【課題】ドネペジルの新規製造方法の提供。特に、反応時間の短縮、コスト低減、安全性向上を図る。
【解決手段】Ｅ２Ｍ、有機溶媒、弱塩基、亜ジチオン酸ナトリウム、及び相間移動触媒を混合して、Ｅ２Ｍ混合溶液を得る工程；Ｅ２Ｍ混合溶液を加熱し、水を加えて、有機層を有する加熱Ｅ２Ｍ水溶液を得る工程；及び、加熱Ｅ２Ｍ水溶液から有機層を抽出し、有機層を濃縮及び乾燥して、ドネペジルを得る工程を有する。還元剤として亜ジチオン酸ナトリウムを用いることによって、従来法で用いる水素ガスの安全性を向上させ、非常に高価な従来の貴金属触媒とは対照的に、コストを低下させる。さらに、本方法は、８５％を超える有望な収率のドネペジルを合成するのにわずか６０分の反応時間しか必要とせず、ドネペジルの生産効率及び経済的価値を大いに上げる。 （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩[Ｒ¹は、メチル、H、Ｒ²は、H、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、Ｒ³は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリール（該各基は、アルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい。）を示すか或いは、アルキルまたはアルケニルを示し、Ｘは、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｓ)−ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｓ)−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｓ)−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ_２−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＮＨ−Ｃ(＝Ｏ)−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−ＮＨ−、−Ｃ(＝Ｏ)−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−、−Ｃ(＝Ｏ)−を示し、ｎおよびｍは、１〜３、ｐは、０〜２を示す。]。
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【課題】ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、熱又は光の影響による変色が抑制されたドネペジルを含有する固形製剤の製造方法を提供することである。
【解決手段】本発明者らは、結晶セルロースを含まないドネペジル塩酸塩の顆粒を作成した後、結晶セルロースと他の添加剤を混合し、その混合物を打錠することによって得られた錠剤は、着色料や他の安定化剤を使用することなく、熱や光の影響による変色が抑制され、主薬の含有量も安定に維持されることを見出し、本発明を完成させた。 （もっと読む）

式Ｉ；
本発明は、以下に示される式Ｉのアクリルアミド化合物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療または予防するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。

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【課題】医薬として優れた作用を有する塩酸ドネペジルの製造前駆体であり、活性本体であるドネペジルの、取り扱い性に優れた新規多形結晶（Ｆ）、及びその工業的製造法。
【解決手段】本発明の新規多形結晶（Ｆ）は、下記式（Ｉ）で表されるドネペジルの、粉末Ｘ線回折パターン、ＩＲ吸収ピーク、固体ＮＭＲスペクトル等によって特徴付けられる。

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本発明は、ＬｐｘＣによって媒介される疾患または状態の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。本発明は、また、その多くの実施形態において、ＬｐｘＣの阻害剤としての新しい種類の化合物、かかる化合物の調製方法、１つまたは複数のかかる化合物を含む医薬組成物、１つまたは複数のかかる化合物を含む医薬製剤の調製方法、およびかかる化合物または医薬組成物を使用してＬｐｘＣに関連する１つまたは複数の疾患を治療、予防、阻害または緩和する方法を提供する。
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式（I）(式中、置換基は請求項１に定義される通りである)の化合物は、除草剤としての使用のために適切である。

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本発明は、ドネペジル又はその塩の製造方法を提供し、該方法は、式(II)の1-ベンジル-4-[(5,6-ジメトキシ-1-インダノン-2-イル)メチレン]ピリドニウムハライドを、イオン化合物、溶媒、触媒及び水素源の存在下で還元すること、及び任意にドネペジルをその塩に変換することを含む。
【化１】


(式中、Xはブロミド又はクロリドである。)。 （もっと読む）

【課題】アルデヒド製造において，超低温を必要とせずにアルデヒド選択的な反応を行わせることができるマイクロミキサーの提供。
【解決手段】第１，２の外部流路と，縦方向流路よりなる並走流路ユニットを，間に横方向流路を挟んで交互にずらして多段に配置してなる多分岐流路，及び第３の外部流路を含んでなり，第１の外部流路が多分枝流路の一端に，第２の外部流路が横方向流路の１つに，それぞれ連通するものである混合ユニットを２個，第３の外部流路同士，又は第１及び２の流路同士で，それぞれ連結してなるマイクロミキサー。 （もっと読む）

真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

本発明は１-ベンジル-４-［（５,６-ジメトキシ-１-インダノン）-２-イル］メチルピペリジン（即ちドネペジル, Donepezil）のメタンスルホン酸塩、パラ-トルエンスルホン酸塩、琥珀酸塩、酒石酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、サリチル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、没食子酸塩、アセチルサリチル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩、乳酸塩、グルコン酸塩、アスコルビン酸塩、マロン酸塩、リンゴ酸塩、ソルビン酸塩、酢酸塩又はギ酸塩の製造方法に関し、また、これらから得る新規な結晶多形およびその製造方法に関し、また、ドネペジル塩酸塩とマレイン酸、フマル酸、クエン酸、サリチル酸、酒石酸又はコハク酸とから得る共結晶に関する。 （もっと読む）

【課題】中枢性排尿障害の治療剤、特にダウン症、脳梗塞、脳出血後遺症、および認知症などの疾患に付随する排尿障害の治療剤の提供。
【解決手段】中枢性コリン作動薬を有効成分として含有してなる、中枢性排尿障害の治療剤。前記有効成分は、アセチルコリンおよびその前駆体、ならびにアセチルコリンエステラーゼ阻害剤からなる群より選ばれるものであり、特に、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がドネペジルであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（ここでＲ_１及びＡは明細書に定義されているとおりである）で表される、セロトニン５−ＨＴ_２Ａ及びドーパミンＤ_３受容体のデュアルモジュレーターとしての化合物、その製造方法、それを含む薬学組成物及び医薬としての使用に関する。一般式（Ｉ）で表される化合物は、ドーパミンＤ_３及びセロトニン（５−ヒドロキシトリプトアミン；５−ＨＴ）５−ＨＴ_２Ａ受容体に対して高い親和性を有し、うつ及び不安症、薬物依存、認知症及び記憶障害のような精神病性障害ならびに他の疾患に効果的である。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
各Ｒ^１は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ_３およびＣＦ_３からなる群より選択され；
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｒ^１ａは、Ｈまたは直鎖Ｃ_１−３アルキル基であり；
Ｒ^２ａは、Ｈまたはメチル基であり；
Ｒ^２は、Ｃ_１−３アルキル、Ｈおよび−（ＣＨ_２）_ｎ−からなる群より選択され、ｎは３または４であり、鎖の末端炭素は、縮合６，５−または６，６−二環式環を形成するように、Ｒ^２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し；
Ｙは、置換されていなくてもよいまたはＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、ハロゲン、１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ_１−３アルキルおよび１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ_１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル；置換されていなくてもよいまたはＣ_１−３アルキル、ＯＣＨ_３、ＣＦ_３、ＣＮ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル；置換されていなくてもよいまたはＦおよびＯＣＨ_３からなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル；ピリミジニル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル；ベンゾチオフェン−２−イル；ベンゾチオフェン−５−イル；ベンゾフラン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−４−イル；１，３−ベンゾジオキソール−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル；２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル；２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキシ−４−イル；ピリダジニル；イミダゾリル；オキサゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；およびトリアゾリルからなる群より独立して選択され；
ただし、Ｙが２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルである場合、Ｒ^１はＣｌではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体（グレリン受容体またはＧＨＳＲ１ａ受容体とも称される）の調節因子としてのならびに／あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および／または予防のための、その使用に関する。
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本発明は、性機能障害の予防および治療に有用な薬物の調製のための、ＡニューロキニンのＮＫ_２受容体に対する化合物である拮抗薬の使用に関する。 （もっと読む）

置換ヒドロキシル基を有する新規カンナビノイド由来のキノン誘導体（キノノイド誘導体）、それを含む医薬組成物、及び抗増殖剤としてのそれらの使用が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、及びＲ^ｂは、明細書に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。また、医薬組成物、その化合物の使用方法及び製造方法を提供する。
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本発明は、コリンエステラーゼの阻害が望まれる医学的状態の治療および／または予防に有利に使用可能な新規なインダノン誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、工業的に有利なＮ−置換−ホルミルポリメチレンイミンの製造方法を提供すること。
【解決手段】
式（１）：
【化１】


（式中、Ｒはアリール基又はアラルキル基を表し、ｍは０〜３の整数である。）で示されるＮ−置換−ヒドロキシメチルポリメチレンイミンを、ニトロキシド遊離基を有する化合物の存在下、次亜ハロゲン酸アルカリ金属塩で酸化反応せしめて式（２）：
【化２】


（式中、Ｒ及びｍは前記に同じ。）で示されるＮ−置換−ホルミルポリメチレンイミンを製造する方法において、ニトロキシド遊離基を有する化合物を再使用するに当たり、ニトロキシド遊離基を有する化合物を酸化剤で処理して再使用することを特徴とする、Ｎ−置換−ホルミルポリメチレンイミンの製造方法。 （もっと読む）