本発明は、一般式（１）［式中、置換基及び符号は明細書中に示された意味を有する］の８−置換イミダゾピリジンに関する。該化合物は胃酸分泌阻害作用特性及び優れた胃及び腸の保護作用特性を有する。 （もっと読む）

本発明は（−）−パントプラゾールマグネシウム及びその水和物並びにこれらの化合物を含む医薬に関する。 （もっと読む）

示される置換基が、発明の詳細な説明に示されるような意味を有する所定の式１の化合物は、新規の有効なＰＤＥ４阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、式１


［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキニル、フルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、
Ｒ２は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ハロゲン、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキニル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ヒドロキシ−Ｃ_３〜Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル、フルオロ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、シアノメチル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニルアミノ、カルボキシル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルアミノ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニルカルボニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキニルカルボニル又は基−ＣＯ−ＮＲ２１Ｒ２２であり、
Ｒ３は、ヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、カルボキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル又は基−ＣＯ−ＮＲ３１Ｒ３２であり、
Ａｒｏｍは、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７で置換された、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１，２，３−トリアゾリル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、フラニル（フリル）、ベンゾフラニル（ベンゾフリル）、チオフェニル（チエニル）、ベンゾチオフェニル（ベンゾチエニル）、チアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル及びイソキノリニルからなる群から選択される単環式又は二環式の芳香族基である］で示される化合物を提供する。該化合物は胃酸の分泌を阻害する。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈａｒ１、Ｈｅｔ３又はＨａｒ２である化合物。
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式（１）で示され、その式中、Ｒ１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素により置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ３は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素により置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであるか、又はＲ２及びＲ３は、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ４は、水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、トリフルオロメチル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ５は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル又はフェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フェニル−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はアリール−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、その際、アリールは、Ｒ６１及び／又はＲ６２で置換されたフェニルであり、その際、Ｒ６１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、トリフルオロメチル又はシアノであり、Ｒ６２は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、かつＲ７は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつｎは、１又は２であるか、又はＲ７は、水素であり、かつｎは、１、２又は３である化合物、それらの塩、これらの化合物のＮ−オキシド及び該Ｎ−オキシドの塩は、新規の効果的なＰＤＥ３／４インヒビターである。
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本発明は医薬品中でのＰＤＥ５阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で示され、その置換基及び記号が明細書に定義されるものである化合物を提供する。該化合物は、胃酸分泌を阻害する。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、本発明による第一の態様（態様１）においては、Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、又は本発明による第二の態様（態様２）においては、Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９である化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が明細書中に記載される意味を有する化合物は、新規の効果的なＨＤＡＣインヒビターである。
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