本開示は、情動性障害、分裂情動性障害、双極性障害、注意障害、不安障害、神経障害的疼痛及び神経障害的疼痛関連障害、感覚運動障害、前庭障害、又は消耗性及び虚血後疾患における神経機能変化などの様々な疾病及び状態の酢酸エスリカルバゼピンによる治療に関する。本開示は、また、患者におけるてんかん発作を低減又は減少させるための方法における酢酸エスリカルバゼピンの使用に関する。本開示は、また、患者におけるエスリカルバゼピンへの曝露を増加させるための方法に関する。本開示は、また、酢酸エスリカルバゼピンを含む医薬組成物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】(S)-(＋)-、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド、及びその光学的に濃縮された混合物のラセミ化方法。
【解決手段】(S)-(＋)-、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミドの、高収率ラセミ化法、及び有用な中間体10-クロロ-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(VII)を開示する。また、光学的に純粋な、又は光学的濃縮混合物である、(S)-(＋)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(I)、及び(R)-(−)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(II)を、ラセミ体(±)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(III)に、ラセミ化する方法を開示する。 （もっと読む）

11a,10b-ジヒドロ-6H-ジベンズ/b,f/オキシレノ[d]アゼピン-6-カルボキサミド(5)の開環による、10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(1)の製造方法であって、該開環が高い圧力の条件下で行われることを特徴とする製造方法。 （もっと読む）

式(Ｉ)のジアミンは、式中、Ａが水素、又は飽和もしくは不飽和Ｃ1-Ｃ２０アルキル基、又はアリール基であり、Ｂが置換もしくは非置換Ｃ1-Ｃ２０アルキル、シクロアルキル、アルカリル、アルカリル、又はアリール基、又はアルキルアミノ基であり、かつＸ^１、Ｘ²、Ｙ^１、Ｙ²、又はＺの少なくとも１つがＣ1-Ｃ１０アルキル、シクロアルキル、アルカリル、アラルキル、又はアルコキシ置換基である。該キラルジアミンは、移動水素化反応の使用に適した触媒を製造するのに使用することができる。
【化１】
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【課題】なし
【解決手段】式Iの化合物、及びこれらの生産方法を記載する：
【化１４】


（該式中、XはCH₂、O、又はSであり、かつnは1、2、又は3である。但し、XがCH₂の場合、nは1でないとする。）。該化合物は、高血圧症、及び慢性心不全のような、心臓血管疾患を処置するための、潜在的価値のある薬剤特性を有する。
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光学的に純粋な、又は光学的に濃縮された混合物である、(S)-(＋)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(I)、及び(R)-(−)- 10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(II)を、実質的に不活性な溶媒中で、三置換ホスフィン、及び二置換アゾジカルボキシレートの存在下、カルボン酸求核試薬を用いて、キラル反転する方法を開示する。 （もっと読む）