説明

MRIとしてのアリールケトン

本発明は、式(I)(式中、R及びRは、本明細書に記載したとおりである)で示されるアリールピロリジニル及びピペリジニルケトン化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩及びエステル、及びその使用方法に関する。特に、本発明の化合物は、モノアミン再取込み阻害に関連する疾患の処置に有用である。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化30】


[式中:
は:
4−クロロ−3−メチル−フェニル;
2−アミノ−3,4−ジクロロ−フェニル);
3,4−ジクロロ−フェニル;
4−クロロ−3−(3,3−ジメチル−ブトキシ)−フェニル;
3−ベンジルオキシ−4−クロロ−フェニル;
7−フルオロ−1H−インドール−5−イル;
4−アミノ−3−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル;
4−クロロ−3−(4−フルオロ−フェノキシ)−フェニル;
4−クロロ−3−(2−フルオロ−フェノキシ)−フェニル;
3−ベンジルオキシ−4−クロロ−フェニル;
4−クロロ−3−(3,3−ジメチル−ブトキシ)−フェニル;
4−クロロ−2−フェノキシ−フェニル;
4−クロロ−3−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメトキシ)−フェニル;
4−クロロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル;
4−クロロ−3−フェニルスルファニル−フェニル;
3−ベンゼンスルホニル−4−クロロ−フェニル;
4−クロロ−3−(2−フルオロ−フェノキシ)−フェニル;
4−クロロ−3−(4−フルオロ−フェノキシ)−フェニル;
4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル;
4−ブロモ−3−フェノキシ−フェニル;
4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル;
4−アミノ−3−クロロ−フェニル;
4−クロロ−3−(4−トリフルオロメチル−フェノキシ)−フェニル;
3−クロロ−4−メチル−フェニル;
ナフタレン−2−イル;
4−クロロ−2−フェノキシ−フェニル;
フェニル;
3−クロロ−4−メチルアミノ−フェニル;
4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル;
4−クロロ−3−(2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル;
4−クロロ−3−(メチル−フェニル−アミノ)−フェニル;
1H−インドール−5−イル;
4−クロロ−3−ピリジン−3−イル−フェニル;
3−ブロモ−4−イミダゾール−1−イル−フェニル;又は
4−クロロ−3−イミダゾール−1−イル−フェニルであり;
は:
3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル;
(R)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル;
(1R,2S,4S)−2−ブチル−7−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル;
3−(2−メトキシ−2−メチル−プロピル)−ピロリジン−3−イル;
3−プロピル−ピロリジン−3−イル;
3−イソブチル−ピロリジン−3−イル;
3−エチル−ピロリジン−3−イル;
(R)−3−(3−メチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル;
(S)−3−(3−メチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル;
(S)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル;
(S)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル;
(R)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル;
(S)−3−プロピル−ピロリジン−3−イル;
(R)−3−プロピル−ピロリジン−3−イル;
(R)−2−プロピル−ピロリジン−2−イル)−メタノン;
4−(1−メチル−シクロプロピルメチル)−ピペリジン−4−イル;
4−イソブチル−ピペリジン−4−イル;
4−プロピル−ピペリジン−4−イル;
4−(2−メトキシ−2−メチル−プロピル)−ピペリジン−4−イル;
4−(3−メチル−ブチル)−ピペリジン−4−イル;
4−シクロペンチルメチル−ピペリジン−4−イル;
4−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−ピペリジン−4−イル;
4−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−ピペリジン−4−イル;
4−(3,4−ジクロロ−ベンジル)−ピペリジン−4−イル;
(1R,2S,5R)−2−イソブチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル;
(1R,2R,5R)−2−エチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル;
(1R,2S,5R)−2−エチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル;
3−プロピル−ピペリジン−3−イル;
(1R,2R,5R)−2−プロピル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル;
(1R,2R,5R)−2−エチル−8−メチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル;
(1R,2R,5R)−2−ブチル−8−メチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル;
3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル;
(S)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル;又は
(R)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル]−メタノンである]で示される化合物[ここで、前記化合物は、下記:
(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−[3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(2−アミノ−3,4−ジクロロ−フェニル)−((R)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
((1R,2S,4S)−2−ブチル−7−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル)−(3,4−ジクロロ−フェニル)−メタノン;
[4−クロロ−3−(3,3−ジメチル−ブトキシ)−フェニル]−[3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(3−ベンジルオキシ−4−クロロ−フェニル)−[3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(7−フルオロ−1H−インドール−5−イル)−[3−(2−メトキシ−2−メチル−プロピル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−[3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
[4−クロロ−3−(4−フルオロ−フェノキシ)−フェニル]−[3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
[4−クロロ−3−(2−フルオロ−フェノキシ)−フェニル]−[3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(3−ベンジルオキシ−4−クロロ−フェニル)−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
[4−クロロ−3−(3,3−ジメチル−ブトキシ)−フェニル]−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−2−フェノキシ−フェニル)−(3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
[4−クロロ−3−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメトキシ)−フェニル]−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェニルスルファニル−フェニル)−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(3−ベンゼンスルホニル−4−クロロ−フェニル)−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
[4−クロロ−3−(2−フルオロ−フェノキシ)−フェニル]−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
[4−クロロ−3−(4−フルオロ−フェノキシ)−フェニル]−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(3−エチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−ブロモ−3−フェノキシ−フェニル)−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−[(R)−3−(3−メチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−[(S)−3−(3−メチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−((S)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−((R)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−[(S)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−[(R)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−フェニル)−((R)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−フェニル)−((S)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−((S)−3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−((R)−3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
[4−クロロ−3−(4−トリフルオロメチル−フェノキシ)−フェニル]−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−((R)−2−プロピル−ピロリジン−2−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(1−メチル−シクロプロピルメチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−(4−イソブチル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
ナフタレン−2−イル−(4−プロピル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(2−メトキシ−2−メチル−プロピル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−[4−(3−メチル−ブチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(4−シクロペンチルメチル−ピペリジン−4−イル)−(3,4−ジクロロ−フェニル)−メタノン;
(4−クロロ−2−フェノキシ−フェニル)−(4−プロピル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
[4−(3,4−ジクロロ−ベンジル)−ピペリジン−4−イル]−フェニル−メタノン;
(3−クロロ−4−メチルアミノ−フェニル)−(4−イソブチル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(4−イソブチル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(4−プロピル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−((1R,2S,5R)−2−イソブチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−((1R,2R,5R)−2−エチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−((1R,2S,5R)−2−エチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル)−メタノン:
[4−クロロ−3−(2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−(3−プロピル−ピペリジン−3−イル)−メタノン;
[4−クロロ−3−(メチル−フェニル−アミノ)−フェニル]−(3−プロピル−ピペリジン−3−イル)−メタノン;
(1H−インドール−5−イル)−((1R,2R,5R)−2−プロピル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−((1R,2R,5R)−2−エチル−8−メチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル)−メタノン;
((1R,2R,5R)−2−ブチル−8−メチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル)−(3,4−ジクロロ−フェニル)−メタノン;
(4−クロロ−3−ピリジン−3−イル−フェニル)−(3−プロピル−ピペリジン−3−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル]−メタノン;
(3−ブロモ−4−イミダゾール−1−イル−フェニル)−(3−プロピル−ピペリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−イミダゾール−1−イル−フェニル)−(3−プロピル−ピペリジン−3−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[(S)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル]−メタノン;及び
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[(R)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル]−メタノンからなる群より選択される]。
【請求項2】
該化合物が、下記:
(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−[3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(2−アミノ−3,4−ジクロロ−フェニル)−((R)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(7−フルオロ−1H−インドール−5−イル)−[3−(2−メトキシ−2−メチル−プロピル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−クロロ−2−フェノキシ−フェニル)−(3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
[4−クロロ−3−(2−フルオロ−フェノキシ)−フェニル]−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
[4−クロロ−3−(4−フルオロ−フェノキシ)−フェニル]−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(3−エチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−ブロモ−3−フェノキシ−フェニル)−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−[(R)−3−(3−メチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−((S)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−((R)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−[(S)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−[(R)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−フェニル)−((R)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−フェニル)−((S)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−((S)−3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−((R)−3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−((R)−2−プロピル−ピロリジン−2−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(1−メチル−シクロプロピルメチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−(4−イソブチル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
ナフタレン−2−イル−(4−プロピル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(2−メトキシ−2−メチル−プロピル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−[4−(3−メチル−ブチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(4−シクロペンチルメチル−ピペリジン−4−イル)−(3,4−ジクロロ−フェニル)−メタノン;
(4−クロロ−2−フェノキシ−フェニル)−(4−プロピル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3−クロロ−4−メチルアミノ−フェニル)−(4−イソブチル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(4−イソブチル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(4−プロピル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−((1R,2S,5R)−2−イソブチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−((1R,2R,5R)−2−エチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル)−メタノン;
[4−クロロ−3−(2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−(3−プロピル−ピペリジン−3−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル]−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[(S)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル]−メタノン;及び
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[(R)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル]−メタノンからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
該化合物が、下記:
(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−[3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(2−アミノ−3,4−ジクロロ−フェニル)−((R)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(7−フルオロ−1H−インドール−5−イル)−[3−(2−メトキシ−2−メチル−プロピル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−クロロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−ブロモ−3−フェノキシ−フェニル)−(3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−[(R)−3−(3−メチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−((S)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−((R)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−[(S)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−フェニル)−((R)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−フェニル)−((S)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−((S)−3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−((R)−3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−((R)−2−プロピル−ピロリジン−2−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(1−メチル−シクロプロピルメチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−(4−イソブチル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
ナフタレン−2−イル−(4−プロピル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(2−メトキシ−2−メチル−プロピル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−[4−(3−メチル−ブチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(4−シクロペンチルメチル−ピペリジン−4−イル)−(3,4−ジクロロ−フェニル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3−クロロ−4−メチルアミノ−フェニル)−(4−イソブチル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(4−イソブチル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(4−プロピル−ピペリジン−4−イル)−メタノン
(3,4−ジクロロ−フェニル)−((1R,2S,5R)−2−イソブチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−((1R,2R,5R)−2−エチル−8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−2−イル)−メタノン;
[4−クロロ−3−(2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−(3−プロピル−ピペリジン−3−イル)−メタノン;及び
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル]−メタノンからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項4】
該化合物が、下記:
(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−[3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(7−フルオロ−1H−インドール−5−イル)−[3−(2−メトキシ−2−メチル−プロピル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−[(R)−3−(3−メチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−((S)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−5−フルオロ−フェニル)−[(S)−3−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピロリジン−3−イル]−メタノン;
(4−アミノ−3−クロロ−フェニル)−((S)−3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−((S)−3−プロピル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(3−イソブチル−ピロリジン−3−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(1−メチル−シクロプロピルメチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−(4−イソブチル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
ナフタレン−2−イル−(4−プロピル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(2−メトキシ−2−メチル−プロピル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(4−シクロペンチルメチル−ピペリジン−4−イル)−(3,4−ジクロロ−フェニル)−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(テトラヒドロ−ピラン−4−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(3,4−ジクロロ−フェニル)−[4−(テトラヒドロ−フラン−2−イルメチル)−ピペリジン−4−イル]−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(4−イソブチル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;
(4−クロロ−3−フェノキシ−フェニル)−(4−プロピル−ピペリジン−4−イル)−メタノン;及び
[4−クロロ−3−(2H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−(3−プロピル−ピペリジン−3−イル)−メタノンからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項5】
請求項1〜4のいずれか記載の化合物ならびに薬学的に許容しうる担体及び/又は佐剤を含む、医薬組成物。
【請求項6】
治療活性物質としての使用のための、請求項1〜4のいずれか記載の化合物。
【請求項7】
モノアミン再取込み阻害に関連する疾患の治療又は予防のための治療活性物質としての使用のための、請求項1〜4のいずれか記載の化合物。
【請求項8】
モノアミン再取込み阻害に関連する疾患の治療又は予防のための、とりわけ鬱病及び/又は不安症の治療又は予防のための方法であって、請求項1〜4のいずれか記載の化合物の有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
【請求項9】
モノアミン再取込み阻害に関連する疾患の治療又は予防のための医薬の製造のための、請求項1〜4のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項10】
鬱病及び/又は不安症の治療又は予防のために有用な医薬の製造のための、請求項1〜4のいずれか記載の化合物の使用。
【請求項11】
先に記載の本発明。

【公表番号】特表2011−524396(P2011−524396A)
【公表日】平成23年9月1日(2011.9.1)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−513982(P2011−513982)
【出願日】平成21年6月8日(2009.6.8)
【国際出願番号】PCT/EP2009/056985
【国際公開番号】WO2009/153178
【国際公開日】平成21年12月23日(2009.12.23)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】