本発明は、任意に電離放射線の治療を受ける可能性がある温血動物（例えばヒト）において、抗血管新生および／または血管透過性を減少させる作用を生じさせる方法、具体的には、ゲムシタビンを併用するＡＺＤ２１７１の投与を含む、癌の治療方法、具体的には、充実性腫瘍に関する癌の治療方法；ＡＺＤ２１７１、および、ゲムシタビンを含む医薬組成物；ヒトまたは動物の体を治療によって処置する方法で使用するためのＡＺＤ２１７１、および、ゲムシタビンを含む組み合わせ製品；ＡＺＤ２１７１、および、ゲムシタビンを含むキット；任意に電離放射線の治療を受ける可能性がある温血動物（例えばヒト）において、抗血管新生および／または血管透過性を減少させる作用を生じさせるのに使用する医薬品の製造における、ＡＺＤ２１７１、および、ゲムシタビンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満症を治療または予防するための式IIの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で示される化合物、および、製薬上許容できる塩、および、それらのインビボで加水分解性のエステルが説明されている。また、それらの製造方法、および、医薬品、特に温血動物（例えばヒト）において細胞周期阻害（抗細胞増殖）作用を生じさせる医薬品としてのそれらの使用も説明されている。
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式（Ｉ）の化合物（式中の多様な基は明細書内に定義したとおりである）、医薬として許容なその塩、溶媒和物、当該塩の溶媒和物、およびプロドラッグ、ならびに高脂血症の治療のためのコレステロール吸収阻害薬としてのそれらの使用、について記載する。それらの製造のための工程、およびそれらを含有する医薬組成物についてもまた記載する。

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本発明は、式Ｉのスルホン酸塩、またはその溶媒和物の製造プロセスであって、式IIのスルホン酸塩、またはその溶媒和物を、本質的に水、C_3-5二級アルキルアルコールアルコールと、別の有機溶媒15%v/v以下とから本質的になる溶媒系の存在下で水素化することを含み、ここで式Ｉの前記スルホン酸塩は、場合により単離することなく、式IXの化合物、またはその医薬的に許容可能な誘導体｛式中、R¹、R²、R³、R⁶、R⁷、R⁸、A、B及びDは本明細書中に提供された意味をもつ｝に転換する、前記プロセスを提供する。
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式Ｉのスルホン酸塩、又はその溶媒和物の：（ｉ）対応する遊離塩基；と（ｉｉ）式ＩＩＩの化合物、またはその塩及び／又はその溶媒和物を含んでなる混合物からの単離のための方法が提供され、その方法は、式ＩＩとＩＩＩの化合物及びＲ^３ＳＯ_３⁻アニオンの供給源の水性分散物を用意し、そして次いで、必要な場合、水性分散物のｐＨを３ないし８のいずれかの値に調節することを含んでなる。式ＩＩとＩＩＩの化合物の混合物が、例えば塩基と水相の存在下の、式ＩＩＩの化合物と式ＩＶの化合物間の不完全な反応によって得られる方法が更に提供される。このような方法において、式Ｉの得られた塩のＲＳＯ_３⁻アニオンは、式ＩＶの化合物に由来することができる。更に、これらの方法のすべてにおいて、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、明細書中に与えられる意味を有する。

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式（Ｉ）：


で示される化合物、製薬上許容できる塩、溶媒化合物、このような塩の溶媒化合物、および、それらのプロドラッグ（式中、可変基は明細書内で定義されたものと同様である）、ならびに、高脂血症の治療のためのコレステロール吸収阻害剤としてのそれらの使用が説明される。さらに、それらの製造方法およびそれらをを含む医薬組成物も説明される。
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本発明は、式（Ｉ）：


の新規２−アゼチジノン誘導体および医薬として許容なその塩、その溶媒和物およびそのプロドラッグに関する。当該化合物は、コレステロール吸収阻害剤であり、抗脂血症状態の処置に有用である。本発明はまた、それらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその製薬学的に許容しうる塩、溶媒和物及びプロドラッグ、並びに高脂血症治療のためのコレステロール吸収阻害薬としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの製造法及びそれらを含有する医薬組成物にも関する。

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式I


の化合物の製造方法が提供されており、この製造方法は、(a)式II(HO-D-NH₂II)の化合物と式III


の化合物とを反応させること;次いで(b)これによって形成される式IV


の中間体と、塩基および式V(R²S(O)₂L²V)の化合物とを反応させること;を含み、このとき式IVの中間体は単離されず、D、R¹、R²、L¹、およびL²は、本明細書中に記載の意味を有する。
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