本発明は、優れたヒトナトリウム／グルコース共輸送担体（ＳＧＬＴ）阻害作用を発現し、グルコース、フルクトース及びマンノースから選択される少なくとも一つの糖質の過剰取り込みに起因する疾患（糖尿病、食後高血糖、耐糖能異常、糖尿病性合併症等）の予防、進展阻止又は治療薬として有用な、一般式


〔Ｒ^１はＨ，置換可Ｃ_１−６アルキル等；Ｑ及びＴは一方が


から選択される基であり、他方が−Ｚ−Ａｒ（Ｚは−Ｏ−、−Ｓ−等；Ａｒは置換可Ｃ_６−１０アリール等）等；Ｒは置換可Ｃ_３−８シクロアルキル，置換可Ｃ_６−１０アリール等）で表されるピラゾール誘導体及びその薬理学的に許容される塩、並びにそれらのプロドラッグ、並びにそれを含有する医薬組成物、その医薬用途及びその製造中間体を提供するものである。
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本発明は、利尿剤医薬組成物および利尿方法に関し、特に式Ｉの特定の誘導体、またはそのプロドラッグもしくは医薬として許容される塩と、医薬として許容される担体とに関する。
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本発明は、ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す、下記式で表されるヘテロアリール ５−チオ−β−Ｄ−グルコピラノシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらを有効成分として含有する医薬、特に糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬を提供する。

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本発明は、優れたヒトＳＧＬＴ活性阻害作用を発現し、糖尿病、食後高血糖、耐糖能異常、糖尿病性合併症、肥満症等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、一般式


（Ｒ^１はＨ、ハロゲン、ＯＨ等；Ｒ^２はＨ、ハロゲン又はアルキル；Ｒ^３及びＲ^４はＨ、ＯＨ、ハロゲン等；Ｑはアルキレン等；環Ａはアリール又はヘテロアリール；Ｇは


又は


）で表される縮合複素環誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ、それを含有する医薬組成物、及びその医薬用途を提供するものである。
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癌および他の過剰増殖性疾患の治療に有用な新規チューブリン結合化合物ならびに新規および公知のチューブリン結合化合物の低酸素活性化プロドラッグを開示する。

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式(I)
【化１】


（上記式中、Rは水素、直線または分岐状の未置換のまたは置換した飽和または不飽和アシル、アルキル（例えば、シクロアルキル）、アルケニル、アルキニルおよびアリール基を含んでなる群から選択される）
を有する単離された免疫調節（例えば、免疫刺激）ポリヒドロキシル化ピロリジジン化合物、またはそれらの薬学上許容可能な塩または誘導体は、Th1:Th2応答比の増加、血液回復（haemorestoration）、免疫抑制の緩和、サイトカイン刺激、増殖性疾患（例えば、癌）の治療、ワクチン接種、先天的免疫応答の刺激、および内因性NK細胞の作用の増加などの治療や予防に有用である。
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本発明は、アミロイドタンパク質の中枢神経系への沈着に関連する疾患を診断および監視するために利用可能な一般式Ｉ、IIおよびIIIを有する化合物に関する。本発明はまた、上記疾患の診断における本発明の化合物の使用、化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定の［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉ〜］キノリン誘導体ならびにそれらの調製および使用方法に関する。具体的に言うと、本発明は、式Ｉ（式中の様々な置換基は、本明細書中で定義する）の化合物に関する。本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、その化合物の製造方法、およびその化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

ストレプトミセスｓｐ発酵ブロスから出発する、タクロリムス（Ｉ）(１７−アリル−１,１４−ジヒドロキシ−１２−[２−(４−ヒドロキシ−３−メトキシシクロヘキシル)−１−メチルビニル]−２３，２５−ジメトキシ−１３,１９,２１,２７−テトラメチル−１１,２８−ジオキシ−４−アザトリシクロ−[２２.３.１.０^4.9]オクタコス−１８−エン−２,３,１０,１６−テトラオン)の精製および回収の方法。本プロセスは不純物分離の生産性と選択性の点で特に有利である。

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【課題】腎臓でのグルコース再吸収に関わるSGLT2の活性を阻害し、尿糖排泄を促進することで血糖降下作用を示す医薬の提供。
【解決手段】下記式で表される５−チオ−β−Ｄ−グルコピラノシド化合物若しくは塩又はそれらの水和物。


[式中、Ｂは、ヘテロアリール基であり、Ｒ^1A、Ｒ^2A、Ｒ^3A及びＲ^4Aは同一又は異なってＨ、Ｃ_2-10アシル基、Ｃ_7-10アラルキル基等であり、Ｑ^XはＮ又はＣであり、Ｘ^Aは−（ＣＨ₂）ｎ−、−ＣＯ（ＣＨ₂）ｎ−等である。Ｒ⁵〜Ｒ⁹は同一又は異なってＨ；ハロゲン；ＯＨ等である。] （もっと読む）

本発明は、優れたヒトＳＧＬＴ２活性阻害作用を発現し、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症等の高血糖症に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、一般式


（式中のＸ^１はＮ又はＣＲ^１；Ｘ^２はＮ又はＣＲ^２；Ｘ^３はＮ又はＣＲ^３；Ｘ^４はＮ又はＣＲ^４；但しＸ^１〜Ｘ^４の内１又は２個はＮ；Ｒは置換可Ｃ_３−８シクロアルキル，置換可Ｃ_６−１０アリール等；Ｒ^１〜Ｒ^４はＨ，ハロゲン原子等）で表される含窒素複素環誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ、それを含有する医薬組成物、及びその医薬用途を提供するものである。
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【課題】哺乳動物において癌などの異常細胞増殖の治療に有用な抗増殖剤の提供。
【解決手段】
本発明は、実質的に純粋な式（１）の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、および溶媒和物に関し、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、式（１）の化合物を含む医薬組成物、およびそのような医薬製剤を投与することによって哺乳動物において、癌などの異常細胞増殖を治療する方法に関する。


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本発明は、共有結合した酸を有するＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドの誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式中の基が所定の定義の結合を有する式（Ｉ）の置換フルオログリコシド複素環誘導体、生理学的に耐容性のあるその塩、および、その製造方法に関する。該化合物は例えば抗糖尿病剤の形態において使用できる。
【化１】

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【課題】
優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬を見出すこと。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


[Aは環状基等、R¹及びR^２はアルキル基、ヒドロキシメチル基等、nは1又は2を示す。]の化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルを含有する糖尿病の予防又は治療のための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬として有用な、オリゴ糖誘導体及びその薬理上許容される塩並びにエステルを提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）


[Aはピリミジン等、R¹はC1-6アルキル、ヒドロキシメチル、C1-6アルコキシメチル、C1-6ハロアルキル、R²及びR³はそれぞれ異なって、C1-6アルキル、ヒドロキシメチル、C1-6アルコキシメチル、C1-6ハロアルキル、R⁴はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、水酸基、水素原子、R⁵、R⁶及びR⁷は、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、水酸基、水素原子、ハロゲン原子を示す。] の化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル。 （もっと読む）

【課題】マラリア治療薬として期待出来るキノリンを効率的に原虫内に送り込むことができる新規化合物の提供。
【解決手段】
キノリン骨格を有する配糖体または糖置換キノリン化合物を用いる。化合物中の糖は、D(+)-グルコース、D(+)-ガラクトースまたはD(+)-マンノースであり、糖の置換基は、H、C₁〜C₁₅の直鎖アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ベンジル、tert-ブチル、トリチル、アセチル、ピバロイルまたはベンゾイルであり、キノリン骨格の置換基は独立に、H、ハロゲン、C₁〜C₁₅の直鎖アルキル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ベンジル、フェニル、C₁〜C₁₅の直鎖アルコキシ、シクロプロピロキシ、シクロヘキシロキシ、ベンジロキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブチトキシであり、キノリンの置換位置は、2-イル、3-イル、4-イル、5-イル、6-イル、または7-イルである。) （もっと読む）

本発明は、遊離型又は塩基若しくは酸と一緒に形成され薬剤として許容される塩型及び溶媒和化合物型又は水和物型の一般式（Ｉ）のヘパラナーゼ阻害化合物に関する。式中、Ｒは水素原子、ヒドロキシル基、−ＯＳＯ_３⁻基、−Ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキル基又は−Ｏ−アラルキル基であり、ＺはＣＯＯ⁻基又はヒドロキシル基であり、Ｘは−ＯＨ又は式Ａの糖単位であり、ＹはＨ、Ｃ_１−Ｃ_５アルキル又は式Ｄの糖単位である。本発明の誘導体は医薬品として有用である。 （もっと読む）

【課題】ＩＶ型ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する新規な置換ヒドロキシピリジン化合物の抱合体又はその生理的に許容される塩を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物の抱合体又はその生理的に許容される塩。
【化１】


本発明の抱合体はそれ自体で薬理活性を有する特殊な抱合体である。薬効の標的組織に相当量存在し、かつ副作用に関与する組織には極めて少量しか分布しない、標的組織において脱抱合されて未変化体を持続的に供給する、溶解度が高いという特徴を有している。 （もっと読む）

本発明は、新規置換ピラゾロ〔１，５‐ａ〕‐１，３，５‐トリアジン誘導体およびそれらの構造類似体の一部、およびそれらの治療用途、さらに詳しくは中枢および／または末梢神経変性に伴う病状を予防および治療するためのものに関する。本発明はまた、上記化合物および新規合成中間体を製造するための方法に関する。本発明による化合物は、さらに詳しくは一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）で表される。
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