本発明は、ＤＮＡアルキル化剤ＣＣ−１０６５の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および／または速度と期間におけるその（多重）ペイロードを放出するように設計されて、１種以上の上記ＤＮＡアルキル化剤を選択的に送達するおよび／または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない（細胞）増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＤＮＡ結合アルキル化試剤ＣＣ−１０６５の新規な類似体及びそのコンジュゲートに関する。さらに、本発明は、前記試剤及びその接合体を調製するための中間体に関する。接合体は、前記ＤＮＡアルキル化試剤の１つ又は複数を選択的に送達し且つ／又は制御放出するために、１つ又は複数の活性化段階の後に、且つ／又は接合体によって制御された速度及び期間で、その（複数の）ペイロードを放出するように設計される。上記試剤、接合体及び中間体は、望ましくない（細胞）増殖を特徴とする病気を治療するために用いることができる。例としては、本発明の試剤及び接合体は腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、１つまたは複数のトリアゾール含有リンカーを介して1つまたは複数の治療学的および／または診断学的部分および／または１つまたは複数の機能性部分を含む化合物およびそれらの中間体並びにそれらの製造方法に関する。当該トリアゾール含有リンカーは、任意に１または複数の条件付き切断可能または条件付変換可能部分および１または複数のスペーサー系を前記部分(単数または複数)および１つまたは複数の治療学的および／または診断学的部分の間に含む。 （もっと読む）

本発明は、単一の活性化後に複数の脱離基を放出する多重放出スペーサー又はスペーサー系に関する。本発明は、自己脱離多重放出スペーサー又はスペーサー系を介して、同一又は異なる２以上の脱離基（図中ではＬ）に連結された指定子を含む化合物に関し、特に前記指定子の除去又は変換が少なくとも２つの脱離基を放出する化合物に関する。
【化１】

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