メモリー ファーマシューティカルス コーポレーションにより出願された特許
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疾患の処置に有用なニコチン性アセチルコリン受容体の(1,4−ジアザ−ビシクロ[3.2.2]ノン−6−エン−4−イル)−ヘテロシクリル−メタノンリガンド
本発明は、一般に、ニコチン性アセチルコリン受容体(nACh受容体)のリガンド、nACh受容体の活性化、およびニコチン性アセチルコリン受容体の欠陥または機能不全と関連している疾患状態、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに、本発明は、α7nACh受容体サブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む組成物、およびそれらの使用方法に関する。かかる新規な化合物は、式I:
【化1】
(式中、X、R1、およびR2は、本明細書中で規定のとおりである。)
で表される化合物を含む。
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ホスホジエステラーゼ4阻害剤
選択的PDE4阻害が,新規化合物,例えば,4−(置換フェニル)−2−ピロリジノン化合物により達成される。本発明の化合物は,式(I)〔式中R1,R2及びR3は,ここに定義されている。〕のものである。開示はまた,そのような化合物,そのような化合物を含んだ組成の製造方法,及び,認知障害,記憶障害,精神疾患,統合失調症,鬱病,アレルギー性又は炎症性の疾患,慢性閉塞性肺疾患,神経変性,脳卒中,アルツハイマー病,多発性硬化症の治療のための使用に関する。
【化1】
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ホスホジエステラーゼ4阻害剤としてのピラゾール誘導体
選択的なPDE4阻害が,アリール及びヘテロアリールピラゾール化合物により達成される。該化合物は,ロリプラム等のような化合物に比して改善されたPDE4阻害を示し,他のクラスのPDEsの阻害に関して選択性を示す。 (もっと読む)
N−置換ジアリールアミン類縁体を含む,ホスホジエステラーゼ4阻害剤本出願は,参照によりその全開示がここに導入されている2003年12月11日に提出した米国仮出願番号60/528,486の利益を請求するものである。
PDE4阻害が、新規の化合物,例えばN−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式(I)、
〔式中、A,B,D,R1,R2,R3及びR4はここに規定されている。〕のものである。
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