【課題】本発明は、１，５−アンヒドログルシトール／フルクトース／マンノース輸送担体阻害薬を有効成分として含有する新規な尿路感染症の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、優れた１，５−アンヒドログルシトール／フルクトース／マンノース輸送担体阻害作用を発現し、ＵＰＥＣ等の尿路感染に起因する尿道炎、膀胱炎、前立腺炎、尿管炎および急性腎盂腎炎等の尿路感染症の予防、進展阻止または治療薬として有用な１，５−アンヒドログルシトール／フルクトース／マンノース輸送担体阻害薬を有効成分として含有する医薬組成物を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 （もっと読む）

【課題】ＰＰ２Ａ活性をモジュレートする化合物および／または組成物を提供すること。
【解決手段】本明細書に記載されている式（例えば、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇおよび／またはＩｈ）の特定の化合物、ならびに本明細書に記載されているそのクラスおよびサブクラスは、ＰＰ２Ａの活性をモジュレートする。ＰＰ２Ａの活性をモジュレートする化合物は、様々な疾患および／または障害、例えば、神経変性障害、糖尿病および代謝障害を治療するのに有用であり得る。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａ活性を直接モジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａ活性を間接的にモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａメチル化状態をモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａメチルトランスフェラーゼの活性をモジュレートする。 （もっと読む）

【課題】 Ｎ−アセチルグルコサミン（ＧｌｃＮＡｃ）がαで結合した糖誘導体を、酵素的に調製する新規な方法を提供する。
【解決手段】 バクテロイデス セタイオタオミクロン（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ ｔｈｅｔａｉｏｔａｏｍｉｃｒｏｎ ＶＰＩ５４８２）由来のα−Ｎ−アセチルグルコサミニダーゼ１、２または３を用いて、Ｎ−アセチルグルコサミンがαで結合したジメトキシトリアゾール (ＧｌｃＮＡｃ−α−ＤＭＴ)またはその誘導体と糖受容体を反応させて、Ｎ−アセチルグルコサミンがαで結合した糖誘導体を調製する方法。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、糖尿病合併症、肥満等の高血糖症に起因する疾患の予防または治療薬として有用な化合物の製造方法、その製造中間体およびその工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｃ）で表される医薬品として有用な化合物の製造中間体（式中のＲ¹はＣ_1-6アルキル基等、Ｒ²はＣ_1-6アルキル基等、Ｒ³およびＲ⁴は独立して、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルコキシ基等であり、ＰＧは保護基である）。
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【課題】共有結合した酸を有するＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドの誘導体の提供。
【解決手段】上記誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法。 （もっと読む）

(メチルスルホニル)エチルベンゼンイソインドリン化合物及びその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体が提供される。当該化合物の使用方法及び医薬組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリルのヒドロキシル、ケト及びグルクロニド誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｎは２．１から２．５までの値を有する）の結晶性水和物に関する。化合物は、例えば、抗糖尿病剤として適している。
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一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、意味は、Ｒ１ Ｈ及びＲ２ Ｆ；又はＲ１ Ｆ及びＲ２ Ｈ；又はＲ１ Ｆ及びＲ２ Ｆ；Ｒ３ （Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここで、１つ、１つを超える又はすべての水素はフッ素によって置き換えられてもよく；Ｘ （Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン、（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルケニレンである）ピラゾール−グリコシド誘導体の製造方法。
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【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物によって達成される。 （もっと読む）

【課題】 リソソームα−ガラクトシダーゼＡの増強方法
【解決手段】 哺乳動物細胞中のリソソームα−ガラクトシダーゼＡ（α−ＧａｌＡ）の活性を増大する方法、並びに１−デオキシ−ガラクトノジリマイシンおよび関連化合物の投与によるファブリ病の治療方法。 （もっと読む）

本明細書では、グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体の製造方法が開示される。特に、本発明は、ＳＧＬＴ２阻害活性を有するグルコピラノシルオキシピラゾール誘導体ならびにそれらの製造方法および中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態に加えて水和物または溶媒和物の形態にある、式（Ｉ）を有するモルヒネ−６−グルクロニドの誘導体に関し、



式中、Ｒ１は、ハロゲン原子並びに（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルおよびアリール基のうちから選択される１以上の置換基で任意に置換される５員ヘテロ芳香族基であり、前記アリール基は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ基のうちから選択される１以上の基によって任意に置換される。本発明はこれらの調製方法および治療におけるこれらの使用にも関する。
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本願明細書において、グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体及びそのピラゾール中間体を調製するためのプロセスを開示した。特に、本発明はＳＧＬＴ２阻害力を有するグルコピラノシルオキシピラゾール誘導体並びに該誘導体を調製するためのプロセス及びその中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、［１Ｓ−［１α，２α，３β（１Ｓ^＊，２Ｒ^＊），５β］］−３−［７−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）−シクロプロピルアミノ］−５−（プロピルチオ）−３Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル］−５−（２−ヒドロキシエトキシ）シクロペンタン−１，２−ジオールの製造方法、および、本方法において有用な中間体を対象とする。 （もっと読む）

細胞機能の汎用的な調節剤として、ＰＰ２Ａは、正常な生物活性に不可欠である。ＰＰ２Ａの機能障害は、多種多様な疾患状態に関連する。ＰＰ２Ａメチル化および／または活性の変化は、なかでも神経障害、神経変性疾患、糖尿病、インシュリン抵抗および代謝症候群を含む様々な障害、疾患および状態に関連する。本発明は、ＰＰ２Ａの脱メチル化をモジュレートし、ＰＰ２Ａのメチル化をモジュレートし、かつ／またはＰＰ２Ａの活性をモジュレートするのに有用である、ＰＰ２Ａメチル化および／または活性をモジュレートする化合物および／または組成物、ならびにその製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】選択的にＳＧＬＴ１活性を阻害し、消化管からのグルコース吸収を抑制することで、ＩＧＴ（耐糖能異常）をコントロールする新規なピラゾリル ５−チオ−β−Ｄ−グルコピラノシド化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）
【化１】


［式（Ｉ）中、Ｚは、Ｃ_1-6アルキル基を示し、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、同一又は異なって、水素原子、又はＣ_1-6アルキル基を示し、ｎは１から４の整数を示し、Ｘは、水酸基、又は−ＯＣ_1-4アルキルフェニル等を示す。］で表されるピラゾリル ５−チオグルコシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】選択的にＳＧＬＴ１活性を阻害し、消化管からのグルコース吸収を抑制することで、ＩＧＴ（耐糖能異常）をコントロールする新規な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


で表されるピラゾリル−５−チオグルコシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する、糖尿病の予防又は治療剤。 （もっと読む）