本発明は、特定の式の縮合ピロール化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩およびプロドラッグに関し、ここでV₁、V₂、V₃、V₄、R₁、R₂、R₃、W₁およびW₂は明細書に記載されるとおりである。本発明の化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または上昇したレベルのサイトカインを含む他の状態を予防または治療するために使用されうる。本発明はまた、かかる障害を治療または予防するために化合物を使用する方法および該化合物を含む医薬組成物を提供する。
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本発明の１つの態様は多剤耐性癌を有する被験体を治療する方法である。本方法は、特定の構造式によって表される化合物の効果的な量を被験体に投与することを含む：Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換の直鎖ヒドロカルビル基であるか、または、Yは、Yが結合している両方の>C=Z基と共に、置換もしくは非置換の芳香族基である。R₁〜R₄は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基であるか、あるいは、結合している炭素および窒素と一緒になったR₁およびR₃、および／または、結合している炭素および窒素と一緒になったR₂およびR₄は、芳香族環に対して任意に融合した非芳香族の複素環状環を形成する。好ましくは、R₁およびR₂は同じであり、かつ、R₃およびR₄は同じである。R₅〜R₆は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基である。Ｚは=Oまたは=Sである。
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被検体におけるHsp70に応答する障害の治療方法は、構造式（I）で表される化合物またはその医薬的に許容され得る塩もしくは溶媒和物の有効量を被検体に投与することを含む。式（I）のYは共有結合もしくは任意に置換した直鎖のヒドロカルビル基であるか、またはYはそれが結合する両方の>C=Z基と一緒になって、任意に置換した芳香族基である。R₁〜R₄は独立して‐H、任意に置換した脂肪族基、任意に置換したアリール基であるか、またはR₁およびR₃はそれらが結合する炭素原子および窒素原子と一緒になって、ならびに／もしくはR₂およびR₄はそれらが結合する炭素原子および窒素原子と一緒になって、任意に芳香環に縮合した非芳香族複素環を形成する。R₇〜R₈は独立して‐H、任意に置換した脂肪族基、または任意に置換したアリール基である。ZはOまたはSである。
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本発明は、置換トリアゾール化合物および置換トリアゾール化合物を含む組成物に関する。本発明はさらに、本発明の置換トリアゾール化合物、またはかかる化合物を含む組成物を被験体に投与する工程を含む、その必要のある被験体においてHsp90の活性を阻害する方法およびその必要のある被験体において癌等の過剰増殖性障害を予防または処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、環A、X、Y、Z、R₁、R₂およびR₃が明細書中に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。これらの化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防に有用である。本発明はまた、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびに、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防方法に関する。
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開示されるのは構造式（I）によって表されるビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩であり、Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換直鎖ヒドロカルビル基である。R₁〜R₄は独立して-H、脂肪族基、置換脂肪族基、アリール基、もしくは置換アリール基であるか、またはR₁およびR₃はこれらが結合している炭素および窒素原子とともに、ならびに／もしくはR₂およびR₄はこれらが結合している炭素および窒素原子とともに、任意に芳香族環に縮合した非芳香族複素環を形成する。Zは-Oまたは-Sである。M⁺は薬学的に許容され得る一価の陽イオンであり、M²⁺は薬学的に許容され得る二価の陽イオンである。開示されるのはまた、上記のビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩を含む医薬組成物である。さらに開示されるのは癌を有する被験体を治療する方法である。該方法は、上記のビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩の有効量を投与する工程を含む。

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