特に潜在的投与及びオキサリプラチンに感受性がある腫瘍疾患の治療を目的とする薬学的組成物が、活性化合物としてオキサリプラチンと、薬学的に許容可能な水性溶媒と、安定化的に有効な量の安定剤とを含む。安定剤は、中性のアルコール性糖に由来する酸、これらの酸のラクトン、及びこれらの酸の塩から成る群から選択される化合物を少なくとも１つ含む。このような薬学的組成物を製造する方法では、オキサリプラチンを水性溶媒中に溶解して、直ちに少なくとも１つの中性のアルコール性糖に由来する酸、及び／又は少なくとも１つのこれらの酸のラクトン、及び／又は少なくとも１つのこれらの酸の塩を、得られたオキサリプラチン溶液に添加し、任意でアルカリ金属水酸化物及び／又はアルカリ土類金属水酸化物を添加することによって、溶液のｐＨ値をｐＨ３．５〜６．５に調整して、直ちに得られた溶液を滅菌し、個々のパッケージユニットに充填して、任意で窒素又はアルゴンで不活性化する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ（A及びＡ’は互いに独立して、ＮＨ_３基又は炭素数１〜１８のアミノ基若しくはジアミノ基であり、Ｂ及びＢ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくはヒドロキシ基であるか、又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基若しくは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’基（ここで、Ｒ及びＲ’は互いに独立して、水素原子、炭素数１から１０のアルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、アルキルアミノ基、若しくはアルコシキ基、又はこれらの基の機能的誘導体である）であり、Ｘ及びＸ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくは炭素数１〜２０のモノカルボン酸基であるか、又はＸ及びＸ’は共に、炭素数２〜２０のジカルボン酸基を形成する）の白金錯体で、薬剤的に許容可能な親水性又は疎水性の注射液の液相において、一般式Ｉの白金錯体のすべてが２５０μｍ以下の寸法である、特に局所投与を目的とした注射用医薬組成物に関する。
【化１】

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一般式Ｉ（式中、Ａ及びＡ’は互いに独立して、ＮＨ_３基又は炭素数１〜１８のアミノ基若しくはジアミノ基であり、Ｂ及びＢ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくはヒドロキシ基であるか、又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基若しくは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’基（ここで、Ｒ及びＲ’は互いに独立して、水素原子、炭素数１〜１０のアルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、アルキルアミノ基、若しくはアルコキシ基、又はこれらの基の機能的誘導体である）であり、Ｘ及びＸ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくは炭素数１〜２０のモノカルボン酸基であるか、又はＸ及びＸ’は共に、炭素数２〜２０のジカルボン酸基を形成する）の白金錯体を、少なくとも１つの薬学的に許容可能な植物、動物、鉱物、合成又は半合成の油、及び／又は少なくとも１つの薬学的に許容可能な植物、動物、鉱物、合成又は半合成の油状物質に懸濁させた液（懸濁液中の一般式Ｉの白金錯体の含量は、組成物の全重量に対して０．５重量％〜５０重量％であり、且つ懸濁液は任意選択で少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含有する）から成ることを特徴とする、経口医薬組成物。
【化１】

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一般式Ｉ（A及びＡ’は互いに独立して、ＮＨ_３基又は炭素数１〜１８のアミノ基若しくはジアミノ基であり、Ｂ及びＢ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくはヒドロキシ基であるか、又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基若しくは−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’基（ここで、Ｒ及びＲ’は互いに独立して、水素原子、炭素数１から１０のアルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、アルキルアミノ基、若しくはアルコシキ基、又はこれらの基の機能的誘導体である）であり、Ｘ及びＸ’は互いに独立して、ハロゲン原子若しくは炭素数１〜２０のモノカルボン酸基であるか、又はＸ及びＸ’は共に、炭素数２〜２０のジカルボン酸基を形成する）の白金錯体と、少なくとも１つのシクロデキストリン及び／又はシクロデキストリン誘導体と、任意の少なくとも１種の薬学的に許容可能な賦形剤との混合物からなる、注射用医薬組成物。
【化１】

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本発明は、少なくとも１種の薬学的に許容可能な賦形剤を有する混合物中、活性物質として式（Ｉ）の白金錯体（式中Ａ、Ａ’、Ｂ、Ｂ’、Ｘ、およびＸ’は特定の意味を有する）を含有する医薬組成物であって、水で湿らせた式（Ｉ）の四価白金の白金錯体、少なくとも１種の中性糖類、および少なくとも１種の天然および／または変性多糖類の混合物の湿式造粒により調製される、粒径が０．５ｍｍより小さい顆粒でできており、随意にカプセルまたは袋に含まれているか、または随意に圧縮されて錠剤の形態になっており、顆粒、カプセル、または錠剤の表面は、腸でのみ活性物質の腸溶性溶解を可能にする少なくとも１種の薬学的に許容可能な物質および／または活性物質のコントロールされた放出を可能にする少なくとも１種の薬学的に許容可能な物質の層で随意にコーティングすることを特徴とする医薬組成物に関する。本発明はまた、この医薬組成物の製造方法に関する。
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本発明は、結腸直腸領域への白金錯体の標的輸送のための経口薬学的組成物に関し、当該経口薬学的組成物は、一般式Ｉ（式中、Ａはそれぞれ独立して、−ＮＨ_３基又は炭素数１〜１８のアミノ基であり、Ｂはそれぞれ独立して、ハロゲン原子、ヒドロキシ基又はＣＯＯＲ基（ここで、Ｒはそれぞれ独立して、水素原子又はアルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、アルキルアミノ基若しくは炭素数１〜１０のアルコキシ基、或いはこれらの基の官能性誘導体である）であり、Ｘはそれぞれ独立して、ハロゲン原子又は炭素数１〜２０のモノカルボキシレート基であるか、或いはＸは共に炭素数２〜２０のジカルボキシレート基を形成する）を有する白金錯体と、単糖、オリゴ糖、多糖、変性多糖、ムコ多糖、タンパク質、オリゴタンパク質、ポリタンパク質、ムコタンパク質、ペプチド、オリゴペプチド及びポリペプチドを含む群から選択される少なくとも１つの賦形剤と、任意に潤滑剤及び／又は崩壊剤との混合物を含み、当該混合物は任意に、錠剤へ圧縮されるか、或いはカプセル中に含まれ、この錠剤又はこのカプセルは任意に、生分解性層及び／又は外側のｐＨ感受性結腸層でコーティングされることを特徴とする。また、本発明はこの組成物の製造方法及び結腸直腸癌の治療のためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、活性物質として一般式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａはそれぞれ独立して、−ＮＨ_３基又は炭素数１〜１８のアミノ基であり、Ｂはそれぞれ独立して、ハロゲン原子、ヒドロキシ基又はＣＯＯＲ基（ここで、Ｒはそれぞれ独立して、水素原子又は炭素数１〜１０のアルキル基、アルケニル基、アリール基、アラルキル基、アルキルアミノ基若しくはアルコキシ基、或いはこれらの基の機能的誘導体である）であり、Ｘはそれぞれ独立して、ハロゲン原子又は炭素数１〜２０のモノカルボキシレート基であるか、或いはＸは共に炭素数２〜２０のジカルボキシレート基を形成する）を有する白金錯体、並びにゼラチン、水及びグリセロールを含む親水性ゲル形成基剤を含む直腸投与又は膣投与のための薬学的組成物に関する。本発明はまた、上記活性物質を、ゼラチン、水及びグリセロールを含む熱的に液化された親水性ゲル形成基剤と混合し、得られた混合物を成形されることを特徴とする、この組成物を製造する方法に関する。本発明はまた、腫瘍疾患の治療用の薬剤としてのこの組成物の使用に関する。
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式Ｉ
【化１】


の７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシンの製造方法であって、式ＩＶ
【化２】


の７−エチル−１，２，６，７−テトラヒドロカンプトテシンを、ヨードソベンゼン、ヨードソベンゼンのエステル、過ヨウ素酸ナトリウム、過ヨウ素酸カリウム、ペルオキソ二硫酸カリウムおよびペルオキソ二硫酸アンモニウムからなる群より選択される酸化剤により、１〜３個の炭素原子を含有する飽和脂肪族モノカルボン酸で構成される溶媒中にて水の存在下で酸化することを特徴とする７−エチル−１０−ヒドロキシカンプトテシンの製造方法。
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最大０．０１重量％、好ましくは０．００１重量％未満のアルカリ金属、最大０．０００５重量％、好ましくは０．０００２重量％未満の銀、および最大０．０１重量％、好ましくは０．００１重量％未満のナイトレートを含む、その調製から発生する随伴不純物が低含有量であるオキサリプラチン。前記オキサリプラチンの調製方法は、（ＳＰ−４−２）−ジクロロ−［（１Ｒ，２Ｒ）−１，２−シクロヘキサンジアミン−Ｎ，Ｎ’］白金（ＩＩ）の水中懸濁液が、硝酸銀で処理され、次いで、固相の除去後に、得られた溶液が、式（Ｒ）_４ＮＩのヨウ化第四級アンモニウムで処理され、分離された固相が除去され、得られた溶液がシュウ酸で処理され、分離されたオキサリプラチンが単離され、水および極性有機溶媒またはその混合物で洗浄され、乾燥され、水から再結晶され、水および極性有機溶媒またはその混合物で洗浄され、乾燥されるものである。 （もっと読む）

本発明は、活性成分としてオキサリプラチン及び薬学的に許容可能なキャリアを含有する、真空中でのフリーズ・ドライにより調製される医薬組成物に関し、上記キャリアが、動物起源ではない少なくとも１種類のアルコール性の糖であり、オキサリプラチンと動物起源ではないアルコール性の糖又は動物起源ではないアルコール性の糖類との重量比が、１：３〜１：７である。本発明はまた、上記組成物を製造する方法及びオキサリプラチンに感受性のある腫瘍の治療におけるこの組成物の使用に関する。 （もっと読む）