【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるキヌクリジン誘導体。


（式中、Ｒは任意の置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】二環式アミン化合物を簡便に且つ高収率で得ることができ、また連続生産の支障となる副生タール分が抑制できる製造方法の提供。
【解決手段】下記式（１）


で示される化合物を、固体触媒存在下、気相中で分子内脱水させ、下記式（２）


で示される二環式アミン化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛及び緊張性頭痛の急な措置及び予防措置に適している化合物を提供する。
【解決手段】本発明は化合物(386)〜(557)から選択される、
一般式(I)


の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、及びこれらの塩、並びにこれらの塩の水和物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩＢ〔式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｌ、Ｙ¹、Ｙ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、請求項に定義されるとおりである〕で示される化合物の製造方法に関する。この方法は、式ＩＩ〔式中、Ｙ¹、Ｙ²、Ｌ、Ａ¹、Ａ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、式Ｉで示される化合物に対して定義したとおりである〕で示される化合物を、水、塩基、およびキラル相間移動触媒の存在下で、ヒドロキシルアミンと反応させることを含み、このキラル相間移動触媒は、キニン誘導体である。発明はまた、式ＩＢで示される化合物および式ＩＢで示される化合物を含む鏡像異性的富化混合物に関する。

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本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびそれを使用する方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供される化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】多段階の反応が不要であり、発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシアルキルトリエチレンジアミン類を製造する方法の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は各々独立して、水素原子、メチル基又はエチル基を表す。ｍ、ｎは各々独立して０〜２の整数を表す。ただし、１≦ｍ＋ｎ＜４である。）で示されるヒドロキシアルキルピペラジン類と、エチレングリコール、２−アミノエタノール、１，２ープロパンジオールなどから選択される化合物を、酸触媒の存在下で分子間縮合反応させる。 （もっと読む）

【課題】新規アミノアルコール誘導体塩、アミノアルコール誘導体塩構造を有する不斉有機分子触媒及び該不斉有機分子触媒を用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表わされる不斉有機分子触媒とする。



（式（１）中、Ｒ^１はアルキル基又はアリール基であり、Ｒ^２、Ｒ^３はそれぞれ独立に水素原子又はアリール基であり、Ｒ^４は水素原子又は一価の置換基であり、Ｒ^５は水素原子又はアルキル基であり、Ｘは式（１）中のアミノアルコール誘導体骨格と塩を形成する有機酸を表わす。） （もっと読む）

【課題】２，３−ジ置換トロパン構造を有するモノアミン神経伝達物質再摂取阻害剤の固形医薬組成物であって、安定性が高く、生体外では迅速に溶解し、良好なバイオアベイラビリティーを有すると同時に含有量の均一性に優れた医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、１種以上の固形賦形剤及び／又は補助物質ならびに２，３−ジ置換トロパン骨格を有するモノアミン神経伝達物質再摂取阻害剤からなる群から選択される有効成分を含有する固形医薬製剤に関する。また、本発明は、前記医薬製剤の製造ならびに中枢神経系疾患もしくは障害の治療又は予防のための医薬品を製造するための前記医薬製剤の使用に関するものである。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
の１３−置換５，６−ジヒドロジベンゾ［ａ，ｇ］キノリジニウム塩化合物、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物および癌性疾患の治療に適切な医薬の製造のための前記化合物の使用。
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【課題】トリフルオロメチル基を含有する新規な光学活性３−オキソピラゾリジン誘導体、及びそれを用いた光学活性アミン類の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基を示し、Ｒ^３は、炭素数１〜１０のアルキル基、置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい１−ナフチル基、置換基を有してもよい２−ナフチル基、置換基を有してもよいアリールエチレニル基又は置換基を有してもよいアリールアルキルを示す。）で表される光学活性３−オキソピラゾリジン誘導体、及び該オキソピラゾリジン誘導体を還元触媒で開環した後、酸で処理することによるトリフルオロメチル基を含有する光学活性アミン類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規オキサゾリジン誘導体及びその塩、並びに不斉有機分子触媒として有用なオキサゾリジン誘導体塩を用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（２）で表わされるオキサゾリジン誘導体塩とする。


（式（２）中、Ｒ^１、Ｒ^２はそれぞれ置換されていてもよいアリール基であり、Ｒ^３はアルキル基又はアリール基であり、Ｒ^４は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ^５はアルキル基、アリール基、シリル基のいずれかであり、Ｘはオキサゾリジン誘導体骨格と塩を形成する有機酸を表わす。） （もっと読む）

【化１】


本発明は、マクロ環状ＨＣＶ阻害剤を製造するための中間体の製造において有用なシンコニジン塩、ならびにこの塩を必要とする方法に関する。
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本発明は、式Ｉ−ａおよびＩ−ｂのタンパク質キナーゼの阻害剤、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^１は、本明細書に記載したとおりである）で示されるアリールピロリジニル及びピペリジニルケトン化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩及びエステル、及びその使用方法に関する。特に、本発明の化合物は、モノアミン再取込み阻害に関連する疾患の処置に有用である。

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この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】本発明の課題は、十分な化学収率・鏡像異性体過剰率を発現しかつ再使用可能なポリマー担持型不斉相間移動触媒（光学活性アンモニウムカチオン担持ポリマー）及びその製造方法、を提供することである。
【解決手段】式（１）
【化１】



（式中のＡ^＋は、光学活性４級アンモニウムカチオン残基を表す。Ｂは、置換基を有してもよいフェニレン等の２価基を表す。Ｚは、アルキレン等の２価基を表し、ｎは０〜１０の整数を表す。Ｒ^１は、水素原子等を表す。）
で表される繰り返し単位を、含有することを特徴とする光学活性４級アンモニウムカチオン担持ポリマー。 （もっと読む）

本発明は新規フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物を提供する。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むフルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識フルオロアルキルテトラベナジンカルビノール化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。 （もっと読む）

【課題】産業上有用な環境に優しい新規酸化反応の提供
【解決手段】
式（１）
【化１】


で表されるオキソアンモニウム塩を用い、共酸化剤として亜塩素酸のアルカリ金属塩を用いる、第一級アルコールからのカルボン酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)に、例えば特定のニコチン性受容体サブタイプ（特に、α7 nAChRサブタイプ）のモジュレーターとして、影響を及ぼすことができる化合物ならびに製剤に関する。本発明はまた、さまざまな疾患および障害、特に中枢および自律神経系の機能障害に関連した疾患を治療するための方法に関する。
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本発明は、μオピオイド受容体で拮抗薬である、式（Ｉ）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル−２−ヒドロキシベンズアミド化合物、または医薬品として許容されるその塩を提供する：


（式中、Ｒ^２、Ｒ^７、およびｍは、本明細書で定義した通りである）。本発明は、そのような化合物を含む医薬品組成物と、μオピオイド受容体活性に関連した状態を治療するためにそのような化合物を使用する方法と、そのような化合物を調製するのに有用な方法および中間体も提供する。
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