水溶性ＣＣ−１０６５類似体及びその接合体
本発明は、ＤＮＡ結合アルキル化試剤ＣＣ−１０６５の新規な類似体及びそのコンジュゲートに関する。さらに、本発明は、前記試剤及びその接合体を調製するための中間体に関する。接合体は、前記ＤＮＡアルキル化試剤の１つ又は複数を選択的に送達し且つ／又は制御放出するために、１つ又は複数の活性化段階の後に、且つ／又は接合体によって制御された速度及び期間で、その（複数の）ペイロードを放出するように設計される。上記試剤、接合体及び中間体は、望ましくない（細胞）増殖を特徴とする病気を治療するために用いることができる。例としては、本発明の試剤及び接合体は腫瘍の治療に用いることができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）若しくは（II）の化合物
【化１】
（式中、
Ｒ１はハロゲン及びＯＳＯ２Ｒｕから選択され、但し、Ｒｕは、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ペルハロアルキル、ベンジル及びフェニルから選択され、
Ｒ２はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキルから選択され、
Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４及びＲ４’は、Ｈ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキルから独立に選択され、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４及びＲ４’の２つ以上は、結合して１つ若しくは複数の置換されていてもよい炭素環又は複素環を形成していてもよく、
Ｘ２は、Ｏ、Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１４’）及びＮＲ１４’から選択され、但し、Ｒ１４はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキル又はアシルから選択され、Ｒ１４’は存在していなくても、又はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキル若しくはアシルから選択されてもよく、
各Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＯ２、ＮＯ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ハロゲン、Ｒｋ、ＳＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｓ（Ｏ）２ＯＲｋ、ＯＳ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＯＳ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｋ、ＯＲｋ、ＮＨＲｋ、Ｎ（Ｒｋ）ＲＬ、＋Ｎ（Ｒｋ）（ＲＬ）Ｒｍ、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲＬ）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲＬ）、ＳｉＲｋＲＬＲｍ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＬ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＲＬ、Ｎ（ＲＬ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｎ（ＲＬ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ及びＮ（ＲＬ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｒｋから独立に選択され、但し、Ｒｋ、ＲＬ及びＲｍは、Ｈ及び置換されていてもよいＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ヘテロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−１２アリール又はＣ４−１２ヘテロアリールから独立に選択され、Ｒｋ、ＲＬ及びＲｍの２つ以上は、結合して１つ若しくは複数の置換されていてもよい脂肪族又は芳香族炭素環又は複素環を形成していてもよく、
且つ／又はＲ５＋Ｒ５’、及び／又はＲ６＋Ｒ６’、及び／又はＲ７＋Ｒ７’は、独立に＝Ｏ、＝Ｓ又は＝ＮＲ１２であり、但し、Ｒ１２はＨ及び置換されていてもよいＣ１−６アルキルから選択され、
且つ／又はＲ５’及びＲ６’、及び／又はＲ６’及びＲ７’、及び／又はＲ７’及びＲ１４’は存在せず、これは、Ｒ５’及びＲ６’、及び／又はＲ６’及びＲ７’、及び／又はＲ７’及びＲ１４’をそれぞれ担持する原子同士間に二重結合が存在することを意味し、
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ１４及びＲ１４’の２つ以上は、結合して１つ若しくは複数の置換されていてもよい脂肪族又は芳香族炭素環又は複素環を形成していてもよく、
Ｘ１はＯ、Ｓ及びＮＲ１３から選択され、但し、Ｒ１３はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキルから選択され、
Ｘ３はＯ、Ｓ及びＮＲ１５から選択され、但し、Ｒ１５はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキル又はアシルから選択され、
或いは、−Ｘ３−は−Ｘ３ａ及びＸ３ｂ−を表し、但しＸ３ａはそれにＸ４が結合している炭素に結合しており、Ｘ３ｂはＲ１０に対してオルト位でフェニル環に結合しており、Ｘ３ａはＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキル又はアシルから独立に選択され、Ｘ３ｂはＲ８と同じ置換基の群から選択され、
Ｘ４はＮ及びＣＲ１６から選択され、但し、Ｒ１６はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキル又はアシルから選択され、
Ｘ５はＯ、Ｓ及びＮＲ１７から選択され、但し、Ｒ１７はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキル又はアシルから選択され、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１はそれぞれ、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＯ２、ＮＯ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ハロゲン、Ｒｘ、ＳＲｘ、Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、Ｓ（Ｏ）ＯＲｘ、Ｓ（Ｏ）２ＯＲｘ、ＯＳ（Ｏ）Ｒｘ、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｘ、ＯＳ（Ｏ）ＯＲｘ、ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｘ、ＯＲｘ、ＮＨＲｘ、Ｎ（Ｒｘ）Ｒｙ、＋Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｒｚ、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｘ）（ＯＲｙ）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｘ）（ＯＲｙ）、ＳｉＲｘＲｙＲｚ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｒｘ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｘ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲｘ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）Ｒｙ、Ｎ（Ｒｙ）Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、Ｎ（Ｒｙ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、Ｎ（Ｒｙ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）Ｒｘ及び水溶性基から独立に選択され、Ｒｘ、Ｒｙ及びＲｚはＨ及び置換されていてもよいＣ１−１５アルキル、Ｃ１−１５ヘテロアルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ３−１５ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−１５アリール又はＣ４−１５ヘテロアリールから独立に選択され、Ｒｘ、Ｒｙ、及びＲｚの任意選択の置換基のうちの１つ若しくは複数は水溶性基であってよく、Ｒｘ、Ｒｙ及びＲｚの２つ以上は、結合して１つ若しくは複数の置換されていてもよい脂肪族又は芳香族炭素環又は複素環を形成していてもよく、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１のうちの少なくとも１つは少なくとも１つの水溶性基を含み、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１又はＸ３ｂの２つ以上は、結合して１つ若しくは複数の置換されていてもよい脂肪族又は芳香族炭素環又は複素環を形成していてもよく、
ａ及びｂは０及び１から独立に選択され、
ｃは、０、１及び２から選択され、
但し、式（Ｉ）の化合物において、存在するＲ２、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’の少なくとも１つは水素ではない）
又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ２が、置換されていてもよいＣ１−８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がメチルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が水素ではない、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５が、ニトロ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、及び置換されていてもよいアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ又はＣ１−４アルキルから選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が、−Ｏ−Ｃ１−６アルキレン−Ｎ（Ｒ１００）２、−ＮＣ（Ｏ）−Ｃ１−５アルキレン−Ｎ（Ｒ１００）２、（１−（Ｒ１００）ピペリジン−４−イル）−Ｃ１−５アルキレン−Ｏ−及び（モルホリン−４−イル）−Ｃ１−８アルキレン−Ｏ−から選択され、各Ｒ１００がＨ、及びＣ１−３アルキルから独立に選択され、但し後者はＣＯＯＨ又はＣＯＯＲ３００（Ｒ３００はＣ１−４アルキルである）で置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が、２−（モルホリン−４−イル）エトキシ、（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ、２−（メチルアミノ）エトキシ、２−（メチルアミノ）アセチルアミノ、２−アミノエトキシ、２−アミノアセチルアミノ、（ピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（カルボキシメチル）アミノ）エトキシ及び２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ）エトキシから選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ８が、２−（モルホリン−４−イル）エトキシ、（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ、２−（メチルアミノ）エトキシ、２−（メチルアミノ）アセチルアミノ、２−アミノエトキシ、２−アミノアセチルアミノ、（ピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（カルボキシメチル）アミノ）エトキシ及び２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ）エトキシから選択される、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１がそれぞれ水素である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ９がメトキシであり、Ｒ１０及びＲ１１がそれぞれ水素である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８が、
【化２】
（式中、Ｘ３’、Ｘ４’、Ｘ５’、Ｒ８’、Ｒ９’、Ｒ１０’及びＲ１１’は、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１の中に別の水溶性基が既に存在する場合にＲ８’、Ｒ９’、Ｒ１０’及びＲ１１’が水溶性基を含む必要がないこと以外は、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１について請求項１に定義したのとそれぞれ同じ意味を有し、Ｒ８’’はＨ及び置換されていてもよいＣ１−５アルキル若しくはＣ１−５ヘテロアルキルから選択することができ、且つＲ９又はＲ１１と結合して置換されていてもよい脂肪族又は芳香族複素環を形成していてもよい）
である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ３がＮＨである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１がＯである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
【化３】
（式中、Ｒ１ａはクロロ（Ｃｌ）又はブロモ（Ｂｒ）であり、Ｒ２ａ及びＲ５ｂはそれぞれメチル及びＨであるか、又はそれぞれＨ及びメチルであり、Ｒ８ｄは、２−（モルホリン−４−イル）エトキシ、（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ、２−（メチルアミノ）エトキシ、２−（メチルアミノ）アセチルアミノ、２−アミノエトキシ、２−アミノアセチルアミノ、（ピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（カルボキシメチル）アミノ）エトキシ及び２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ）エトキシから選択され、Ｒ９ｄはＨ及びメトキシから選択される）
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項１５】
【化４】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項１６】
【化５】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項１７】
【化６】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項１８】
【化７】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項１９】
【化８】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項２０】
【化９】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項２１】
【化１０】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項２２】
【化１１】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項２３】
【化１２】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ）異性体、又はその２つの異性体の混合物。
【請求項２４】
式（Ｉ）又は（II）の化合物のＨ−Ｒ１の転位及びそれからの同時脱離によって得られるシクロプロピル基を含む請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式（III）の化合物
【化１３】
（式中、
Ｖ２は存在していないか、又は官能部分であり、
各Ｌ２は独立に、存在していないか、或いはＶ２をＬと、又はＶ１若しくはＹ（Ｌが存在しない場合）と連結している連結基であり、
各Ｌは独立に、存在していないか、或いはＬ２又はＶ２（Ｌ２が存在しない場合）を１つ若しくは複数のＶ１及び／又はＹと連結している連結基であり、
各Ｖ１は独立にＨであるか、或いは化学的、光化学的、物理的、生物学的若しくは酵素的方法で切断するか又は変換できる、条件付きで切断可能であるか又は条件付きで変換可能である部分であり、
各Ｙは独立に、存在しないか、又は１つ若しくは複数の自己脱離スペーサーを含み、且つＶ１、場合によってはＬ、及び１つ若しくは複数のＺと連結されている自己脱離スペーサー系であり、
各ｐ及びｑは分岐度を表す数であって、それぞれ独立に正の整数であり、
ｚは、１つ又は複数のＶ１−Ｙ部分のＺについての結合部位の合計数以下である正の整数であり、
各Ｚは独立に、請求項１〜２４に定義の式（Ｉ）又は（II）の化合物であり、Ｘ１、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１の１つ又は複数は式（Ｖ）の置換基、
【化１４】
でさらに置換されていてもよく、
（式中、
各Ｖ２’、Ｌ２’、Ｌ’、Ｖ１’、Ｙ’、Ｚ’、ｐ’、ｑ’及びｚ’は、Ｖ２、Ｌ２、Ｌ、Ｖ１、Ｙ、Ｚ、ｐ、ｑ及びｚについて定義したのと同じ意味を有する）
式（Ｖ）の１つ若しくは複数の置換基は独立に、Ｙ’を介するか、又はＹ’が存在しない場合Ｖ１’を介してＸ１、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１の１つ若しくは複数と結合しており、
各Ｚは、Ｘ１を介して、又はＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０若しくはＲ１１の原子を介してＹ又はＶ１（Ｙが存在しない場合）と結合しており、
但し、１つ又は複数のＶ１及び１つ又は複数のＶ１’のうちの少なくとも１つはＨではない）
又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ｘ１がＯであり、Ｙが、Ｙの一部であるω−アミノアミノカルボニル環化スペーサーを介してＸ１と結合している、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙが、
【化１５】
（式中、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９及びＲ４０は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＯ２、ＮＯ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ハロゲン、Ｒｘ、ＳＲｘ、Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、Ｓ（Ｏ）ＯＲｘ、Ｓ（Ｏ）２ＯＲｘ、ＯＳ（Ｏ）Ｒｘ、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｘ、ＯＳ（Ｏ）ＯＲｘ、ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｘ、ＯＲｘ、ＮＨＲｘ、Ｎ（Ｒｘ）Ｒｘ１、＋Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ１）Ｒｘ２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｘ）（ＯＲｘ１）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｘ）（ＯＲｘ１）、Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ１）Ｒｘ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｘ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲｘ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）Ｒｘ１、Ｎ（Ｒｘ１）Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、Ｎ（Ｒｘ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ及びＮ（Ｒｘ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ２）Ｒｘから独立に選択され、Ｒｘ、Ｒｘ１及びＲｘ２は、Ｈ及び置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−２０シクロアルキル、Ｃ３−２０ヘテロシクロアルキル基、Ｃ４−２０アリール又はＣ４−２０ヘテロアリール基から独立に選択され、Ｒｘ、Ｒｘ１及びＲｘ２は結合して１つ若しくは複数の置換されていてもよい脂肪族又は芳香族炭素環又は複素環を形成していてもよく、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９及びＲ４０は１つ若しくは複数の置換されていてもよい脂肪族又は芳香族環構造の一部であってもよく、置換基Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９及びＲ４０の２つ以上は互いに結合して１つ若しくは複数の脂肪族又は芳香族炭素環又は複素環を形成していてもよい）
から選択される自己脱離スペーサー系である、請求項２５又は２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｖ１が、タンパク質分解酵素、プラスミン、カテプシン、カテプシンＢ、β−グルクロニダーゼ、ガラクトシダーゼ、前立腺特異抗原（ＰＳＡ）、ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子（ｕ−ＰＡ）、マトリックスメタロプロテイナーゼのファミリーのメンバー、又はＡＤＥＰＴ、ＶＤＥＰＴ、ＭＤＥＰＴ、ＧＤＥＰＴ若しくはＰＤＥＰＴなどの指向性酵素プロドラッグ治療によって局在化された酵素によって切断されることができる基質を含むか、或いは、Ｖ１が、低酸素状態下での還元又はニトロ還元酵素による還元によって、切断されるか又は変換されうる部分を含む、請求項２５〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｖ１が、デオキシ糖又はアミノ糖の群にも包含されてもよい、且つ、Ｄシリーズ又はＬシリーズに属してもよい、ヘキソース又はペントース又はヘプトースの単糖、二糖又はオリゴ糖であり、二糖類又はオリゴ糖類は同じであるか又は異なっており、或いは、Ｖ１が式Ｃ（ＯＲａ’）Ｒｂ'ＣＨＲｃ'Ｒｄ'を有し、但し、Ｒａ’はヒドロキシ保護基、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ１４若しくはＲ１４’と環を形成していてもよい置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、又はメチル基、ヒドロキシメチル基及び／又は式−ＮＲｅ’Ｒｆ’の基（Ｒｅ’及びＲｆ’は同じであるか又は異なっており、水素、Ｃ１−６アルキル又はアミノ保護基から選択される）で置換されていてもよい単糖、二糖又はオリゴ糖残基であり、前記糖残基のヒドロキシ基は保護されていてもよく、Ｒｂ'、Ｒｃ'及びＲｄ'は、水素、置換されていてもよいＣ１−８アルキル又はＣ１−８シクロアルキル又は式−ＮＲｅ’Ｒｆ’の基（Ｒｅ’及びＲｆ’は上記と同じ意味を有する）から独立に選択される、請求項２５〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｖ１が、天然Ｌアミノ酸、非天然Ｄアミノ酸若しくは合成アミノ酸を含むジペプチド、トリペプチド、テトラペプチド又はオリゴペプチド部分、或いはペプチド模倣体又はその任意の組合せである、請求項２５〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌが、直鎖、分鎖又は樹枝状部分である、請求項２５〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｌが、
【化１６】
から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｌ２が、非限定的に、
【化１７】
である、請求項２５〜３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
部分Ｖ２が標的化部分であり、タンパク質若しくはタンパク質断片、抗体若しくは抗体断片、受容体結合部分若しくはペプチドベクター部分及びポリマー部分若しくは樹枝状部分、又はその任意の組合せからなる群から選択される、請求項２５〜３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｖ２部分が抗体又は抗体断片である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｖ２部分が受容体結合部分である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｖ２部分がポリマーである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｖ２部分がオリゴエチレングリコール又はポリエチレングリコール又はその誘導体である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
【化１８】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４０】
【化１９】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４１】
【化２０】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４２】
【化２１】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４３】
【化２２】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４４】
【化２３】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４５】
【化２４】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４６】
【化２５】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４７】
【化２６】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ）異性体、又はその２つの異性体の混合物。
【請求項４８】
【化２７】
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４９】
【化２８】
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５０】
【化２９】
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５１】
【化３０】
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５２】
【化３１】
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５３】
【化３２】
（式中、Ｒ１ａはクロロ（Ｃｌ）又はブロモ（Ｂｒ）であり、（ＡＡ）ａａは、バリルシトルリン、バリルリジン、フェニルアラニルリジン、アラニルフェニルアラニルリジン及びＤ−アラニルフェニルアラニルリジンから選択され、ｓｓは１又は２であり、Ｒ２ａ及びＲ５ｂはそれぞれメチル及びＨであるか、又はそれぞれＨ及びメチルであり、Ｒ８ｄは、２−（モルホリン−４−イル）エトキシ、（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ、２−（メチルアミノ）エトキシ、２−（メチルアミノ）アセチルアミノ、２−アミノエトキシ、２−アミノアセチルアミノ、（ピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（カルボキシメチル）アミノ）エトキシ及び２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ）エトキシから選択され、Ｒ９ｄはＨ及びメトキシから選択され、ＬＬは
【化３３】
から選択され、
ｑｑは１〜約２０の範囲であり、ｒｒ及びｒｒ’はそれぞれ独立に１〜約４の範囲であり、Ａｂは抗体又は断片又はその誘導体である）
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５４】
【化３４】
（式中、Ｒ１ａはクロロ（Ｃｌ）又はブロモ（Ｂｒ）であり、（ＡＡ）ａａは、バリルシトルリン、バリルリジン、フェニルアラニルリジン、アラニルフェニルアラニルリジン及びＤ−アラニルフェニルアラニルリジンから選択され、ｓｓは１又は２であり、Ｒ２ａ及びＲ５ｂはそれぞれメチル及びＨであるか、又はそれぞれＨ及びメチルであり、Ｒ８ｄは、２−（モルホリン−４−イル）エトキシ、（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ、２−（メチルアミノ）エトキシ、２−（メチルアミノ）アセチルアミノ、２−アミノエトキシ、２−アミノアセチルアミノ、（ピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（カルボキシメチル）アミノ）エトキシ及び２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ）エトキシから選択され、Ｒ９ｄはＨ及びメトキシから選択され、ＬＬは
【化３５】
から選択され、
ｑｑは１〜約２０の範囲であり、ｒｒ及びｒｒ’はそれぞれ独立に１〜約４の範囲であり、Ａｂは抗体又は断片又はその誘導体である）
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５５】
【化３６】
（Ｒ１ａはクロロ（Ｃｌ）又はブロモ（Ｂｒ）であり、（ＡＡ）ａａは、バリルシトルリン、バリルリジン、フェニルアラニルリジン、アラニルフェニルアラニルリジン及びＤ−アラニルフェニルアラニルリジンから選択され、ｓｓは１又は２であり、Ｒ２ａ及びＲ５ｂはそれぞれメチル及びＨであるか、又はそれぞれＨ及びメチルであり、Ｒ８ｅは、２−（メチルアミノ）エトキシ、２−（メチルアミノ）アセチルアミノ、２−アミノエトキシ、２−アミノアセチルアミノ及び（ピペリジン−４−イル）メトキシから選択され、Ｒ８ｅと結合しているカルボニルはＲ８ｅの窒素原子と結合しており、Ｒ９ｄはＨ及びメトキシから選択され、ＬＬは
【化３７】
から選択され、
ｑｑ’は１〜約２０の範囲であり、ｒｒ及びｒｒ’はそれぞれ独立に１〜約４の範囲であり、Ａｂは抗体又は断片又はその誘導体である）
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５６】
Ｖ２、Ｌ２、Ｌ及びＹが存在せず、ｐ、ｑ及びｚがすべて１である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｖ１がＸ１を介してＺと結合した化学的に取り除くことができる基である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｖ１がＸ１を介してＺと結合したベンジル基である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
式（IV）の化合物
【化３８】
（式中、
ＲＭは反応性部分であり、Ｌ、Ｖ１、Ｙ、Ｚ、ｐ及びｚは、ＬはＲＭを１つ若しくは複数のＶ１及び／又はＹと連結していること以外は、請求項２５で定義した通りであり、Ｖ１、Ｙ及びＺは保護基を含むことができ、上記定義のＺ中に場合によっては存在する１つ又は複数のＶ２’−Ｌ２’部分は、反応性部分であるＲＭ’で独立に置き換えられてもよく、（IV）中に１つを超える反応性部分が存在する場合、前記反応性部分は同じであるか又は異なっている）
又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６０】
ＲＭが、非限定的に
【化３９】
（式中、Ｘ８は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｎ−スクシンイミド、−Ｏ−（４−ニトロフェニル）、−Ｏ−ペンタフルオロフェニル、−Ｏ−テトラフルオロフェニル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５０及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５０から選択され、
Ｘ９は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｏ−メシル、−Ｏ−トリフリル及び−Ｏ−トシルから選択され、
Ｒ５０はＣ１−Ｃ１０アルキル又はアリールである）
である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
少なくとも１つのプロモエティーと接合している、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物を含む接合体。
【請求項６２】
請求項２５に記載の化合物の調製するための請求項５９又は６０に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
治療を必要とする哺乳動物を治療する医薬組成物を製造するための、請求項１〜６１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６４】
哺乳動物の腫瘍を治療する医薬組成物を製造するための、請求項１〜６１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６５】
請求項１〜６１のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項６６】
請求項１〜６１のいずれかに記載の化合物を薬学的に許容される担体と混合するステップを含む医薬組成物の調製方法。
【請求項６７】
請求項６３〜６５によるか又は請求項６６に記載の方法によって得られた医薬組成物を、治療有効用量で哺乳動物に投与することを含む、治療を必要とする哺乳動物を治療する方法。
【請求項６８】
請求項６３〜６５によるか又は請求項６６に記載の方 法によって得られた医薬組成物を、治療有効用量で哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物の腫瘍を治療又は予防する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）若しくは（II）の化合物
【化１】
（式中、
Ｒ１はハロゲン及びＯＳＯ２Ｒｕから選択され、但し、Ｒｕは、置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ペルハロアルキル、ベンジル及びフェニルから選択され、
Ｒ２はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキルから選択され、
Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４及びＲ４’は、Ｈ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキルから独立に選択され、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４及びＲ４’の２つ以上は、結合して１つ若しくは複数の置換されていてもよい炭素環又は複素環を形成していてもよく、
Ｘ２は、Ｏ、Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１４’）及びＮＲ１４’から選択され、但し、Ｒ１４はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキル又はアシルから選択され、Ｒ１４’は存在していなくても、又はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキル若しくはアシルから選択されてもよく、
各Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７及びＲ７’は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＯ２、ＮＯ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ハロゲン、Ｒｋ、ＳＲｋ、Ｓ（Ｏ）Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｋ、Ｓ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｓ（Ｏ）２ＯＲｋ、ＯＳ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｋ、ＯＳ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｋ、ＯＲｋ、ＮＨＲｋ、Ｎ（Ｒｋ）ＲＬ、＋Ｎ（Ｒｋ）（ＲＬ）Ｒｍ、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲＬ）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｋ）（ＯＲＬ）、ＳｉＲｋＲＬＲｍ、Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＬ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｋ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲｋ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｋ）ＲＬ、Ｎ（ＲＬ）Ｃ（Ｏ）Ｒｋ、Ｎ（ＲＬ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｋ及びＮ（ＲＬ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｒｋから独立に選択され、但し、Ｒｋ、ＲＬ及びＲｍは、Ｈ及び置換されていてもよいＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ヘテロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−１２アリール又はＣ４−１２ヘテロアリールから独立に選択され、Ｒｋ、ＲＬ及びＲｍの２つ以上は、結合して１つ若しくは複数の置換されていてもよい脂肪族又は芳香族炭素環又は複素環を形成していてもよく、
且つ／又はＲ５＋Ｒ５’、及び／又はＲ６＋Ｒ６’、及び／又はＲ７＋Ｒ７’は、独立に＝Ｏ、＝Ｓ又は＝ＮＲ１２であり、但し、Ｒ１２はＨ及び置換されていてもよいＣ１−６アルキルから選択され、
且つ／又はＲ５’及びＲ６’、及び／又はＲ６’及びＲ７’、及び／又はＲ７’及びＲ１４’は存在せず、これは、Ｒ５’及びＲ６’、及び／又はＲ６’及びＲ７’、及び／又はＲ７’及びＲ１４’をそれぞれ担持する原子同士間に二重結合が存在することを意味し、
Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ１４及びＲ１４’の２つ以上は、結合して１つ若しくは複数の置換されていてもよい脂肪族又は芳香族炭素環又は複素環を形成していてもよく、
Ｘ１はＯ、Ｓ及びＮＲ１３から選択され、但し、Ｒ１３はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキルから選択され、
Ｘ３はＯ、Ｓ及びＮＲ１５から選択され、但し、Ｒ１５はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキル又はアシルから選択され、
或いは、−Ｘ３−は−Ｘ３ａ及びＸ３ｂ−を表し、但しＸ３ａはそれにＸ４が結合している炭素に結合しており、Ｘ３ｂはＲ１０に対してオルト位でフェニル環に結合しており、Ｘ３ａはＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキル又はアシルから独立に選択され、Ｘ３ｂはＲ８と同じ置換基の群から選択され、
Ｘ４はＮ及びＣＲ１６から選択され、但し、Ｒ１６はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキル又はアシルから選択され、
Ｘ５はＯ、Ｓ及びＮＲ１７から選択され、但し、Ｒ１７はＨ及び置換されていてもよいＣ１−８アルキル又はアシルから選択され、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１はそれぞれ、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＯ２、ＮＯ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ハロゲン、Ｒｘ、ＳＲｘ、Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、Ｓ（Ｏ）ＯＲｘ、Ｓ（Ｏ）２ＯＲｘ、ＯＳ（Ｏ）Ｒｘ、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｘ、ＯＳ（Ｏ）ＯＲｘ、ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｘ、ＯＲｘ、ＮＨＲｘ、Ｎ（Ｒｘ）Ｒｙ、＋Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｙ）Ｒｚ、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｘ）（ＯＲｙ）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｘ）（ＯＲｙ）、ＳｉＲｘＲｙＲｚ、Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｙ）Ｒｘ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｘ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲｘ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）Ｒｙ、Ｎ（Ｒｙ）Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、Ｎ（Ｒｙ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、Ｎ（Ｒｙ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）Ｒｘ及び水溶性基から独立に選択され、Ｒｘ、Ｒｙ及びＲｚはＨ及び置換されていてもよいＣ１−１５アルキル、Ｃ１−１５ヘテロアルキル、Ｃ３−１５シクロアルキル、Ｃ３−１５ヘテロシクロアルキル、Ｃ４−１５アリール又はＣ４−１５ヘテロアリールから独立に選択され、Ｒｘ、Ｒｙ、及びＲｚの任意選択の置換基のうちの１つ若しくは複数は水溶性基であってよく、Ｒｘ、Ｒｙ及びＲｚの２つ以上は、結合して１つ若しくは複数の置換されていてもよい脂肪族又は芳香族炭素環又は複素環を形成していてもよく、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１のうちの少なくとも１つは少なくとも１つの水溶性基を含み、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１又はＸ３ｂの２つ以上は、結合して１つ若しくは複数の置換されていてもよい脂肪族又は芳香族炭素環又は複素環を形成していてもよく、
ａ及びｂは０及び１から独立に選択され、
ｃは、０、１及び２から選択され、
但し、式（Ｉ）の化合物において、存在するＲ２、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’の少なくとも１つは水素ではない）
又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ２が、置換されていてもよいＣ１−８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２がメチルである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５が水素ではない、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５が、ニトロ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、及び置換されていてもよいアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ又はＣ１−４アルキルから選択される、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が、−Ｏ−Ｃ１−６アルキレン−Ｎ（Ｒ１００）２、−ＮＣ（Ｏ）−Ｃ１−５アルキレン−Ｎ（Ｒ１００）２、（１−（Ｒ１００）ピペリジン−４−イル）−Ｃ１−５アルキレン−Ｏ−及び（モルホリン−４−イル）−Ｃ１−８アルキレン−Ｏ−から選択され、各Ｒ１００がＨ、及びＣ１−３アルキルから独立に選択され、但し後者はＣＯＯＨ又はＣＯＯＲ３００（Ｒ３００はＣ１−４アルキルである）で置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が、２−（モルホリン−４−イル）エトキシ、（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ、２−（メチルアミノ）エトキシ、２−（メチルアミノ）アセチルアミノ、２−アミノエトキシ、２−アミノアセチルアミノ、（ピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（カルボキシメチル）アミノ）エトキシ及び２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ）エトキシから選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ８が、２−（モルホリン−４−イル）エトキシ、（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ、２−（メチルアミノ）エトキシ、２−（メチルアミノ）アセチルアミノ、２−アミノエトキシ、２−アミノアセチルアミノ、（ピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（カルボキシメチル）アミノ）エトキシ及び２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ）エトキシから選択される、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１がそれぞれ水素である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ９がメトキシであり、Ｒ１０及びＲ１１がそれぞれ水素である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ８が、
【化２】
（式中、Ｘ３’、Ｘ４’、Ｘ５’、Ｒ８’、Ｒ９’、Ｒ１０’及びＲ１１’は、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１の中に別の水溶性基が既に存在する場合にＲ８’、Ｒ９’、Ｒ１０’及びＲ１１’が水溶性基を含む必要がないこと以外は、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１について請求項１に定義したのとそれぞれ同じ意味を有し、Ｒ８’’はＨ及び置換されていてもよいＣ１−５アルキル若しくはＣ１−５ヘテロアルキルから選択することができ、且つＲ９又はＲ１１と結合して置換されていてもよい脂肪族又は芳香族複素環を形成していてもよい）
である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ３がＮＨである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１がＯである、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
【化３】
（式中、Ｒ１ａはクロロ（Ｃｌ）又はブロモ（Ｂｒ）であり、Ｒ２ａ及びＲ５ｂはそれぞれメチル及びＨであるか、又はそれぞれＨ及びメチルであり、Ｒ８ｄは、２−（モルホリン−４−イル）エトキシ、（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ、２−（メチルアミノ）エトキシ、２−（メチルアミノ）アセチルアミノ、２−アミノエトキシ、２−アミノアセチルアミノ、（ピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（カルボキシメチル）アミノ）エトキシ及び２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ）エトキシから選択され、Ｒ９ｄはＨ及びメトキシから選択される）
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項１５】
【化４】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項１６】
【化５】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項１７】
【化６】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項１８】
【化７】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項１９】
【化８】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項２０】
【化９】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項２１】
【化１０】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項２２】
【化１１】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項２３】
【化１２】
である、請求項１に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ）異性体、又はその２つの異性体の混合物。
【請求項２４】
式（Ｉ）又は（II）の化合物のＨ−Ｒ１の転位及びそれからの同時脱離によって得られるシクロプロピル基を含む請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
式（III）の化合物
【化１３】
（式中、
Ｖ２は存在していないか、又は官能部分であり、
各Ｌ２は独立に、存在していないか、或いはＶ２をＬと、又はＶ１若しくはＹ（Ｌが存在しない場合）と連結している連結基であり、
各Ｌは独立に、存在していないか、或いはＬ２又はＶ２（Ｌ２が存在しない場合）を１つ若しくは複数のＶ１及び／又はＹと連結している連結基であり、
各Ｖ１は独立にＨであるか、或いは化学的、光化学的、物理的、生物学的若しくは酵素的方法で切断するか又は変換できる、条件付きで切断可能であるか又は条件付きで変換可能である部分であり、
各Ｙは独立に、存在しないか、又は１つ若しくは複数の自己脱離スペーサーを含み、且つＶ１、場合によってはＬ、及び１つ若しくは複数のＺと連結されている自己脱離スペーサー系であり、
各ｐ及びｑは分岐度を表す数であって、それぞれ独立に正の整数であり、
ｚは、１つ又は複数のＶ１−Ｙ部分のＺについての結合部位の合計数以下である正の整数であり、
各Ｚは独立に、請求項１〜２４に定義の式（Ｉ）又は（II）の化合物であり、Ｘ１、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１の１つ又は複数は式（Ｖ）の置換基、
【化１４】
でさらに置換されていてもよく、
（式中、
各Ｖ２’、Ｌ２’、Ｌ’、Ｖ１’、Ｙ’、Ｚ’、ｐ’、ｑ’及びｚ’は、Ｖ２、Ｌ２、Ｌ、Ｖ１、Ｙ、Ｚ、ｐ、ｑ及びｚについて定義したのと同じ意味を有する）
式（Ｖ）の１つ若しくは複数の置換基は独立に、Ｙ’を介するか、又はＹ’が存在しない場合Ｖ１’を介してＸ１、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１の１つ若しくは複数と結合しており、
各Ｚは、Ｘ１を介して、又はＲ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０若しくはＲ１１の原子を介してＹ又はＶ１（Ｙが存在しない場合）と結合しており、
但し、１つ又は複数のＶ１及び１つ又は複数のＶ１’のうちの少なくとも１つはＨではない）
又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項２６】
Ｘ１がＯであり、Ｙが、Ｙの一部であるω−アミノアミノカルボニル環化スペーサーを介してＸ１と結合している、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙが、
【化１５】
（式中、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９及びＲ４０は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ２、Ｎ３、ＮＯ２、ＮＯ、ＣＦ３、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ハロゲン、Ｒｘ、ＳＲｘ、Ｓ（Ｏ）Ｒｘ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｘ、Ｓ（Ｏ）ＯＲｘ、Ｓ（Ｏ）２ＯＲｘ、ＯＳ（Ｏ）Ｒｘ、ＯＳ（Ｏ）２Ｒｘ、ＯＳ（Ｏ）ＯＲｘ、ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｘ、ＯＲｘ、ＮＨＲｘ、Ｎ（Ｒｘ）Ｒｘ１、＋Ｎ（Ｒｘ）（Ｒｘ１）Ｒｘ２、Ｐ（Ｏ）（ＯＲｘ）（ＯＲｘ１）、ＯＰ（Ｏ）（ＯＲｘ）（ＯＲｘ１）、Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ１）Ｒｘ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｘ、ＯＣ（Ｏ）ＯＲｘ、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）Ｒｘ１、Ｎ（Ｒｘ１）Ｃ（Ｏ）Ｒｘ、Ｎ（Ｒｘ１）Ｃ（Ｏ）ＯＲｘ及びＮ（Ｒｘ１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｘ２）Ｒｘから独立に選択され、Ｒｘ、Ｒｘ１及びＲｘ２は、Ｈ及び置換されていてもよいＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−２０シクロアルキル、Ｃ３−２０ヘテロシクロアルキル基、Ｃ４−２０アリール又はＣ４−２０ヘテロアリール基から独立に選択され、Ｒｘ、Ｒｘ１及びＲｘ２は結合して１つ若しくは複数の置換されていてもよい脂肪族又は芳香族炭素環又は複素環を形成していてもよく、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９及びＲ４０は１つ若しくは複数の置換されていてもよい脂肪族又は芳香族環構造の一部であってもよく、置換基Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９及びＲ４０の２つ以上は互いに結合して１つ若しくは複数の脂肪族又は芳香族炭素環又は複素環を形成していてもよい）
から選択される自己脱離スペーサー系である、請求項２５又は２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｖ１が、タンパク質分解酵素、プラスミン、カテプシン、カテプシンＢ、β−グルクロニダーゼ、ガラクトシダーゼ、前立腺特異抗原（ＰＳＡ）、ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子（ｕ−ＰＡ）、マトリックスメタロプロテイナーゼのファミリーのメンバー、又はＡＤＥＰＴ、ＶＤＥＰＴ、ＭＤＥＰＴ、ＧＤＥＰＴ若しくはＰＤＥＰＴなどの指向性酵素プロドラッグ治療によって局在化された酵素によって切断されることができる基質を含むか、或いは、Ｖ１が、低酸素状態下での還元又はニトロ還元酵素による還元によって、切断されるか又は変換されうる部分を含む、請求項２５〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｖ１が、デオキシ糖又はアミノ糖の群にも包含されてもよい、且つ、Ｄシリーズ又はＬシリーズに属してもよい、ヘキソース又はペントース又はヘプトースの単糖、二糖又はオリゴ糖であり、二糖類又はオリゴ糖類は同じであるか又は異なっており、或いは、Ｖ１が式Ｃ（ＯＲａ’）Ｒｂ'ＣＨＲｃ'Ｒｄ'を有し、但し、Ｒａ’はヒドロキシ保護基、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ７’、Ｒ１４若しくはＲ１４’と環を形成していてもよい置換されていてもよいＣ１−８アルキル基、又はメチル基、ヒドロキシメチル基及び／又は式−ＮＲｅ’Ｒｆ’の基（Ｒｅ’及びＲｆ’は同じであるか又は異なっており、水素、Ｃ１−６アルキル又はアミノ保護基から選択される）で置換されていてもよい単糖、二糖又はオリゴ糖残基であり、前記糖残基のヒドロキシ基は保護されていてもよく、Ｒｂ'、Ｒｃ'及びＲｄ'は、水素、置換されていてもよいＣ１−８アルキル又はＣ１−８シクロアルキル又は式−ＮＲｅ’Ｒｆ’の基（Ｒｅ’及びＲｆ’は上記と同じ意味を有する）から独立に選択される、請求項２５〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｖ１が、天然Ｌアミノ酸、非天然Ｄアミノ酸若しくは合成アミノ酸を含むジペプチド、トリペプチド、テトラペプチド又はオリゴペプチド部分、或いはペプチド模倣体又はその任意の組合せである、請求項２５〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｌが、直鎖、分鎖又は樹枝状部分である、請求項２５〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｌが、
【化１６】
から選択される、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｌ２が、非限定的に、
【化１７】
である、請求項２５〜３２のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
部分Ｖ２が標的化部分であり、タンパク質若しくはタンパク質断片、抗体若しくは抗体断片、受容体結合部分若しくはペプチドベクター部分及びポリマー部分若しくは樹枝状部分、又はその任意の組合せからなる群から選択される、請求項２５〜３３のいずれかに記載の化合物。
【請求項３５】
Ｖ２部分が抗体又は抗体断片である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｖ２部分が受容体結合部分である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｖ２部分がポリマーである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｖ２部分がオリゴエチレングリコール又はポリエチレングリコール又はその誘導体である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
【化１８】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４０】
【化１９】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４１】
【化２０】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４２】
【化２１】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４３】
【化２２】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４４】
【化２３】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４５】
【化２４】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４６】
【化２５】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４７】
【化２６】
である、請求項２５〜３８のいずれかに記載の化合物、若しくはその（１Ｒ）異性体、又はその２つの異性体の混合物。
【請求項４８】
【化２７】
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項４９】
【化２８】
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５０】
【化２９】
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５１】
【化３０】
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５２】
【化３１】
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５３】
【化３２】
（式中、Ｒ１ａはクロロ（Ｃｌ）又はブロモ（Ｂｒ）であり、（ＡＡ）ａａは、バリルシトルリン、バリルリジン、フェニルアラニルリジン、アラニルフェニルアラニルリジン及びＤ−アラニルフェニルアラニルリジンから選択され、ｓｓは１又は２であり、Ｒ２ａ及びＲ５ｂはそれぞれメチル及びＨであるか、又はそれぞれＨ及びメチルであり、Ｒ８ｄは、２−（モルホリン−４−イル）エトキシ、（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ、２−（メチルアミノ）エトキシ、２−（メチルアミノ）アセチルアミノ、２−アミノエトキシ、２−アミノアセチルアミノ、（ピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（カルボキシメチル）アミノ）エトキシ及び２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ）エトキシから選択され、Ｒ９ｄはＨ及びメトキシから選択され、ＬＬは
【化３３】
から選択され、
ｑｑは１〜約２０の範囲であり、ｒｒ及びｒｒ’はそれぞれ独立に１〜約４の範囲であり、Ａｂは抗体又は断片又はその誘導体である）
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５４】
【化３４】
（式中、Ｒ１ａはクロロ（Ｃｌ）又はブロモ（Ｂｒ）であり、（ＡＡ）ａａは、バリルシトルリン、バリルリジン、フェニルアラニルリジン、アラニルフェニルアラニルリジン及びＤ−アラニルフェニルアラニルリジンから選択され、ｓｓは１又は２であり、Ｒ２ａ及びＲ５ｂはそれぞれメチル及びＨであるか、又はそれぞれＨ及びメチルであり、Ｒ８ｄは、２−（モルホリン−４−イル）エトキシ、（１−メチルピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エトキシ、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）アセチルアミノ、２−（メチルアミノ）エトキシ、２−（メチルアミノ）アセチルアミノ、２−アミノエトキシ、２−アミノアセチルアミノ、（ピペリジン−４−イル）メトキシ、２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（カルボキシメチル）アミノ）エトキシ及び２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ）エトキシから選択され、Ｒ９ｄはＨ及びメトキシから選択され、ＬＬは
【化３５】
から選択され、
ｑｑは１〜約２０の範囲であり、ｒｒ及びｒｒ’はそれぞれ独立に１〜約４の範囲であり、Ａｂは抗体又は断片又はその誘導体である）
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５５】
【化３６】
（Ｒ１ａはクロロ（Ｃｌ）又はブロモ（Ｂｒ）であり、（ＡＡ）ａａは、バリルシトルリン、バリルリジン、フェニルアラニルリジン、アラニルフェニルアラニルリジン及びＤ−アラニルフェニルアラニルリジンから選択され、ｓｓは１又は２であり、Ｒ２ａ及びＲ５ｂはそれぞれメチル及びＨであるか、又はそれぞれＨ及びメチルであり、Ｒ８ｅは、２−（メチルアミノ）エトキシ、２−（メチルアミノ）アセチルアミノ、２−アミノエトキシ、２−アミノアセチルアミノ及び（ピペリジン−４−イル）メトキシから選択され、Ｒ８ｅと結合しているカルボニルはＲ８ｅの窒素原子と結合しており、Ｒ９ｄはＨ及びメトキシから選択され、ＬＬは
【化３７】
から選択され、
ｑｑ’は１〜約２０の範囲であり、ｒｒ及びｒｒ’はそれぞれ独立に１〜約４の範囲であり、Ａｂは抗体又は断片又はその誘導体である）
である、請求項２５に記載の化合物、若しくはその（１Ｒ，１０Ｓ）異性体、その（１Ｒ，１０Ｒ）異性体、その（１Ｓ，１０Ｓ）異性体、又は前記異性体の２つ以上の混合物。
【請求項５６】
Ｖ２、Ｌ２、Ｌ及びＹが存在せず、ｐ、ｑ及びｚがすべて１である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｖ１がＸ１を介してＺと結合した化学的に取り除くことができる基である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｖ１がＸ１を介してＺと結合したベンジル基である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
式（IV）の化合物
【化３８】
（式中、
ＲＭは反応性部分であり、Ｌ、Ｖ１、Ｙ、Ｚ、ｐ及びｚは、ＬはＲＭを１つ若しくは複数のＶ１及び／又はＹと連結していること以外は、請求項２５で定義した通りであり、Ｖ１、Ｙ及びＺは保護基を含むことができ、上記定義のＺ中に場合によっては存在する１つ又は複数のＶ２’−Ｌ２’部分は、反応性部分であるＲＭ’で独立に置き換えられてもよく、（IV）中に１つを超える反応性部分が存在する場合、前記反応性部分は同じであるか又は異なっている）
又は薬学的に許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項６０】
ＲＭが、非限定的に
【化３９】
（式中、Ｘ８は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｆ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｎ−スクシンイミド、−Ｏ−（４−ニトロフェニル）、−Ｏ−ペンタフルオロフェニル、−Ｏ−テトラフルオロフェニル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５０及び−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ５０から選択され、
Ｘ９は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｏ−メシル、−Ｏ−トリフリル及び−Ｏ−トシルから選択され、
Ｒ５０はＣ１−Ｃ１０アルキル又はアリールである）
である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
少なくとも１つのプロモエティーと接合している、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物を含む接合体。
【請求項６２】
請求項２５に記載の化合物の調製するための請求項５９又は６０に記載の化合物の使用。
【請求項６３】
治療を必要とする哺乳動物を治療する医薬組成物を製造するための、請求項１〜６１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６４】
哺乳動物の腫瘍を治療する医薬組成物を製造するための、請求項１〜６１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６５】
請求項１〜６１のいずれかに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項６６】
請求項１〜６１のいずれかに記載の化合物を薬学的に許容される担体と混合するステップを含む医薬組成物の調製方法。
【請求項６７】
請求項６３〜６５によるか又は請求項６６に記載の方法によって得られた医薬組成物を、治療有効用量で哺乳動物に投与することを含む、治療を必要とする哺乳動物を治療する方法。
【請求項６８】
請求項６３〜６５によるか又は請求項６６に記載の方 法によって得られた医薬組成物を、治療有効用量で哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物の腫瘍を治療又は予防する方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【公表番号】特表２００９−５２５３２２（Ｐ２００９−５２５３２２Ａ）
【公表日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５３１９２（Ｐ２００８−５５３１９２）
【出願日】平成１９年２月２日（２００７．２．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＮＬ２００７／０５００４３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８９１４９
【国際公開日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【出願人】（５０３３４７３４５）シンタルガ・ビーブイ (4)
【出願人】（５０８２３４００６）
【氏名又は名称原語表記】ＧＥＯＲＧ−ＡＵＧＵＳＴ−ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＡｔ ＧＯＴＴＩＮＧＥＮ ＳＴＩＦＴＵＮＧ ＯＦＦＥＮＴＬＩＣＨＥＮ ＲＥＣＨＴＳ （ＯＨＮＥ ＢＥＲＥＩＣＨ ＨＵＭＡＮＭＥＤＩＺＩＮ）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年２月２日（２００７．２．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＮＬ２００７／０５００４３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８９１４９
【国際公開日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【出願人】（５０３３４７３４５）シンタルガ・ビーブイ (4)
【出願人】（５０８２３４００６）
【氏名又は名称原語表記】ＧＥＯＲＧ−ＡＵＧＵＳＴ−ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＡｔ ＧＯＴＴＩＮＧＥＮ ＳＴＩＦＴＵＮＧ ＯＦＦＥＮＴＬＩＣＨＥＮ ＲＥＣＨＴＳ （ＯＨＮＥ ＢＥＲＥＩＣＨ ＨＵＭＡＮＭＥＤＩＺＩＮ）
【Ｆターム（参考）】
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