【課題】運動ニューロンにおけるADAR2活性賦活作用を有し、孤発性ALSの予防及び／又は治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】(a)ロイコマイシン類及びオレアンドマイシン類、(b)シクロホスファミド類、並びに(c)インターフェロンα類からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む孤発性筋萎縮性側索硬化症の治療及び／又は予防のための医薬。 （もっと読む）

【課題】大環状化合物およびそれらを製造し使用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、抗増殖薬および／または抗感染薬として使用できる系統の化合物を提供する。これらの化合物は、例えば、抗癌薬、抗微生物薬、抗細菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬および／または抗ウイルス薬として、制限なしで、使用され得る。さらに、本発明は、抗炎症薬（これは、例えば、慢性炎症性気道疾患を処置する際に使用される）および／または運動抗進薬（これは、例えば、胃腸運動障害（例えば、胃食道逆流疾患）、胃不全麻痺（糖尿病性および術後）、過敏性腸症候群および便秘を処置する際に、使用される）として、制限なしで使用できる系統の化合物を提供する。さらに、これらの化合物は、ナンセンスまたはミスセンス突然変異により引き起こされるか媒介される哺乳動物における疾患状態を処置または予防するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】害虫駆除特性、特に昆虫及びダニ（Acarina）目に属する虫を抑制するための特性を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（式中、各符号の意味は、特許請求の範囲及び明細書に示すとおりである）。
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ＰＤＦ４阻害活性を有する式Ｉのマクロライド化合物が記述されている（式中、Ｒ１は、残基−Ｙ−Ｘ−Ｑであり；Ｙは、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２であり；Ｘは、結合、あるいは水素原子及びＣ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる９個までの原子を有する直鎖状基であり、そのうち２個までの原子が、Ｎであってよく、１個の原子がＯ若しくはＳであってよく、１個の炭素原子が、ＣＯ基として現れてもよく、その硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよく、かつ２個の隣接するＣ原子が、−ＣＨ＝ＣＨ−若しくは−Ｃ≡Ｃ−として存在してもよく、その基Ｘは非置換であるか又は−ＣＯＯ−Ｗ若しくは−ＣＯＮＨ−Ｗで置換されており；Ｑは、残基−Ｖ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗであるか、又はＸが結合を表さない場合には、−ＮＲ６Ｒ７であってもよく；Ｖは、二価の芳香族又はヘテロ環基であり；Ｗは、アリール又はヘテロシクリルであるか；あるいは基−Ａ−Ａ１−Ｌ−Ａ２−Ｗ（式中、基Ａ１；Ｌ若しくはＡ２の少なくとも１つが存在する）において、一価の置換若しくは非置換の、飽和若しくは不飽和の、Ｃ、Ｎ、Ｏ及び／又はＳからなる５個までの原子を有し、そのうち１個の炭素が、ＣＯ基として現れてもよく、１個の硫黄原子が、ＳＯ２基として現れてもよい直鎖状基であってもよく、Ａ１、Ａ２は、互いに独立して、存在しないか又はＣ_１〜Ｃ_４アルキレン基であり；Ｌは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、−ＣＯ−、−（ＣＯ）Ｏ−、Ｏ（ＯＣ）−、−（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）−、−（ＳＯ_２）ＮＨ−、−ＨＮ（ＳＯ_２）−、−ＨＮ（ＣＯ）ＮＨ−、−Ｏ（ＣＯ）ＮＨ−、−ＮＨ（ＣＯ）Ｏ−であるか、あるいはＡ１及び／又はＡ２が存在する場合には、存在していなくてもよく；Ｒ２は、水素であり、Ｒ３はＯＲ４であるか、又はＲ２、Ｒ３は一緒になって、Ｃ＝Ｏ基を形成し；Ｒ４は、水素又は１〜６個の炭素原子を有する飽和若しくは不飽和脂肪族基であり；Ｒ６、Ｒ７は、アリール；アラルキル；ヘテロシクリル及びヘテロシクリルアルキルから独立に選択され；Ｒ６及びＲ７の一方は、基−Ｌ−Ｗであってもよく；^＊は、（Ｒ）若しくは（Ｓ）体であるキラル中心を示す）。
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抗微生物活性を有する式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、それらを含有する組成物、および医薬におけるそれらの使用。

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【課題】エリスロマイシン誘導体の効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】
一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は水素原子又は低級アルキル基を示す）で表される化合物を環状エーテル類またはカルボン酸エステル類の存在下でカルバメート化することを特徴とし、この化合物のカルバメート基を除去し、得られた化合物のデソサミンの３’位の窒素原子をアルキル化して、一般式（ＩＩ）


（式中、Ｒ_１は水素原子又は低級アルキル基を示し、Ｒ_２は低級アルキル基を示す）で表される化合物を得、この化合物をフマル酸塩化して、一般式（ＩＩ）で表される化合物のフマル酸塩を製造する。この製造方法によれば、高品質なエリスロマイシン誘導体を効率的に製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、治療薬剤として有用なトリアゾール大環状化合物を提供する。さらに特定的には、これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。これらの化合物は以下の構造を有し、式中、Ｔは大環状部分である。本発明は、抗増殖剤および／または抗感染剤として使用可能な化合物群を提供する。上記化合物は、限定されないが、例えば、抗癌剤、抗微生物剤、抗細菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／または抗ウイルス剤として使用することができる。

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微生物感染症の予防及び／又は治療のために有用な下記の一般式（１）


［Ｒ_１は水素原子又はＣ１〜６の直鎖状アルキルカルボニル基；Ｒ_２は水素原子又はＣ１〜６のアルキルカルボニル基；Ｒ_３は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ１〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ−基（Ａｒはアリール基又は複素環基を表し、ＢはＣ１〜６のアルキル基、Ｃ１〜６のアルキルカルボニル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルケニルカルボニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基）；Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、及びＲ_８は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、Ｃ２〜６のアルキニル基、又はＡｒ−Ｂ’−基（Ｂ’はＣ１〜６のアルキル基、Ｃ２〜６のアルケニル基、又はＣ２〜６のアルキニル基）；Ｘは酸素原子又は−ＮＲ_４−基（Ｒ_４は水素原子、Ｃ１〜６のアルキル基、又はＡｒ基で置換されていてもよいＣ１〜６のアルキル基）；Ｒ_４’は水素原子又は上記の基（ａ）（Ｒ_３″及びＲ_４″は水素原子、又はＣ１〜６の直鎖状若しくは分岐鎖状アルキルカルボニル基）を表す］で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
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式(I)の化合物（式中、Uは、-N(R₂)OR₃または-N⁺(O)^-=C(R_E)R_Z)である；nは、0または1である；X-Yは、-CH=CH-または-CH₂-CH₂-である；R₁は、C₁-C₁₂アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₁₂アルケニルである；R₂とR₃は、例えば互いに独立に-Q、-C(=O)-Z-Q、または-CNである；R_ZとR_Eは、互いに独立に-Q、-C(=O)-Z-Q、または-CNである；またはR_ZとR_Eは一緒に、非置換であるかもしくはモノ〜トリ置換された3〜7員のアルキレンもしくはアルケニレンブリッジである；Zは、結合、Oまたは-NR₄-である；Qは、H、C₁-C₁₂アルキル、C₂-C₁₂アルケニル、C₂-C₁₂アルキニル、C₃-C₁₂-シクロアルキル、C₅-C₁₂-シクロアルケニル、アリール、またはヘテロシクリルであり、これらは非置換であるかまたはモノ〜ペンタ置換される；R₄は、例えばH、C₁-C₈アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₈アルキル、C₃-C₈シクロアルキル、またはC₂-C₈アルケニルである）の化合物、または適宜、そのE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および／または互変異性体；これらの化合物、その異性体および互変異性体の調製方法、およびこれらの化合物、その異性体および互変異性体の使用；その活性化合物がこれらの化合物とその互変異性体から選択される殺虫組成物；式(I)の該化合物の調製のための中間体、式(I)の化合物の調製方法、およびこれらの組成物を使用する害虫の抑制方法が記載される。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）：（式中、
nは０又は１であり；A−Bは−CH＝CH−又は−CH₂−CH₂−であり；R₁はC₁〜C₁₂−アルキル、C₃〜C₈−シクロアルキル又はC₂〜C₁₂−アルケニルであり；R₂は例えばC₁〜C₁₂−アルキル、C₂〜C₁₂−アルケニル、又はC₂〜C₁₂−アルキニルであり；それらは１〜５個の置換により置換されており、その置換基は、OH、ハロゲン、CN、−N₃、−NO₂、C₃〜C₈−シクロアルキル、ノルボルニレニル、C₃〜C₈−シクロアルキル、C₃〜C₈−ハロシクロアルキル、C₁〜C₁₂−アルコキシ、C₁〜C₆−アルコキシ−C₁〜C₆−アルコキシ、C₃〜C₈−シクロアルコキシ、C₁〜C₁₂−ハロアルコキシ、C₁〜C₁₂−アルキルチオ、C₃〜C₈−シクロアルキルチオ、C₁〜C₁₂−ハロアルキルチオ、C₁〜C₁₂−アルキルスルフィニル、C₃〜C₈−シクロアルキルスルフィニル、C₁〜C₁₂−ハロアルキルスルフィニル、C₃〜C₈−ハロシクロアルキルスルフィニル、C₁〜C₁₂−アルキルスルホニル、C₃〜C₈−シクロアルキルスルホニル、C₁〜C₁₂−ハロアルキルスルホニル、C₃〜C₈−ハロシクロアルキルスルホニル、−NR₄R₆、−X−C(＝Y)−R₄、−X−C(＝Y)−Z−R₄、−P(＝O)(OC₁〜C₆−アルキル)₂、アリール、ヘテロサイクリル、アリールオキシ、アリールチオ及びヘテロサイクリルオキシからなる群から選択されており；R₃は例えば、H、C₁〜C₁₂−アルキル又はC₁〜C₁₂−アルキル又は任意に置換されているC₁〜C₁₂−アルキルである）の化合物に、そして、適宜、各場合、遊離形態又は塩形態におけるE/Z異性体、E/Z異性体及び／又は互変異性体の混合物に関係し；これら化合物及びそれらの互変異性体を調製及び使用するための方法に関連し；活性化合物がこれらの化合物及びそれらの互変異性体から選択される農薬に関連し；そしてこれらの化合物及び組成物を調製するための方法に関連し、そしてこれらの化合物及び組成物の使用に関連する。
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式（Ｉ）の化合物（式中、破線で示される炭素原子２２〜２３間の結合は単結合もしくは二重結合であり、ｎは０、１もしくは２であり、Ｒ₁は例えばＣ₁−Ｃ₁₂アルキル基を表し、Ｒ₂は例えばＲ₁₅基を表し、Ｒ₃は例えばＲ₂基を表し、Ｒ₄は例えば化学成分を表し、Ｒ₅は例えば水素を表し、Ｒ₆は例えばＲ₁₆基を表す（ここで、Ｒ₁₅は例えば非置換であるかまたは一置換〜五置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₁₆は例えば水素、またはＲ₁₅を表す））；および、適切な場合、式（Ｉ）の化合物のＥ／Ｚ異性体および／またはジアステレオ異性体および／または互変異性体の、いずれの場合も遊離形態または塩形態。このような化合物は殺虫特性を有することが見出されている。
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本明細書では、リンカー化合物およびリンカー化合物を含むコンジュゲート（conjugate）を提供する。1つの態様では、リンカー化合物は、6-アミノヘキサン酸の2または3残基、および任意で、ポリエチレングリコール(PEG)の7〜10残基を含む。リンカー化合物は生物薬剤または生物分析の用途で有益な1つまたは複数の成分とのコンジュゲートを形成する際に有益である。特に、生物薬剤的に有益な化合物はキナーゼ阻害薬である。本明細書に記載されるコンジュゲートは様々な診断、分離および治療の用途で有用である。 （もっと読む）

本発明は医薬的に活性な化合物の放出時間を延ばし、毒性を低下させるための組成物及び方法を提供する。この化合物は、医薬的に活性な化合物と親油性対イオンの塩及び医薬的に受容される水に非混合性の溶媒を含む。ある実施形態では、組成物は注射可能な組成物として提供される。親油性対イオンは飽和又は不飽和C₈-C₂₂脂肪酸であってよく、好ましくは飽和又は不飽和C₁₀-C₁₈脂肪酸である。組成物は哺乳動物に投与されたとき、長時間にわたって放出される。したがって、本発明は、活性化合物を15日間、又はそれ以上にわたって制御された用量で投与することを可能にする。多くの化合物、例えばそれだけに限定されないが、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、及びツルビナフィンなどが、本発明に従って投与できる。
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