グレリン受容体の調節因子としてのＮ−フェニルヒドラジド誘導体
本発明は、式（Ｉ）：
［式中：
各Ｒ１は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群より選択され；
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｒ１ａは、Ｈまたは直鎖Ｃ１−３アルキル基であり；
Ｒ２ａは、Ｈまたはメチル基であり；
Ｒ２は、Ｃ１−３アルキル、Ｈおよび−（ＣＨ２）ｎ−からなる群より選択され、ｎは３または４であり、鎖の末端炭素は、縮合６，５−または６，６−二環式環を形成するように、Ｒ２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し；
Ｙは、置換されていなくてもよいまたはＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロゲン、１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ１−３アルキルおよび１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル；置換されていなくてもよいまたはＣ１−３アルキル、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル；置換されていなくてもよいまたはＦおよびＯＣＨ３からなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル；ピリミジニル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル；ベンゾチオフェン−２−イル；ベンゾチオフェン−５−イル；ベンゾフラン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−４−イル；１，３−ベンゾジオキソール−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル；２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル；２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキシ−４−イル；ピリダジニル；イミダゾリル；オキサゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；およびトリアゾリルからなる群より独立して選択され；
ただし、Ｙが２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルである場合、Ｒ１はＣｌではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体（グレリン受容体またはＧＨＳＲ１ａ受容体とも称される）の調節因子としてのならびに／あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および／または予防のための、その使用に関する。
［式中：
各Ｒ１は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群より選択され；
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｒ１ａは、Ｈまたは直鎖Ｃ１−３アルキル基であり；
Ｒ２ａは、Ｈまたはメチル基であり；
Ｒ２は、Ｃ１−３アルキル、Ｈおよび−（ＣＨ２）ｎ−からなる群より選択され、ｎは３または４であり、鎖の末端炭素は、縮合６，５−または６，６−二環式環を形成するように、Ｒ２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し；
Ｙは、置換されていなくてもよいまたはＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロゲン、１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ１−３アルキルおよび１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル；置換されていなくてもよいまたはＣ１−３アルキル、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル；置換されていなくてもよいまたはＦおよびＯＣＨ３からなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル；ピリミジニル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル；ベンゾチオフェン−２−イル；ベンゾチオフェン−５−イル；ベンゾフラン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−４−イル；１，３−ベンゾジオキソール−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル；２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル；２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキシ−４−イル；ピリダジニル；イミダゾリル；オキサゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；およびトリアゾリルからなる群より独立して選択され；
ただし、Ｙが２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルである場合、Ｒ１はＣｌではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体（グレリン受容体またはＧＨＳＲ１ａ受容体とも称される）の調節因子としてのならびに／あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および／または予防のための、その使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
各Ｒ１は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群より選択され；
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｒ１ａは、Ｈまたは直鎖Ｃ１−３アルキル基であり；
Ｒ２ａは、Ｈまたはメチル基であり；
Ｒ２は、Ｃ１−３アルキル、Ｈおよび−（ＣＨ２）ｎ−からなる群より選択され、ｎは３または４であり、鎖の末端炭素は、縮合６，５−または６，６−二環式環を形成するようにＲ２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し；
Ｙは、置換されていなくてもよいまたはＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロゲン、１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ１−３アルキルおよび１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル；置換されていなくてもよいまたはＣ１−３アルキル、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル；置換されていなくてもよいまたはＦおよびＯＣＨ３からなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル；ピリミジニル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル；ベンゾチオフェン−２−イル；ベンゾチオフェン−５−イル；ベンゾフラン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−４−イル；１，３−ベンゾジオキソール−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル；２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル；２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキシ−４−イル；ピリダジニル；イミダゾリル；オキサゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；およびトリアゾリルからなる群より選択され；
ただし、Ｙが２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルである場合、Ｒ１ａおよびＲ２ａは両方Ｈであり、Ｒ１はＣｌではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１ａおよびＲ２ａの各々がＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
各Ｒ１が、独立して、ＣＦ３またはＣｌである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素、メチル、または−（ＣＨ２）３−であり、該鎖の末端炭素原子が、縮合６，５−二環式環を形成するようにＲ２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合している、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、置換されていなくてもよいまたはＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル；置換されていなくてもよいまたはＣＨ３およびＣｌからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル；置換されていなくてもよいまたはＦおよびＯＣＨ３からなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル；ピリミジニル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル；ベンゾチオフェン−２−イル；ベンゾチオフェン−５−イル；ベンゾフラン−２−イル； ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル； ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−４−イル；１，３−ベンゾオキソール−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル；２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル；および２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキシ−４−イルからなる群より選択される、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、１，３−ベンゾオキソール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、２−クロロフェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、２−フルオロフェニル、２−メトキシ−６−フルオロフェニル、３−メチルフェニル、２−メチルピリジン−５−イル、２−メチルピリジン−３−イル、ナフチ−１−イルおよび２，６−ジメチルピリジン−３−イルからなる群より選択される、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ１が、独立して、ＣＦ３またはＣｌから選択され、Ｘが窒素であり、Ｒ２が水素またはメチルであり、Ｙが１，３−ベンゾオキソール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、２−クロロフェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、２−フルオロフェニル、２−メトキシ−６−フルオロフェニル、３−メチルフェニル、２−メチルピリジン−５−イル、および２−メチルピリジン−３−イルからなる群より選択される、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ１が、独立して、ＣＦ３またはＣｌであり、Ｘが窒素であり、Ｒ２が（ＣＨ２）３−であって、該鎖の末端炭素原子は、縮合６，５−二環式環を形成するようにＲ２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し、Ｙが２，６−ジメチルピリジン−３−イル、２−クロロフェニル、ピリジン−３−イルおよびナフチ−１−イルなる群より選択される、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＡ）：
【化２】
［式中：Ｙは、置換されていなくてもよいまたはＣ１−３アルキルで一置換または二置換されていてもよいピリジル；およびハロゲンで一置換されたフェニルからなる群より選択される］
で示される請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
ギ酸−（±）−２−ジベンゾ［ｂ，ｄ］チエン−４−イル−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
ギ酸−（±）−２−ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−４−イル−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
ギ酸−（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−ナフタレニル）−アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
ギ酸−（±）−２−（１−ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−｛４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
ギ酸−（±）−２−（１−ベンゾチエン−２−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
ギ酸−（±）−２−（１−ベンゾチエン−５−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
ギ酸−（±）−２−ジベンゾ［ｂ，ｄ］チエン−２−イル−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
（±）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−｛２−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３−メチルフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３−メチルフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−メチルフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−メチルフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド エナンチオマー１
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［２−（メチルオキシ）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［２−（メチルオキシ）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［２−フルオロ−６−（メチルオキシ）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド エナンチオマー１
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［２−フルオロ−６−（メチルオキシ）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド エナンチオマー２
（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−フルオロ−１−ナフタレニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エタノヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エタノヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エタノヒドラジド，エナンチオマー２；
（±）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−｛３−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−［６−（メチルオキシ）−２−ナフタレニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
（±）−Ｎ’−（３，５−ジメチルフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
（±）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド 塩酸塩，エナンチオマーの混合物；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド 塩酸塩，エナンチオマーの混合物；
（±）−２−（２−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
ギ酸−（±）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３−クロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド（１：１），エナンチオマーの混合物；
（±）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾオキソール−４−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エタノヒドラジド 塩酸塩，エナンチオマー２；
（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド ギ酸塩，エナンチオマーの混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−メチル−３−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー ２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（６−メチル−３−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３−クロロ−２−ピリジニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３−クロロ−２−ピリジニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−ピペラジニル）−２−（２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−ピペラジニル）−２−（２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（４−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（４−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（６−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（６−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
（±）−２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−メチル−４−ピペリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−メチル−４−ピペリジニル）アセトヒドラジド エナンチオマー１；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−メチル−４−ピペリジニル）アセトヒドラジド エナンチオマー２；
（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−メチル−４−ピペリジニル）−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド エナンチオマーの混合物；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−メチル−４−ピペリジニル）−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド エナンチオマー１；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−メチル−４−ピペリジニル）−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−（１−ピペラジニル）アセトヒドラジド 塩酸塩 エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド 塩酸塩，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（５−ピリミジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（５−ピリミジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
（２Ｓ）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド；
（２Ｒ）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド；
（２Ｒ）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド 塩酸塩；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１，３−チアゾール−２−イル）アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（８ａ−メチルヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−（３−メチルフェニル）アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−エチルフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−エチルフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−エチルフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［２−（エチルオキシ）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体の混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロ−３−ピリジニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（５−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体 ２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（６−メチル−２−ピリジニル）プロパノヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−メチルフェニル）アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］アセトヒドラジド ジアステレオマー混合物
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−｛２−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−［２−（メチルオキシ）フェニル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（２−メチルフェニル）アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（２−メチルフェニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−［２−（１−メチルエチル）フェニル］アセトヒドラジド ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−［２−（１−メチルエチル）フェニル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体の混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体の混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（５−ピリミジニル）アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（５−ピリミジニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体の混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，６−ジブロモ−３−ピリジニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド−ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセトヒドラジド−エナンチオマー１；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセトヒドラジド−エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド−エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド−エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−（１−ピペラジニル）アセトヒドラジド−エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−（１−ピペラジニル）アセトヒドラジド−エナンチオマー２；
（±）−２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド 塩酸塩；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド 塩酸塩−エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（６−メチル−３−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（１−ナフチル）アセトヒドラジド 二ギ酸塩；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピリジン−３−イルアセトヒドラジド−エナンチオマー１；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピリジン−３−イルアセトヒドラジド−エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（２−メチルピリジン−３−イル）アセトヒドラジド エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（２−メチルピリジン−３−イル）アセトヒドラジド エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（３−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド−エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（３−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド−エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−メチル−３−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロパノヒドラジド−エナンチオマー１；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロパノヒドラジド−エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−ピリジニル）プロパノヒドラジド−エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−ピリジニル）プロパノヒドラジド−エナンチオマー２；
からなる群より選択される式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物であって、
「ジアステレオ異性体１」および「ジアステレオ異性体２」は、１つの立体中心の絶対配置が決定されていない単一ジアステレオ異性体を示し；
「エナンチオマー１」または「エナンチオマー２」は、未知の絶対配置の単一エナンチオマーを示すところの、化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
（２Ｒ）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−ピリジニル）エタノヒドラジドである、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
グレリン受容体に媒介される障害に罹患している哺乳動物の治療方法であって、有効量の請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項１３】
医薬として用いる、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
グレリン受容体により媒介される障害の治療に用いる、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を１種または複数の医薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤と混合して含む医薬組成物。
【請求項１６】
グレリン受容体の調節が有益である哺乳動物の疾患の治療のための医薬の製造における請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
各Ｒ１は、独立して、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＨ３およびＣＦ３からなる群より選択され；
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｒ１ａは、Ｈまたは直鎖Ｃ１−３アルキル基であり；
Ｒ２ａは、Ｈまたはメチル基であり；
Ｒ２は、Ｃ１−３アルキル、Ｈおよび−（ＣＨ２）ｎ−からなる群より選択され、ｎは３または４であり、鎖の末端炭素は、縮合６，５−または６，６−二環式環を形成するようにＲ２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し；
Ｙは、置換されていなくてもよいまたはＣ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロゲン、１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ１−３アルキルおよび１〜７個のフルオロ原子で置換されたＣ１−３アルコキシからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル；置換されていなくてもよいまたはＣ１−３アルキル、ＯＣＨ３、ＣＦ３、ＣＮ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル；置換されていなくてもよいまたはＦおよびＯＣＨ３からなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル；ピリミジニル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル；ベンゾチオフェン−２−イル；ベンゾチオフェン−５−イル；ベンゾフラン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−４−イル；１，３−ベンゾジオキソール−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル；２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル；２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキシ−４−イル；ピリダジニル；イミダゾリル；オキサゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；およびトリアゾリルからなる群より選択され；
ただし、Ｙが２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルである場合、Ｒ１ａおよびＲ２ａは両方Ｈであり、Ｒ１はＣｌではない］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１ａおよびＲ２ａの各々がＨである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
各Ｒ１が、独立して、ＣＦ３またはＣｌである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が水素、メチル、または−（ＣＨ２）３−であり、該鎖の末端炭素原子が、縮合６，５−二環式環を形成するようにＲ２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合している、請求項１ないし３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、置換されていなくてもよいまたはＣＨ３、ＯＣＨ３、ＯＣＦ３、ＦおよびＣｌからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル；置換されていなくてもよいまたはＣＨ３およびＣｌからなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル；置換されていなくてもよいまたはＦおよびＯＣＨ３からなる群より独立して選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル；ピリミジニル；イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル；ベンゾチオフェン−２−イル；ベンゾチオフェン−５−イル；ベンゾフラン−２−イル； ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−３−イル；ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−２−イル； ジベンゾ［ｂ，ｄ］チオフェン−４−イル；１，３−ベンゾオキソール−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル；２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル；２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−４−イル；および２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキシ−４−イルからなる群より選択される、請求項１ないし４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが、１，３−ベンゾオキソール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、２−クロロフェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、２−フルオロフェニル、２−メトキシ−６−フルオロフェニル、３−メチルフェニル、２−メチルピリジン−５−イル、２−メチルピリジン−３−イル、ナフチ−１−イルおよび２，６−ジメチルピリジン−３−イルからなる群より選択される、請求項１ないし５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ１が、独立して、ＣＦ３またはＣｌから選択され、Ｘが窒素であり、Ｒ２が水素またはメチルであり、Ｙが１，３−ベンゾオキソール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル、２−クロロフェニル、２−ピリジル、３−ピリジル、２−フルオロフェニル、２−メトキシ−６−フルオロフェニル、３−メチルフェニル、２−メチルピリジン−５−イル、および２−メチルピリジン−３−イルからなる群より選択される、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ１が、独立して、ＣＦ３またはＣｌであり、Ｘが窒素であり、Ｒ２が（ＣＨ２）３−であって、該鎖の末端炭素原子は、縮合６，５−二環式環を形成するようにＲ２基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し、Ｙが２，６−ジメチルピリジン−３−イル、２−クロロフェニル、ピリジン−３−イルおよびナフチ−１−イルなる群より選択される、請求項１ないし７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＡ）：
【化２】
［式中：Ｙは、置換されていなくてもよいまたはＣ１−３アルキルで一置換または二置換されていてもよいピリジル；およびハロゲンで一置換されたフェニルからなる群より選択される］
で示される請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
ギ酸−（±）−２−ジベンゾ［ｂ，ｄ］チエン−４−イル−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
ギ酸−（±）−２−ジベンゾ［ｂ，ｄ］フラン−４−イル−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
ギ酸−（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−ナフタレニル）−アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
ギ酸−（±）−２−（１−ベンゾフラン−２−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−｛４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
ギ酸−（±）−２−（１−ベンゾチエン−２−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
ギ酸−（±）−２−（１−ベンゾチエン−５−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
ギ酸−（±）−２−ジベンゾ［ｂ，ｄ］チエン−２−イル−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
（±）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−｛２−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３−メチルフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３−メチルフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−メチルフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−メチルフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド エナンチオマー１
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，６−ジフルオロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［２−（メチルオキシ）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［２−（メチルオキシ）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［２−フルオロ−６−（メチルオキシ）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド エナンチオマー１
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［２−フルオロ−６−（メチルオキシ）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド エナンチオマー２
（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−フルオロ−１−ナフタレニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エタノヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エタノヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エタノヒドラジド，エナンチオマー２；
（±）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−｛３−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−［６−（メチルオキシ）−２−ナフタレニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
（±）−Ｎ’−（３，５−ジメチルフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
（±）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド 塩酸塩，エナンチオマーの混合物；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド 塩酸塩，エナンチオマーの混合物；
（±）−２−（２−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
２−（３−クロロフェニル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
ギ酸−（±）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３−クロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド（１：１），エナンチオマーの混合物；
（±）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾオキソール−４−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）エタノヒドラジド 塩酸塩，エナンチオマー２；
（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド ギ酸塩，エナンチオマーの混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−メチル−３−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー ２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（６−メチル−３−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３−クロロ−２−ピリジニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（３−クロロ−２−ピリジニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−ピペラジニル）−２−（２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（１−ピペラジニル）−２−（２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（４−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（４−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（６−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（６−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
（±）−２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−メチル−４−ピペリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマーの混合物；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−メチル−４−ピペリジニル）アセトヒドラジド エナンチオマー１；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−メチル−４−ピペリジニル）アセトヒドラジド エナンチオマー２；
（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−メチル−４−ピペリジニル）−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド エナンチオマーの混合物；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−メチル−４−ピペリジニル）−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド エナンチオマー１；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（１−メチル−４−ピペリジニル）−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−（１−ピペラジニル）アセトヒドラジド 塩酸塩 エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド 塩酸塩，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（５−ピリミジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（５−ピリミジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−［（８ａＳ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１−ナフタレニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
（２Ｓ）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド；
（２Ｒ）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド；
（２Ｒ）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−ピリジニル）アセトヒドラジド 塩酸塩；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１，３−チアゾール−２−イル）アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（８ａ−メチルヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−２−（３−メチルフェニル）アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−エチルフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−エチルフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−エチルフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［２−（エチルオキシ）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体の混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロ−３−ピリジニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−フルオロ−２−メチルフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（５−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体 ２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（６−メチル−２−ピリジニル）プロパノヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−［２−メチル−４−（メチルオキシ）フェニル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−メチルフェニル）アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］アセトヒドラジド ジアステレオマー混合物
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−｛２−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−［２−（メチルオキシ）フェニル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（２−メチルフェニル）アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（２−メチルフェニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−［２−（１−メチルエチル）フェニル］アセトヒドラジド ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−［２−（１−メチルエチル）フェニル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体の混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−フルオロフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体の混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（５−ピリミジニル）アセトヒドラジド，ジアステレオマー混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（５−ピリミジニル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体の混合物；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）アセトヒドラジド，ジアステレオ異性体２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，６−ジブロモ−３−ピリジニル）−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］アセトヒドラジド−ジアステレオ異性体１；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセトヒドラジド−エナンチオマー１；
Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセトヒドラジド−エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド−エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド−エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−（１−ピペラジニル）アセトヒドラジド−エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（２−クロロフェニル）−２−（１−ピペラジニル）アセトヒドラジド−エナンチオマー２；
（±）−２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド 塩酸塩；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）アセトヒドラジド 塩酸塩−エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（６−メチル−３−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
（±）−Ｎ’−（３，５−ジクロロフェニル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（１−ナフチル）アセトヒドラジド 二ギ酸塩；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピリジン−３−イルアセトヒドラジド−エナンチオマー１；
２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−ピリジン−３−イルアセトヒドラジド−エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（２−メチルピリジン−３−イル）アセトヒドラジド エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（２−メチルピリジン−３−イル）アセトヒドラジド エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（３−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド−エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（３−メチル−２−ピリジニル）アセトヒドラジド−エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−メチル−３−ピリジニル）アセトヒドラジド，エナンチオマー１；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロパノヒドラジド−エナンチオマー１；
２−（１，３−ベンゾオキソール−５−イル）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）プロパノヒドラジド−エナンチオマー２；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−ピリジニル）プロパノヒドラジド−エナンチオマー１；
Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−（４−メチル−１−ピペラジニル）−２−（２−ピリジニル）プロパノヒドラジド−エナンチオマー２；
からなる群より選択される式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物であって、
「ジアステレオ異性体１」および「ジアステレオ異性体２」は、１つの立体中心の絶対配置が決定されていない単一ジアステレオ異性体を示し；
「エナンチオマー１」または「エナンチオマー２」は、未知の絶対配置の単一エナンチオマーを示すところの、化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
（２Ｒ）−Ｎ’−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−２−［（８ａＲ）−ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル］−２−（３−ピリジニル）エタノヒドラジドである、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
グレリン受容体に媒介される障害に罹患している哺乳動物の治療方法であって、有効量の請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を該対象に投与することを含む、方法。
【請求項１３】
医薬として用いる、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
グレリン受容体により媒介される障害の治療に用いる、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を１種または複数の医薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤と混合して含む医薬組成物。
【請求項１６】
グレリン受容体の調節が有益である哺乳動物の疾患の治療のための医薬の製造における請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１１−５２１８８８（Ｐ２０１１−５２１８８８Ａ）
【公表日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１０８０９（Ｐ２０１０−５１０８０９）
【出願日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５７０１８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１４８８５３
【国際公開日】平成２０年１２月１１日（２００８．１２．１１）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２８日（２０１１．７．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５７０１８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１４８８５３
【国際公開日】平成２０年１２月１１日（２００８．１２．１１）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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