アミド置換された新規のヒドロキシ−６−フェニルフェナントリジン及びＰＤＥ４インヒビターとしてのそれらの使用
式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ１〜Ｃ２−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、本発明による第一の態様（態様１）においては、Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、又は本発明による第二の態様（態様２）においては、Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９である化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ１〜Ｃ２−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｈａｒ１、ピリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、Ｒ９１及び／又はＲ９２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ９１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ９３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ９３１によって置換されていてよく、かつＲ９３及びＲ９４が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ９３１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、Ｒ１０によって置換されていてよく、かつＲ８及びＲ９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキル又は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１１は、−ＮＲ（１２）Ｒ１３によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１２は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、Ｒ１２１によって置換されていてよく、かつＲ１２及びＲ１３が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１２１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、Ｒ１４１によって置換されていてよく、かつＲ１４及びＲ１５が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、Ｒ１６１によって置換されていてよく、かつＲ１６及びＲ１７が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、Ｈａｒ２、Ｈｅｔ６又はアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ２は、Ｒ２０１及び／又はＲ２０２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ２０１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２０２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｈｅｔ６は、Ｒ２０３及び／又はＲ２０４によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の３員ないし７員の飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ２０３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０４は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
アリールは、Ｒ２０５及び／又はＲ２０６で置換されたフェニルであり、
Ｒ２０５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２０６は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、Ｒ１８１によって置換されていてよく、かつＲ１８及びＲ１９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１８１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである］で示される化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルであり、かつ
Ｒ５は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素であり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルであり、
Ｒ６は、水素であり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｈａｒ１、ピリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、Ｒ９１及び／又はＲ９２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ９１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ９３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ９３１によって置換されていてよく、かつＲ９３及びＲ９４が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ９３１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、Ｒ１０によって置換されていてよく、かつＲ８及びＲ９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキル又は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１１は、−ＮＲ（１２）Ｒ１３によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１２は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、Ｒ１２１によって置換されていてよく、かつＲ１２及びＲ１３が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１２１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、Ｒ１４１によって置換されていてよく、かつＲ１４及びＲ１５が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、Ｒ１６１によって置換されていてよく、かつＲ１６及びＲ１７が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、Ｈａｒ２、Ｈｅｔ６又はアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ２は、Ｒ２０１及び／又はＲ２０２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ２０１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２０２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｈｅｔ６は、Ｒ２０３及び／又はＲ２０４によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の３員ないし７員の飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ２０３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０４は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
アリールは、Ｒ２０５及び／又はＲ２０６で置換されたフェニルであり、
Ｒ２０５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２０６は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、Ｒ１８１によって置換されていてよく、かつＲ１８及びＲ１９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１８１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルであり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｈａｒ１、ピリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、Ｒ９１及び／又はＲ９２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は１０員の縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ９１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｈａｒ１は、Ｒ９１及び／又はＲ９２によって置換されていてよく、かつ１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ９１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ９３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ９３１によって置換されていてよく、かつＲ９３及びＲ９４が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ９３１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、Ｒ１０によって置換されていてよく、かつＲ８及びＲ９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１１は、−ＮＲ（１２）Ｒ１３によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１２は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、Ｒ１２１によって置換されていてよく、かつＲ１２及びＲ１３が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１２１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、Ｒ１４１によって置換されていてよく、かつＲ１４及びＲ１５が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、Ｒ１６１によって置換されていてよく、かつＲ１６及びＲ１７が結合される窒素原子と、場合により酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、Ｈａｒ２、Ｈｅｔ６又はアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ２は、１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、
Ｈｅｔ６は、Ｒ２０３及び／又はＲ２０４によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の３員ないし７員の飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ２０３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０４は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
アリールは、Ｒ２０５及び／又はＲ２０６で置換されたフェニルであり、
Ｒ２０５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２０６は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、Ｒ１８１によって置換されていてよく、かつＲ１８及びＲ１９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１８１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｈａｒ１、ピリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、２，６−ジメトキシピリジニル、キノリニル、２，３−ジメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル又は［１，７］ナフチリジニルであり、
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリニルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、ピロリジニル、モルホリニル又は４Ｎ−（Ｒ１０）−ピペラジニルであり、その際、
Ｒ１０は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキル又は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１１は、−ＮＲ（１２）Ｒ１３によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、モルホリニルであり、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、モルホリニルであり、
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、ピロリジニル又はモルホリニルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、ピリジニル、モルホリニル、１Ｎ−（Ｒ２０３）−４Ｎ−（Ｒ２０４）−ピペラジニル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルであり、その際、
Ｒ２０３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０４は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
アリールは、３，４−ジメトキシフェニルであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、モルホリニル又は４Ｎ−（Ｒ１８１）−ピペラジニルであり、その際、
Ｒ１８１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、メチル、エチル又は２−メトキシエチルであり、
Ｒ９は、メチル、２−メトキシエチル、メトキシカルボニルメチル、１，２−ジ−（メトキシカルボニル）−エチル、Ｈａｒ１、２−ピリジニル−エチル、シクロプロピル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ２〜Ｃ３−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、２，６−ジメトキシピリジニル、キノリニル、２，３−ジメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル又は［１，７］ナフチリジニルであり、
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリニルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、ピロリジニル、モルホリニル又は４Ｎ−（Ｒ１０）−ピペラジニルであり、その際、
Ｒ１０は、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたエチル又は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたメチルであり、その際、
Ｒ１４は、メチルであり、
Ｒ１５は、メチルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、モルホリニルであり、
Ｒ１６は、メチル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はメチルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、ピロリジニル又はモルホリニルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、ピリジニル又はモルホリン−４−イルであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、モルホリニル又は４Ｎ−（Ｒ１８１）−ピペラジニルであり、その際、
Ｒ１８１は、メチルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項６】
請求項１から５までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物であって、以下の
Ｒ１及びＲ２の１つは、メトキシであり、かつその他は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であること、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、例えばアセチルであり、かつ
Ｒ５は、水素であること
Ｒ６は、水素であること
を１つ以上有する化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項７】
請求項１から６までのいずれか１項記載の化合物であって、以下の
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であること、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、かつ
Ｒ５は、水素であること、
Ｒ６は、水素であること、並びに
−Ｃ（Ｏ）Ｒ７は、フェニル部が親分子基に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されていること
を１つ以上有する化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項８】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、メチル、エチル又はイソプロピルであり、
Ｒ９は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロブチルであり、その際、
基−Ｃ（Ｏ）Ｒ７は、フェニル部が親分子基に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されている、請求項１記載の化合物、そのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、エトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、イソプロピルであり、
Ｒ９は、イソプロピルであるか、又は
Ｒ８は、水素であり、かつ
Ｒ９は、シクロプロピル又はシクロブチルであり、その際、
基−Ｃ（Ｏ）Ｒ７は、フェニル部が親分子基に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されている、請求項１記載の化合物、そのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１０】
以下の
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−モルホリン−４−イル−ベンザミド
（｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−メチル−アミノ）−酢酸メチルエステル
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−キノリン−３−イル−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ベンザミド
１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−１−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Ｎ−エチル−４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
２−（４−｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−１−ピロリジン−１−イル−エタノン
２−（４−｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ピリジン−３−イル−アセトアミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンザミド
２−（４−｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−アセトアミド
２−（４−｛１−［４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
２−（４−｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン
１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−１−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−１−モルホリン−４−イル−メタノン
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−安息香酸Ｎ′−（１−モルホリン−４−イル−メタノイル）−ヒドラジド
Ｎ−（２，６−ジメトキシ−ピリジン-３−イル）-４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロ−フェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−ベンザミド
４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンザミド
４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンザミド
４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−Ｎ−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ベンザミド
１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−１−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
２−［４−（１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−メタノイル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−ピリジン−２−イル−アセトアミド
２−［４−（１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−メタノイル）−ピペラジン−１−イル］−１−モルホリン−４−イル−エタノン
１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−１−ピロリジン−１−イル−メタノン
２−［４−（１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−メタノイル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−１−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Ｎ−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
Ｎ−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−４−（（２Ｓ，４ａＳ，１０ｂＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−［（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−［（２Ｓ，４ａＳ，１０ｂＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
Ｎ−シクロブチル−４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−３−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
Ｎ−シクロブチル−３−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
３−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−ベンザミド、及び
Ｎ−シクロプロピル−４−（（３Ｓ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−３−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
から選択される請求項１記載の式Ｉの化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１１】
４ａ位及び１０ｂ位に関して式Ｉ＊：
【化２】
に示される立体配置を有する、請求項１から１０までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１２】
２位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉａ＊＊＊＊＊に示される立体配置を有するか、又は３位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉｂ＊＊＊＊＊に示される立体配置を有する、
【化３】
請求項１から１１までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１３】
疾患の治療における使用のための、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
請求項１記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤及び／又はビヒクルを含有する医薬組成物。
【請求項１５】
呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１６】
ＰＤＥに媒介される疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１７】
患者における疾患の治療方法であって、該患者に治療学的有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項１８】
患者における気道疾患の治療方法であって、該患者に治療学的有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルコキシであるか、又は
Ｒ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ１〜Ｃ２−アルキレンジオキシ基であり、
Ｒ３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ３１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、Ｃ１〜Ｃ７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｈａｒ１、ピリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、Ｒ９１及び／又はＲ９２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ９１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ９３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ９３１によって置換されていてよく、かつＲ９３及びＲ９４が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ９３１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、Ｒ１０によって置換されていてよく、かつＲ８及びＲ９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキル又は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１１は、−ＮＲ（１２）Ｒ１３によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１２は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、Ｒ１２１によって置換されていてよく、かつＲ１２及びＲ１３が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１２１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、Ｒ１４１によって置換されていてよく、かつＲ１４及びＲ１５が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、Ｒ１６１によって置換されていてよく、かつＲ１６及びＲ１７が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、Ｈａｒ２、Ｈｅｔ６又はアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ２は、Ｒ２０１及び／又はＲ２０２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ２０１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２０２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｈｅｔ６は、Ｒ２０３及び／又はＲ２０４によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の３員ないし７員の飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ２０３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０４は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
アリールは、Ｒ２０５及び／又はＲ２０６で置換されたフェニルであり、
Ｒ２０５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２０６は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、Ｒ１８１によって置換されていてよく、かつＲ１８及びＲ１９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１８１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである］で示される化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項２】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルであり、かつ
Ｒ５は、水素であるか、又は
本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、
Ｒ４は、水素であり、かつ
Ｒ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、
Ｒ５１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルであり、
Ｒ６は、水素であり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｈａｒ１、ピリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、Ｒ９１及び／又はＲ９２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ９１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ９３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ９３１によって置換されていてよく、かつＲ９３及びＲ９４が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ９３１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、Ｒ１０によって置換されていてよく、かつＲ８及びＲ９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキル又は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１１は、−ＮＲ（１２）Ｒ１３によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１２は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、Ｒ１２１によって置換されていてよく、かつＲ１２及びＲ１３が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１２１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、Ｒ１４１によって置換されていてよく、かつＲ１４及びＲ１５が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、Ｒ１６１によって置換されていてよく、かつＲ１６及びＲ１７が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、Ｈａｒ２、Ｈｅｔ６又はアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ２は、Ｒ２０１及び／又はＲ２０２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ２０１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２０２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｈｅｔ６は、Ｒ２０３及び／又はＲ２０４によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の３員ないし７員の飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ２０３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０４は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
アリールは、Ｒ２０５及び／又はＲ２０６で置換されたフェニルであり、
Ｒ２０５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２０６は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、Ｒ１８１によって置換されていてよく、かつＲ１８及びＲ１９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１８１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項３】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルであり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｈａｒ１、ピリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ７−シクロアルキル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、Ｒ９１及び／又はＲ９２によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する９員又は１０員の縮合二環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ９１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｈａｒ１は、Ｒ９１及び／又はＲ９２によって置換されていてよく、かつ１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、その際、
Ｒ９１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ９３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、Ｒ９３１によって置換されていてよく、かつＲ９３及びＲ９４が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ９３１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、Ｒ１０によって置換されていてよく、かつＲ８及びＲ９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１１は、−ＮＲ（１２）Ｒ１３によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１２は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１３は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、Ｒ１２１によって置換されていてよく、かつＲ１２及びＲ１３が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１２１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１４は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１５は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、Ｒ１４１によって置換されていてよく、かつＲ１４及びＲ１５が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１６は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、Ｒ１６１によって置換されていてよく、かつＲ１６及びＲ１７が結合される窒素原子と、場合により酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１４１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、Ｈａｒ２、Ｈｅｔ６又はアリール−Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ２は、１又は２個の窒素原子を有する６員の単環式の不飽和のヘテロアリール基であり、
Ｈｅｔ６は、Ｒ２０３及び／又はＲ２０４によって置換されていてよく、かつ窒素、酸素及び硫黄からなる群からそれぞれ選択される１〜３個のヘテロ原子を有する単環式の３員ないし７員の飽和の複素環基であり、その際、
Ｒ２０３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０４は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
アリールは、Ｒ２０５及び／又はＲ２０６で置換されたフェニルであり、
Ｒ２０５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２０６は、Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、Ｒ１８１によって置換されていてよく、かつＲ１８及びＲ１９が結合される窒素原子と、場合により、酸素、窒素及び硫黄からなる群から選択される更なる１個のヘテロ原子とを有する３員ないし７員の飽和の単環式の複素環基であり、その際、
Ｒ１８１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項４】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はＣ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４−アルコキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２〜Ｃ４−アルキル、モノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｈａｒ１、ピリジニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキル、Ｃ３〜Ｃ５−シクロアルキル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、２，６−ジメトキシピリジニル、キノリニル、２，３−ジメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル又は［１，７］ナフチリジニルであり、
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリニルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、ピロリジニル、モルホリニル又は４Ｎ−（Ｒ１０）−ピペラジニルであり、その際、
Ｒ１０は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたＣ２〜Ｃ４−アルキル又は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１１は、−ＮＲ（１２）Ｒ１３によって置換されたＣ１〜Ｃ４−アルキルであり、その際、
Ｒ１２は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１２及びＲ１３は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ３を形成し、その際、
Ｈｅｔ３は、モルホリニルであり、
Ｒ１４は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ１５は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、モルホリニルであり、
Ｒ１６は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、ピロリジニル又はモルホリニルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、ピリジニル、モルホリニル、１Ｎ−（Ｒ２０３）−４Ｎ−（Ｒ２０４）−ピペラジニル又はアリール−Ｃ１〜Ｃ２−アルキルであり、その際、
Ｒ２０３は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
Ｒ２０４は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルであり、
アリールは、３，４−ジメトキシフェニルであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、モルホリニル又は４Ｎ−（Ｒ１８１）−ピペラジニルであり、その際、
Ｒ１８１は、Ｃ１〜Ｃ４−アルキルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項５】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ２は、Ｃ１〜Ｃ２−アルコキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ１〜Ｃ２−アルコキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
本発明による第一の態様（態様１）においては、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、メチル、エチル又は２−メトキシエチルであり、
Ｒ９は、メチル、２−メトキシエチル、メトキシカルボニルメチル、１，２−ジ−（メトキシカルボニル）−エチル、Ｈａｒ１、２−ピリジニル−エチル、シクロプロピル又は、−ＮＲ（９３）Ｒ９４によって置換されたＣ２〜Ｃ３−アルキルであり、その際、
Ｈａｒ１は、２，６−ジメトキシピリジニル、キノリニル、２，３−ジメチル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル又は［１，７］ナフチリジニルであり、
Ｒ９３及びＲ９４は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ１を形成し、その際、
Ｈｅｔ１は、モルホリニルであるか、又は
Ｒ８及びＲ９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ２を形成し、その際、
Ｈｅｔ２は、ピロリジニル、モルホリニル又は４Ｎ−（Ｒ１０）−ピペラジニルであり、その際、
Ｒ１０は、ピリジル、−ＮＲ（１４）Ｒ１５によって置換されたエチル又は、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）Ｒ１７によって置換されたメチルであり、その際、
Ｒ１４は、メチルであり、
Ｒ１５は、メチルであるか、又は
Ｒ１４及びＲ１５は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ４を形成し、その際、
Ｈｅｔ４は、モルホリニルであり、
Ｒ１６は、メチル又はピリジルであり、
Ｒ１７は、水素又はメチルであるか、又は
Ｒ１６及びＲ１７は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ５を形成し、その際、
Ｈｅｔ５は、ピロリジニル又はモルホリニルであるか、又は
本発明による第二の態様（態様２）においては、
Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９であり、その際、
Ｒ１８は、水素であり、
Ｒ１９は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２０又はＲ２１で置換されたフェニルであり、その際、
Ｒ２０は、ピリジニル又はモルホリン−４−イルであり、
Ｒ２１は、アミノスルホニルであるか、又は
Ｒ１８及びＲ１９は、一緒になって、これらが結合される窒素原子を含んで、複素環Ｈｅｔ７を形成し、その際、
Ｈｅｔ７は、モルホリニル又は４Ｎ−（Ｒ１８１）−ピペラジニルであり、その際、
Ｒ１８１は、メチルである、請求項１記載の化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項６】
請求項１から５までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物であって、以下の
Ｒ１及びＲ２の１つは、メトキシであり、かつその他は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であること、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素又はＣ１〜Ｃ４−アルキルカルボニル、例えばアセチルであり、かつ
Ｒ５は、水素であること
Ｒ６は、水素であること
を１つ以上有する化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項７】
請求項１から６までのいずれか１項記載の化合物であって、以下の
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ又は２，２−ジフルオロエトキシであり、かつ
Ｒ３及びＲ３１は、両者とも水素であること、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、かつ
Ｒ５は、水素であること、
Ｒ６は、水素であること、並びに
−Ｃ（Ｏ）Ｒ７は、フェニル部が親分子基に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されていること
を１つ以上有する化合物及びその塩、そのＮ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項８】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、メトキシ、エトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、水素、メチル、エチル又はイソプロピルであり、
Ｒ９は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル又はシクロブチルであり、その際、
基−Ｃ（Ｏ）Ｒ７は、フェニル部が親分子基に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されている、請求項１記載の化合物、そのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項９】
式Ｉで示され、その式中、
Ｒ１は、メトキシであり、
Ｒ２は、エトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又はジフルオロメトキシであり、
Ｒ３は、水素であり、
Ｒ３１は、水素であり、
Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、
Ｒ４１は、水素であり、
Ｒ５は、水素であり、
Ｒ６は、水素であり、
Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であり、その際、
Ｒ８は、イソプロピルであり、
Ｒ９は、イソプロピルであるか、又は
Ｒ８は、水素であり、かつ
Ｒ９は、シクロプロピル又はシクロブチルであり、その際、
基−Ｃ（Ｏ）Ｒ７は、フェニル部が親分子基に結合される結合位置に対してメタ位又はパラ位で結合されている、請求項１記載の化合物、そのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１０】
以下の
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−モルホリン−４−イル−ベンザミド
（｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−メチル−アミノ）−酢酸メチルエステル
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−キノリン−３−イル−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ベンザミド
１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−１−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Ｎ−エチル−４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
２−（４−｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−１−ピロリジン−１−イル−エタノン
２−（４−｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ピリジン−３−イル−アセトアミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンザミド
２−（４−｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ−ピリジン−２−イル−アセトアミド
２−（４−｛１−［４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
２−（４−｛１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−メタノイル｝−ピペラジン−１−イル）−１−モルホリン−４−イル−エタノン
１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−１−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
１−［４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−フェニル］−１−モルホリン−４−イル−メタノン
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−ベンザミド
４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−安息香酸Ｎ′−（１−モルホリン−４−イル−メタノイル）−ヒドラジド
Ｎ−（２，６−ジメトキシ−ピリジン-３−イル）-４−（（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロ−フェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−ベンザミド
４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−Ｎ，Ｎ−ビス−（２−メトキシ−エチル）−ベンザミド
４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンザミド
４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−Ｎ−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ベンザミド
１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−１−［４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−１−（４−ピリジン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−メタノン
２−［４−（１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−メタノイル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−ピリジン−２−イル−アセトアミド
２−［４−（１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−メタノイル）−ピペラジン−１−イル］−１−モルホリン−４−イル−エタノン
１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−１−ピロリジン−１−イル−メタノン
２−［４−（１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−メタノイル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド
１−｛４−［（２ＲＳ，４ａＲＳ，１０ｂＲＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−フェニル｝−１−［４−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−メタノン
Ｎ−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
Ｎ−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−４−（（２Ｓ，４ａＳ，１０ｂＳ）−２−ヒドロキシ−８，９−ジメトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−［（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−［（２Ｓ，４ａＳ，１０ｂＳ）−９−（１，１−ジフルオロメトキシ）−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル］−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
Ｎ−シクロブチル−４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
４−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−ベンザミド
Ｎ−シクロプロピル−３−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
Ｎ−シクロブチル−３−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
３−（（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−２−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−ベンザミド、及び
Ｎ−シクロプロピル−４−（（３Ｓ，４ａＲ，１０ｂＲ）−９−エトキシ−３−ヒドロキシ−８−メトキシ−1，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−６−イル）−ベンザミド
から選択される請求項１記載の式Ｉの化合物及びそのエナンチオマー、並びにそれらの塩、それらのＮ−オキシド及びこれらの化合物及びエナンチオマーのＮ−オキシドの塩。
【請求項１１】
４ａ位及び１０ｂ位に関して式Ｉ＊：
【化２】
に示される立体配置を有する、請求項１から１０までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１２】
２位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉａ＊＊＊＊＊に示される立体配置を有するか、又は３位、４ａ位及び１０ｂ位に関して、式Ｉｂ＊＊＊＊＊に示される立体配置を有する、
【化３】
請求項１から１１までのいずれか１項記載の式Ｉの化合物及びそれらの塩、Ｎ−オキシド及びこれらの化合物のＮ−オキシドの塩。
【請求項１３】
疾患の治療における使用のための、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
請求項１記載の１種以上の式Ｉの化合物と一緒に慣用の医薬品賦形剤及び／又はビヒクルを含有する医薬組成物。
【請求項１５】
呼吸器疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１６】
ＰＤＥに媒介される疾患の治療用の医薬組成物を製造するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１７】
患者における疾患の治療方法であって、該患者に治療学的有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物を投与することを特徴とする方法。
【請求項１８】
患者における気道疾患の治療方法であって、該患者に治療学的有効量の請求項１記載の式Ｉの化合物を投与することを特徴とする方法。
【公表番号】特表２００７−５２７９０１（Ｐ２００７−５２７９０１Ａ）
【公表日】平成１９年１０月４日（２００７．１０．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０２３４３（Ｐ２００７−５０２３４３）
【出願日】平成１７年３月９日（２００５．３．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５１０５４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８７７４５
【国際公開日】平成１７年９月２２日（２００５．９．２２）
【出願人】（３９００１９５７４）アルタナ ファルマ アクチエンゲゼルシャフト (69)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＴＡＮＡ Ｐｈａｒｍａ ＡＧ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２、 Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ、 Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１０月４日（２００７．１０．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月９日（２００５．３．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５１０５４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８７７４５
【国際公開日】平成１７年９月２２日（２００５．９．２２）
【出願人】（３９００１９５７４）アルタナ ファルマ アクチエンゲゼルシャフト (69)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＴＡＮＡ Ｐｈａｒｍａ ＡＧ
【住所又は居所原語表記】Ｂｙｋ−Ｇｕｌｄｅｎ−Ｓｔｒ． ２、 Ｄ−７８４６７ Ｋｏｎｓｔａｎｚ、 Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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