本発明はヒドロキサメート誘導体、その異性体、薬学的に許容可能なこれらの塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物、薬学的組成物を作製するためのこれらの使用、これらを含有する薬学的組成物と該組成物を用いた疾病の予防または治療方法、及び上記のヒドロキサメート誘導体の作製方法に関するものである。

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【課題】 本発明は、化学式１の新規なベンゾフェノンチアゾール誘導体、その異性体、薬学的に許容されるその塩、その水和物又はその溶媒和物、それを含有する医薬組成物、それらの治療剤としての用途及びその製造方法に関する。
【解決手段】 本発明のベンゾフェノンチアゾール誘導体は、微小管の形成に対する阻害活性を有し、悪性腫瘍の活性的な増殖細胞を殺滅するので悪性腫瘍の一般的な増殖状態の治療において使用できる。化学式１における、Ｒ、Ｒ_１及びＲ_２は本発明の詳細な説明で定義されている通りである。 （もっと読む）

本発明は、窒素のα位にキラル炭素を有するラセミ誘導体と、光学活性を有するアミノ酸との部分異性体塩を形成して、光学異性体を分離する方法に関するものである。
本発明は、触媒を使用した化学反応や酵素を使用した方法ではなく、ラセミ誘導体と光学活性を有するアミノ酸との塩を形成させて光学異性体を分離する方法を提供することにより、その分離方法が簡単であり、かつ光学純度も高めたものである。また、高価な触媒を使用したり、酵素の活性のために反応条件を調節する必要なしに、光学異性体を分離することができるため、光学異性体の大量生産を可能にする。 （もっと読む）

生体内でイオン化し、水溶性が高くて生体脂質膜を通過できず、生物学的利用率が１０％未満のビスホスフォネート系薬物から選ばれる１種以上の活性物質と、生体適合性水溶性キトサンから選ばれる１種以上を必須構成成分とする、ビスホスフォネート系薬物の経口吸収を改善させる薬剤学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、パロキセチンコレート又はパロキセチンコール酸誘導体塩、ならびにパロキセチンと、コール酸又はその誘導体を含む組成物に関する。また本発明は、上記パロキセチンの塩又は組成物を含有する薬学的組成物に関する。上記薬学的組成物は、パロキセチンの経口崩解型錠剤であって、水無しで嚥下するための経口用製剤に製剤化することができる。 （もっと読む）

極性薬物の経口用医薬組成物が開示されている。組成物は、実質的に（ａ）高い親水性及び荷電イオンのために脂質膜を通過して吸収されにくい、生物学的利用率が３０％未満の極性活性物質の１種以上；（ｂ）水溶液で塩基性を示し、前記極性活性物質とイオン結合する、アミノ酸又はポリオール構造を有する有機アルカリ化剤の１種以上；及び（ｃ）４ないし１８のＨＬＢ値を有し、Ｃ_６−１８の脂肪酸構造を有する界面活性剤の１種以上からなる。または、この組成物は、実質的に、（ｄ）有機アルカリ化剤及び界面活性剤に代えて有機アルカリ化剤及び界面活性剤の両方の特性を有する有機アルカリ化剤の１種以上からなる。この組成物は、極性活性物質が胃腸管の膜を透過すること及び注射剤を経口投与形態に置き換えることを可能にする。
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