Ｎ−置換ジアリールアミン類縁体を含む，ホスホジエステラーゼ４阻害剤本出願は，参照によりその全開示がここに導入されている２００３年１２月１１日に提出した米国仮出願番号６０／５２８，４８６の利益を請求するものである。
ＰＤＥ４阻害が、新規の化合物，例えばＮ−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式（Ｉ）、
〔式中、Ａ，Ｂ，Ｄ，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3及びＲ4はここに規定されている。〕のものである。
〔式中、Ａ，Ｂ，Ｄ，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3及びＲ4はここに規定されている。〕のものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
〔式中，Ａ，Ｂ及びＤは，各々Ｎ又ＣＲ5であり，ここにＡ，Ｂ及びＤの少なくとも1つはＮであり，
Ｒ1は，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル（例えば，メチル，エチル），１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，ＯＲ6，ＣＯＲ6，ＣＯＮＲ6又はＮＲ6ＣＯＲ10であり；
Ｒ2は，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，ＯＲ7，ＣＯＲ6，ＣＯＮＲ6又はＮＲ6ＣＯＲ10であり，
Ｒ3は，１〜８個を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，シアノ，Ｃ1〜4のアルキル若しくはこれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
部分的に不飽和の炭素環−アルキル基であり，ここに炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を有し，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，無置換であるか，炭素環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルコキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しそしてアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，ここに該アリールアルキル基は，無置換であるか，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分においてハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において，１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，又は
ヘテロアリールアルキル基であって，ヘテロアリール部分は部分的に若しくは完全に飽和していてよく，５〜１０個の環原子を有しそのうち少なくとも１個の環原子はＮ，Ｎ−０，Ｏ若しくはＳであり，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該ヘテロアリールアルキル基は，無置換であるか，ヘテロアリール部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，オキソ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせによって置換されたものであり；
Ｒ4は，３〜１０個を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又はハロゲン，アルキル，アルケニル，アルキニル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，ピロリル，テトラゾール−５−イル，２（−ヘテロ環）テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，カルボキシアルキル，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル， アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，トリアルキルシリルオキシ，Ｒ8−Ｌ−若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって，少なくとも１個の環原子はヘテロ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，カルボキシアルキル，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，トリアルキルシリルオキシ，Ｒ8−Ｌ−若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環状基であり，飽和しているか又は部分的に飽和しており，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換の又は少なくとも１回以上，ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，オキソ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェニルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリールヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環−アルキル基であって，へテロ環部分は飽和し，部分的に飽和し又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子は，Ｎ，Ｏ又はＳ原子であり，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の環原子を有し，該へテロ環−アルキル基は，無置換であるか，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，オキソ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェニルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨによって置き換えられていてもよいものであり；
Ｒ5は，Ｈ，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ，又は１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ6は，Ｈであるか，又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲンにより置換されており（例えば，ＣＨ3，ＣＨＦ2，ＣＦ3等）；
Ｒ7は，Ｈであるか又は１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，シアノ，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここに１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって，無置換であるか又は，シクロアルキル部分において及び／又はアルキル部分において，１回以上ハロゲン，オキソ，シアノ，ヒドロキシ，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ＣＦ3，ＯＣＦ3，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
アリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は無置換であるか，アリール部分において１回以上ハロゲン，ＣＦ3，ＯＣＦ3，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，ニトロ，シアノ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環状基であって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ヒドロキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，アリール，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ニトロ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，又は
ヘテロ環−アルキル基であり，ヘテロ環部分は飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，そしてアルキル部分は分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該ヘテロ環−アルキル基は無置換であるか，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，ＯＣＦ3，ヒドロキシ，アリール，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ニトロ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせによって置換されており，そしてアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであり，
Ｒ8は，Ｈ水素であるか
１〜８個を有するアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって，各アルキル部分は独立して１〜８個を有するものであるか，
部分的に不飽和の炭素環−アルキル基であって，炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は１〜５個の炭素原子を有しており，無置換であるか又は炭素環状部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
３〜１０個を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，アルコキシ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
４〜１６個を有するシクロアルキルアルキルであって，無置換であるか又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において，１回以上ハロゲン，オキソ，シアノ，ヒドロキシ，アルキル，アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において，ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，又は
ヘテロ環−アルキル基であって，ヘテロ環部分は飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ，又はＳ原子であり，そしてアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該へテロ環−アルキル基は，無置換であるか又は，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，オキソ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており；
Ｌは，単結合であるか又は１〜８個の炭素原子を有する２価の脂肪族基であり，ここに１個以上の−ＣＨ2−基は，各々が，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＳＯ−，−ＳＯ2−，−ＮＲ9−，−ＳＯ2ＮＲ9−，−ＮＲ9ＳＯ2−，−ＣＯ−，−ＣＯ2−，−ＮＲ9ＣＯ−，−ＣＯＮＲ9−，−ＮＨＣＯＮＨ−，−ＯＣＯＮＨ，−ＮＨＣＯＯ−，−ＳＣＯＮＨ−，−ＳＣＳＮＨ−，−ＮＨＣＳＮＨ−，−ＣＯＮＨＳＯ2−又は−ＳＯ2ＮＨＣＯ−により置き換えられていてもよく；及び
Ｒ9は，Ｈであるか
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は，無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分においてハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここに１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，又は
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであり，及び
Ｒ10は，Ｈであるか又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲンにより置換されているものである。〕又は
薬剤学的に許容し得るそれらの塩であって，
ここに，該化合物は，５−クロロ−Ｎ−（３−クロロフェニル）−４，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−メトキシベンジル）ピリミジン−２−アミンではないもの。
【請求項２】
式IIの化合物：
【化２】
〔式中，Ａ，Ｂ及びＤは，各々ＣＲ5であり；
Ｒ1は，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，ＯＲ6，ＣＯＲ6，ＣＯＮＲ6，又はＮＲ6ＣＯＲ10であり；
Ｒ2は，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，ＯＲ7，ＣＯＲ6，ＣＯＮＲ6，又はＮＲ6ＣＯＲ10であり；
Ｒ3は，１〜８個を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，シアノ，Ｃ1〜4アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
部分的に不飽和の炭素環−アルキル基であり，炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，無置換であるか又は炭素環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルコキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は，無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分においてハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において，１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，又は
ヘテロアリールアルキル基であって，ヘテロアリール部分は部分的に若しくは完全に飽和していてよく，５〜１０個の環原子を有しそのうち少なくとも１個の環原子はＮ，Ｎ−０，Ｏ若しくはＳであり，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該ヘテロアリールアルキル基は，無置換であるか，ヘテロアリール部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，オキソ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせによって置換されたものであり；
Ｒ4は，３〜１０個を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，アルケニル，アルキニル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，ピロリル，テトラゾール−５−イル，２（−ヘテロサイクル）テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，カルボキシアルキル，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル， アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，トリアルキルシリルオキシ，Ｒ8−Ｌ−若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって，少なくとも１個の環原子はヘテロ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，カルボキシアルキル，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，トリアルキルシリルオキシ，Ｒ8−Ｌ−若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，オキソ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェニルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環−アルキル基であって，へテロ環部分は飽和し，部分的に飽和し又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子は，Ｎ，Ｏ又はＳ原子であり，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の環原子を有し，該へテロ環−アルキル基は，無置換であるか，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，オキソ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェニルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨによって置き換えられていてもよいものであり，
Ｒ5は，Ｈ，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ，又は１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ6は，Ｈであるか，又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲンにより置換されており；
Ｒ7は，Ｈであるか又は１〜１２個を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，シアノ，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここに１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
３〜１０個を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
４〜１６個を有するシクロアルキルアルキルであって，無置換であるか又は，シクロアルキル部分において及び／又はアルキル部分において，１回以上ハロゲン，オキソ，シアノ，ヒドロキシ，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ＣＦ3，ＯＣＦ3，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
アリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は無置換であるか，アリール部分において１回以上ハロゲン，ＣＦ3，ＯＣＦ3，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，ニトロ，シアノ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環状基であって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ヒドロキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，アリール，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ニトロ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，又は
ヘテロ環−アルキル基であり，ヘテロ環部分は飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，そしてアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該ヘテロ環−アルキル基は無置換であるか，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，ＯＣＦ3，ヒドロキシ，アリール，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ニトロ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせによって置換されており，そしてアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであり，
Ｒ8は，Ｈ水素であるか
１〜８個を有するアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって，各アルキル部分は独立して１〜８個を有するものであるか，
部分的に不飽和の炭素環−アルキル基であって，炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は１〜５個の炭素原子を有しており，無置換であるか又は，好ましくは炭素環部分において，１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
３〜１０個を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，アルコキシ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
４〜１６個を有するシクロアルキルアルキルであって，無置換であるか又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において，１回以上ハロゲン，オキソ，シアノ，ヒドロキシ，アルキル，アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において，ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，又は
ヘテロ環−アルキル基であって，ヘテロ環部分は飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ，又はＳ原子であり，そしてアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該へテロ環−アルキル基は，無置換であるか又は，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，オキソ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており；
Ｌは，単結合であるか又は１〜８個の炭素原子を有する２価の脂肪族基であり，ここに１個以上の−ＣＨ2−基は，各々が，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＳＯ−，−ＳＯ2−，−ＮＲ9−，−ＳＯ2ＮＲ9−，−ＮＲ9ＳＯ2−，−ＣＯ−，−ＣＯ2−，−ＮＲ9ＣＯ−，−ＣＯＮＲ9−，−ＮＨＣＯＮＨ−，−ＯＣＯＮＨ，−ＮＨＣＯＯ−，−ＳＣＯＮＨ−，−ＳＣＳＮＨ−，−ＮＨＣＳＮＨ−，−ＣＯＮＨＳＯ2−又は−ＳＯ2ＮＨＣＯ−により置き換えられていてもよく；及び
Ｒ9は，Ｈであるか
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は，無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分においてハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，アルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，又は
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであり；及び
Ｒ10は，Ｈであるか又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲンにより置換されているものである。〕又は
薬剤学的に許容し得るそれらの塩であって，
ここに，Ｒ1はＯＲ6であり，及び／又はＲ2はＯＲ7であり、Ｒ1がＯＲ6であり且つＲ2がＯＲ7であるときは，少なくとも１個のＲ5はＨでなく又はＲ4は置換された又は無置換の，飽和したヘテロ環状基であるもの。
【請求項３】
式IIIの化合物：
【化３】
〔式中，Ａ，Ｂ及びＤは各々Ｎ又はＣＲ5であり；
Ｒ1は，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル又はＯＲ6であり；
Ｒ2は，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル又はＯＲ7であり；
Ｒ3は，７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は，無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分においてハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において，１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，又は
ヘテロアリールアルキル基であって，ヘテロアリール部分は部分的に若しくは完全に飽和していてよく，５〜１０個の環原子を有しそのうち少なくとも１個の環原子はＮ，Ｎ−０，Ｏ若しくはＳであり，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該ヘテロアリールアルキル基は，無置換であるか，ヘテロアリール部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，オキソ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせによって置換されたものであり；
Ｒ4は，３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，アルケニル，アルキニル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，ピロリル，テトラゾール−５−イル，２（−ヘテロ環）テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル， アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，トリアルキルシリルオキシ，Ｒ8−Ｌ−若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって，少なくとも１個の環原子はヘテロ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，トリアルキルシリルオキシ，Ｒ8−Ｌ−若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，オキソ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェニルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環−アルキル基であって，へテロ環部分は飽和し，部分的に飽和し又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子は，Ｎ，Ｏ又はＳ原子であり，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の環原子を有し，該へテロ環−アルキル基は，無置換であるか，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，オキソ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェニルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであり；
Ｒ5は，Ｈ，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ，又は１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ6は，Ｈであるか，又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲンにより置換されており；
Ｒ7は，Ｈであるか又は１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，シアノ，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここに１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって，無置換であるか又は，シクロアルキル部分において及び／又はアルキル部分において，１回以上ハロゲン，オキソ，シアノ，ヒドロキシ，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ＣＦ3，ＯＣＦ3，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
アリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は無置換であるか，アリール部分において１回以上ハロゲン，ＣＦ3，ＯＣＦ3，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，ニトロ，シアノ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環状基であって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ヒドロキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，アリール，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ニトロ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，又は
ヘテロ環−アルキル基であり，ヘテロ環部分は飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，そしてアルキル部分は分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該ヘテロ−状アルキル基は無置換であるか，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，ＯＣＦ3，ヒドロキシ，アリール，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ニトロ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせによって置換されており，そしてアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであり，
Ｒ8は，Ｈ水素であるか
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって，各アルキル部分は独立して１〜８個の炭素原子を有するものであるか，
部分的に不飽和の炭素環−アルキル基であって，炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は１〜５個の炭素原子を有しており，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，アルコキシ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって，無置換であるか又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において，１回以上ハロゲン，オキソ，シアノ，ヒドロキシ，アルキル，アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において，ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，又は
ヘテロ環−アルキル基であって，ヘテロ環部分は飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ，又はＳ原子であり，そしてアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該へテロ環−アルキル基は，無置換であるか又は，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，オキソ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており；
Ｌは，単結合であるか又は１〜８個の炭素原子を有する２価の脂肪族基であり，ここに１個以上の−ＣＨ2−基は，各々が，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＳＯ−，−ＳＯ2−，−ＮＲ9−，−ＳＯ2ＮＲ9−，−ＮＲ9ＳＯ2−，−ＣＯ−，−ＣＯ2−，−ＮＲ9ＣＯ−，−ＣＯＮＲ9−，−ＮＨＣＯＮＨ−，−ＯＣＯＮＨ，−ＮＨＣＯＯ−，−ＳＣＯＮＨ−，−ＳＣＳＮＨ−，−ＮＨＣＳＮＨ−，−ＣＯＮＨＳＯ2−又は−ＳＯ2ＮＨＣＯ−により置き換えられていてもよく；及び
Ｒ9は，Ｈであるか
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は，無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分においてハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，アルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，又は
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであり；及び
ここにＲ1はＯＲ6であり及び／又はＲ2はＯＲ7であり，そして
Ａ，Ｂ及びＤが各々ＣＲ5であるときは，
Ｒ1及びＲ2の少なくとも１個が，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル又は１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキルであるか，
Ｒ5の少なくとも１個がハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ，若しくは１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシであるか，又は
Ｒ4が飽和のヘテロ環状基である。〕又は
薬剤学的に許容しうるその塩。
【請求項４】
Ｒ1がＯＲ6であり及び／又はＲ2がＯＲ7である，請求項１の化合物。
【請求項５】
Ａ，Ｂ及びＤの１つがＮであり他がＣＲ5である，請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がＯＲ6でありＲ4が，置換された又は無置換の，飽和したヘテロ環状基である，請求項２の化合物。
【請求項７】
Ｒ2がＯＲ7でありＲ4が，置換された又は無置換の，飽和したヘテロ環状基である，請求項２の化合物。
【請求項８】
Ｒ1がＯＲ6であり，Ｒ2がＯＲ7であり，そしてＲ4が，置換された又は無置換の，飽和したヘテロ環状基である，請求項２の化合物。
【請求項９】
Ｒ1がＯＲ6であり，少なくとも１個のＲ5はＨでないものである，請求項２の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2がＯＲ7であり，少なくとも１個のＲ5はＨでないものである，請求項２の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1がＯＲ6であり，Ｒ2がＯＲ7であり，そして少なくとも１個のＲ5がＨでないものである，請求項２の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1及びＲ2のうち少なくとも１個がハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，又は１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキルである，請求項２の化合物。
【請求項１３】
少なくとも１個のＲ5がハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ，又は１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシである，請求項２の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1及び／又はＲ2がＣＯＲ6，ＣＯＮＲ6又はＮＲ6ＣＯＲ10である，請求項１又は２の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1がハロゲン又はＯＲ6であり，Ｒ6がアルキル又はハロゲン化アルキルである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項１６】
Ｒ2がハロゲン又はＯＲ7であり，Ｒ7がアルキル，シクロアルキル，シクロアルキルアルキル，ヘテロ環状基又はハロゲン化アルキルである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項１７】
Ｒ3がアリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであって，各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項１又は２の化合物。
【請求項１８】
Ｒ3がベンジル又はピリジルメチルであって，各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項１９】
Ｒ4がシクロアルキル，アリール，ヘテロアリール又はヘテロ環状基であって，置換されているか又は無置換のものである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項２０】
Ｒ4がシクロアルキル，アリール，又はヘテロ環状基であって，置換されているか又は無置換のものである，請求項１９の化合物。
【請求項２１】
Ｒ4がシクロヘキシル，ピペリジニル又はフェニルであって，各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項２０の化合物。
【請求項２２】
Ｒ4がフェニルでありカルボキシ，シアノ，テトラゾール及び／又はＬ−Ｒ8により置換されているものである，請求項２０の化合物。
【請求項２３】
Ｒ4が，Ｒ8−Ｌ−で少なくとも１回置換されており，Ｌは，単結合であるか又は１〜８個の炭素原子を有する２価の脂肪族基であり，ここに１個以上の−ＣＨ2−基は，各々が，−ＳＯ2ＮＲ9−，−ＮＲ9−，−ＮＲ9ＣＯ−，−ＣＯＮＲ9−，−ＣＯ2−，−ＣＯＮＨＳＯ2−，−ＳＯ2ＮＨＣＯ−，−ＳＯ2−，又は−ＮＲ9ＳＯ2−によって置き換えられているものである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項２４】
Ｒ8がメチル，エチル，プロピル又はフェニルであって，無置換であるか又は置換されているものである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項２５】
Ｒ9がＨ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，又はアリールである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項２６】
Ｒ5がＨ，Ｆ又はメチルである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項２７】
Ａは，Ｎ又はＣＲ5であり，Ｂ及びＤは，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，ハロゲン又はＯＲ7であり，Ｒ3が，ピリジルメチル，フルオロベンジル又は２，６−ジフルオロベンジルであり，Ｒ4が，アリール，シクロアルキル又は飽和のヘテロ環状基であって，各場合において置換されているか又は無置換のものであり，Ｒ5が，Ｈ，ハロゲン又は，置換された又は無置換のアルキルであり，Ｒ6が，置換された又は無置換のアルキルであり，そしてＲ7が，アルキル，シクロアルキル，シクロアルキルアルキル又は飽和のヘテロ環状基であって，各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項１又は３の化合物。
【請求項２８】
Ａが，Ｎ又はＣＲ5であり，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，ハロゲン又はＯＲ7であり，Ｒ3が，ピリジルメチル，フロオロベンジル，又は２，６−ジフルオロベンジル，５−チアゾリルメチル又は５−ピリミジニルメチルであり，Ｒ4が，フェニルであって，無置換であるか又は置換されており，Ｒ5が，Ｈ，ハロゲン，又は置換された若しくは無置換のアルキルであり，Ｒ6が，置換された又は無置換のアルキルであり，そしてＲ7が，アルキル，シクロアルキル，シクロアルキルアルキル，又は飽和のヘテロ環状基であって，各場合において，各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項１又は３の化合物。
【請求項２９】
Ｒ3がピリジルメチル，フルオロベンジル，２，６−ジフルオロベンジルである，請求項２８の化合物。
【請求項３０】
Ａが，Ｎであり，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＨであり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，ハロゲン又はＯＲ7であり，Ｒ3が，ピリジルメチル，５−チアゾリルメチル，又は５−ピリミジニルメチルであり，Ｒ4が，無置換のシクロアルキル，置換されているか若しくは無置換のアリール，又は置換されているか若しくは無置換のピペリジニルであり，Ｒ6が，無置換のアルキル又はＣＨＦ2であり，そしてＲ7が，アルキル，シクロアルキル，シクロアルキルアルキル又はテトラヒドロフラニルであって，各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項１又は３の化合物。
【請求項３１】
Ｒ3がピリジルメチルである，請求項３０の化合物。
【請求項３２】
Ａが，Ｎであり，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＨであり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，ハロゲン又はＯＲ7であり，Ｒ3が，ピリジルメチル，５−チアゾリルメチル，又は５−ピリミジニルメチルであり，Ｒ4が，シクロヘキシル，置換されているか若しくは無置換のフェニル，又は置換されているか若しくは無置換のピペリジニルであり，Ｒ6が，無置換のアルキル又はＣＨＦ2であり，そしてＲ7が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル又はテトラヒドロフラニルであって、各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項１又は３の化合物。
【請求項３３】
Ｒ3が３−ピリジルメチルである，請求項３２の化合物。
【請求項３４】
Ａが，Ｎであり，Ｂ及びＤは，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，ＯＲ7であり，Ｒ3が，ヘテロアリールアルキルであり，Ｒ4が，ヘテロ環状基であって，無置換であるか又は置換されており，Ｒ5が，Ｈ，ハロゲン，又は置換された若しくは無置換のアルキル（例えば，ＣＨ3）であり，Ｒ6が，アルキルであり，Ｒ7が，アルキル，シクロアルキル，又はシクロアルキルアルキルであって，各場合において置換されているか若しくは無置換のものである，請求項１又は３の化合物。
【請求項３５】
Ａ，Ｂ及びＤが，各々独立にＣＨであり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，Ｆ又はＣｌであり，Ｒ3が，ピリジルメチル，フルオロベンジル，２，６−ジフルオロベンジル，５−チアゾリルメチル，又は５−ピリミジニルメチルであり，Ｒ4が，置換されているか又は無置換のアリールであり，そしてＲ6が，置換されているか又は無置換のアルキルである，請求項２又は３の化合物。
【請求項３６】
Ｒ3がピリジルメチル，フルオロベンジル又は２，６−ジフルオロベンジルである，請求項３５の化合物。
【請求項３７】
Ａ，Ｂ及びＤが，各々独立にＣＨであり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，Ｆ又はＣｌであり，Ｒ3が，３−ピリジルメチル，５−チアゾリルメチル，又は５−ピリミジニルメチルであり，Ｒ4が，置換されているか又は無置換のフェニルであり，そしてＲ6が，ＣＨ3である，請求項２又は３の化合物。
【請求項３８】
Ｒ3が３−ピリジルメチルである，請求項３７の化合物。
【請求項３９】
Ａ，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1が，ハロゲンであり，Ｒ2が，ＯＲ7であり，Ｒ3が，ヘテロアリールアルキルであり，Ｒ4が，フェニルであって，無置換であるか又は置換されたものであり，Ｒ5が，Ｈ，ハロゲン，又は置換された若しくは無置換のアルキルであり，そしてＲ7が，アルキル，シクロアルキル，シクロアルキルアルキル，又は飽和のヘテロ環状基であって，各場合において置換されているか無置換である，請求項２又は３の化合物。
【請求項４０】
Ａ，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，ハロゲンであり，Ｒ3が，ヘテロアリールアルキルであり，Ｒ4が，フェニルであって，無置換であるか又は置換されたものであり，Ｒ5が，Ｈ，ハロゲン，置換された又は無置換のアルキルであり，そしてＲ6が，置換された又は無置換のアルキルである，請求項２又は３の化合物。
【請求項４１】
Ａ，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1が，ＣＯＲ6又はＣＯＮＲ6であり，Ｒ2が，ＯＲ7であり，Ｒ3が，ヘテロアリールアルキルであり，Ｒ4が，フェニルであり，無置換であるか又は置換されたものであり，Ｒ5は，Ｈ，ハロゲン，又は置換されているか又は無置換のアルキルであり，Ｒ7は，置換された又は無置換のアルキルである，請求項２の化合物。
【請求項４２】
Ａ，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1は，ＯＲ6であり，Ｒ2は，ＣＯＮＲ6又はＮＲ6ＣＯＲ10であり，Ｒ3は，ヘテロアリールアルキルであり，Ｒ4は，フェニルであり，無置換であるか又は置換されたものであり，Ｒ5は，Ｈ，ハロゲン，置換された又は無置換のアルキルであり，Ｒ6は，Ｈ又はアルキルであり，そしてＲ7は，置換された又は無置換のアルキルであり，Ｒ10は，Ｈ又はアルキルである，請求項２の化合物。
【請求項４３】
以下より選択される化合物：
４−{Ｎ−［４−メトキシ−３−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル］ピリジン−３−イルメチルアミノ}ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル，
３−［Ｎ−（６−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（５，６−ジメトキシピリジンー２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（６−シクロブチルオキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（６−シクロプロピルメトキシ−５−ジフルオロメトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（５−ジフルオロメトキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（６−エトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（６−イソプロポキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（５−ジフルオロメトキシ−６−イソプロポキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（６−シクロブチルオキシ−５−ジフルオロメトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［Ｎ−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−フルオロ−｛Ｎ−４−［Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］ベンゾイル｝ベンゼンスルホンアミド，
３−［Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
Ｎ−（１−ベンゼンスルホニルピリジン−３−イル）−Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミン，
Ｎ−（１−メタンスルホニルピペリジン−３−イル）−Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミン，
Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］−Ｎ−ピペリジン−３−イル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］−Ｎ−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
４−（Ｎ−｛［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミノ｝メチル）−Ｎ−ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル，
Ｎ−（１−ベンゼンスルホニルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミン，
１−（４−｛Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミノ｝−Ｎ−ピペリジン−１−イル）エタノン，
Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピペリジン−４−イル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
４−｛Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル，
３−｛Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミノ｝安息香酸，
Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチル−Ｎ−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］アミン，
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミン，
Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］−Ｎ−フェニル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミン，
３−｛Ｎ−［５−メトキシ−６−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミノ｝安息香酸，
３−［Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（２−クロロ−５−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［Ｎ−（２−クロロ−５−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（６−シクロペンチルオキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［Ｎ−（５−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−２−メチルフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（５−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−２−メチルフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
Ｎ−（５−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−フェニル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
４−［Ｎ−（５−シクロペンチルオキシ−２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（５−シクロペンチルオキシ−２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
Ｎ−（５−シクロペンチルオキシ−２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
３−［（４−ジフルオロメトキシ−３−フルオロフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（４−ジフルオロメトキシ−３−フルオロフェニル）−（３−フルオロベンジル）アミノ］安息香酸，
３−［（２，６−ジフルオロベンジル）−（４−ジフルオロメトキシ−３−フルオロフェニル）アミノ］安息香酸，
及び
薬剤学的に許容し得るそれらの塩であって，
ここに，光学活性な化合物は，それらの分離されたエナンチオマーの形又はそれらの，ラセミ混合物を含む，混合物であってよい。
【請求項４４】
下記より選択される化合物：
（６−シクロペンチルオキシ−５−メトキシ−ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−ピリジン−３−イルメチルアミン・塩酸塩，
（６−シクロペンチルオキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−ピリジン−４−イルメチルアミン，
（６−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
｛４−［（６−シクロペンチルオキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロフェニル）メタノン，
（６−シクロペンチルオキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）−（１−メタンスルホニルピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イルメチルアミン，
３−［｛４−フルオロ−３−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル｝ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［｛４−フルオロ−３−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル｝ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（３−シクロペンチルオキシ−４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［（３−シクロペンチルオキシ−４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（３−フルオロベンジル）−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）アミノ］安息香酸，
３−［（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）ピリジン−４−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（４−アセチル−３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
１−｛４−［（３−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］−２−メトキシフェニル｝エタノン，
３−［（４−カルバモイル−３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸tert−ブチルエステル，
４−［（３−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］−２−メトキシベンズアミド，
５−［（３−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］−２−メトキシベンズアミド，
４−［（４−カルバモイル−３−メトキシフェニル）チアゾール−５−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（４−カルバモイル−３−メトキシフェニル）チアゾール−５−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（４−カルバモイル−３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（３−メトキシ−４−メチルカルバモイルフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）チアゾール−５−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）チアゾール−５−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（３−イソブチロイルアミノ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
６−（シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−３−イル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン，
６−（シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−３−イル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン蓚酸塩，
６−イソプロポキシ−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン，
６−イソプロポキシ−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン蓚酸塩，
６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン，
６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン・トリフルオロ酢酸塩，
６−（シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−Ｎ−フェニル−Ｎ−ピペリジン−４−イルピリジン−２−アミン，
６−（シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−（ピリミジン−５−イルメチル）ピリジン−２−アミン，
及び
薬剤学的に許容し得るそれらの塩であって，
ここに，光学活性な化合物は，それらの分離されたエナンチオマーの形又はそれらの，ラセミ混合物を含む，混合物であってよい。
【請求項４５】
請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物及び薬剤学的に許容しうるそれらの塩を含んでなる薬剤組成物。
【請求項４６】
該組成物が０．１〜５０ｍｇの該化合物を含有するものである，請求項４５の組成物。
【請求項４７】
カルシウムチャネル遮断剤，コリン作動剤，アデノシン受容体調節剤，アンファキン，ＮＭＤＡ−Ｒ調節剤，ｍＧｌｕＲ調節剤，コリンエステラーゼ阻害剤又はこれらの組み合わせから選ばれる追加の薬剤在学的物質を更に含有するものである，請求項４５の組成物。
【請求項４８】
カルシウムチャネル遮断剤，コリン作動剤，アデノシン受容体調節剤，アンファキン，ＮＭＤＡ−Ｒ調節剤，ｍＧｌｕＲ調節剤，コリンエステラーゼ阻害剤又はこれらの組み合わせから選ばれる追加の薬剤在学的物質を更に含有するものである，請求項４５の組成物。
【請求項４９】
該追加の薬剤学的物質がドネペジルである，請求項４８の組成物。
【請求項５０】
認知力の増強を，そのような増強が望まれる患者においてもたらすための，該患者に請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項５１】
該化合物が０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ体重／日の量で投与されるものである，請求項５０の方法。
【請求項５２】
該患者がヒトである，請求項５０の方法。
【請求項５３】
請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を患者に投与することを含んでなる，認知力の障害又は減退に罹っている患者を治療する方法。
【請求項５４】
該患者がヒトである，請求項５３の方法。
【請求項５５】
患者が記憶障害に罹っているものである，請求項５４の方法。
【請求項５６】
該化合物が０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ体重／日の量で投与されるものである，請求項５３の方法。
【請求項５７】
該患者が，アルツハイマー病，統合失調症，パーキンソン病，ハンチントン病，ピック病，クロイツフェルト・ヤコブ病，鬱病，頭部外傷，脳卒中，中枢神経系低酸素症，脳の加齢，多発脳梗塞性痴呆，ＨＩＶ又は心疾患による記憶障害に罹っているものである，請求項５５の方法。
【請求項５８】
ｃＡＭＰレベルの低下を伴う疾患を有する患者を治療するための，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を該患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項５９】
患者におけるＰＤＥ４酵素活性を阻害するための，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を該患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項６０】
神経変性性の疾患による記憶障害に罹っている患者を治療するための，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を該患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項６１】
急性の神経変性性の疾患による記憶障害に罹っている患者を治療するための，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を該患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項６２】
アレルギー性の又は炎症性の疾患に罹っている患者を治療するための，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を該患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項６３】
統合失調症，双極性の又は双極性鬱病又は躁鬱病，大鬱病，薬物中毒及び／又はモルヒネ依存症にかかっている患者を治療するための，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項６４】
該患者が統合失調症に罹っているものである，請求項６３の方法。
【請求項６５】
該患者が双極性疾患に罹っているものである，請求項６３の方法。
【請求項６６】
該患者が躁鬱病に罹っているものである，請求項６３の方法。
【請求項６７】
該患者が大鬱病に罹っているものである，請求項６３の方法。
【請求項６８】
該患者が薬物中毒に罹っているものである，請求項６３の方法。
【請求項６９】
該患者がモルヒネ依存症に罹っているものである，請求項６３の方法。
【請求項７０】
ＰＤＥ４のレベルの上昇を特徴する精神疾患に罹っている患者を治療するための方法であって，該精神疾患が鬱病の１形態である，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を該患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項７１】
該患者が躁鬱病に罹っているものである，請求項７０の方法。
【請求項７２】
該患者が大鬱病に罹っているものである，請求項７０の方法。
【請求項７３】
該患者が精神疾患に関連づけられる欝に罹っているものである，請求項７０の方法。
【請求項７４】
該患者が神経学的疾患に関連づけられる欝に罹っているものである，請求項７０の方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
〔式中，Ａ，Ｂ及びＤは，各々Ｎ又ＣＲ5であり，ここにＡ，Ｂ及びＤの少なくとも1つはＮであり，
Ｒ1は，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル（例えば，メチル，エチル），１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，ＯＲ6，ＣＯＲ6，ＣＯＮＲ6又はＮＲ6ＣＯＲ10であり；
Ｒ2は，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，ＯＲ7，ＣＯＲ6，ＣＯＮＲ6又はＮＲ6ＣＯＲ10であり，
Ｒ3は，１〜８個を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，シアノ，Ｃ1〜4のアルキル若しくはこれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
部分的に不飽和の炭素環−アルキル基であり，ここに炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を有し，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，無置換であるか，炭素環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルコキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しそしてアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，ここに該アリールアルキル基は，無置換であるか，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分においてハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において，１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，又は
ヘテロアリールアルキル基であって，ヘテロアリール部分は部分的に若しくは完全に飽和していてよく，５〜１０個の環原子を有しそのうち少なくとも１個の環原子はＮ，Ｎ−０，Ｏ若しくはＳであり，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該ヘテロアリールアルキル基は，無置換であるか，ヘテロアリール部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，オキソ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせによって置換されたものであり；
Ｒ4は，３〜１０個を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又はハロゲン，アルキル，アルケニル，アルキニル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，ピロリル，テトラゾール−５−イル，２（−ヘテロ環）テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，カルボキシアルキル，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル， アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，トリアルキルシリルオキシ，Ｒ8−Ｌ−若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって，少なくとも１個の環原子はヘテロ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，カルボキシアルキル，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，トリアルキルシリルオキシ，Ｒ8−Ｌ−若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環状基であり，飽和しているか又は部分的に飽和しており，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換の又は少なくとも１回以上，ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，オキソ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェニルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリールヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環−アルキル基であって，へテロ環部分は飽和し，部分的に飽和し又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子は，Ｎ，Ｏ又はＳ原子であり，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の環原子を有し，該へテロ環−アルキル基は，無置換であるか，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，オキソ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェニルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨによって置き換えられていてもよいものであり；
Ｒ5は，Ｈ，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ，又は１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ6は，Ｈであるか，又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲンにより置換されており（例えば，ＣＨ3，ＣＨＦ2，ＣＦ3等）；
Ｒ7は，Ｈであるか又は１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，シアノ，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここに１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって，無置換であるか又は，シクロアルキル部分において及び／又はアルキル部分において，１回以上ハロゲン，オキソ，シアノ，ヒドロキシ，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ＣＦ3，ＯＣＦ3，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
アリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は無置換であるか，アリール部分において１回以上ハロゲン，ＣＦ3，ＯＣＦ3，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，ニトロ，シアノ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環状基であって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ヒドロキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，アリール，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ニトロ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，又は
ヘテロ環−アルキル基であり，ヘテロ環部分は飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，そしてアルキル部分は分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該ヘテロ環−アルキル基は無置換であるか，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，ＯＣＦ3，ヒドロキシ，アリール，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ニトロ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせによって置換されており，そしてアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであり，
Ｒ8は，Ｈ水素であるか
１〜８個を有するアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって，各アルキル部分は独立して１〜８個を有するものであるか，
部分的に不飽和の炭素環−アルキル基であって，炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は１〜５個の炭素原子を有しており，無置換であるか又は炭素環状部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
３〜１０個を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，アルコキシ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
４〜１６個を有するシクロアルキルアルキルであって，無置換であるか又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において，１回以上ハロゲン，オキソ，シアノ，ヒドロキシ，アルキル，アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において，ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，又は
ヘテロ環−アルキル基であって，ヘテロ環部分は飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ，又はＳ原子であり，そしてアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該へテロ環−アルキル基は，無置換であるか又は，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，オキソ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており；
Ｌは，単結合であるか又は１〜８個の炭素原子を有する２価の脂肪族基であり，ここに１個以上の−ＣＨ2−基は，各々が，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＳＯ−，−ＳＯ2−，−ＮＲ9−，−ＳＯ2ＮＲ9−，−ＮＲ9ＳＯ2−，−ＣＯ−，−ＣＯ2−，−ＮＲ9ＣＯ−，−ＣＯＮＲ9−，−ＮＨＣＯＮＨ−，−ＯＣＯＮＨ，−ＮＨＣＯＯ−，−ＳＣＯＮＨ−，−ＳＣＳＮＨ−，−ＮＨＣＳＮＨ−，−ＣＯＮＨＳＯ2−又は−ＳＯ2ＮＨＣＯ−により置き換えられていてもよく；及び
Ｒ9は，Ｈであるか
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は，無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分においてハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここに１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，又は
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであり，及び
Ｒ10は，Ｈであるか又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲンにより置換されているものである。〕又は
薬剤学的に許容し得るそれらの塩であって，
ここに，該化合物は，５−クロロ−Ｎ−（３−クロロフェニル）−４，６−ジフルオロ−Ｎ−（４−メトキシベンジル）ピリミジン−２−アミンではないもの。
【請求項２】
式IIの化合物：
【化２】
〔式中，Ａ，Ｂ及びＤは，各々ＣＲ5であり；
Ｒ1は，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，ＯＲ6，ＣＯＲ6，ＣＯＮＲ6，又はＮＲ6ＣＯＲ10であり；
Ｒ2は，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，ＯＲ7，ＣＯＲ6，ＣＯＮＲ6，又はＮＲ6ＣＯＲ10であり；
Ｒ3は，１〜８個を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，シアノ，Ｃ1〜4アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
部分的に不飽和の炭素環−アルキル基であり，炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，無置換であるか又は炭素環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルコキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は，無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分においてハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において，１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，又は
ヘテロアリールアルキル基であって，ヘテロアリール部分は部分的に若しくは完全に飽和していてよく，５〜１０個の環原子を有しそのうち少なくとも１個の環原子はＮ，Ｎ−０，Ｏ若しくはＳであり，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該ヘテロアリールアルキル基は，無置換であるか，ヘテロアリール部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，オキソ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせによって置換されたものであり；
Ｒ4は，３〜１０個を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，アルケニル，アルキニル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，ピロリル，テトラゾール−５−イル，２（−ヘテロサイクル）テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，カルボキシアルキル，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル， アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，トリアルキルシリルオキシ，Ｒ8−Ｌ−若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって，少なくとも１個の環原子はヘテロ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，カルボキシアルキル，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，トリアルキルシリルオキシ，Ｒ8−Ｌ−若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，オキソ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェニルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環−アルキル基であって，へテロ環部分は飽和し，部分的に飽和し又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子は，Ｎ，Ｏ又はＳ原子であり，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の環原子を有し，該へテロ環−アルキル基は，無置換であるか，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，オキソ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェニルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨによって置き換えられていてもよいものであり，
Ｒ5は，Ｈ，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ，又は１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ6は，Ｈであるか，又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲンにより置換されており；
Ｒ7は，Ｈであるか又は１〜１２個を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，シアノ，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここに１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
３〜１０個を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
４〜１６個を有するシクロアルキルアルキルであって，無置換であるか又は，シクロアルキル部分において及び／又はアルキル部分において，１回以上ハロゲン，オキソ，シアノ，ヒドロキシ，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ＣＦ3，ＯＣＦ3，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
アリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は無置換であるか，アリール部分において１回以上ハロゲン，ＣＦ3，ＯＣＦ3，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，ニトロ，シアノ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環状基であって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ヒドロキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，アリール，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ニトロ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，又は
ヘテロ環−アルキル基であり，ヘテロ環部分は飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，そしてアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該ヘテロ環−アルキル基は無置換であるか，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，ＯＣＦ3，ヒドロキシ，アリール，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ニトロ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせによって置換されており，そしてアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであり，
Ｒ8は，Ｈ水素であるか
１〜８個を有するアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって，各アルキル部分は独立して１〜８個を有するものであるか，
部分的に不飽和の炭素環−アルキル基であって，炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は１〜５個の炭素原子を有しており，無置換であるか又は，好ましくは炭素環部分において，１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
３〜１０個を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，アルコキシ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
４〜１６個を有するシクロアルキルアルキルであって，無置換であるか又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において，１回以上ハロゲン，オキソ，シアノ，ヒドロキシ，アルキル，アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において，ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，又は
ヘテロ環−アルキル基であって，ヘテロ環部分は飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ，又はＳ原子であり，そしてアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該へテロ環−アルキル基は，無置換であるか又は，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，オキソ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており；
Ｌは，単結合であるか又は１〜８個の炭素原子を有する２価の脂肪族基であり，ここに１個以上の−ＣＨ2−基は，各々が，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＳＯ−，−ＳＯ2−，−ＮＲ9−，−ＳＯ2ＮＲ9−，−ＮＲ9ＳＯ2−，−ＣＯ−，−ＣＯ2−，−ＮＲ9ＣＯ−，−ＣＯＮＲ9−，−ＮＨＣＯＮＨ−，−ＯＣＯＮＨ，−ＮＨＣＯＯ−，−ＳＣＯＮＨ−，−ＳＣＳＮＨ−，−ＮＨＣＳＮＨ−，−ＣＯＮＨＳＯ2−又は−ＳＯ2ＮＨＣＯ−により置き換えられていてもよく；及び
Ｒ9は，Ｈであるか
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は，無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分においてハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，アルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，又は
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであり；及び
Ｒ10は，Ｈであるか又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであって，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲンにより置換されているものである。〕又は
薬剤学的に許容し得るそれらの塩であって，
ここに，Ｒ1はＯＲ6であり，及び／又はＲ2はＯＲ7であり、Ｒ1がＯＲ6であり且つＲ2がＯＲ7であるときは，少なくとも１個のＲ5はＨでなく又はＲ4は置換された又は無置換の，飽和したヘテロ環状基であるもの。
【請求項３】
式IIIの化合物：
【化３】
〔式中，Ａ，Ｂ及びＤは各々Ｎ又はＣＲ5であり；
Ｒ1は，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル又はＯＲ6であり；
Ｒ2は，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル又はＯＲ7であり；
Ｒ3は，７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は，無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分においてハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において，１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，又は
ヘテロアリールアルキル基であって，ヘテロアリール部分は部分的に若しくは完全に飽和していてよく，５〜１０個の環原子を有しそのうち少なくとも１個の環原子はＮ，Ｎ−０，Ｏ若しくはＳであり，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該ヘテロアリールアルキル基は，無置換であるか，ヘテロアリール部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，オキソ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせによって置換されたものであり；
Ｒ4は，３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，アルケニル，アルキニル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，ピロリル，テトラゾール−５−イル，２（−ヘテロ環）テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル， アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，トリアルキルシリルオキシ，Ｒ8−Ｌ−若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールであって，少なくとも１個の環原子はヘテロ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，トリアルキルシリルオキシ，Ｒ8−Ｌ−若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，オキソ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェニルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環−アルキル基であって，へテロ環部分は飽和し，部分的に飽和し又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子は，Ｎ，Ｏ又はＳ原子であり，アルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の環原子を有し，該へテロ環−アルキル基は，無置換であるか，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，オキソ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，ＯＣＦ3，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェニルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであり；
Ｒ5は，Ｈ，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ，又は１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシであり；
Ｒ6は，Ｈであるか，又は１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲンにより置換されており；
Ｒ7は，Ｈであるか又は１〜１２個の炭素原子を有するアルキルであり，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，シアノ，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここに１つ以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって，無置換であるか又は，シクロアルキル部分において及び／又はアルキル部分において，１回以上ハロゲン，オキソ，シアノ，ヒドロキシ，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ＣＦ3，ＯＣＦ3，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
アリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は無置換であるか，アリール部分において１回以上ハロゲン，ＣＦ3，ＯＣＦ3，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，ニトロ，シアノ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
５〜１４個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環状基であって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ヒドロキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，アリール，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ニトロ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，又は
ヘテロ環−アルキル基であり，ヘテロ環部分は飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，そしてアルキル部分は分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該ヘテロ−状アルキル基は無置換であるか，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，ＯＣＦ3，ヒドロキシ，アリール，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ニトロ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，オキソ，ヒドロキシ，シアノ若しくはそれらの組み合わせによって置換されており，そしてアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであり，
Ｒ8は，Ｈ水素であるか
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されたものであるか，
アルキルアミノ又はジアルキルアミノであって，各アルキル部分は独立して１〜８個の炭素原子を有するものであるか，
部分的に不飽和の炭素環−アルキル基であって，炭素環部分は５〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は１〜５個の炭素原子を有しており，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，ニトロ，シアノ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキルであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，ヒドロキシ，オキソ，シアノ，アルコキシ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
４〜１６個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであって，無置換であるか又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において，１回以上ハロゲン，オキソ，シアノ，ヒドロキシ，アルキル，アルコキシ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において，ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，ここにアルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々が−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，
ヘテロ環状基であって，飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ又はＳ原子であり，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル，フェノキシ，シクロアルキル，アリール，ヘテロアリール若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，又は
ヘテロ環−アルキル基であって，ヘテロ環部分は飽和しているか部分的に飽和しているか又は不飽和であり，５〜１０個の環原子を有し，少なくとも１個の環原子はＮ，Ｏ，又はＳ原子であり，そしてアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有し，該へテロ環−アルキル基は，無置換であるか又は，ヘテロ環部分において１回以上ハロゲン，アルキル，アルコキシ，シアノ，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，オキソ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分において１回以上ハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており；
Ｌは，単結合であるか又は１〜８個の炭素原子を有する２価の脂肪族基であり，ここに１個以上の−ＣＨ2−基は，各々が，−Ｏ−，−Ｓ−，−ＳＯ−，−ＳＯ2−，−ＮＲ9−，−ＳＯ2ＮＲ9−，−ＮＲ9ＳＯ2−，−ＣＯ−，−ＣＯ2−，−ＮＲ9ＣＯ−，−ＣＯＮＲ9−，−ＮＨＣＯＮＨ−，−ＯＣＯＮＨ，−ＮＨＣＯＯ−，−ＳＣＯＮＨ−，−ＳＣＳＮＨ−，−ＮＨＣＳＮＨ−，−ＣＯＮＨＳＯ2−又は−ＳＯ2ＮＨＣＯ−により置き換えられていてもよく；及び
Ｒ9は，Ｈであるか
１〜８個の炭素原子を有するアルキルであって，分枝しているか又は分枝しておらず，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，Ｃ1-4アルキル，Ｃ1-4アルコキシ，オキソ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであるか，
７〜１９個の炭素原子を有するアリールアルキルであって，アリール部分は６〜１４個の炭素原子を有しアルキル部分は，分枝しているか又は分枝しておらず，１〜５個の炭素原子を有しており，該アリールアルキル基は，無置換であるか又は，アリール部分において１回以上ハロゲン，トリフルオロメチル，ＣＦ3Ｏ，ニトロ，アミノ，アルキル，アルコキシ，アミノ，アルキルアミノ，ジアルキルアミノ若しくはそれらの組み合わせにより置換されているか，及び／又はアルキル部分においてハロゲン，シアノ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル若しくはそれらの組み合わせにより置換されており，アルキル部分において１個以上の−ＣＨ2ＣＨ2−基は，各々が−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−によって置き換えられていてもよく，及び／又は１個以上の−ＣＨ2−基は各々−Ｏ−又は−ＮＨ−によって置き換えられていてもよいものであるか，又は
６〜１４個の炭素原子を有するアリールであって，無置換であるか又は１回以上ハロゲン，アルキル，ヒドロキシ，アルコキシ，アルコキシアルコキシ，ニトロ，メチレンジオキシ，エチレンジオキシ，トリフルオロメチル，アミノ，アミノメチル，アミノアルキル，アミノアルコキシ，ジアルキルアミノ，ヒドロキシアルキル，ヒドロキサム酸，テトラゾール−５−イル，ヒドロキシアルコキシ，カルボキシ，アルコキシカルボニル，シアノ，アシル，アルキルチオ，アルキルスルフィニル，アルキルスルホニル若しくはそれらの組み合わせにより置換されているものであり；及び
ここにＲ1はＯＲ6であり及び／又はＲ2はＯＲ7であり，そして
Ａ，Ｂ及びＤが各々ＣＲ5であるときは，
Ｒ1及びＲ2の少なくとも１個が，ハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル又は１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキルであるか，
Ｒ5の少なくとも１個がハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ，若しくは１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシであるか，又は
Ｒ4が飽和のヘテロ環状基である。〕又は
薬剤学的に許容しうるその塩。
【請求項４】
Ｒ1がＯＲ6であり及び／又はＲ2がＯＲ7である，請求項１の化合物。
【請求項５】
Ａ，Ｂ及びＤの１つがＮであり他がＣＲ5である，請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がＯＲ6でありＲ4が，置換された又は無置換の，飽和したヘテロ環状基である，請求項２の化合物。
【請求項７】
Ｒ2がＯＲ7でありＲ4が，置換された又は無置換の，飽和したヘテロ環状基である，請求項２の化合物。
【請求項８】
Ｒ1がＯＲ6であり，Ｒ2がＯＲ7であり，そしてＲ4が，置換された又は無置換の，飽和したヘテロ環状基である，請求項２の化合物。
【請求項９】
Ｒ1がＯＲ6であり，少なくとも１個のＲ5はＨでないものである，請求項２の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2がＯＲ7であり，少なくとも１個のＲ5はＨでないものである，請求項２の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1がＯＲ6であり，Ｒ2がＯＲ7であり，そして少なくとも１個のＲ5がＨでないものである，請求項２の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1及びＲ2のうち少なくとも１個がハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，又は１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキルである，請求項２の化合物。
【請求項１３】
少なくとも１個のＲ5がハロゲン，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル，１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ，又は１〜４個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシである，請求項２の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1及び／又はＲ2がＣＯＲ6，ＣＯＮＲ6又はＮＲ6ＣＯＲ10である，請求項１又は２の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1がハロゲン又はＯＲ6であり，Ｒ6がアルキル又はハロゲン化アルキルである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項１６】
Ｒ2がハロゲン又はＯＲ7であり，Ｒ7がアルキル，シクロアルキル，シクロアルキルアルキル，ヘテロ環状基又はハロゲン化アルキルである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項１７】
Ｒ3がアリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであって，各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項１又は２の化合物。
【請求項１８】
Ｒ3がベンジル又はピリジルメチルであって，各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項１９】
Ｒ4がシクロアルキル，アリール，ヘテロアリール又はヘテロ環状基であって，置換されているか又は無置換のものである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項２０】
Ｒ4がシクロアルキル，アリール，又はヘテロ環状基であって，置換されているか又は無置換のものである，請求項１９の化合物。
【請求項２１】
Ｒ4がシクロヘキシル，ピペリジニル又はフェニルであって，各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項２０の化合物。
【請求項２２】
Ｒ4がフェニルでありカルボキシ，シアノ，テトラゾール及び／又はＬ−Ｒ8により置換されているものである，請求項２０の化合物。
【請求項２３】
Ｒ4が，Ｒ8−Ｌ−で少なくとも１回置換されており，Ｌは，単結合であるか又は１〜８個の炭素原子を有する２価の脂肪族基であり，ここに１個以上の−ＣＨ2−基は，各々が，−ＳＯ2ＮＲ9−，−ＮＲ9−，−ＮＲ9ＣＯ−，−ＣＯＮＲ9−，−ＣＯ2−，−ＣＯＮＨＳＯ2−，−ＳＯ2ＮＨＣＯ−，−ＳＯ2−，又は−ＮＲ9ＳＯ2−によって置き換えられているものである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項２４】
Ｒ8がメチル，エチル，プロピル又はフェニルであって，無置換であるか又は置換されているものである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項２５】
Ｒ9がＨ，１〜４個の炭素原子を有するアルキル，又はアリールである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項２６】
Ｒ5がＨ，Ｆ又はメチルである，請求項１ないし３の何れかの化合物。
【請求項２７】
Ａは，Ｎ又はＣＲ5であり，Ｂ及びＤは，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，ハロゲン又はＯＲ7であり，Ｒ3が，ピリジルメチル，フルオロベンジル又は２，６−ジフルオロベンジルであり，Ｒ4が，アリール，シクロアルキル又は飽和のヘテロ環状基であって，各場合において置換されているか又は無置換のものであり，Ｒ5が，Ｈ，ハロゲン又は，置換された又は無置換のアルキルであり，Ｒ6が，置換された又は無置換のアルキルであり，そしてＲ7が，アルキル，シクロアルキル，シクロアルキルアルキル又は飽和のヘテロ環状基であって，各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項１又は３の化合物。
【請求項２８】
Ａが，Ｎ又はＣＲ5であり，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，ハロゲン又はＯＲ7であり，Ｒ3が，ピリジルメチル，フロオロベンジル，又は２，６−ジフルオロベンジル，５−チアゾリルメチル又は５−ピリミジニルメチルであり，Ｒ4が，フェニルであって，無置換であるか又は置換されており，Ｒ5が，Ｈ，ハロゲン，又は置換された若しくは無置換のアルキルであり，Ｒ6が，置換された又は無置換のアルキルであり，そしてＲ7が，アルキル，シクロアルキル，シクロアルキルアルキル，又は飽和のヘテロ環状基であって，各場合において，各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項１又は３の化合物。
【請求項２９】
Ｒ3がピリジルメチル，フルオロベンジル，２，６−ジフルオロベンジルである，請求項２８の化合物。
【請求項３０】
Ａが，Ｎであり，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＨであり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，ハロゲン又はＯＲ7であり，Ｒ3が，ピリジルメチル，５−チアゾリルメチル，又は５−ピリミジニルメチルであり，Ｒ4が，無置換のシクロアルキル，置換されているか若しくは無置換のアリール，又は置換されているか若しくは無置換のピペリジニルであり，Ｒ6が，無置換のアルキル又はＣＨＦ2であり，そしてＲ7が，アルキル，シクロアルキル，シクロアルキルアルキル又はテトラヒドロフラニルであって，各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項１又は３の化合物。
【請求項３１】
Ｒ3がピリジルメチルである，請求項３０の化合物。
【請求項３２】
Ａが，Ｎであり，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＨであり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，ハロゲン又はＯＲ7であり，Ｒ3が，ピリジルメチル，５−チアゾリルメチル，又は５−ピリミジニルメチルであり，Ｒ4が，シクロヘキシル，置換されているか若しくは無置換のフェニル，又は置換されているか若しくは無置換のピペリジニルであり，Ｒ6が，無置換のアルキル又はＣＨＦ2であり，そしてＲ7が、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル又はテトラヒドロフラニルであって、各場合において置換されているか又は無置換のものである，請求項１又は３の化合物。
【請求項３３】
Ｒ3が３−ピリジルメチルである，請求項３２の化合物。
【請求項３４】
Ａが，Ｎであり，Ｂ及びＤは，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，ＯＲ7であり，Ｒ3が，ヘテロアリールアルキルであり，Ｒ4が，ヘテロ環状基であって，無置換であるか又は置換されており，Ｒ5が，Ｈ，ハロゲン，又は置換された若しくは無置換のアルキル（例えば，ＣＨ3）であり，Ｒ6が，アルキルであり，Ｒ7が，アルキル，シクロアルキル，又はシクロアルキルアルキルであって，各場合において置換されているか若しくは無置換のものである，請求項１又は３の化合物。
【請求項３５】
Ａ，Ｂ及びＤが，各々独立にＣＨであり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，Ｆ又はＣｌであり，Ｒ3が，ピリジルメチル，フルオロベンジル，２，６−ジフルオロベンジル，５−チアゾリルメチル，又は５−ピリミジニルメチルであり，Ｒ4が，置換されているか又は無置換のアリールであり，そしてＲ6が，置換されているか又は無置換のアルキルである，請求項２又は３の化合物。
【請求項３６】
Ｒ3がピリジルメチル，フルオロベンジル又は２，６−ジフルオロベンジルである，請求項３５の化合物。
【請求項３７】
Ａ，Ｂ及びＤが，各々独立にＣＨであり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，Ｆ又はＣｌであり，Ｒ3が，３−ピリジルメチル，５−チアゾリルメチル，又は５−ピリミジニルメチルであり，Ｒ4が，置換されているか又は無置換のフェニルであり，そしてＲ6が，ＣＨ3である，請求項２又は３の化合物。
【請求項３８】
Ｒ3が３−ピリジルメチルである，請求項３７の化合物。
【請求項３９】
Ａ，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1が，ハロゲンであり，Ｒ2が，ＯＲ7であり，Ｒ3が，ヘテロアリールアルキルであり，Ｒ4が，フェニルであって，無置換であるか又は置換されたものであり，Ｒ5が，Ｈ，ハロゲン，又は置換された若しくは無置換のアルキルであり，そしてＲ7が，アルキル，シクロアルキル，シクロアルキルアルキル，又は飽和のヘテロ環状基であって，各場合において置換されているか無置換である，請求項２又は３の化合物。
【請求項４０】
Ａ，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1が，ＯＲ6であり，Ｒ2が，ハロゲンであり，Ｒ3が，ヘテロアリールアルキルであり，Ｒ4が，フェニルであって，無置換であるか又は置換されたものであり，Ｒ5が，Ｈ，ハロゲン，置換された又は無置換のアルキルであり，そしてＲ6が，置換された又は無置換のアルキルである，請求項２又は３の化合物。
【請求項４１】
Ａ，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1が，ＣＯＲ6又はＣＯＮＲ6であり，Ｒ2が，ＯＲ7であり，Ｒ3が，ヘテロアリールアルキルであり，Ｒ4が，フェニルであり，無置換であるか又は置換されたものであり，Ｒ5は，Ｈ，ハロゲン，又は置換されているか又は無置換のアルキルであり，Ｒ7は，置換された又は無置換のアルキルである，請求項２の化合物。
【請求項４２】
Ａ，Ｂ及びＤが，各々独立してＣＲ5であり，Ｒ1は，ＯＲ6であり，Ｒ2は，ＣＯＮＲ6又はＮＲ6ＣＯＲ10であり，Ｒ3は，ヘテロアリールアルキルであり，Ｒ4は，フェニルであり，無置換であるか又は置換されたものであり，Ｒ5は，Ｈ，ハロゲン，置換された又は無置換のアルキルであり，Ｒ6は，Ｈ又はアルキルであり，そしてＲ7は，置換された又は無置換のアルキルであり，Ｒ10は，Ｈ又はアルキルである，請求項２の化合物。
【請求項４３】
以下より選択される化合物：
４−{Ｎ−［４−メトキシ−３−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル］ピリジン−３−イルメチルアミノ}ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル，
３−［Ｎ−（６−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（５，６−ジメトキシピリジンー２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（６−シクロブチルオキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（６−シクロプロピルメトキシ−５−ジフルオロメトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（５−ジフルオロメトキシ−６−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（６−エトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（６−イソプロポキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（５−ジフルオロメトキシ−６−イソプロポキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（６−シクロブチルオキシ−５−ジフルオロメトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［Ｎ−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−フルオロ−｛Ｎ−４−［Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］ベンゾイル｝ベンゼンスルホンアミド，
３−［Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
Ｎ−（１−ベンゼンスルホニルピリジン−３−イル）−Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミン，
Ｎ−（１−メタンスルホニルピペリジン−３−イル）−Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミン，
Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］−Ｎ−ピペリジン−３−イル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］−Ｎ−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
４−（Ｎ−｛［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミノ｝メチル）−Ｎ−ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル，
Ｎ−（１−ベンゼンスルホニルピペリジン−４−イル）−Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミン，
１−（４−｛Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミノ｝−Ｎ−ピペリジン−１−イル）エタノン，
Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピペリジン−４−イル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
４−｛Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミノ｝ピペリジン−１−カルボン酸tert−ブチルエステル，
３−｛Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミノ｝安息香酸，
Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチル−Ｎ−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］アミン，
Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミン，
Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］−Ｎ−フェニル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
Ｎ−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［５−メトキシ−６−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミン，
３−｛Ｎ−［５−メトキシ−６−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ピリジン−２−イル］ピリジン−３−イルメチルアミノ｝安息香酸，
３−［Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（２−クロロ−５−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［Ｎ−（２−クロロ−５−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［Ｎ−（３−シクロペンチルオキシ−２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（６−シクロペンチルオキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［Ｎ−（５−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−２−メチルフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（５−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−２−メチルフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
Ｎ−（５−シクロペンチルオキシ−４−メトキシ−２−メチルフェニル）−Ｎ−フェニル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
４−［Ｎ−（５−シクロペンチルオキシ−２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［Ｎ−（５−シクロペンチルオキシ−２−フルオロ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
Ｎ−（５−シクロペンチルオキシ−２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−Ｎ−フェニル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
３−［（４−ジフルオロメトキシ−３−フルオロフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（４−ジフルオロメトキシ−３−フルオロフェニル）−（３−フルオロベンジル）アミノ］安息香酸，
３−［（２，６−ジフルオロベンジル）−（４−ジフルオロメトキシ−３−フルオロフェニル）アミノ］安息香酸，
及び
薬剤学的に許容し得るそれらの塩であって，
ここに，光学活性な化合物は，それらの分離されたエナンチオマーの形又はそれらの，ラセミ混合物を含む，混合物であってよい。
【請求項４４】
下記より選択される化合物：
（６−シクロペンチルオキシ−５−メトキシ−ピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−ピリジン−３−イルメチルアミン・塩酸塩，
（６−シクロペンチルオキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−ピリジン−４−イルメチルアミン，
（６−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル−ピリジン−３−イルメチルアミン，
｛４−［（６−シクロペンチルオキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］ピペリジン−１−イル｝−（４−フルオロフェニル）メタノン，
（６−シクロペンチルオキシ−５−メトキシピリジン−２−イル）−（１−メタンスルホニルピペリジン−４−イル）ピリジン−３−イルメチルアミン，
３−［｛４−フルオロ−３−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル｝ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［｛４−フルオロ−３−（Ｒ）−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）フェニル｝ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（３−シクロペンチルオキシ−４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［（３−シクロペンチルオキシ−４−フルオロフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（３−フルオロベンジル）−（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）アミノ］安息香酸，
３−［（４−フルオロ−３−メトキシフェニル）ピリジン−４−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（４−アセチル−３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
１−｛４−［（３−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］−２−メトキシフェニル｝エタノン，
３−［（４−カルバモイル−３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸tert−ブチルエステル，
４−［（３−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］−２−メトキシベンズアミド，
５−［（３−クロロフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］−２−メトキシベンズアミド，
４−［（４−カルバモイル−３−メトキシフェニル）チアゾール−５−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（４−カルバモイル−３−メトキシフェニル）チアゾール−５−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（４−カルバモイル−３−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（３−メトキシ−４−メチルカルバモイルフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
４−［（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）チアゾール−５−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）チアゾール−５−イルメチルアミノ］安息香酸，
３−［（３−イソブチロイルアミノ−４−メトキシフェニル）ピリジン−３−イルメチルアミノ］安息香酸，
６−（シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−３−イル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン，
６−（シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−３−イル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン蓚酸塩，
６−イソプロポキシ−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン，
６−イソプロポキシ−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン蓚酸塩，
６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン，
６−（シクロプロピルメトキシ）−５−（ジフルオロメトキシ）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ピリジン−２−アミン・トリフルオロ酢酸塩，
６−（シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−Ｎ−フェニル−Ｎ−ピペリジン−４−イルピリジン−２−アミン，
６−（シクロペンチルオキシ）−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−Ｎ−（ピリミジン−５−イルメチル）ピリジン−２−アミン，
及び
薬剤学的に許容し得るそれらの塩であって，
ここに，光学活性な化合物は，それらの分離されたエナンチオマーの形又はそれらの，ラセミ混合物を含む，混合物であってよい。
【請求項４５】
請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物及び薬剤学的に許容しうるそれらの塩を含んでなる薬剤組成物。
【請求項４６】
該組成物が０．１〜５０ｍｇの該化合物を含有するものである，請求項４５の組成物。
【請求項４７】
カルシウムチャネル遮断剤，コリン作動剤，アデノシン受容体調節剤，アンファキン，ＮＭＤＡ−Ｒ調節剤，ｍＧｌｕＲ調節剤，コリンエステラーゼ阻害剤又はこれらの組み合わせから選ばれる追加の薬剤在学的物質を更に含有するものである，請求項４５の組成物。
【請求項４８】
カルシウムチャネル遮断剤，コリン作動剤，アデノシン受容体調節剤，アンファキン，ＮＭＤＡ−Ｒ調節剤，ｍＧｌｕＲ調節剤，コリンエステラーゼ阻害剤又はこれらの組み合わせから選ばれる追加の薬剤在学的物質を更に含有するものである，請求項４５の組成物。
【請求項４９】
該追加の薬剤学的物質がドネペジルである，請求項４８の組成物。
【請求項５０】
認知力の増強を，そのような増強が望まれる患者においてもたらすための，該患者に請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項５１】
該化合物が０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ体重／日の量で投与されるものである，請求項５０の方法。
【請求項５２】
該患者がヒトである，請求項５０の方法。
【請求項５３】
請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を患者に投与することを含んでなる，認知力の障害又は減退に罹っている患者を治療する方法。
【請求項５４】
該患者がヒトである，請求項５３の方法。
【請求項５５】
患者が記憶障害に罹っているものである，請求項５４の方法。
【請求項５６】
該化合物が０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ体重／日の量で投与されるものである，請求項５３の方法。
【請求項５７】
該患者が，アルツハイマー病，統合失調症，パーキンソン病，ハンチントン病，ピック病，クロイツフェルト・ヤコブ病，鬱病，頭部外傷，脳卒中，中枢神経系低酸素症，脳の加齢，多発脳梗塞性痴呆，ＨＩＶ又は心疾患による記憶障害に罹っているものである，請求項５５の方法。
【請求項５８】
ｃＡＭＰレベルの低下を伴う疾患を有する患者を治療するための，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を該患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項５９】
患者におけるＰＤＥ４酵素活性を阻害するための，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を該患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項６０】
神経変性性の疾患による記憶障害に罹っている患者を治療するための，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を該患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項６１】
急性の神経変性性の疾患による記憶障害に罹っている患者を治療するための，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を該患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項６２】
アレルギー性の又は炎症性の疾患に罹っている患者を治療するための，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を該患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項６３】
統合失調症，双極性の又は双極性鬱病又は躁鬱病，大鬱病，薬物中毒及び／又はモルヒネ依存症にかかっている患者を治療するための，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項６４】
該患者が統合失調症に罹っているものである，請求項６３の方法。
【請求項６５】
該患者が双極性疾患に罹っているものである，請求項６３の方法。
【請求項６６】
該患者が躁鬱病に罹っているものである，請求項６３の方法。
【請求項６７】
該患者が大鬱病に罹っているものである，請求項６３の方法。
【請求項６８】
該患者が薬物中毒に罹っているものである，請求項６３の方法。
【請求項６９】
該患者がモルヒネ依存症に罹っているものである，請求項６３の方法。
【請求項７０】
ＰＤＥ４のレベルの上昇を特徴する精神疾患に罹っている患者を治療するための方法であって，該精神疾患が鬱病の１形態である，請求項１，２，３，４３及び４４の何れかの化合物の有効量を該患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項７１】
該患者が躁鬱病に罹っているものである，請求項７０の方法。
【請求項７２】
該患者が大鬱病に罹っているものである，請求項７０の方法。
【請求項７３】
該患者が精神疾患に関連づけられる欝に罹っているものである，請求項７０の方法。
【請求項７４】
該患者が神経学的疾患に関連づけられる欝に罹っているものである，請求項７０の方法。
【公表番号】特表２００７−５１３９５７（Ｐ２００７−５１３９５７Ａ）
【公表日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４３９４３（Ｐ２００６−５４３９４３）
【出願日】平成１６年１２月１０日（２００４．１２．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４１０６８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６１４５８
【国際公開日】平成１７年７月７日（２００５．７．７）
【出願人】（５０２０８７２４２）メモリー ファーマシューティカルス コーポレーション (4)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｍｏｒｙ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【住所又は居所原語表記】１００ Ｐｈｉｌｉｐｓ Ｐａｒｋｗａｙ， Ｍｏｎｔｖａｌｅ， Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ ０７６４５ ＵＳＡ
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月１０日（２００４．１２．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４１０６８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６１４５８
【国際公開日】平成１７年７月７日（２００５．７．７）
【出願人】（５０２０８７２４２）メモリー ファーマシューティカルス コーポレーション (4)
【氏名又は名称原語表記】Ｍｅｍｏｒｙ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【住所又は居所原語表記】１００ Ｐｈｉｌｉｐｓ Ｐａｒｋｗａｙ， Ｍｏｎｔｖａｌｅ， Ｎｅｗ Ｊｅｒｓｅｙ ０７６４５ ＵＳＡ
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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