本発明は、炎症、癌および関連状態などのタンパク質キナーゼ介在疾患の予防および治療において有用な新たな種類の化合物を含むものである。その化合物は一般式Ｉを有しており、式中においてＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書で定義の通りである。従って本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、本発明の化合物および組成物を用いるキナーゼ介在疾患の予防および治療方法、ならびに本発明の化合物の製造において有用な中間体および方法をも包含するものである。

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本発明は有用な高濃度に加え、低粘度（＜４００ｃＰ）と改善された安定性を示すＰＥＧｓＴＮＦ−Ｒ１を含有する改良組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１個以上の生物活性ペプチドがＦｃドメインに組み込まれた分子及び方法に関する。本発明において、薬理学的に活性な物質は、（ａ）目的タンパク質の活性を調節する少なくとも１種類のペプチドを選択すること、及び（ｂ）Ｆｃドメインのループ領域中に選択ペプチドのアミノ酸配列を含む薬剤を調製することを含む方法によって調製することができる。この方法は、Ｎ末端、Ｃ末端又は側鎖を介してペプチド又はポリペプチド（例えば、エタネルセプト）にすでに連結されているＦｃドメインを修飾するのに使用することができる。この方法は、抗体の一部であるＦｃドメインの修飾に使用することもできる（例えば、アダリムマブ、エピラツズマブ、インフリキシマブ、Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ（登録商標）など）。このようにして、異なるエピトープへの結合ドメイン、前駆体分子の既存のエピトープへの追加の結合ドメインなどの追加の官能性を有する様々な分子を生成することができる。ペプチドは、例えば、ファージディスプレイ、Ｅ．コリディスプレイ、リボソームディスプレイ、ＲＮＡ−ペプチドスクリーニング、酵母スクリーニング、化学−ペプチドスクリーニング、合理的設計又はタンパク質構造解析によって選択することができる。 （もっと読む）

選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式（Ｉ）の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

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本発明は、ＮＧＦが原因因子として関連している疾病又は疾患に対する治療薬又は予防薬として使用することができる幾つかの生物学的に活性なペプチド及びポリペプチドに関する。本発明の１つの側面では、１又は複数のＦｃドメインに連結されたペプチドを有する薬理学的に活性なポリペプチドが提供される。 （もっと読む）

式ＩＶの選択化合物は、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の誘導体、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体（ＩＶ）にも関する。
【化１４１】

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式（Ｉ）の化合物は、喘息、関節リウマチ、骨関節炎、炎症性腸障害、尿失禁、片頭痛および乾癬などの感覚神経機能が関与する炎症性または神経害性の疼痛および疾患のようなバニロイド受容体が介在する疾患の治療において有用である。
【化２２４】

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急性、炎症性および神経病性疼痛、歯痛、全体的な頭痛、片頭痛、群発性頭痛、混合血管および非血管症候群、緊張性頭痛、全身炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼球障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症成分のある皮膚愁訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、神経病性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経病性疼痛、灼熱痛、交感維持される疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織の損傷もしくは機能障害、単純疱疹、呼吸、性尿器、消化管もしくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒、白斑、全体的な消化管障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性剤誘発性胃病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害などのバニロイド受容体疾患を治療するための、下記一般構造を有する化合物およびその化合物を含む組成物。
【化３４１】

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希釈物系列を生成する方法が提供される。サンプルを含む第１の容器を用意することと、第１の容器からサンプルの少なくとも一部を、溶媒で満たされた第１の管路へと、サンプルが溶媒中に分散するように吸引することとを含む。分散したサンプルの一部が第２の容器へと送出される一方で、実質的に同時に溶媒が第２の管路から第２の容器へと送出される。第２の容器が溶媒を前もって含んでもよく、第１の管路が分散したサンプルを溶媒を含む第２の容器へと送出してもよい。希釈物系列を生成するためのシステムが提供される。希釈すべきサンプルを吸引および送出するように第１の管路、および溶媒を送出するように第２の管路を備える。第１および第２の圧力源を、第１および第２の管路を通って流体を移動させるべく設ける。吸引したサンプルおよび溶媒を実質的に同時に送出するため、第１および第２の圧力源に指示するようにコントローラを備える。
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本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物（これらの医薬的に許容される誘導体を含む）を提供する。 （もっと読む）