説明

グラクソ グループ リミテッドにより出願された特許

201 - 210 / 832


本発明は、式(I):


[式中:
は、6員のヘテロまたはカルボサイクルと縮合していてもよい5員のヘテロアリール基であり;かかる5または11員系環は、ハロゲン、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルカノイル、ハロC1−4アルコキシおよびSFからなる群から選択される1、2、3または4個の置換基により置換されていてもよい;
nは1または2である]
で示される化合物またはその塩:
ただし、式(I)で示される化合物は:
5−(2−チエニル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン;
5−(2−チエニル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン塩酸塩;
5−(3−メチル−2−チエニル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン;
5−(3−メチル−2−チエニル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン塩酸塩;
5−(3−メチル−2−チエニル)−1−(4−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}ブチル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン;
5−(3−メチル−2−チエニル)−1−(4−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}ブチル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン塩酸塩;
5−(3,5−ジメチル−4−イソキサゾリル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン;
5−(3,5−ジメチル−4−イソキサゾリル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン塩酸塩;
5−(2,4−ジメチル−1,3−オキサゾール−5−イル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン;
5−(2,4−ジメチル−1,3−オキサゾール−5−イル)−1−(3−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}プロピル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン塩酸塩;
5−(2,4−ジメチル−1,3−オキサゾール−5−イル)−1−(4−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}ブチル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン;
5−(2,4−ジメチル−1,3−オキサゾール−5−イル)−1−(4−{(1S,5R)−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル}ブチル)−2,4(1H,3H)−ピリミジンジオン塩酸塩
で示される新規化合物、その製法、その製法において用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびドーパミンD受容体のモジュレーターとしての治療におけるその使用、例えば抗精神病剤としての薬物依存症の治療、強迫神経症スペクトル障害または早漏の治療に関する。
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本発明は、式(I):


[式中:
Gは:フェニル、5−または6員の単環式ヘテロアリール基、または8−〜11員のヘテロアリール二環式基からなる群から選択され;
pは、0〜5の範囲の整数であり;
は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、C1−4アルカノイルおよびSFであるか;あるいは、Rに対応し;pが2〜5の整数である場合、Rは、各々同じであっても異なっていてもよく;
は、水素またはC1−4アルキルであり;
nは、3、4、5または6であり;
は、イソキサゾリル、−CH−N−ピロリル、1,1−ジオキシド−2−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、2−ピロリジノニルからなる群から選択される基であり、かかるR基は、ハロゲン、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルカノイルから選択される、1または2個の置換基により置換されていてもよく;
は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1−4アルキル、C3−7シクロアルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、C1−4アルカノイルおよびNR’R’’からなる群から選択されるか;またはRは、フェニル基、5−14員のヘテロサイクリック基であり;かかるフェニルまたはヘテロサイクリック基のいずれかは、ハロゲン、シアノ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルカノイル、ハロC1−4アルコキシおよびSFからなる群から選択される、1、2、3または4個の置換基により置換されていてもよく;
は、水素またはC1−2アルキルであり;
R’は、H、C1−4アルキルまたはC1−4アルカノイルであり;
R’’はR’と同意義であり;
R’およびR’’は、相互連結している窒素原子を一緒になって、5−、6員の飽和または不飽和ヘテロサイクリック環を形成してもよい]
で示される新規化合物またはその塩、その製法、その製法において用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびドーパミンD受容体のモジュレーターとしての治療におけるその使用、例えば抗精神病剤としての薬物依存症の治療、強迫神経症スペクトル障害または早漏の治療に関する。
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本発明は、ヒトIL-23に対する抗原結合タンパク質、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、例えば関節リウマチ(RA)の治療および/または予防におけるかかる抗原結合タンパク質の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、β-アミロイドペプチド、特にヒトβ-アミロイドペプチドと結合する抗原結合性タンパク質を用いた、β-アミロイドレベル又はβ-アミロイド沈着の増大を特徴とする眼又は視神経を侵す疾患又は障害、特に加齢性黄斑変性症及び緑内障型疾患及びβ-アミロイド依存性白内障形成の治療方法に関する。 (もっと読む)


式(I):


[式中:R、R、R、Q、A、YおよびRは、本明細書に記載のとおりである]
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬としてのならびに精神病性障害、認識機能障害およびアルツハイマー病を治療するための医薬の製造における化合物の使用が開示されている。本発明は、該化合物を含む医薬組成物をさらに開示している。
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式(I):


[式中:R、R、R、Q、A、およびYは、本明細書の記載と同義である]
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬としてのおよび精神病性障害、認識機能障害およびアルツハイマー病を治療するための医薬の製造における化合物の使用が開示されている。本発明は、該化合物を含む医薬組成物をさらに開示している。
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式(I):


[式中:R、R、R、Q、A、YおよびRは、本明細書の記載と同義である]
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬としてのおよび精神病性障害、認識機能障害およびアルツハイマー病を治療するための医薬の製造における化合物の使用が開示されている。本発明は、該化合物を含む医薬組成物をさらに開示している。
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(S)−2−((4−ベンゾフラニル)カルボニルアミノメチル)−1−((4−(2−メチル−5−(4−フルオロフェニル))チアゾリル)カルボニル)ピペリジンの新規多形体形態、それらの製造方法およびオレキシン受容体拮抗薬としての医薬における使用。
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本発明は、式(I):


[式中、各基は明細書の記載と同意義である]
で示される化合物またはその塩を提供する。また、本発明は、医薬としての化合物の使用、ならびに神経障害および精神神経障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療用の医薬の製造における使用を提供する。さらに、本発明は、これらの化合物の製造法、およびその医薬処方を提供する。
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鼻または口を介した吸入投与のためのムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストとβ2アゴニストおよび/またはコルチコステロイドとの新規組み合わせ、ならびにその使用方法が本明細書において提供される。 (もっと読む)


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