本発明は、式（１）で示され、式中の置換基及び記号は明細書中に記載の意味を有する環式のベンゾイミダゾールに関する。該化合物は、胃分泌阻害と優れた胃と腸の保護作用特性を有する。
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本発明は、７−（トリアルキル−シラニルオキシ）−２，３−ジメチル−８−フェニル−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−１，３ａ，９−トリアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン−６−オン及び関連化合物を、酸化剤としてＮＢＳを用いることによって製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は有利な粒径を有する結晶性シクレソニドの新規の製造方法および特に局所的な使用のための製剤を製造するための使用に関する。新規の方法により得られる結晶性シクレソニドは有利な空気力学的な特性を有しており、かつさらにその後の機械的な微粉化を行うことなく吸入可能であるか、もしくは経鼻的に投与される製剤をさらに製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、高純度のロフルミラストを製造するための新規の方法に関する。この方法は、４−アミノ−３，５−ジクロロピリジンのアニオン（１）と、３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシ安息香酸の活性化された誘導体（２）とを反応させることに関し、３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシ安息香酸の活性化された誘導体（２）に対する４−アミノ−３，５−ジクロロピリジンの使用されるアニオン（１）のモル比が少なくとも１．５および最大で３、有利には少なくとも１．８および最大で２．７、特に有利には少なくとも２および最大で２．５およびとりわけ有利には２．２であることを特徴とする。
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一定の式（Ｉ）で示され、その式中、例えばＲ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５が以下に挙げる意味を有する化合物は新規の効果的なＰＤＥ２阻害剤である。Ｒ２は水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、１−ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニル又は１−（アセチルオキシ）−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ３はアリールブチル、ヘテロアリールブチル、アリールプロピル、ヘテロアリールプロピル、アリールエチル又はヘテロアリールエチルであり、その際、アリールはフェニル、ナフタレニル又はインダニルであり、それぞれ非置換又は同一又は異なってハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、トリフルオロメチル、カルボキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニルによって三置換までされていてよく、ヘテロアリールはピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、キノリル、イソキノリル、ナフチリジニル、フタラジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、プリニル、プテリジニル、ベンゾフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、フラニル又はチオフェニルであり、それぞれ非置換又は同一又は異なってハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、トリフルオロメチル、カルボキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニルによって三置換までされていてよく、Ｒ４はフッ素により完全にもしくは大部分が置換されているＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、かつＲ５はハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、トリフルオロメチル、カルボキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、フッ素により完全にもしくは大部分が置換されているＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルアミノ、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルアミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルスルホニルアミノ、フェニルカルボニルアミノ、フェニル部でＲ６及び／又はＲ７によって置換されたフェニルカルボニルアミノ、ベンジルカルボニルアミノ、フェニル部でＲ８及び／又はＲ９によって置換されたベンジルカルボニルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、フェニル部でＲ１０及び／又はＲ１１によって置換されたフェニルスルホニルアミノ、ベンジルスルホニルアミノ又はフェニル部でＲ１２及び／又はＲ１３によって置換されたベンジルスルホニルアミノである。
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Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＡが明細書中に記載された意味を有する式Ｉの化合物は、効果的な新規ＩＮＯＳ阻害剤である。 （もっと読む）

式Ｉ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は明細書中に記載された意味を有する］の化合物は新規の有効な抗炎症性化合物である。 （もっと読む）

本発明は、式１［式中、置換基及び符号は明細書中に示された意味を有する］の６−置換イミダゾピラジンに関する。前記化合物は胃分泌抑制作用特性及び卓越した胃及び腸の保護作用特性を有する。 （もっと読む）

本発明は、新規の組合せ物及び薬剤に引き起こされる胃腸疾病の予防又は治療における一定の選択される三環式イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン化合物の新規の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、スルフィニル構造を有する光学的に純粋なＰＰＩをキラルのジルコニウム錯体又はキラルのハフニウム錯体を用いて製造するための新規の方法に関する。 （もっと読む）