【課題】選択的にＳＧＬＴ１活性を阻害し、消化管からのグルコース吸収を抑制することで、ＩＧＴ（耐糖能異常）をコントロールする新規な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


で表されるピラゾリル−５−チオグルコシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する、糖尿病の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】医薬品として有用なピラゾール誘導体（Ｉ）またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグの製造方法、並びにその製造中間体の提供。
【解決手段】下式


（式中、Ｑ、Ｒ、Ｔ、Ｑ^Ｂ、Ｒ^Ａ、Ｒ^１、Ｒ^１ＡおよびＴ^Ｂは明細書参照）
で表される製造方法および式（ＩＩＩ）で表される製造用中間体。
かかる製造方法および／または製造中間体によりピラゾール誘導体（Ｉ）を容易に製造することができる。 （もっと読む）

【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を提供すること。
【解決手段】一般式（I）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１：水素原子、アミノ基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^２：水素原子等；Ｒ^３：Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^４：水素原子、Ｃ_２−Ｃ_７アシル基等；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８：同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等（但し、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一に水素原子を示さない）；Ｒ^９：ハロゲン原子；ｎ：０乃至４；Ｘ：ＣＨ又はＮ］で表される化合物またはその薬理上許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】バソプレッシン拮抗作用を有する新規なベンゾアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


［式中、Ｒ^１は水素原子を示す。Ｒ^２は−Ｏ−Ｒ^４基又は−Ｎ（Ｒ^５）−Ｏ−Ｒ^６基を示す。またＲ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｎ（Ｒ^７）→Ｏ基を示す。Ｒ^３は、低級アルキル基を示す。Ｒ^４は保護基を有してもよい２−カルボキシ−テトラヒドロキシピラン環を示す。Ｒ^５は低級アルキル基を示す。Ｒ^６は水素原子又はＲ^４基（Ｒ^４は前記に同じ）を示す。］ （もっと読む）

【課題】新規な５−チオキシロピラノース誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、新規な５−チオキシロース化合物、好ましくは５−チオキシロピラノース型誘導体、またその調製プロセス、及び医薬品の活性成分としてのその使用、特に血栓症の治療又は予防を目的とする医薬品の活性成分としてのその使用に関する。上記化合物は、化学式（Ｉ）を有する。化学式（Ｉ）の式中、下記ペンタピラノシル基は無置換又は置換５−チオ−β−Ｄ−キシロピラノシル基を表し、Ｒ’、Ｒ’’及びＲ’’’がそれぞれ独立して水素原子、Ｃ_２〜Ｃ_６アシル基を表すか、又は、それらのうちの隣接した２つが１−メチルエチリデン橋かけ構造を形成し、Ｘ_１及びＸ_２はそれぞれ炭素又は窒素原子を表し、Ｙ_１及びＹ_２はそれぞれ、互いに独立して、炭素、窒素、硫黄又は酸素原子を表すが、但し、Ｙ_２が酸素又は硫黄原子の場合にはＹ_１は炭素又は窒素原子を表し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は、互いに独立して、水素原子；−ＣＯＯＲ_６基（式中、Ｒ_６は水素原子若しくはＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表す）；フェニル環、ハロゲン原子若しくは−ＣＯＯＲ_６基で置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_４アルキル基；Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基；Ｃ_２〜Ｃ_６アシル基；ベンゾイル基；又は、フェニル環を表す。さらに、化学式（Ｉ）の化合物の付加塩、及び化学式（Ｉ）の化合物の活性代謝物も提供される。
［化１］
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【課題】マラリア治療薬として期待出来るキノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
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本発明は、ピロカテコール又はその誘導体の内から選択されるフェノール類とスクロースのグルコース部分との酵素縮合によるフェノール誘導体の調製に関する。前記のフェノール誘導体の生産は、グルコシルトランスフェラーゼ（EC 2.4.1.5）を用いて達成される。これら選択されたフェノール類のＯ−α−グルコシドは新しく、これらの親のポリフェノールよりも高い水溶性を有しており、また抗酸化、抗ウイルス、抗菌、免疫刺激、抗アレルギー、抗高血圧、抗虚血、抗不整脈、抗血栓、コレステロール低下、抗脂質過酸化、肝保護、抗炎症、抗発癌、抗変異原性、抗新生物、抗血栓、及び血管拡張性製剤などの化粧品及び医薬組成物における又は他の任意の応用分野における有用な用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、金属性医薬用診断薬または治療薬として使用するための金属キレート化接合体を対象とする。具体的には、本発明の接合体は、１種または複数の担体、リンカー、および置換フェニル、ピリジルまたはピリミジル誘導体を含む金属配位部分を含む。一実施形態において、この金属配位部分は、少なくとも１つの任意選択で置換された１，３−ジヒドロキシフェニル、３，５−ジヒドロキシピリジル、２，４−ジヒドロキシピリジル、４，６−ジヒドロキシピリミジル、１，３−ジチオールフェニル、３，５−ジチオールピリジル、２，４−ジチオールピリジル、４，６−ジチオールピリミジルなどを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＤＮＡ結合アルキル化試剤ＣＣ−１０６５の新規な類似体及びそのコンジュゲートに関する。さらに、本発明は、前記試剤及びその接合体を調製するための中間体に関する。接合体は、前記ＤＮＡアルキル化試剤の１つ又は複数を選択的に送達し且つ／又は制御放出するために、１つ又は複数の活性化段階の後に、且つ／又は接合体によって制御された速度及び期間で、その（複数の）ペイロードを放出するように設計される。上記試剤、接合体及び中間体は、望ましくない（細胞）増殖を特徴とする病気を治療するために用いることができる。例としては、本発明の試剤及び接合体は腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、1´-(1-メチルエチル)-4´-[(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)メチル]-5´-メチル-1H-ピラゾール-3´-O-β-D-グルコピラノシドの結晶形、その製造方法、並びに薬物を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）分子多様性をスキャンするために、式（１）の化合物の第１ライブラリーを設計することであって、ライブラリーの各化合物が、以下に定義される少なくとも２つのファーマコフォア基Ｒ１〜Ｒ５を有し、かつライブラリーの化合物が、同数のファーマコフォア基を有すること；（ｂ）１つまたは複数の生物学的アッセイにおいて化合物の第１ライブラリーをアッセイすること；（ｃ）第２ライブラリーを設計することであって、第２ライブラリーの各化合物が、第１ライブラリーに対して１つまたは複数の更なるファーマコフォア基を含有すること；を含む、生物活性化合物を同定する方法であって、第１および第２ライブラリーのその／各成分が、式（１）の化合物であるような方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】マラリア治療薬として期待出来るキノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物。
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本発明は、請求項１の定義どおりのピラゾール-O-グルコシド誘導体、又はそのプロドラッグ、又はその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物を投与することによる、代謝障害の予防又は治療、血糖コントロールの改善、耐糖能障害、インスリン抵抗性及び/又は代謝症候群から２型糖尿病への進行の予防、糖尿病の合併症の予防又は治療、減量、膵臓β細胞の変性の予防又は治療、高インスリン血症及びインスリン抵抗性及び１型糖尿病の治療が必要な患者の代謝障害の予防又は治療方法、血糖コントロールの改善方法、耐糖能障害、インスリン抵抗性及び/又は代謝症候群から２型糖尿病への進行の予防方法、糖尿病の合併症の予防又は治療方法、減量方法、膵臓β細胞の変性の予防又は治療方法、高インスリン血症及びインスリン抵抗性及び１型糖尿病の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式Ｉ
【化１】


（式中、基R¹〜R⁶及びR^7a、R^7b、R^7cは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物の調製方法に関する。更に、本発明は上記方法における遊離体及び中間体の調製方法並びに中間体そのものに関する。
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下記の一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はグリコシル基、リン酸基、又はＲ^２と結合した環状リン酸基を示し；Ｒ^２は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２−アミノ酸残基、又は−ＣＨ_２−ＯＰＯ_２Ｈを示し；Ｒ^３は水素原子又は−ＰＯ_３Ｈ_２を示す）で表される化合物又はその塩、及び上記化合物又はその塩を含む化粧料、医薬、食品、及び／又は飼料のための組成物。
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本発明は、ファルネシルジベンゾジアゼピノン化合物、またはその類似物、または医薬的に許容される塩またはプロドラッグおよび医薬的に許容される界面活性剤を含み、改良された化学的および生物学的性質を有する医薬製剤に関する。そのような製剤は、非経口または非経口ではない投与に適した、すぐに使用できる溶液またはその場ですぐに調製できるバルク製剤である。本発明は、前記製剤を使用した治療方法およびその調製方法にも関する。 （もっと読む）

微生物感染症の予防及び／又は治療のために有用な下記の一般式（１）


［Ｒ_１は水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基；Ｒ_２は水素原子又はＣ１〜６のアルキルカルボニル基；Ｒ_３は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ１〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基）；Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、及びＲ_８は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基）；Ｘは酸素原子又は−ＮＲ_４−基（Ｒ_４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、又はＡｒ基で置換されていてもよいＣ１〜６のアルキル基）；Ｒ_４’は水素原子又は上記の基（ａ）（Ｒ_３″及びＲ_４″は水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基）を表す］で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
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【課題】５−チオキシロースから誘導される新規化合物及び治療におけるその使用の提供。
【解決手段】本発明は、新規５−チオキシロース化合物、好ましくは５−チオキシロピラノース型の誘導体、その製造方法、及び、特に血栓症又は心臓の機能不全の治療又は予防を意図した薬物の活性物質としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 糖類のピリジルアミノ化糖鎖への反応操作を簡素化、および確実化できる糖類の蛍光標識化装置、および糖類の蛍光標識化方法を提供する。
【解決手段】 密閉可能な容器１内に、糖鎖を含む試料を乾固して有する第一試験管２と、２−アミノピリジン／酢酸溶液からなる標識化剤溶液１ａとを、互いに隔離して収納する。標識化剤溶液１ａを加熱し、２−アミノピリジンを気体化して上記糖鎖と接触させて、上記糖鎖からのピリジルアミノ化糖鎖を得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）のインドール誘導体またはその薬理的に許容しうる塩：式中、Ｒ¹は、ハロゲンまたはアルキルであり、Ｒ²は、水素またはハロゲンであり、Ａｒは、フェニルまたはチエニルであり、これは、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ等で置換されていてもよい。
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