本発明は、イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体と、それらを製造する方法と、これらの化合物を含む医薬製剤と、ヒトを含む哺乳類の中枢神経系疾患を治療するための活性化合物としての、ホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）の阻害剤であるこれらの化合物の薬学的使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は４−アミノ−ピリド［３，２−ｅ］ピラジン、これらの製造方法、これらの化合物を含む医薬品及びこれらの化合物の薬理学的使用に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ１０の阻害剤であり、本発明による化合物の使用に影響され得るヒトを含むほ乳類の疾患を治療するための活性化合物として、中枢神経系においてホスホジエステラーゼ１０活性を阻害する。更に詳細には、本発明は神経疾患及び精神疾患、例えば、症状として認知障害を含む精神病及び疾患の治療に関する。 （もっと読む）

本発明はピリド［３，２−ｅ］ピラジン、これらの製造方法、これらの化合物を含む医薬品及びこれらの化合物の薬理学的使用に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ１０の阻害剤であり、本発明による化合物の使用に影響され得るヒトを含む哺乳動物の疾患を治療するための活性化合物として、中枢神経系においてホスホジエステラーゼ１０活性を阻害する。更に詳細には、本発明は神経疾患及び精神疾患、例えば、症状として認知障害を含む精神病及び疾患の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−オキシド基を有する置換５−ヒドロキシインドール、その製造方法、前記化合物を含有する調剤学的組成物、並びにホスホジエステラーゼ４の阻害剤である前記化合物の、本発明による化合物による、特に免疫応答細胞（例えばマクロファージ及び白血球）中でのホスホジエステラーゼ４−活性の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療のための作用物質としての調剤学的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）のＮ−オキシド基を有する置換４−、６−または７−ヒドロキシインドール、該化合物の製造法、該化合物を含有する医薬調剤ならびに殊に免疫担当細胞（例えば、マクロファージおよびリンパ球）中でのホスホジエステラーゼ４活性の阻害が本発明による化合物によって影響を及ぼされる疾病を治療するための作用物質としてのホスホジエステラーゼ４の阻害物質である前記化合物の製薬学的使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の置換７−アザインドール、その製造方法、前記化合物を含有する調剤学的組成物、並びにホスホジエステラーゼ４の阻害剤である前記化合物の、本発明による化合物による、特に免疫応答細胞（例えばマクロファージ及び白血球）中でのホスホジエステラーゼ４−活性の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療のための作用物質としての調剤学的使用に関する。
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【課題】公知のＰＤＥインヒビタの様々な副作用、例えば吐き気及びおう吐、を抑制し、改善された治療幅を有する新規ＰＤＥ４インヒビタ及びその製法の提供。
【解決手段】式（１）のヒドロキシインドール[式中、Ｒ^１、Ｒ^５は−Ｃ_１〜Ｃ_１２−アルキル、−Ｃ_２〜Ｃ_１２−アルケニル、−単環式、二環式又は三環式炭素環；−単環式、二環式、又は三環式複素環、炭素環又は複素環スピロ環であり；Ｒ^２、Ｒ^３は水素又は−ＯＨであり、この際、両方の置換基の少なくとも１つは−ＯＨでなければならない]。
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本発明は、式（Ｉ）の置換された４−ヒドロキシインドールおよび／または７−ヒドロキシインドール、該ヒドロキシインドールの製造法、該化合物を含有する医薬調剤ならびに免疫拮抗細胞（例えば、マクロファージおよびリンパ球）中でのホスホジエステラーゼ４の活性の阻害が本発明による化合物によって影響を受けている疾病を治療するための作用物質としてのホスホジエステラーゼ４の阻害剤である前記化合物の製薬学的使用に関する。
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本発明は高収率及び特に純粋な形のヒドロキシインドリルグリオキシル酸アミドの製造方法に関する。 （もっと読む）