新規アザライド及びアザラクタム誘導体とその製造法
微生物感染症の予防及び／又は治療のために有用な下記の一般式（１）
［Ｒ１は水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基；Ｒ２は水素原子又はＣ１〜６のアルキルカルボニル基；Ｒ３は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ１〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基）；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基）；Ｘは酸素原子又は−ＮＲ４−基（Ｒ４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、又はＡｒ基で置換されていてもよいＣ１〜６のアルキル基）；Ｒ４’は水素原子又は上記の基（ａ）（Ｒ３″及びＲ４″は水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基）を表す］で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
［Ｒ１は水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基；Ｒ２は水素原子又はＣ１〜６のアルキルカルボニル基；Ｒ３は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ１〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基）；Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基）；Ｘは酸素原子又は−ＮＲ４−基（Ｒ４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、又はＡｒ基で置換されていてもよいＣ１〜６のアルキル基）；Ｒ４’は水素原子又は上記の基（ａ）（Ｒ３″及びＲ４″は水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基）を表す］で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の一般式（１）
［式中、
Ｒ１は、水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基を表し、
Ｒ２は、水素原子又はＣ１〜６のアルキルカルボニル基を表し、
Ｒ３は、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ１〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は同一でも異なっていてもよく、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、
Ｘは、酸素原子又は−ＮＲ４−基（ここで、Ｒ４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、又はＡｒ基で置換されていてもよいＣ１〜６のアルキル基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表す））を表し、
Ｒ４’は、水素原子又は下記の基（ａ）
（ここで、Ｒ３″及びＲ４″は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基を表す）である］
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ３がＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルケニルカルボニル基を表す）である請求の範囲第１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１がＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基であり、
Ｒ２がＣ１〜６のアルキルカルボニル基であり、
Ｒ３がＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルケニルカルボニル基を表す）であり、
Ｒ５及びＲ６が水素原子であり、
Ｒ７及びＲ８のいずれか一方が水素原子であり、他方が水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）であり、
Ｘが酸素原子又は−ＮＲ４−基（ここで、Ｒ４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、又はＡｒ基で置換されていてもよいＣ１〜６のアルキル基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表す））であり、
Ｒ４’が下記の基（ａ）
（ここで、Ｒ３″及びＲ４″は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基を表す）である請求の範囲第１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ３がメチル基又は４−フェニルブチル基である請求の範囲第１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ７及びＲ８が、同一でも異なっていてもよく、水素原子又はメチル基である請求の範囲第１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｘが−ＮＲ４−基であり、Ｒ４が水素原子、メチル基、又は４−フェニルブチル基である請求の範囲第１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｘが酸素原子である請求の範囲第１項ないし第５項ののいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ３がメチル基又は４−フェニルブチル基であり、Ｒ７及びＲ８が水素原子又はメチル基であり、Ｘが酸素原子又は−ＮＲ４−基であり、Ｒ４が水素原子、メチル基、又は４−フェニルブチル基である請求の範囲第１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
下記の一般式（２）
［式中、
Ｒ１は、水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基を表し、
Ｒ２は、水素原子又はＣ１〜６のアルキルカルボニル基を表し、
Ｒ３は、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、及びＲ１０は同一でも異なっていてもよく、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、
Ｒ７及びＲ８は同一でも異なっていてもよく、水素原子、水酸基、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、
Ｘは、酸素原子又は−ＮＲ４−基（ここでＲ４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基又はＡｒ−Ｂ″−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ″はＣ１〜６のアルキル基を表す））を表し、
Ｒ４’は、水素原子又は下記の基（ａ）
（ここで、Ｒ３″及びＲ４″は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基を表す）である。ただし、Ｘが酸素原子であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９がいずれも水素原子であり、Ｒ１０がメチル基である場合を除く］
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ３がＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０が、同一でも異なっていてもよく、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ３がＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が水素原子であり、
Ｒ９及びＲ１０のいずれか一方が水素原子であり、他方が水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１がＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基であり、
Ｒ２が水素原子であり、
Ｒ３″及びＲ４″が、同一でも異なっていてもよく、Ｃ１〜６の直鎖状又は分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１がＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基であり、
Ｒ２が水素原子であり、
Ｒ３″が水素原子であり
Ｒ４″がＣ１〜６の直鎖状又は分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３″が水素原子であり、
Ｒ４″が水素原子又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ４’が水素原子である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｘが−ＮＨ−基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｘが酸素原子である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒ３がメチル基、４−フェニルブチル基又は３−（キノリン−４−イル）プロピル基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｒ９又はＲ１０のいずれか一方が水素原子であり、もう一方が水素原子、メチル基、３−（キノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−１−プロペニル基、３−（キノリン−３−イル）プロピル基、又はトランス−３−（キノリン−３−イル）−２−プロペニル基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
Ｒ３がメチル基、４−フェニルブチル基、又は３−（キノリン−４−イル）プロピル基であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が水素原子であり、Ｒ９又はＲ１０のいずれか一方が水素原子であり、もう一方が水素原子、メチル基、３−（キノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−１−プロペニル基、３−（キノリン−３−イル）プロピル基、又はトランス−３−（キノリン−３−イル）−２−プロペニル基であり、Ｘが酸素原子又は−ＮＨ−基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
下記の一般式（３）
［式中、
Ｒ１は、水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基を表し、
Ｒ２は、水素原子又はアセチル基を表し、
Ｒ３は、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、
Ｅが、下記の基（ｂ）で表される場合、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２のうちのいずれか１つが、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、もう１つが、水素原子、水酸基、又はＣ１〜６のアルキル基を表し、かつ残りの全てが水素原子を表し、
Ｅが、下記の基（ｃ）で表される場合、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１１、及びＲ１２のうちのいずれか１つが、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、もう１つが水素原子又はＣ１〜６のアルキル基を表し、かつ残りの全てが水素原子を表し、
Ｘは、酸素原子又は−ＮＲ４−基（ここで、Ｒ４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、又はＡｒ−Ｂ″−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ″はＣ１〜６のアルキル基を表す））を表し、
Ｒ４’は、水素原子又は下記の基（ａ）
（ここで、Ｒ３″及びＲ４″は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基を表す）を表す］
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２２】
Ｒ３がＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）であり、
Ｅが下記の基（ｂ）である場合、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２のうちのいずれか１つが水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）であり、もう１つが水素原子又はＣ１〜６のアルキル基であり、
かつ残りの全てが水素原子であり、
Ｅが、下記の基（ｃ）である場合、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１１、及びＲ１２のうちのいずれか１つが、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）であり、もう１つが水素原子又はＣ１〜６のアルキル基であり、かつ残りの全てが水素原子である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｅが下記の基（ｂ）であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２が水素原子であり、
Ｒ７及びＲ８のうちのいずれか１つが水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）であり、その他が全て水素原子である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４】
Ｅが下記の基（ｂ）であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０が水素原子であり、
Ｒ１１及びＲ１２のうちのいずれか一方が水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）であり、もう一方が水素原子である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｅが下記の基（ｃ）であり、
Ｒ５及びＲ６が水素原子であり、
Ｒ１１及びＲ１２のうちのいずれか一方が水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ−’基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）であり、もう一方が水素原子である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２６】
Ｒ１がＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基であり、
Ｒ２が水素原子又はアセチル基であり、
Ｒ３″及びＲ４″が、同一でも異なっていてもよく、Ｃ１〜６の直鎖状又は分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｒ１がＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基であり、
Ｒ２が水素原子又はアセチル基であり、
Ｒ３″が水素原子であり、
Ｒ４″がＣ１〜６の直鎖状又は分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２８】
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３″が水素原子であり、
Ｒ４″が水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２９】
Ｒ１が水素原子であり、
Ｒ２が水素原子又はアセチル基であり、
Ｒ３″及びＲ４″が、同一でも異なっていてもよく、水素原子又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３０】
Ｒ４’が水素原子である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３１】
Ｘが−ＮＨ−基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３２】
Ｘが酸素原子である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３３】
Ｒ３がメチル基、４−フェニルブチル基又は３−（キノリン−４−イル）プロピル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３４】
Ｒ７及びＲ８のいずれか一方が水素原子であり、もう一方が水素原子、３−（キノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−１−プロペニル基、シス−３−（キノリン−４−イル）−１−プロペニル基、３−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−３−イル）−１−プロペニル基、シス−３−（キノリン−３−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−６−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−８−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（イソキノリン−４−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（ナフタレン−２−イル）−２−プロペニル基、又は５−（キノリン−３−イル）ペンチル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３５】
Ｒ１１及びＲ１２のいずれか一方が水素原子であり、もう一方が水素原子、メチル基、２−プロペニル基、３−（キノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−２−プロペニル基、３−（キノリン−３−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−６−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ナフタレン−２−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−フェニル−２−プロペニル基、トランス−３−（ナフタレン−１−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（２−フルオロ−４−（（Ｒ）−５−（ヒドロキシメチル）オキサゾリジン−２−オン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（６−ニトロキノリン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（６−シアノキノリン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（１，８−ナフチリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（フェナンスレン−９−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ベンゾチオフェン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（イソキサゾール−５−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（ピリジン−２−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（２−メチルチアゾール−４−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−ビフェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリジン−４−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリミジン−５−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェニルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリジン−２−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−（ピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（２−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（４−モルホリンスルホニル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（６−メチルピリダジン−３−イルオキシ）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−ベンゾイルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェノキシピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェニルチオピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェニルアミノピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−アミノカルボニルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−ジエチルアミノカルボニルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−（Ｎ，Ｏ−ジメチルヒドロキシルアミノカルボニル）ピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（イソキノリン−４−イル）−２−プロペニル基、３−（ナフタレン−２−イル）−２−プロピニル基、３−（キノリン−３−イル）−２−プロピニル基、シス−３−（キノリン−３−イル）−２−プロペニル基、２−（キノリン−３−イル）エチル基、４−（キノリン−３−イル）ブチル基、４−（ナフタレン−２−イル）ブチル基、５−（キノリン−３−イル）ペンチル基、又は５−（ナフタレン−２−イル）ペンチル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３６】
Ｒ３がメチル基、４−フェニルブチル基又は３−（キノリン−４−イル）プロピル基であり、Ｒ５及びＲ６が水素原子であり、Ｒ７及びＲ８が水素原子、３−（キノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−１−プロペニル基、シス−３−（キノリン−４−イル）−１−プロペニル基、３−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−３−イル）−１−プロペニル基、シス−３−（キノリン−３−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−６−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−８−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（イソキノリン−４−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（ナフタレン−２−イル）−２−プロペニル基、又は５−（キノリン−３−イル）ペンチル基であり、Ｒ９及びＲ１０が水素原子であり、Ｒ１１及びＲ１２が水素原子、メチル基、２−プロペニル基、３−（キノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−２−プロペニル基、３−（キノリン−３−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−６−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ナフタレン−２−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−フェニル−２−プロペニル基、トランス−３−（ナフタレン−１−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（２−フルオロ−４−（（Ｒ）−５−（ヒドロキシメチル）オキサゾリジン−２−オン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（６−ニトロキノリン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（６−シアノキノリン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（１，８−ナフチリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（フェナンスレン−９−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ベンゾチオフェン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（イソキサゾール−５−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（ピリジン−２−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（２−メチルチアゾール−４−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−ビフェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリジン−４−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリミジン−５−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェニルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリジン−２−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−（ピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（２−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（４−モルホリンスルホニル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（６−メチルピリダジン−３−イルオキシ）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−ベンゾイルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェノキシピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェニルチオピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェニルアミノピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−アミノカルボニルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−ジエチルアミノカルボニルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−（Ｎ，Ｏ−ジメチルヒドロキシルアミノカルボニル）ピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（イソキノリン−４−イル）−２−プロペニル基、３−（ナフタレン−２−イル）−２−プロピニル基、３−（キノリン−３−イル）−２−プロピニル基、シス−３−（キノリン−３−イル）−２−プロペニル基、２−（キノリン−３−イル）エチル基、４−（キノリン−３−イル）ブチル基、４−（ナフタレン−２−イル）ブチル基、５−（キノリン−３−イル）ペンチル基、又は５−（ナフタレン−２−イル）ペンチル基であり、Ｘが酸素原子又は−ＮＨ−基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３７】
下記の一般式（４）
「式中、
Ｒ１は、水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基を表し、
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、又はシリル系保護基を表し、
Ｒ３″及びＲ４″は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基を表し、
Ｒ２’は、水素原子、Ｃ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基、シリル系保護基、又はベンジルオキシカルボニル基を表し、
Ｚは、−ＣＨ（ＯＲ１３）２基（ここで、Ｒ１３はＣ１〜６のアルキル基を表す）又は下記の基（ｄ）
（ここで、ｎは２〜３の整数を表す）を表し、
Ｙは、ホルミル基又はヒドロキシメチル基を表す］
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３８】
Ｒ２がＣ１〜６のアルキルカルボニル基であり、
Ｒ２’が水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基であり、
Ｚが−ＣＨ（ＯＣＨ３）２基であり、
Ｙがホルミル基である請求の範囲第３７項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３９】
請求の範囲第１項ないし第３６項のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の製造方法であって、請求の範囲第３７項又は３８項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を環化する工程を含む方法。
【請求項４０】
請求の範囲第１項ないし第３６項のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の製造用中間体として用いるための請求の範囲第３７項又は３８項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４１】
請求の範囲第１項ないし第３６項のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を有効成分として含む医薬。
【請求項４２】
感染症の予防及び／又は治療に用いるための請求の範囲第４１項に記載の医薬。
【請求項１】
下記の一般式（１）
［式中、
Ｒ１は、水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基を表し、
Ｒ２は、水素原子又はＣ１〜６のアルキルカルボニル基を表し、
Ｒ３は、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ１〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は同一でも異なっていてもよく、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、
Ｘは、酸素原子又は−ＮＲ４−基（ここで、Ｒ４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、又はＡｒ基で置換されていてもよいＣ１〜６のアルキル基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表す））を表し、
Ｒ４’は、水素原子又は下記の基（ａ）
（ここで、Ｒ３″及びＲ４″は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基を表す）である］
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ｒ３がＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルケニルカルボニル基を表す）である請求の範囲第１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ｒ１がＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基であり、
Ｒ２がＣ１〜６のアルキルカルボニル基であり、
Ｒ３がＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルケニルカルボニル基を表す）であり、
Ｒ５及びＲ６が水素原子であり、
Ｒ７及びＲ８のいずれか一方が水素原子であり、他方が水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）であり、
Ｘが酸素原子又は−ＮＲ４−基（ここで、Ｒ４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、又はＡｒ基で置換されていてもよいＣ１〜６のアルキル基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表す））であり、
Ｒ４’が下記の基（ａ）
（ここで、Ｒ３″及びＲ４″は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基を表す）である請求の範囲第１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ｒ３がメチル基又は４−フェニルブチル基である請求の範囲第１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ｒ７及びＲ８が、同一でも異なっていてもよく、水素原子又はメチル基である請求の範囲第１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ｘが−ＮＲ４−基であり、Ｒ４が水素原子、メチル基、又は４−フェニルブチル基である請求の範囲第１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｘが酸素原子である請求の範囲第１項ないし第５項ののいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８】
Ｒ３がメチル基又は４−フェニルブチル基であり、Ｒ７及びＲ８が水素原子又はメチル基であり、Ｘが酸素原子又は−ＮＲ４−基であり、Ｒ４が水素原子、メチル基、又は４−フェニルブチル基である請求の範囲第１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９】
下記の一般式（２）
［式中、
Ｒ１は、水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基を表し、
Ｒ２は、水素原子又はＣ１〜６のアルキルカルボニル基を表し、
Ｒ３は、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、及びＲ１０は同一でも異なっていてもよく、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、
Ｒ７及びＲ８は同一でも異なっていてもよく、水素原子、水酸基、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、
Ｘは、酸素原子又は−ＮＲ４−基（ここでＲ４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基又はＡｒ−Ｂ″−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ″はＣ１〜６のアルキル基を表す））を表し、
Ｒ４’は、水素原子又は下記の基（ａ）
（ここで、Ｒ３″及びＲ４″は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基を表す）である。ただし、Ｘが酸素原子であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、及びＲ９がいずれも水素原子であり、Ｒ１０がメチル基である場合を除く］
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ３がＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０が、同一でも異なっていてもよく、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ３がＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が水素原子であり、
Ｒ９及びＲ１０のいずれか一方が水素原子であり、他方が水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１がＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基であり、
Ｒ２が水素原子であり、
Ｒ３″及びＲ４″が、同一でも異なっていてもよく、Ｃ１〜６の直鎖状又は分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１がＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基であり、
Ｒ２が水素原子であり、
Ｒ３″が水素原子であり
Ｒ４″がＣ１〜６の直鎖状又は分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３″が水素原子であり、
Ｒ４″が水素原子又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ４’が水素原子である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｘが−ＮＨ−基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｘが酸素原子である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒ３がメチル基、４−フェニルブチル基又は３−（キノリン−４−イル）プロピル基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｒ９又はＲ１０のいずれか一方が水素原子であり、もう一方が水素原子、メチル基、３−（キノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−１−プロペニル基、３−（キノリン−３−イル）プロピル基、又はトランス−３−（キノリン−３−イル）−２−プロペニル基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２０】
Ｒ３がメチル基、４−フェニルブチル基、又は３−（キノリン−４−イル）プロピル基であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８が水素原子であり、Ｒ９又はＲ１０のいずれか一方が水素原子であり、もう一方が水素原子、メチル基、３−（キノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−１−プロペニル基、３−（キノリン−３−イル）プロピル基、又はトランス−３−（キノリン−３−イル）−２−プロペニル基であり、Ｘが酸素原子又は−ＮＨ−基である請求の範囲第９項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
下記の一般式（３）
［式中、
Ｒ１は、水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基を表し、
Ｒ２は、水素原子又はアセチル基を表し、
Ｒ３は、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、
Ｅが、下記の基（ｂ）で表される場合、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２のうちのいずれか１つが、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、もう１つが、水素原子、水酸基、又はＣ１〜６のアルキル基を表し、かつ残りの全てが水素原子を表し、
Ｅが、下記の基（ｃ）で表される場合、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１１、及びＲ１２のうちのいずれか１つが、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）を表し、もう１つが水素原子又はＣ１〜６のアルキル基を表し、かつ残りの全てが水素原子を表し、
Ｘは、酸素原子又は−ＮＲ４−基（ここで、Ｒ４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、又はＡｒ−Ｂ″−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ″はＣ１〜６のアルキル基を表す））を表し、
Ｒ４’は、水素原子又は下記の基（ａ）
（ここで、Ｒ３″及びＲ４″は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基を表す）を表す］
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２２】
Ｒ３がＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（ここで、Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）であり、
Ｅが下記の基（ｂ）である場合、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２のうちのいずれか１つが水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）であり、もう１つが水素原子又はＣ１〜６のアルキル基であり、
かつ残りの全てが水素原子であり、
Ｅが、下記の基（ｃ）である場合、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ１１、及びＲ１２のうちのいずれか１つが、水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）であり、もう１つが水素原子又はＣ１〜６のアルキル基であり、かつ残りの全てが水素原子である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｅが下記の基（ｂ）であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２が水素原子であり、
Ｒ７及びＲ８のうちのいずれか１つが水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）であり、その他が全て水素原子である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２４】
Ｅが下記の基（ｂ）であり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０が水素原子であり、
Ｒ１１及びＲ１２のうちのいずれか一方が水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基を表す）であり、もう一方が水素原子である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｅが下記の基（ｃ）であり、
Ｒ５及びＲ６が水素原子であり、
Ｒ１１及びＲ１２のうちのいずれか一方が水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＡｒ−Ｂ−’基（ここで、Ａｒは前記と同じ意味を表し、Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基又はＣ２〜６のアルケニル基を表す）であり、もう一方が水素原子である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２６】
Ｒ１がＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基であり、
Ｒ２が水素原子又はアセチル基であり、
Ｒ３″及びＲ４″が、同一でも異なっていてもよく、Ｃ１〜６の直鎖状又は分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｒ１がＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基であり、
Ｒ２が水素原子又はアセチル基であり、
Ｒ３″が水素原子であり、
Ｒ４″がＣ１〜６の直鎖状又は分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２８】
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３″が水素原子であり、
Ｒ４″が水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２９】
Ｒ１が水素原子であり、
Ｒ２が水素原子又はアセチル基であり、
Ｒ３″及びＲ４″が、同一でも異なっていてもよく、水素原子又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３０】
Ｒ４’が水素原子である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３１】
Ｘが−ＮＨ−基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３２】
Ｘが酸素原子である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３３】
Ｒ３がメチル基、４−フェニルブチル基又は３−（キノリン−４−イル）プロピル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３４】
Ｒ７及びＲ８のいずれか一方が水素原子であり、もう一方が水素原子、３−（キノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−１−プロペニル基、シス−３−（キノリン−４−イル）−１−プロペニル基、３−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−３−イル）−１−プロペニル基、シス−３−（キノリン−３−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−６−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−８−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（イソキノリン−４−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（ナフタレン−２−イル）−２−プロペニル基、又は５−（キノリン−３−イル）ペンチル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３５】
Ｒ１１及びＲ１２のいずれか一方が水素原子であり、もう一方が水素原子、メチル基、２−プロペニル基、３−（キノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−２−プロペニル基、３−（キノリン−３−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−６−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ナフタレン−２−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−フェニル−２−プロペニル基、トランス−３−（ナフタレン−１−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（２−フルオロ−４−（（Ｒ）−５−（ヒドロキシメチル）オキサゾリジン−２−オン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（６−ニトロキノリン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（６−シアノキノリン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（１，８−ナフチリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（フェナンスレン−９−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ベンゾチオフェン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（イソキサゾール−５−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（ピリジン−２−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（２−メチルチアゾール−４−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−ビフェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリジン−４−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリミジン−５−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェニルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリジン−２−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−（ピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（２−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（４−モルホリンスルホニル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（６−メチルピリダジン−３−イルオキシ）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−ベンゾイルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェノキシピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェニルチオピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェニルアミノピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−アミノカルボニルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−ジエチルアミノカルボニルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−（Ｎ，Ｏ−ジメチルヒドロキシルアミノカルボニル）ピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（イソキノリン−４−イル）−２−プロペニル基、３−（ナフタレン−２−イル）−２−プロピニル基、３−（キノリン−３−イル）−２−プロピニル基、シス−３−（キノリン−３−イル）−２−プロペニル基、２−（キノリン−３−イル）エチル基、４−（キノリン−３−イル）ブチル基、４−（ナフタレン−２−イル）ブチル基、５−（キノリン−３−イル）ペンチル基、又は５−（ナフタレン−２−イル）ペンチル基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３６】
Ｒ３がメチル基、４−フェニルブチル基又は３−（キノリン−４−イル）プロピル基であり、Ｒ５及びＲ６が水素原子であり、Ｒ７及びＲ８が水素原子、３−（キノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−１−プロペニル基、シス−３−（キノリン−４−イル）−１−プロペニル基、３−（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−３−イル）−１−プロペニル基、シス−３−（キノリン−３−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−６−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−８−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（イソキノリン−４−イル）−１−プロペニル基、トランス−３−（ナフタレン−２−イル）−２−プロペニル基、又は５−（キノリン−３−イル）ペンチル基であり、Ｒ９及びＲ１０が水素原子であり、Ｒ１１及びＲ１２が水素原子、メチル基、２−プロペニル基、３−（キノリン−４−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−４−イル）−２−プロペニル基、３−（キノリン−３−イル）プロピル基、トランス−３−（キノリン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（キノリン−６−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ナフタレン−２−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−フェニル−２−プロペニル基、トランス−３−（ナフタレン−１−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（２−フルオロ−４−（（Ｒ）−５−（ヒドロキシメチル）オキサゾリジン−２−オン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（６−ニトロキノリン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（６−シアノキノリン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（１，８−ナフチリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（フェナンスレン−９−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ベンゾチオフェン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（ベンゾ［ｃ］［１，２，５］オキサジアゾール−５−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（イソキサゾール−５−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（ピリジン−２−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−フルオロ−３−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（２−メチルチアゾール−４−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−ビフェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリジン−４−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリミジン−５−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェニルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−（ピリジン−２−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−（ピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（２−（ピリジン−３−イル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（４−モルホリンスルホニル）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−（６−メチルピリダジン−３−イルオキシ）フェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−ベンゾイルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェノキシピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェニルチオピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−フェニルアミノピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（３−シアノ−４−フルオロフェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−アミノカルボニルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−ジエチルアミノカルボニルピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（５−（Ｎ，Ｏ−ジメチルヒドロキシルアミノカルボニル）ピリジン−３−イル）−２−プロペニル基、トランス−３−（イソキノリン−４−イル）−２−プロペニル基、３−（ナフタレン−２−イル）−２−プロピニル基、３−（キノリン−３−イル）−２−プロピニル基、シス−３−（キノリン−３−イル）−２−プロペニル基、２−（キノリン−３−イル）エチル基、４−（キノリン−３−イル）ブチル基、４−（ナフタレン−２−イル）ブチル基、５−（キノリン−３−イル）ペンチル基、又は５−（ナフタレン−２−イル）ペンチル基であり、Ｘが酸素原子又は−ＮＨ−基である請求の範囲第２１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３７】
下記の一般式（４）
「式中、
Ｒ１は、水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基を表し、
Ｒ２は、水素原子、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、又はシリル系保護基を表し、
Ｒ３″及びＲ４″は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基を表し、
Ｒ２’は、水素原子、Ｃ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基、シリル系保護基、又はベンジルオキシカルボニル基を表し、
Ｚは、−ＣＨ（ＯＲ１３）２基（ここで、Ｒ１３はＣ１〜６のアルキル基を表す）又は下記の基（ｄ）
（ここで、ｎは２〜３の整数を表す）を表し、
Ｙは、ホルミル基又はヒドロキシメチル基を表す］
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３８】
Ｒ２がＣ１〜６のアルキルカルボニル基であり、
Ｒ２’が水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基であり、
Ｚが−ＣＨ（ＯＣＨ３）２基であり、
Ｙがホルミル基である請求の範囲第３７項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３９】
請求の範囲第１項ないし第３６項のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の製造方法であって、請求の範囲第３７項又は３８項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を環化する工程を含む方法。
【請求項４０】
請求の範囲第１項ないし第３６項のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の製造用中間体として用いるための請求の範囲第３７項又は３８項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項４１】
請求の範囲第１項ないし第３６項のいずれか１項に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩を有効成分として含む医薬。
【請求項４２】
感染症の予防及び／又は治療に用いるための請求の範囲第４１項に記載の医薬。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１９２３８
【国際公開日】平成１７年３月３日（２００５．３．３）
【発行日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１３３７３（Ｐ２００５−５１３３７３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１２３２３
【国際出願日】平成１６年８月２０日（２００４．８．２０）
【出願人】（０００００６０９１）明治製菓株式会社 (180)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年３月３日（２００５．３．３）
【発行日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１２３２３
【国際出願日】平成１６年８月２０日（２００４．８．２０）
【出願人】（０００００６０９１）明治製菓株式会社 (180)
【Ｆターム（参考）】
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