ヘテロアリールピロリジニル及びピペリジニルケトン誘導体
式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、及びＲｂは、明細書に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。また、医薬組成物、その化合物の使用方法及び製造方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化４６】
［式中：
ｍは、０〜３であり；
ｎは、０〜２であり；
Ａｒは：
場合により置換されているインドリル；
場合により置換されているインダゾリル；
場合により置換されているアザインドリル；
場合により置換されているアザインダゾリル；
場合により置換されている２，３−ジヒドロ−インドリル；
場合により置換されている１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−イル；
場合により置換されているベンゾチオフェニル；
場合により置換されているベンゾイミダゾリル；
場合により置換されているベンゾオキサゾリル；
場合により置換されているベンゾイソオキサゾリル；
場合により置換されているベンゾチアゾリル；
場合により置換されているベンゾイソチアゾリル；
場合により置換されているキノリニル；
場合により置換されている１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル；
場合により置換されているキノリン−２−オン−イル；
場合により置換されているイソキノリニル；
場合により置換されているナフタレニル；
場合により置換されているピリジニル；
場合により置換されているチオフェニル；
場合により置換されているピロリル；又は
場合により置換されているフェニルであり；
Ｒ１は：
Ｃ１−６アルキル；
Ｃ２−６アルケニル；
Ｃ２−６アルキニル；
ヘテロ−Ｃ１−６アルキル；
ハロ−Ｃ１−６アルキル；
ハロ−Ｃ２−６アルケニル；
Ｃ３−７シクロアルキル；
Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；
Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；
Ｃ１−６アルコキシ；
Ｃ１−６アルキルスルホニル；
Ｃ１−６アルキルスルファニル；
場合により置換されているアリール；
場合により置換されているヘテロアリール；
ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキル；
アリール−Ｃ１−３アルキル（ここで、アリール部分は、場合により置換されている）；
ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル（ここで、ヘテロアリール部分は、場合により置換されている）；
アリールオキシ；
アリール−Ｃ１−６アルコキシ；
ヘテロアリールオキシ；又は
ヘテロアリール−Ｃ１−６アルコキシであり；
Ｒ２は：
水素；又は
Ｃ１−６アルキルであり；そして
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立して：
水素；
Ｃ１−６アルキル；
Ｃ１−６アルコキシ；
ハロ；
ヒドロキシ；又は
オキソであるか；あるいは
Ｒａ及びＲｂは一緒に、Ｃ１−２アルキレンを形成するが；
但し、ｍが、１であり、ｎが、２であり、Ａｒが、場合により置換されているフェニルである場合、Ｒ１は、メチルでもエチルでもない］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ａｒが、場合により置換されているインドリルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒが、場合により置換されているインダゾリルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒが、場合により置換されているベンゾチオフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒが、場合により置換されているフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒが、場合により置換されているチオフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ｍが１である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ｎが１である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ｍが２である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ｍが３である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが２である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが０である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が：
Ｃ３−６アルキル；
アリール−Ｃ１−６アルキル；
Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；
ヘテロ−Ｃ１−６アルキル；
ハロ−Ｃ１−６アルキル；又は
Ｃ１−６−アルキル−Ｃ１−３シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が：
Ｃ３−６アルキル；
Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；又は
Ｃ１−６−アルキル−Ｃ１−３シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がＣ３−６アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒａ及びＲｂが、水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
化合物が、式VI：
【化４７】
［式中、Ａｒ及びＲ１は、請求項１と同義である］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
化合物が、式VII：
【化４８】
［式中、Ａｒ及びＲ１は、請求項１と同義である］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
化合物が、式VIII：
【化４９】
［式中、Ａｒ及びＲ１は、請求項１と同義である］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
化合物が、式IX：
【化５０】
［式中、Ａｒ及びＲ１は、請求項１と同義である］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１記載の化合物及び薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１記載の化合物の有効量を、それを必要とする被験体に投与することを含む、鬱病、不安、又は両方を処置する方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化４６】
［式中：
ｍは、０〜３であり；
ｎは、０〜２であり；
Ａｒは：
場合により置換されているインドリル；
場合により置換されているインダゾリル；
場合により置換されているアザインドリル；
場合により置換されているアザインダゾリル；
場合により置換されている２，３−ジヒドロ−インドリル；
場合により置換されている１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−イル；
場合により置換されているベンゾチオフェニル；
場合により置換されているベンゾイミダゾリル；
場合により置換されているベンゾオキサゾリル；
場合により置換されているベンゾイソオキサゾリル；
場合により置換されているベンゾチアゾリル；
場合により置換されているベンゾイソチアゾリル；
場合により置換されているキノリニル；
場合により置換されている１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル；
場合により置換されているキノリン−２−オン−イル；
場合により置換されているイソキノリニル；
場合により置換されているナフタレニル；
場合により置換されているピリジニル；
場合により置換されているチオフェニル；
場合により置換されているピロリル；又は
場合により置換されているフェニルであり；
Ｒ１は：
Ｃ１−６アルキル；
Ｃ２−６アルケニル；
Ｃ２−６アルキニル；
ヘテロ−Ｃ１−６アルキル；
ハロ−Ｃ１−６アルキル；
ハロ−Ｃ２−６アルケニル；
Ｃ３−７シクロアルキル；
Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；
Ｃ１−６アルキル−Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；
Ｃ１−６アルコキシ；
Ｃ１−６アルキルスルホニル；
Ｃ１−６アルキルスルファニル；
場合により置換されているアリール；
場合により置換されているヘテロアリール；
ヘテロシクリル−Ｃ１−６アルキル；
アリール−Ｃ１−３アルキル（ここで、アリール部分は、場合により置換されている）；
ヘテロアリール−Ｃ１−３アルキル（ここで、ヘテロアリール部分は、場合により置換されている）；
アリールオキシ；
アリール−Ｃ１−６アルコキシ；
ヘテロアリールオキシ；又は
ヘテロアリール−Ｃ１−６アルコキシであり；
Ｒ２は：
水素；又は
Ｃ１−６アルキルであり；そして
Ｒａ及びＲｂは、それぞれ独立して：
水素；
Ｃ１−６アルキル；
Ｃ１−６アルコキシ；
ハロ；
ヒドロキシ；又は
オキソであるか；あるいは
Ｒａ及びＲｂは一緒に、Ｃ１−２アルキレンを形成するが；
但し、ｍが、１であり、ｎが、２であり、Ａｒが、場合により置換されているフェニルである場合、Ｒ１は、メチルでもエチルでもない］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ａｒが、場合により置換されているインドリルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ａｒが、場合により置換されているインダゾリルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ａｒが、場合により置換されているベンゾチオフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒが、場合により置換されているフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ａｒが、場合により置換されているチオフェニルである、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ｍが１である、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
ｎが１である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ｍが２である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
ｍが３である、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
ｎが２である、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
ｎが０である、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が：
Ｃ３−６アルキル；
アリール−Ｃ１−６アルキル；
Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；
ヘテロ−Ｃ１−６アルキル；
ハロ−Ｃ１−６アルキル；又は
Ｃ１−６−アルキル−Ｃ１−３シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が：
Ｃ３−６アルキル；
Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル；又は
Ｃ１−６−アルキル−Ｃ１−３シクロアルキル−Ｃ１−６アルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がＣ３−６アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒａ及びＲｂが、水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
化合物が、式VI：
【化４７】
［式中、Ａｒ及びＲ１は、請求項１と同義である］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
化合物が、式VII：
【化４８】
［式中、Ａｒ及びＲ１は、請求項１と同義である］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
化合物が、式VIII：
【化４９】
［式中、Ａｒ及びＲ１は、請求項１と同義である］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
化合物が、式IX：
【化５０】
［式中、Ａｒ及びＲ１は、請求項１と同義である］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１記載の化合物及び薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１記載の化合物の有効量を、それを必要とする被験体に投与することを含む、鬱病、不安、又は両方を処置する方法。
【公表番号】特表２０１０−５１３３７９（Ｐ２０１０−５１３３７９Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４１９８８（Ｐ２００９−５４１９８８）
【出願日】平成１９年１２月１１日（２００７．１２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０６３７３６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７４７０３
【国際公開日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月１１日（２００７．１２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０６３７３６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７４７０３
【国際公開日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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