項６０〜６７の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SCF3、-NO2、-OR27、-NR27R28、-SR27、-C(O)NR27R28、-OC(O)NR27R28、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-CH2C(O)NR27R28、-OCH2C(O)NR27R28、-CH2OR27、-CH2NR27R28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-NR27-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-NR27-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR27-、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27,
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項６９】
請求項６８に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項７０】
請求項８８に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される、メチル、エチル、プロピル；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項７１】
請求項７０に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27,
・R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される、メチル、エチル、プロピル；
・ArG1、ArG1-O-、ArG1-C(O)-、ArG1-C1-C6-アルコキシ、ArG1-C1-C6-アルキル、Het3、Het3-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項７２】
請求項７１に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・フェニル、フェニルオキシ、フェニル-C1-C6-アルコキシ、フェニル-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項７３】
請求項６０〜７２の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R19が水素またはメチルである薬学的組成物。
【請求項７４】
請求項７３に記載の薬学的組成物であって、R19が水素である薬学的組成物。
【請求項７５】
請求項６０〜７４の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R27が水素、C1-C6-アルキル、またはアリールである薬学的組成物。
【請求項７６】
請求項７５に記載の薬学的組成物であって、R27が水素またはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項７７】
請求項６０〜７６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R28が水素またはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項７８】
請求項６０に記載の薬学的組成物であって、Fが原子価結合である薬学的組成物。
【請求項７９】
請求項６０に記載の薬学的組成物であって、Fが、１以上のヒドロキシ、C1-C6-アルキルまたはアリールで任意に置換される、C1-C6-アルキレンである薬学的組成物。
【請求項８０】
請求項６０または請求項７８〜７９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、GがC1-C6-アルキルまたはアリールであり、ここでのアリールは三つ以下の置換基R24、R25およびR26で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項８１】
請求項６０または請求項７８〜７９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、GがC1-C6-アルキルまたはArG1であり、ここでのアリールは三つ以下の置換基R24、R25およびR26で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項８２】
請求項８０に記載の薬学的組成物であって、GがC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項８３】
請求項８２に記載の薬学的組成物であって、Gが、三つ以下の置換基R24、R25およびR26で任意に置換されるフェニルである薬学的組成物。
【請求項８４】
請求項６０〜８３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R24、R25およびR26が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SCF3、-NO2、-OR27、-NR27R28、-SR27、-C(O)NR27R28、-OC(O)NR27R28、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-CH2C(O)NR27R28、-OCH2C(O)NR27R28、-CH2OR27、-CH2NR27R28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-NR27-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-NR27-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR27-、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項８５】
請求項８４に記載の薬学的組成物であって、R24、R25およびR26が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
；C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項８６】
請求項８５に記載の薬学的組成物であって、R24、R25およびR26が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・C1-C6-アルキル；これは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項８７】
請求項８６に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・メチル、エチル、プロピル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・ArG1、ArG1-O-、ArG1-C(O)-、ArG1-C1-C6-アルコキシ、ArG1-C1-C6-アルキル、Het3、Het3-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項８８】
請求項８７に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、or-C(O)OR27,
・メチル、エチル、プロピル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・ArG1、ArG1-O-、ArG1-C(O)-、ArG1-C1-C6-アルコキシ、ArG1-C1-C6-アルキル、Het3、Het3-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項８９】
請求項８８に記載の薬学的組成物であって、R21、R22およびR23が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-OCF3、-OR27、-NR27R28、-SR27、-NR27C(O)R28、-NR27C(O)OR28、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR27、-C(=O)NR27-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、-C1-C6-アルキル-C(=O)OR27、または-C(O)OR27；
・メチル、エチル、プロピル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・ArG1、ArG1-O-、ArG1-C1-C6-アルコキシ、ArG1-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項９０】
請求項６０または請求項７８〜８９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R20が水素またはメチルである薬学的組成物。
【請求項９１】
請求項９０に記載の薬学的組成物であって、R20が水素である薬学的組成物。
【請求項９２】
請求項６０または請求項７８〜９１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R27が水素、C1-C6-アルキル、またはアリールである薬学的組成物。
【請求項９３】
請求項８２に記載の薬学的組成物であって、R27が水素、C1-C6-アルキルまたはArG1である薬学的組成物。
【請求項９４】
請求項９３に記載の薬学的組成物であって、R27が水素、またはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項９５】
請求項６０または請求項７８〜９３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R28が水素またはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項９６】
請求項６０に記載の薬学的組成物であって、R17およびR18が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、 -NO2、-OR27、-NR27R28、-SR27、-S(O)R27、-S(O)2R27、-C(O)NR27R28、-CH2OR27、-OC(O)R27、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR27、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR27、または-C(O)OR27；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニルまたはC2-C6-アルキニル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項９７】
請求項９６に記載の薬学的組成物であって、R17およびR18が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-NO2、-OR27、-NR27R28、または-C(O)OR27；
・C1-C6-アルキル；これは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項９８】
請求項９７に記載の薬学的組成物であって、R17およびR18が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-NO2、-OR27、-NR27R28、または-C(O)OR27；
・メチル、エチル、プロピル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・アリール、アリールオキシ、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項９９】
請求項９８に記載の薬学的組成物であって、R17およびR18が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-NO2、-OR27、-NR27R28、or-C(O)OR27；
・メチル、エチル、プロピル；これらは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・ArG1、ArG1-O-、ArG1-C(O)-、ArG1-C1-C6-アルコキシ、ArG1-C1-C6-アルキル、Het3、Het3-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項１００】
請求項９９に記載の薬学的組成物であって、R17およびR18が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-NO2、-OR27、-NR27R28、または-C(O)OR27；
・C1-C6-アルキル；これは、R29から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・フェニル、フェニルオキシ、フェニル-C1-C6-アルコキシ、フェニル-C1-C6-アルキル；これらの環状部分は、R30から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項１０１】
請求項６０〜１１００の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R27が水素またはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項１０２】
請求項１０１に記載の薬学的組成物であって、R27が水素、メチル、またはエチルである薬学的組成物。
【請求項１０３】
請求項６０〜１０２の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R28が水素またはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項１０４】
請求項１０３に記載の薬学的組成物であって、R28が水素、メチル、またはエチルである薬学的組成物。
【請求項１０５】
請求項６０〜１０４の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R72が-OHまたはフェニルである薬学的組成物。
【請求項１０６】
請求項６０に記載の薬学的組成物であって、前記CGｒが次式で表される薬学的組成物：
【化９】
【請求項１０７】
請求項１〜３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、前記CGｒがH-I-Jの形態であるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的組成物：
ここで、
Hは、次式で表され；
【化１０】
ここでのフェニル、ナフタレンまたはベンゾカルバゾール環は、R31から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され；
Iは、下記から選択され、
・原子価結合；
・-CH2N(R32)-、または-SO2N(R33)-；
・
【化１１】
ここでのZ1はS(O)2またはCH2であり、Z2は-NH-、-O-または-S-であり、
nは1または2,である。
Jは、
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニルまたはC2-C6-アルキニル；これらの各々は、R34から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリール-オキシカルボニル-、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ-、アリール-C1-C6-アルキル-、アリール-C2-C6-アルケニル-、アリール-C2-C6-アルキニル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル-、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル-；ここでの環状部分は、R37から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・水素；
であり、
R31は、水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-SCF3、-NO2、-OR35、-C(O)R35、-NR35R36、-SR35、-NR35S(O)2R36、-S(O)2NR35R36、-S(O)NR35R36、-S(O)R35、-S(O)2R35、-C(O)NR35R36、-OC(O)NR35R36、-NR35C(O)R36、-CH2C(O)NR35R36、-OCH2C(O)NR35R36、-CH2OR35、-CH2NR35R36、-OC(O)R35、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR35、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR35-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR35、-NR35-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR35、-NR35-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR35-、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルカノイル、または-C(O)OR35から独立に選択され；
R32およびR33は、水素、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルカノイルから独立に選択され；
R34は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR35、および-NR35R36から独立に選択され；
R35およびR36は、水素、C1-C6-アルキル、アリール-C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択されるか、或いは、R35およびR36が同じ窒素原子に結合するときは、これらは該窒素原子と一緒になって3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、且つ任意に一つまたは二つの二重結合を含み；
R37は、ハロゲン、-C(O)OR35、-C(O)H、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR35、-NR35R36、C1-C6-アルキル、またはC1-C6-アルカノイルから独立に選択される。
【請求項１０８】
請求項１０７に記載の薬学的組成物であって、前記CGｒがH-I-Jの形態であるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的組成物：
ここで、
Hは、次式で表され；
【化１２】
ここでのフェニル、ナフタレンまたはベンゾカルバゾール環は、R31から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され；
Iは、下記から選択され、
・原子価結合；
・-CH2N(R32)- または-SO2N(R33)-；
・
【化１３】
ここでのZ1はS(O)2またはCH2であり、Z2はN、-O-または-S-であり、
Jは、
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニルまたはC2-C6-アルキニル；これらの各々は、R34から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリール-オキシカルボニル-、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ-、アリール-C1-C6-アルキル-、アリール-C2-C6-アルケニル-、アリール-C2-C6-アルキニル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル-、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；ここでの環状部分は、R37から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・水素；
であり、
R31は、水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-SCF3、-NO2、-OR35、-C(O)R35、-NR35R36、-SR35、-NR35S(O)2R36、-S(O)2NR35R36、-S(O)NR35R36、-S(O)R35、-S(O)2R35、-C(O)NR35R36、-OC(O)NR35R36、-NR35C(O)R36、-CH2C(O)NR35R36、-OCH2C(O)NR35R36、-CH2OR35、-CH2NR35R36、-OC(O)R35、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR35、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR35-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR35、-NR35-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR35、-NR35-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR35-、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルカノイル、または-C(O)OR35から独立に選択され；
R32およびR33は、水素、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルカノイルから独立に選択され；
R34は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR35、および-NR35R36から独立に選択され；
R35およびR36は、水素、C1-C6-アルキル、アリール-C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択されるか、或いは、R35およびR36が同じ窒素原子に結合されるときは、これらは該窒素原子と一緒になって3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、且つ任意に一つまたは二つの二重結合を含み；
R37は、ハロゲン、-C(O)OR35、-C(O)H、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR35、-NR35R36、C1-C6-アルキル、またはC1-C6-アルカノイルから独立に選択され；
但し、R31およびJが両者共に水素であることはできない。
【請求項１０９】
請求項１０７または１０８に記載の薬学的組成物であって、Hが次式で表される薬学的組成物：
【化１４】
【請求項１１０】
請求項１０９に記載の薬学的組成物であって、Hが次式で表される薬学的組成物：
【化１５】
【請求項１１１】
請求項１２８に記載の薬学的組成物であって、Hが次式で表される薬学的組成物：
【化１６】
【請求項１１２】
請求項１０７〜１１１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Iが、原子価結合、-CH2N(R32)-、または-SO2N(R33)-である薬学的組成物。
【請求項１１３】
請求項１１２に記載の薬学的組成物であって、Iが原子価結合である薬学的組成物。
【請求項１１４】
請求項１０７〜１１３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Jが、
・水素；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらは、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR35、および-NR35R36から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、またはヘテロアリール；ここでの環状部分は、R37から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
である薬学的組成物。
【請求項１１５】
請求項１１４に記載の薬学的組成物であって、Jが、
・水素；
・アリールまたはヘテロアリール；ここでの環状部分は、R37から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
である薬学的組成物。
【請求項１１６】
請求項１１４に記載の薬学的組成物であって、Jが、
・水素；
・ArG1またはHet3；ここでの環状部分は、R37から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
である薬学的組成物。
【請求項１１７】
請求項１１６に記載の薬学的組成物であって、Jが、
・水素；
・フェニルまたはナフチル；これらは、R37から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
である薬学的組成物。
【請求項１１８】
請求項１１７に記載の薬学的組成物であって、Jが水素である薬学的組成物。
【請求項１１９】
請求項１０７〜１１８の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R32およびR33が、水素またはC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１２０】
請求項１０７〜１１９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R34が、水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-NO2、-OR35、-C(O)R35、-NR35R36、-SR35、-C(O)NR35R36、-OC(O)NR35R36、-NR35C(O)R36、-OC(O)R35、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR35、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR35 、または-C(O)OR35である薬学的組成物。
【請求項１２１】
請求項１２０に記載の薬学的組成物であって、R34が水素、ハロゲン、-CF3、-NO2、-OR35、-NR35R36、-SR35、-NR35C(O)R36、または-C(O)OR35である薬学的組成物。
【請求項１２２】
請求項１２１に記載の薬学的組成物であって、R34が水素、ハロゲン、-CF3、-NO2、-OR35、-NR35R36、または-NR35C(O)R36である薬学的組成物。
【請求項１２３】
請求項１２２に記載の薬学的組成物であって、R34が水素、ハロゲン、または-OR35である薬学的組成物。
【請求項１２４】
請求項１０７〜１２３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R35およびR36が、水素、C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１２５】
請求項１２４に記載の薬学的組成物であって、R35およびR36が、水素またはC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１２６】
請求項１０７〜１２５の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R37がハロゲン、-C(O)OR35、-CN、-CF3、-OR35、-NR35R36、C1-C6-アルキル、またはC1-C6-アルカノイルである薬学的組成物。
【請求項１２７】
請求項１２６に記載の薬学的組成物であって、R37がハロゲン、-C(O)OR35、-OR35、-NR35R36、C1-C6-アルキル、またはC1-C6-アルカノイルである薬学的組成物。
【請求項１２８】
請求項１２７に記載の薬学的組成物であって、R37がハロゲン、-C(O)OR35、または-OR35である薬学的組成物。
【請求項１２９】
請求項１〜３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、前記CGrが次式で表されるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的製剤；
【化１７】
ここで、
Kは、原子価結合、C1-C6-アルキレン、-NH-C(=O)-U-、-C1-C6-アルキル-S-、-C1-C6-アルキル-O-、-C(=O)-、または-C(=O)-NH-であり、ここでの如何なるC1-C6-アルキル部分もR38で任意に置換され；
Uは、原子価結合、C1-C6-アルケニレン、-C1-C6-アルキル-O-、またはC1-C6-アルキレンであり、ここでの如何なるC1-C6-アルキル部分もC1-C6-アルキルで任意に置換され；
R38は、C1-C6-アルキル、アリールであり、ここでのアルキルまたはアリール部分は、R39から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され；
R39は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノから独立に選択され；
Mは、原子価結合、アリーレン、またはヘテロアリーレンであり、ここでのアリールまたはヘテロアリール部分は、R40から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換され；
R40は、
・水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-OS(O)2CF3、-SCF3、-NO2、-OR41、-NR41R42、-SR41、-NR41S(O)2R42、-S(O)2NR41R42、-S(O)NR41R42、-S(O)R41、-S(O)2R41、-OS(O)2R41、-C(O)NR41R42、-OC(O)NR41R42、-NR41C(O)R42、-CH2C(O)NR41R42、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR41R42、-CH2OR41、-CH2OC(O)R41、-CH2NR41R42、-OC(O)R41、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR41、-OC1-C6-アルキル-OR41、-S-C1-C6-アルキル-C(O)OR41、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR41、-NR41-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR41、-NR41-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR41、-C(O)OR41、-C2-C6-アルケニル-C(=O)R41、=O、-NH-C(=O)-O-C1-C6-アルキル、または-NH-C(=O)-C(=O)-O-C1-C6-アルキル；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらの各々は、R43から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリールスルファニル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アロイル-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；ここでの環状部分は、R44から選択される１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
から選択され；
R41およびR42は、独立に水素、-OH、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルケニル、アリール-C1-C6-アルキル、またはアリールから選択され；ここでのアルキル部分はR45から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく、またアリール部分はR46から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく；R41およびR42が同じ窒素原子に結合するときは、これらは該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は任意に窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、且つ任意に一つまたは二つの二重結合を含み；
R43は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR41、および-NR41R42から独立に選択され；
R44は、ハロゲン、-C(O)OR41、-CH2C(O)OR41、-CH2OR41、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR41、-NR41R42およびC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R45は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-O-C1-C6-アルキル、-C(O)-O-C1-C6-アルキル、-COOHおよび-NH2から独立に選択され；
R46は、ハロゲン、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OH、-OC1-C6-アルキル、-NH2、C(=O)、またはC1-C6-アルキルから独立に選択され；
Qは、原子価結合、C1-C6-アルキレン、-C1-C6-アルキル-O-、-C1-C6-アルキル-NH-、-NH-C1-C6-アルキル、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-O-C1-C6-アルキル、-C(=O)-、または-C1-C6-アルキル-C(=O)-N(R47)-であり、ここでのアルキル部分は、R48から独立に選択される１以上の置換基で任意に置換され；
R47およびR48は、水素、C1-C6-アルキル、１以上のR49で置換されたアリールから独立に選択され；
R49は、ハロゲンおよび-COOHから独立に選択され；
Tは、
・水素；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C1-C6-アルキルオキシ-カルボニル；ここでのアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシ-カルボニル、アリール-C1-C6-アルキル、アロイル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、ヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールおよびヘテロアリール部分は、R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される；
であり；
R50は、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリール-C1-C6-アルコキシ、-C(=O)-NH-C1-C6-アルキル-アリール、-C(=O)-NR50A-C1-C6-アルキル、-C(=O)-NH-(CH2CH2O)mC1-C6-アルキル-COOH、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルコキシ、-C1-C6-アルキル-COOH、-O-C1-C6-アルキル-COOH、-S(O)2R51、-C2-C6-アルケニル-COOH、-OR51、-NO2、ハロゲン、-COOH、-CF3、-CN、=O、-N(R51R52)であり；ここでのmは1、2、3または4であり、アリールまたはヘテロアリール部分は１以上のR53で任意に置換され、アルキル部分は１以上のR50Bで任意に置換され；
R50AおよびR50Bは、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-C1-C6-アルキル-C(O)OC1-C6-アルキル、-C1-C6-アルキル-COOH、またはC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R51およびR52は、水素およびC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R53は、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、-C1-C6-アルキル-COOH、-C2-C6-アルケニル-COOH、-OR51、-NO2、ハロゲン、-COOH、-CF3、-CN、または-N(R51R52)から独立に選択される。
【請求項１３０】
請求項１２９に記載の薬学的組成物であって、Kが、原子価結合、C1-C6-アルキレン、-NH-C(=O)-U-、-C1-C6-アルキル-S-、-C1-C6-アルキル-O-、または-C(=O)-であり、ここでの如何なるC1-C6-アルキル部分もR38で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１３１】
請求項１３０に記載の薬学的組成物であって、Kが、原子価結合、C1-C6-アルキレン、-NH-C(=O)-U-、-C1-C6-アルキル-S-、または-C1-C6-アルキル-Oであり、ここでの如何なるC1-C6-アルキル部分もR38で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１３２】
請求項１３１に記載の薬学的組成物であって、Kが、原子価結合、C1-C6-アルキレン、または-NH-C(=O)-Uであり、ここでの如何なるC1-C6-アルキル部分もR38で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１３３】
請求項１３２に記載の薬学的組成物であって、Kが、原子価結合、またはC1-C6-アルキレンであり、ここでの如何なるC1-C6-アルキル部分もR38で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１３４】
請求項１３２に記載の薬学的組成物であって、Kが、原子価結合、または-NH-C(=O)-Uである薬学的組成物。
【請求項１３５】
請求項１３３に記載の薬学的組成物であって、Kが原子価結合である薬学的組成物。
【請求項１３６】
請求項１２９〜１３５の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Uが、原子価結合または-C1-C6-アルキル-O-である薬学的組成物。
【請求項１３７】
請求項１３６に記載の薬学的組成物であって、Uが原子価結合である薬学的組成物。
【請求項１３８】
請求項１２９〜１３７の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Mがアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、ここでのアリーレンまたはヘテロアリーレン部分は、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１３９】
請求項１３８に記載の薬学的組成物であって、MがArG1またはHet1であり、ここでのアリーレンまたはヘテロアリーレン部分は、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１４０】
請求項１３９に記載の薬学的組成物であって、MがArG1またはHet2であり、ここでのアリーレンまたはヘテロアリーレン部分は、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１４１】
請求項１４０に記載の薬学的組成物であって、MがArG1またはHet3であり、ここでのアリーレンまたはヘテロアリーレン部分は、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１４２】
請求項１４１に記載の薬学的組成物であって、Mが、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるフェニレンである薬学的組成物。
【請求項１４３】
請求項１４１に記載の薬学的組成物であって、Mが、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるインドリレンである薬学的組成物。
【請求項１４４】
請求項１４３に記載の薬学的組成物であって、Mが、次式で表される薬学的組成物：
【化１８】
【請求項１４５】
請求項１４１に記載の薬学的組成物であって、Mが、R40から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるカルバゾリレンである薬学的組成物。
【請求項１４６】
請求項１４５に記載の薬学的組成物であって、Mが、次式で表される薬学的組成物：
【化１９】
【請求項１４７】
請求項１２９〜１４６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R40が下記から選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、 -NO2、-OR41、-NR41R42、-SR41、-S(O)2R41、-NR41C(O)R42、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR41R42、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR41、-C(O)OR41、=O、-NH-C(=O)-O-C1-C6-アルキル、または-NH-C(=O)-C(=O)-O-C1-C6-アルキル；
・C1-C6-アルキルまたはC2-C6-アルケニル；これらの各々は、R43から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・アリール、アリールオキシ、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルケニル；ここでの環状部分は、R44から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項１４８】
請求項１４７に記載の薬学的組成物であって、R40が下記から選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR41、-NR41R42、-SR41、-S(O)2R41、-NR41C(O)R42、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR41R42、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR41、-C(O)OR41、=O、-NH-C(=O)-O-C1-C6-アルキル、または-NH-C(=O)-C(=O)-O-C1-C6-アルキル；
・C1-C6-アルキル、またはC2-C6- アルケニル；これらの各々は、R43から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい；
・ArG1、ArG1-O-、ArG1-C1-C6-アルコキシ、ArG1-C1-C6-アルキル、ArG1-C2-C6-アルケニル、Het3、Het3-C1-C6-アルキル、またはHet3-C2-C6-アルケニル；ここでの環状部分は、R44から選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよい。
【請求項１４９】
請求項１４８に記載の薬学的組成物であって、R40が下記から選択される薬学的組成物：
・水素、ハロゲン、-CF3、-NO2、-OR41、-NR41R42、-C(O)OR41、=O、または-NR41C(O)R42；
・C1-C6-アルキル；
・ArG1。
【請求項１５０】
請求項１４９に記載の薬学的組成物であって、R40が水素である薬学的組成物。
【請求項１５１】
請求項１４９に記載の薬学的組成物であって、R40が下記から選択される薬学的組成物：
・ハロゲン、-NO2、-OR41、-NR41R42、-C(O)OR41、または-NR41C(O)R42；
・メチル；
・フェニル。
【請求項１５２】
請求項１２９〜１５１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R41およびR42が水素、C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択され、ここでのアリール部分はハロゲンまたは-COOHで任意に置換されてもよい薬学的組成物。
【請求項１５３】
請求項１５２の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R41およびR42が水素、メチル、エチル、またはフェニルから独立に選択され、ここでのフェニル部分はハロゲンまたは-COOHで任意に置換されてもよい薬学的組成物。
【請求項１５４】
請求項１２９〜１５３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Qが、原子価結合、C1-C6-アルキレン、-C1-C6-アルキル-O-、-C1-C6-アルキル-NH-、-NH-C1-C6-アルキル、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-O-C1-C6-アルキル、-C(=O)-、または-C1-C6-アルキル-C(=O)-N(R47)-であり、ここでのアルキル部分は、R48から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１５５】
請求項１５４に記載の薬学的組成物であって、Qが、原子価結合、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH2-NH-、-CH2-CH2-NH-、-NH-CH2-、-NH-CH2-CH2-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-O-CH2-、-O-CH2-CH2-、または-C(=O)-である薬学的組成物。
【請求項１５６】
請求項１２９から１５５の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R47およびR48が、水素、メチルおよびフェニルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１５７】
請求項１２９〜１５６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、Tが下記から選択される薬学的組成物：
・水素；
・R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・アリール、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール；ここでのアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分は、R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される。
【請求項１５８】
請求項１５７に記載の薬学的組成物であって、Tが下記から選択される薬学的組成物：
・水素；
・R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・ArG1、ArG1-C1-C6-アルキル、Het3；ここでのアルキル、アリールおよびヘテロアリール部分は、R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される。
【請求項１５９】
請求項１５８に記載の薬学的組成物であって、Tが下記から選択される薬学的組成物：
・水素；
・R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・フェニル、フェニル-C1-C6-アルキル；ここでのアルキルおよびフェニル部分は、R50から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される。
【請求項１６０】
請求項１５９に記載の薬学的組成物であって、Tが、R50で置換されたフェニルである薬学的組成物。
【請求項１６１】
請求項１２９〜１６０の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R50が、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリール-C1-C6-アルコキシ、-C(=O)-NH-C1-C6-アルキル-アリール、-C(=O)-NR50A-C1-C6-アルキル、-C(=O)-NH-(CH2CH2O)mC1-C6-アルキル-COOH、ヘテロアリール、-C1-C6-アルキル-COOH、-O-C1-C6-アルキル-COOH、-S(O)2R51、-C2-C6-アルケニル-COOH、-OR51、-NO2、ハロゲン、-COOH、-CF3、-CN、=O、-N(R51R52)であり、ここでのアリールまたはヘテロアリール部分は１以上のR53で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１６２】
請求項１６１に記載の薬学的組成物であって、R50が、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アリール、アリールオキシ、-C(=O)-NR50A-C1-C6-アルキル、-C(=O)-NH-(CH2CH2O)mC1-C6-アルキル-COOH、アリール-C1-C6-アルコキシ、-OR51、-NO2、ハロゲン、-COOH、-CF3であり、ここでの如何なるアリール部分も１以上のR53で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１６３】
請求項１６２に記載の薬学的組成物であって、R50が、C1-C6-アルキル、アリールオキシ、-C(=O)-NR50A-C1-C6-アルキル、-C(=O)-NH-(CH2CH2O)mC1-C6-アルキル-COOH、アリール-C1-C6-アルコキシ、-OR51、ハロゲン、-COOH、-CF3であり、ここでの如何なるアリール部分も１以上のR53で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１６４】
請求項１６３に記載の薬学的組成物であって、R50が、C1-C6-アルキル、ArG1-O-、-C(=O)-NR50A-C1-C6-アルキル、-C(=O)-NH-(CH2CH2O)mC1-C6-アルキル-COOH、ArG1-C1-C6-アルコキシ、-OR51、ハロゲン、-COOH、-CF3であり、ここでの如何なるアリール部分も１以上のR53で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１６５】
請求項１６４に記載の薬学的組成物であって、R50が、-C(=O)-NR50ACH2、-C(=O)-NH-(CH2CH2O)2CH2l-COOH、または-C(=O)-NR50ACH2CH2である薬学的組成物。
【請求項１６６】
請求項１６４に記載の薬学的組成物であって、R50が、フェニル、メチル、またはエチルである薬学的組成物。
【請求項１６７】
請求項１６６に記載の薬学的組成物であって、R50が、メチルまたはエチルである薬学的組成物。
【請求項１６８】
請求項１２９〜１６７の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、mが1または2である薬学的組成物。
【請求項１６９】
請求項１２９〜１６８の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R51がメチルである薬学的組成物。
【請求項１７０】
請求項１２９〜１６９の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R53がC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、-OR51、ハロゲン、または-CF3である薬学的組成物。
【請求項１７１】
請求項１２９〜１７０の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R50Aが、-C(O)OCH3、-C(O)OCH2CH3、-COOH、-CH2C(O)OCH3、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2C(O)OCH3、-CH2CH2C(O)OCH2CH3、-CH2COOH、メチル、またはエチルである薬学的組成物。
【請求項１７２】
請求項１２９〜１７１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R50Bが、-C(O)OCH3、-C(O)OCH2CH3、-COOH、-CH2C(O)OCH3、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2C(O)OCH3、-CH2CH2C(O)OCH2CH3、-CH2COOH、メチル、またはエチルである薬学的組成物。
【請求項１７３】
請求項１〜３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、前記GCrが次式で表されるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的組成物：
【化２０】
ここで、
Vは、C1-C6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル-、またはアリール-C2-6-アルケニル-であり、ここでのアルキルまたはアルケニルはR54から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールまたはヘテロアリールはR55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され；
R54は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、アリール、-COOHおよび-NH2から独立に選択され；
R55は、
・水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-OS(O)2CF3、-SCF3、-NO2、-OR56、-NR56R57、-SR56、-NR56S(O)2R57、-S(O)2NR56R57、-S(O)NR56R57、-S(O)R56、-S(O)2R56、-OS(O)2R56、-C(O)NR56R57、-OC(O)NR56R57、-NR56C(O)R57、-CH2C(O)NR56R57、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR56R57、-CH2OR56、-CH2OC(O)R56、-CH2NR56R57、-OC(O)R56、-OC1-C8-アルキル-C(O)OR56、-OC1-C6-アルキル-OR56、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR56、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR56、-NR56-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR56、-NR56-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR56、-C(O)OR56、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)R56；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらはR58から選択された１以上の置換基で任意に置換されてよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリールスルファニル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アロイル-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；これらの環状部分はR59から選択された１以上の置換基で任意に置換されてよい；
から独立に選択され；
R56およびR57は、水素、OH、CF3、C1-C12-アルキル、アリール-C1-C6-アルキル、-C(=O)-C1-C6-アルキル、またはアリールから独立に選択され、ここでのアルキル基はR60から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてよく、またアリール基はR61から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてよく；R56およびR57が同じ窒素原子に結合するときは、これらが該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよく、該へテロ環は、任意に窒素酸素および硫黄から選択された一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、また任意に一つまたは二つの二重結合を含み；
R58は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR56、および-NR56R57から独立に選択され；
R59は、ハロゲン、-C(O)OR56、-CH2C(O)OR56、-CH2OR56、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR56、-NR56R57およびC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R60は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OC1-C6-アルキル、-C(O)OC1-C6-アルキル、-C(=O)-R62、-COOHおよび-NH2から独立に選択され；
R61は、ハロゲン、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OH、-OC1-C6-アルキル、-NH2、C(=O)、またはC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R62は、C1-C6-アルキル、ハロゲンから独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されたアリール、または１以上のC1-C6-アルキルで任意に置換されたヘテロアリールである。
【請求項１７４】
請求項１７３に記載の薬学的組成物であって、Vがアリール、ヘテロアリール、またはアリール-C1-6-アルキル-であり、ここでのアルキルはR54から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールもしくはヘテロアリールはR55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１７５】
請求項１７４に記載の薬学的組成物であって、Vがアリール、Het1、またはアリール-C1-6-アルキル-であり、ここでのアルキルはR54から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールもしくはヘテロアリール部分はR55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１７６】
請求項１７５に記載の薬学的組成物であって、Vがアリール、Het2、またはアリール-C1-6-アルキル-であり、ここでのアルキルはR54から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールもしくはヘテロアリール部分はR55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１７７】
請求項１９９に記載の薬学的組成物であって、Vがアリール、Het3、またはアリール-C1-6-アルキル-であり、ここでのアルキルはR54から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールもしくはヘテロアリール部分はR55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１７８】
請求項１７７に記載の薬学的組成物であって、Vが、R55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるアリールである薬学的組成物。
【請求項１７９】
請求項１７８に記載の薬学的組成物であって、Vが、R55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1である薬学的組成物。
【請求項１８０】
請求項１７９に記載の薬学的組成物であって、Vが、R55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される、フェニル、ナフチル、またはアントラニルである薬学的組成物。
【請求項１８１】
請求項１８０に記載の薬学的組成物であって、Vが、R55から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるフェニルである薬学的組成物。
【請求項１８２】
請求項１７３〜１８１の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R55が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・ハロゲン、C1-C6-アルキル、-CN、-OCF3、-CF3、-NO2、-OR56、-NR56R57、-NR56C(O)R57、-SR56、-OC1-C8-アルキル-C(O)OR56、または-C(O)OR56；
・R58から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・アリール、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリール-C1-C6-アルキル；これらの環状部分はR59から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてよい。
【請求項１８３】
請求項１８２に記載の薬学的組成物であって、R55が下記から独立に選択される薬学的組成物：
・ハロゲン、C1-C6-アルキル、-CN、-OCF3、-CF3、-NO2、-OR56、-NR56R57、-NR56C(O)R57、-SR56、-OC1-C8-アルキル-C(O)OR56、または-C(O)OR56；
・R58から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるC1-C6-アルキル；
・ArG1、ArG1-C1-C6-アルキル、Het3、またはHet3-C1-C6-アルキル；これらの環状部分はR59から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてよい。
【請求項１８４】
請求項１８３に記載の薬学的組成物であって、R55が、ハロゲン、-OR56、-NR56R57、-C(O)OR56、-OC1-C8-アルキル-C(O)OR56、-NR56C(O)R57、またはC1-C6-アルキルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１８５】
請求項１８４に記載の薬学的組成物であって、R55が、ハロゲン、-OR56、-NR56R57、-C(O)OR56、-OC1-C8-アルキル-C(O)OR56、-NR56C(O)R57、メチル、またはエチルから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１８６】
請求項１７３〜１８５の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R56およびR57が、水素、CF3、C1-C12-アルキル、または-C(=O)-C1-C6-アルキルから独立に選択され；R56およびR57が同じ窒素原子に結合されるときは、これらが該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよい薬学的組成物。
【請求項１８７】
請求項１８６に記載の薬学的組成物であって、R56およびR57が水素またはC1-C12-アルキルから独立に選択され、R56およびR57が同じ窒素原子に結合するときは、これらは該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよい薬学的組成物。
【請求項１８８】
請求項１８７に記載の薬学的組成物であって、R56およびR57が水素またはメチル、エチル、プロピル、ブチルから独立に選択され、R56およびR57が同じ窒素原子に結合するときは、これらは該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してもよい薬学的組成物。
【請求項１８９】
請求項１〜３の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、前記CGrが次式で表されるか、またはそれらのジアステレオマー、ラセミ混合物を含むそれらのエナンチオマー、それらの互変異性体、並びにそれらの薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との塩である薬学的組成物：
【化２１】
ここで、
AAは、C1-C6-アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-C1-6-アルキル-またはアリール-C2-6-アルケニル-であり、ここでのアルキルまたはアルケニルはR63から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、またアリールまたはヘテロアリールはR64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され；
R63は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、アリール、-COOHおよび-NH2から独立に選択され；
R64は、
・水素、ハロゲン、-CN、-CH2CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-S(O)2CF3、-OS(O)2CF3、-SCF3、-NO2、-OR65、-NR65R66、-SR65、-NR65S(O)2R66、-S(O)2NR65R66、-S(O)NR65R66、-S(O)R65、-S(O)2R65、-OS(O)2R65、-C(O)NR65R66、-OC(O)NR65R66、-NR65C(O)R66、-CH2C(O)NR65R66、-OC1-C6-アルキル-C(O)NR65R66、-CH2OR65、-CH2OC(O)R65、-CH2NR65R66、-OC(O)R65、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR65、-OC1-C6-アルキル-OR65、-SC1-C6-アルキル-C(O)OR65、-C2-C6-アルケニル-C(=O)OR65、-NR65-C(=O)-C1-C6-アルキル-C(=O)OR65、-NR65-C(=O)-C1-C6-アルケニル-C(=O)OR65、-C(O)OR65、または-C2-C6-アルケニル-C(=O)R65；
・C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、またはC2-C6-アルキニル；これらの各々はR67から選択された１以上の置換基で任意に置換されてよい；
・アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリールスルファニル、アリール-C1-C6-アルコキシ、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニル、アロイル-C2-C6-アルケニル、アリール-C2-C6-アルキニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール-C2-C6-アルケニル、またはヘテロアリール-C2-C6-アルキニル；これらの環状部分はR68から選択された１以上の置換基で任に2置換されてよい；
から独立に選択され；
R65およびR66は、水素、OH、CF3、C1-C12-アルキル、アリール-C1-C6-アルキル、-C(=O)-R69、アリールまたはヘテロアリールから独立に選択され；ここでのアルキル基はR70から選択された１以上の置換基で任意に置換されてよく、またアリールおよびヘテロアリール基はR71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されてもよく；R65およびR66が同じ窒素原子に結合するときは、これらは該窒素原子と共に3〜8員のヘテロ環を形成してよく、該へテロが環は任意に窒素、酸素および硫黄から選択された一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含んでよく、また任意に一つまたは二つの二重結合を含んでもよく；
R67は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OR65、および-NR65R66から独立に選択され；
R68は、ハロゲン、-C(O)OR65、-CH2C(O)OR65、-CH2OR65、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR65、-NR65R66およびC1-C6-アルキルから独立に選択され；
R69は、C1-C6-アルキル、１以上のハロゲンで任意に置換されたアリール、または１以上のC1-C6-アルキルで任意に置換されたヘテロアリールから独立に選択され；
R70は、ハロゲン、-CN、-CF3、-OCF3、-OC1-C6-アルキル、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOHおよび-NH2から独立に選択され；
R71は、ハロゲン、-C(O)OC1-C6-アルキル、-COOH、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OH、-OC1-C6-アルキル、-NH2、C(=O)またはC1-C6-アルキルから独立に選択される。
【請求項１９０】
請求項１８９に記載の薬学的組成物であって、AAが、アリール、ヘテロアリール、またはアリール-C1-6-アルキル-であり、ここでのアルキルは１以上のR63で任意に置換され、またアリールまたはヘテロアリールはR64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１９１】
請求項１９０に記載の薬学的組成物であって、AAが、R64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるアリールまたはヘテロアリールである薬学的組成物。
【請求項１９２】
請求項１９１に記載の薬学的組成物であって、AAが、R64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1またはHet1である薬学的組成物。
【請求項１９３】
請求項１９２に記載の薬学的組成物であって、AAが、R64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1またはHet2である薬学的組成物。
【請求項１９４】
請求項１９３に記載の薬学的組成物であって、AAが、R64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1またはHet3である薬学的組成物。
【請求項１９５】
請求項１９４に記載の薬学的組成物であって、AAが、R64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるフェニル、ナフチル、アントリル、カルバゾリル、チエニル、ピリジル、またはベンゾジオキシルである薬学的組成物。
【請求項１９６】
請求項１９５に記載の薬学的組成物であって、AAが、R64から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるフェニルまたはナフチルである薬学的組成物。
【請求項１９７】
請求項１８９〜１９６の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R64が水素、ハロゲン、-CF3、-OCF3、-OR65、-NR65R66、C1-C6-アルキル、-OC(O)R65、-OC1-C6-アルキル-C(O)OR65、アリール-C2-C6-アルケニル、アリールオキシ、またはアリールから独立に選択され、ここでのC1-C6-アルキルはR67から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換され、また環状部分はR68から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換される薬学的組成物。
【請求項１９８】
請求項１９７に記載の薬学的組成物であって、R64が、ハロゲン、-CF3、-OCF3、-OR65、-NR65R66、メチル、エチル、プロピル、-OC(O)R65、-OCH2-C(O)OR65、-OCH2-CH2-C(O)OR65、R68から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるフェノキシから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項１９９】
請求項１８９〜１９８の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R65およびR66が、水素、CF3、C1-C12-アルキル、R71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるアリールまたはヘテロアリールから独立に選択される薬学的組成物。
【請求項２００】
請求項１９９に記載の薬学的組成物であって、R65およびR66が独立に、水素、C1-C12-アルキル、R71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるアリールまたはヘテロアリールである薬学的組成物。
【請求項２０１】
請求項２００に記載の薬学的組成物であって、R65およびR66が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2,2-ジメチル-プロピル、R71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1またはHet1である薬学的組成物。
【請求項２０２】
請求項２０１に記載の薬学的組成物であって、R65およびR66が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2,2-ジメチル-プロピル、R71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1またはHet2である薬学的組成物。
【請求項２０３】
請求項２０２に記載の薬学的組成物であって、R65およびR66が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2,2-ジメチル-プロピル、R71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるArG1またはHet3である薬学的組成物。
【請求項２０４】
請求項２０３に記載の薬学的組成物であって、R65およびR66が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、2,2-ジメチル-プロピル、フェニル、ナフチル、１以上のR71で任意に置換されるチアジアゾリルであるか；またはR71から独立に選択された１以上の置換基で任意に置換されるイソオキサゾリルである薬学的組成物。
【請求項２０５】
請求項１８９〜２０４の何れか１項に記載の薬学的組成物であって、R71がハロゲンまたはC1-C6-アルキルである薬学的組成物。
【請求項２０６】
請求項２０５に記載の薬学的組成物であって、R71がハロゲンまたはメチルである薬学的組成物。
【請求項２０７】
請求項１〜２０５に記載の薬学的製剤であって、Frg1が、Gly、Ala、Thr、およびSerからなる群から独立に選択された0〜5の中性アミノ酸からなる薬学的製剤。
【請求項２０８】
請求項２０７に記載の薬学的製剤であって、Frg1が0〜5のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２０９】
請求項２０８に記載の薬学的製剤であって、Frg1が0のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２１０】
請求項２０８に記載の薬学的製剤であって、Frg1が1のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２１１】
請求項２０８に記載の薬学的製剤であって、Frg1が2のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２１２】
請求項２０８に記載の薬学的製剤であって、Frg1が3のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２１３】
請求項２０８に記載の薬学的製剤であって、Frg1が4のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２１４】
請求項２０８に記載の薬学的製剤であって、Frg1が5のGlyからなる薬学的製剤。
【請求項２１５】
請求項１〜２１４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)-、B1-B2-SO2- またはB1-B2-CH2-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２１６】
請求項１〜２１４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)-、B1-B2-SO2-、またはB1-B2-NH-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２１７】
請求項１〜２１４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)-、B1-B2-CH2-、またはB1-B2-NH-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２１８】
請求項１〜２１４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-CH2-、B1-B2-SO2-、またはB1-B2-NH-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２１９】
請求項２１５または２１６の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)- またはB1-B2-SO2-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２２０】
請求項２１５または２１７の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)- またはB1-B2-CH2-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２２１】
請求項２１６または２１７の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)- またはB1-B2-NH-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２２２】
請求項２１５または２１８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-CH2- またはB1-B2-SO2-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２２３】
請求項２１６または２１８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-NH- またはB1-B2-SO2-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２２４】
請求項２１７または２１８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-CH2- またはB1-B2-NH-のものであり、ここでのB1およびB2は請求項１に定義した通りである薬学的製剤。
【請求項２２５】
請求項２１９、２２０、または２２１の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-C(O)-のものである薬学的製剤。
【請求項２２６】
請求項２２０、２２２、または２２４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-CH2-のものである薬学的製剤。
【請求項２２７】
請求項２２０、２２２、または２２３の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-SO2-のものである薬学的製剤。
【請求項２２８】
請求項２２１、２２３、または２２４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、GB が式B1-B2-NH-のものである薬学的製剤。
【請求項２２９】
請求項１〜２２８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合、-O-、または-S-である薬学的製剤。
【請求項２３０】
請求項１〜２２８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合、-O-、または-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２３１】
請求項１〜２２８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合、-S-、または-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２３２】
請求項１〜２２８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-O-、-S-、または-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２３３】
請求項２９９または２３０の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合、または-O-である薬学的製剤。
【請求項２３４】
請求項２９９または２３１の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合、または-S-である薬学的製剤。
【請求項２３５】
請求項２３０または２３１の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合、または-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２３６】
請求項２２９または２３２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-O-、または-S-である薬学的製剤。
【請求項２３７】
請求項２３０または２３２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-O-、または-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２３８】
請求項２３１または２３２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-S-、または-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２３９】
請求項２３３、２３４または２３５の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が原子価結合である薬学的製剤。
【請求項２４０】
請求項２３３、２３６または２３７の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-O-ある薬学的製剤。
【請求項２４１】
請求項２３４、２３６または２３８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-S-である薬学的製剤。
【請求項２４２】
請求項２３５、２３７または２３８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B1 が-N(R6B)-である薬学的製剤。
【請求項２４３】
請求項１〜２４２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、C1-C18-アルキレン、C2-C18-アルケニレン、C2-C18-アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-O-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-S-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-NR6-C1-C18-アルキル-C(=O)-であり；前記アルキレンおよびアリーレン部分は、請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２４４】
請求項２４３に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、C1-C18-アルキレン、C2-C18-アルケニレン、C2-C18-アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-C(=O)-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-O-C1-C18-アルキル-C(=O)-であり、前記アルキレンおよびアリーレン部分は請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２４５】
請求項２４４に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、C1-C18-アルキレン、C2-C18-アルケニレン、C2-C18-アルキニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-C(=O)-であり、前記アルキレンおよびアリーレン部分は請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２４６】
請求項２４５に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、C1-C18-アルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-、-C(=O)-C1-C18-アルキル-C(=O)-であり、前記アルキレンおよびアリーレン部分は請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２４７】
請求項２４６に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、C1-C18-アルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-であり、前記アルキレンおよびアリーレン部分は請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２４８】
請求項２４７に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、C1-C18-アルキレン、アリーレン、-C1-C18-アルキル-アリール-であり、前記アルキレンおよびアリーレン部分は請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２４９】
請求項２４８に記載の薬学的製剤であって、B2は原子価結合、または-C1-C18-アルキレンであり、該アルキレン部分は請求項１に定義した通り任意に置換される薬学的製剤。
【請求項２５０】
請求項１〜２４９の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、1〜16の正に帯電した基を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２５１】
請求項２５０に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、1〜12の正に帯電した基を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２５２】
請求項２５１に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、1〜10の正に帯電した基を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２５３】
請求項１〜２４９の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、10〜20の正に帯電した基を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２５４】
請求項２５３に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、12〜20の正に帯電した基を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２５５】
請求項２５４に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、16〜20の正に帯電した基を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２５６】
請求項２５０〜２５５の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、Frg2の正に帯電した基は、Lys、ArgおよびこれらのD-異性体からなる群から独立に選択される塩基性アミノ酸である薬学的製剤。
【請求項２５７】
請求項２５６に記載の薬学的製剤であって、前記塩基性アミノ酸が全てArgである薬学的製剤。
【請求項２５８】
請求項２５０〜２５７の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、Frg2は、Gly、Ala、Thr、およびSerからなる群から独立に選択された１以上の中性アミノ酸である薬学的製剤。
【請求項２５９】
請求項２５８に記載の薬学的製剤であって、Frg2が１以上のGlyを含んでなる薬学的製剤。
【請求項２６０】
請求項１〜２５９の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、Xが-OHまたは-NH2である薬学的製剤。
【請求項２６１】
請求項２６１に記載の薬学的製剤であって、Xが-NH2である薬学的製剤。
【請求項２６２】
請求項１〜２６１の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、更に、推定インスリン六量体当たり少なくとも3フェノール性分子を含んでなる薬学的製剤。
【請求項２６３】
請求項１〜２６２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、A21がAla、Gln、Glu、Gly、His、Ile、Leu、Met、Phe、Ser、Thr、Trp、Tyr、Val、およびhSerのヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２６４】
請求項２６３に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、A21がAla、Gly、Ile、Leu、Phe、Ser、Thr、Val、および hSerのヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２６５】
請求項２６４に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、A21がAlaまたはGlyのヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２６６】
請求項２６４に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、A21がGlyのヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２６７】
請求項２６３〜２６６の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、下記に従って１以上のアミノ酸残基の変更または欠失によって更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤：
B3は、Thr、Ser、LysまたはAlaから選択される；
A18は、Glnである；
B28は、Lys、AspまたはGluである；
B29は、ProまたはGluである；
B9は、GluまたはAspである；
B10は、Gluである；
B25は、欠失される；
B30は、欠失される。
【請求項２６８】
請求項２６７に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B28のLysまたはAspへの変更により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２６９】
請求項２６８に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B28のAspへの変更により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７０】
請求項２６８に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B28のLysへの変更により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７１】
請求項２６３〜２７０の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B29のProへの変更により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７２】
請求項２６３〜２７１の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B3のLysまたはAlaへの変更により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７３】
請求項２６３〜２７２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、A18のGlnへの変更により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７４】
請求項２６３〜２７３の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B25の欠失により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７５】
請求項２６３〜２７４の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンは、B30の欠失により更に修飾されたヒトインスリン類似体である薬学的製剤。
【請求項２７６】
請求項２６３に記載の薬学的製剤であって、前記酸安定化されたインスリンが下記の群から選択される薬学的製剤：
A21G
A21G、B28K、B29P
A21G、B28D
A21G、B28E
A21G、B3K、B29E
A21G、desB27
A21G、B9E
A21G、B9D
A21G、B10E
A21G、desB25
A21G、desB30
A21G、B28K、B29P、desB30
A21G、B28D、desB30
A21G、B28E、desB30
A21G、B3K、B29E、desB30
A21G、desB27、desB30
A21G、B9E、desB30
A21G、B9D、desB30
A21G、B10E、desB30
A21G、desB25、desB30.
【請求項２７７】
請求項１〜２７６の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、前記亜鉛イオンが、10〜40μg Zn／100 Uインスリンに対応する量で存在する薬学的製剤。
【請求項２７８】
請求項２７７に記載の薬学的製剤であって、前記亜鉛イオンが、10〜26μg Zn／100 Uインスリンに対応する量で存在する薬学的製剤。
【請求項２７９】
請求項１〜２７８の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、インスリンと請求項１〜２６１の何れか１項に記載の亜鉛結合性リガンドとの間の比が、99：1〜1：99の範囲である薬学的製剤。
【請求項２８０】
請求項２７９に記載の薬学的製剤であって、インスリンと請求項１〜２６１の何れか１項に記載の亜鉛結合性リガンドとの間の比が、95：5〜5：95の範囲である薬学的製剤。
【請求項２８１】
請求項２８０に記載の薬学的製剤であって、インスリンと請求項１〜２６１の何れか１項に記載の亜鉛結合性リガンドとの間の比が、80：20〜20：80の範囲である薬学的製剤。
【請求項２８２】
請求項２８１に記載の薬学的製剤であって、インスリンと請求項１〜２６１の何れか１項に記載の亜鉛結合性リガンドとの間の比が、70：30〜30：70の範囲である薬学的製剤。
【請求項２８３】
請求項１〜２８２の何れか１項に記載の薬学的製剤であって、インスリンの濃度が60〜3000 nmol/mLである薬学的製剤。
【請求項２８４】
請求項２８３に記載の薬学的製剤であって、前記インスリンの濃度が240〜1200 nmol/mLである薬学的製剤。
【請求項２８５】
請求項２８４に記載の薬学的製剤であって、前記インスリンの濃度が約600 nmol/mLである薬学的製剤。
【請求項２８６】
請求項１に記載の亜鉛結合性リガンドを製造する方法であって：
・R状態HisB10 Zn2+部位に結合する出発化合物を同定するステップと；
・任意に、0〜5の中性αもしくはβアミノ酸からなる断片を結合するステップと；
・アミノ基またはグアニジノ基から独立に選択される1〜20の正に帯電した基を含んでなる断片を結合するステップと
を含んでなる方法。
【請求項２８７】
酸安定化されたインスリン製剤の作用を延長させる方法であって、請求項１〜２６１の何れか１項に記載の亜鉛結合性リガンドを、酸安定化されたインスリン製剤に添加することを含んでなる方法。
【請求項２８８】
１型糖尿病または２型糖尿病を治療する方法であって、それを必要としている患者に対して、治療的に有効な量の請求項１〜２８２の何れか１項に記載の薬学的製剤を投与することを含んでなる方法。
【請求項２８９】
１型糖尿病または２型糖尿病を治療するための医薬を製造するための、請求項１〜２８２の何れか１項に記載の製剤の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２００７−５２３８４２（Ｐ２００７−５２３８４２Ａ）
【公表日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０４３２０（Ｐ２００６−５０４３２０）
【出願日】平成１６年３月１１日（２００４．３．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００４／０００１５８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８０４８０
【国際公開日】平成１６年９月２３日（２００４．９．２３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．Ｍａｃｉｎｔｏｓｈ
【出願人】（３９１０３２０７１）ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ (148)
【氏名又は名称原語表記】ＮＯＶＯ ＮＯＲＤＩＳＫ ＡＫＴＩＥ ＳＥＬＳＸＡＢ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月１１日（２００４．３．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００４／０００１５８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０８０４８０
【国際公開日】平成１６年９月２３日（２００４．９．２３）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．Ｍａｃｉｎｔｏｓｈ
【出願人】（３９１０３２０７１）ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ (148)
【氏名又は名称原語表記】ＮＯＶＯ ＮＯＲＤＩＳＫ ＡＫＴＩＥ ＳＥＬＳＸＡＢ
【Ｆターム（参考）】
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