マクロローン
抗微生物活性を有する式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、それらを含有する組成物、および医薬におけるそれらの使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｚは、Ｃ3-6アルキレン、Ｃ3-6アルケニレンまたはＣ3-6アルキニレンを表し；
Ｒ1は、
【化２】
（式中、
ＲAは、水素、またはＣ1-6アルキルであり；
ＲXは、−ＮＲBＲC、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-3アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−(ＣＨ2)nＣ1-4アルコキシまたは−(ＣＨ2)nＮＲVＲWを表し；
ＲYは、水素またはハロゲンを表し；
ＲVおよびＲWは、独立して、水素またはＣ1-6アルキルを表し；
ＲBおよびＲCは、各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキルまたはＣ3-7シクロアルキルである）
で示される部分または
【化３】
（式中、
ＲAは、水素またはＣ1-6アルキルであり；
ＲYは、水素またはハロゲンを表し；
ＲDおよびＲEは、独立して、水素、またはメチルのようなＣ1-6アルキルを表し；
ＹおよびＸは、独立して、ＯまたはＣＨ2を表す；
ただし、ＹがＯを表す場合、Ｘは、ＣＨ2を表し、ＸがＯを表す場合、Ｙは、ＣＨ2を表す）
で示される部分であり；
Ｒ2は、水素、またはヒドロキシル保護基であり；
Ｒ3は、水素であり；
Ｒ4は、ヒドロキシ、Ｃ3-6アルケニルオキシ、またはＣ1-6アルコキシであり；
Ｒ5は、ヒドロキシであるか、または
Ｒ4およびＲ5は、介在原子と一緒になって、
【化４】
で示される環状基を形成し；
Ｒ6は、水素であり；
Ａは、二価の−Ｎ(Ｒ7)−ＣＨ2−または−ＣＨ2Ｎ(Ｒ7)−であり；
Ｒ7は、水素またはＣ1-6アルキルであり；
ａは、２〜５の整数であり；
ｎは、２〜４の整数であり；
ここで、部分Ｒ1は、二環式部分の場合には６位、７位もしくは８位で、または三環式部分の場合には６位もしくは７位で分子の残部と結合している］
で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体。
【請求項２】
Ａが−Ｎ(Ｒ7)−ＣＨ2−である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ａが２または３を表す、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
ＺがＣ3-6アルキレンを表す、請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｚがｎ−プロピレンを表す、請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
ＲDがメチルまたは水素を表す、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
ＲEがメチルまたは水素を表す、請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
ＲXが−Ｎ(ＣＨ3)2−、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチルもしくはｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、メトキシ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2Ｎ(ＣＨ3)2を表す、請求項１〜７いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4がヒドロキシルを表す、請求項１〜８いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5がヒドロキシルを表す、請求項１〜９いずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ7がメチルを表す、請求項１〜１０いずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
キノロン部分が以下に示すように結合している、請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物：
【化５】
【請求項１３】
三環式部分が以下に示すように結合している、請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物：
【化６】
【請求項１４】
以下のものから選択される、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物：
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−メトキシエタ−２−イル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ｔ−ブチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ｉ−プロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノエタ−２−イル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−メトキシエタ−２−イル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ｔ−ブチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ｉ−プロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノエチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛５−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−ペンチル｝−アジスロマイシン−１１,１２−環状カーボネート；
４''−Ｏ−｛５−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−ペンチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛５−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロピルオキシ]−ペンチル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−１Ｈ,７Ｈ−[１,３−オキサジノ]５,４,３−ｉｊ]−９−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−１Ｈ,７Ｈ−[１,３−オキサジノ]５,４,３−ｉｊ]−９−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−１Ｈ,７Ｈ−[１,３−オキサジノ]５,４,３−ｉｊ]−９−キノリニル)プロパ−１−イル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−１Ｈ,７Ｈ−[１,３−オキサジノ]５,４,３−ｉｊ]−９−キノリニル)プロパ−１−イル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ブタ−３−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ブタ−３−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[５−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ペンタ−４−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[５−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ペンタ−４−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ブタ−３−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ブトキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ブトキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[５−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ペントキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[５−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ペントキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ブトキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(５−カルボキシ−３,３−ジメチル−６−オキソ−１Ｈ,６Ｈ−２−オキサ−３ａ−アザ−フェナレン−８−イル)−プロパ−２−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(５−カルボキシ−３,３−ジメチル−６−オキソ−１Ｈ,６Ｈ−２−オキサ−３ａ−アザ−フェナレン−８−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(５−カルボキシ−３,３−ジメチル−６−オキソ−１Ｈ,６Ｈ−２−オキサ−３ａ−アザ−フェナレン−８−イル)−ブタ−３−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(５−カルボキシ−３,３−ジメチル−６−オキソ−１Ｈ,６Ｈ−２−オキサ−３ａ−アザ−フェナレン−８−イル)−ブトキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネート；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネート；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−イル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネート；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−イル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−メトキシ−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネート；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−メトキシ−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−イル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネート；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−メトキシ−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−イル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−プロピル−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−プロピル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−メチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−メチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−メチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−イソプロピル−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−イソプロピル−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−イソプロピル−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−シクロプロピル−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−シクロプロピル−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(２−カルボキシ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ,５Ｈ−ピリド[３,２,１−ｉｊ]−１−オキソ−９−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(２−カルボキシ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ,５Ｈ−ピリド[３,２,１−ｉｊ]−１−オキソ−９−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(２−カルボキシ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ,５Ｈ−ピリド[３,２,１−ｉｊ]−１−オキソ−９−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−７Ｈ−[１,４]オキサジノ[２,３,４−ｉｊ]キノリン−９−イル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−７Ｈ−[１,４]オキサジノ[２,３,４−ｉｊ]キノリン−９−イル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−７Ｈ−[１,４]オキサジノ[２,３,４−ｉｊ]キノリン−９−イル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−７Ｈ−[１,４]オキサジノ[２,３,４−ｉｊ]キノリン−９−イル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−７Ｈ−[１,４]オキサジノ[２,３,４−ｉｊ]キノリン−９−イル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−７Ｈ−[１,４]オキサジノ[２,３,４−ｉｊ]キノリン−９−イル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−シクロ−プロピルメチル−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−シクロ−プロピルメチル−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−シクロ−プロピルメチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−ブチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシンエチルエステル；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−ブチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシンエチルエステル；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−ブチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネート；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[２−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)−１−プロペニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
４''−Ｏ−｛２−[２−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)−プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)ブチル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−７−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；または
その医薬上許容される誘導体。
【請求項１５】
以下ものから選択される式（Ｉ）で示される化合物：
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−メトキシエタ−２−イル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロピルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロピルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロピルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−メトキシエタ−２−イル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロピルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；または
その医薬上許容される誘導体。
【請求項１６】
治療用の、請求項１〜１５いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項１７】
ヒトまたは動物体における全身または局所微生物感染症の治療用または予防用の、請求項１〜１６いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項１８】
ヒトまたは動物体における全身または局所微生物感染症の治療用または予防用の薬剤の製造における請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体の使用。
【請求項１９】
微生物感染症と戦うためのヒトまたは非ヒト動物体の治療方法であって、かかる治療を必要とする身体に請求項１〜１８いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体の有効量を投与することを含む方法。
【請求項２０】
請求項１〜１３いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体ならびに医薬上許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｚは、Ｃ3-6アルキレン、Ｃ3-6アルケニレンまたはＣ3-6アルキニレンを表し；
Ｒ1は、
【化２】
（式中、
ＲAは、水素、またはＣ1-6アルキルであり；
ＲXは、−ＮＲBＲC、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-3アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−(ＣＨ2)nＣ1-4アルコキシまたは−(ＣＨ2)nＮＲVＲWを表し；
ＲYは、水素またはハロゲンを表し；
ＲVおよびＲWは、独立して、水素またはＣ1-6アルキルを表し；
ＲBおよびＲCは、各々独立して、水素、Ｃ1-4アルキルまたはＣ3-7シクロアルキルである）
で示される部分または
【化３】
（式中、
ＲAは、水素またはＣ1-6アルキルであり；
ＲYは、水素またはハロゲンを表し；
ＲDおよびＲEは、独立して、水素、またはメチルのようなＣ1-6アルキルを表し；
ＹおよびＸは、独立して、ＯまたはＣＨ2を表す；
ただし、ＹがＯを表す場合、Ｘは、ＣＨ2を表し、ＸがＯを表す場合、Ｙは、ＣＨ2を表す）
で示される部分であり；
Ｒ2は、水素、またはヒドロキシル保護基であり；
Ｒ3は、水素であり；
Ｒ4は、ヒドロキシ、Ｃ3-6アルケニルオキシ、またはＣ1-6アルコキシであり；
Ｒ5は、ヒドロキシであるか、または
Ｒ4およびＲ5は、介在原子と一緒になって、
【化４】
で示される環状基を形成し；
Ｒ6は、水素であり；
Ａは、二価の−Ｎ(Ｒ7)−ＣＨ2−または−ＣＨ2Ｎ(Ｒ7)−であり；
Ｒ7は、水素またはＣ1-6アルキルであり；
ａは、２〜５の整数であり；
ｎは、２〜４の整数であり；
ここで、部分Ｒ1は、二環式部分の場合には６位、７位もしくは８位で、または三環式部分の場合には６位もしくは７位で分子の残部と結合している］
で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体。
【請求項２】
Ａが−Ｎ(Ｒ7)−ＣＨ2−である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ａが２または３を表す、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
ＺがＣ3-6アルキレンを表す、請求項１〜３いずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｚがｎ−プロピレンを表す、請求項１〜４いずれか１項記載の化合物。
【請求項６】
ＲDがメチルまたは水素を表す、請求項１〜５いずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
ＲEがメチルまたは水素を表す、請求項１〜６いずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
ＲXが−Ｎ(ＣＨ3)2−、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチルもしくはｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、メトキシ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ2Ｎ(ＣＨ3)2を表す、請求項１〜７いずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ4がヒドロキシルを表す、請求項１〜８いずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ5がヒドロキシルを表す、請求項１〜９いずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ7がメチルを表す、請求項１〜１０いずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
キノロン部分が以下に示すように結合している、請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物：
【化５】
【請求項１３】
三環式部分が以下に示すように結合している、請求項１〜１１いずれか１項記載の化合物：
【化６】
【請求項１４】
以下のものから選択される、請求項１記載の式（Ｉ）で示される化合物：
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−メトキシエタ−２−イル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ｔ−ブチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ｉ−プロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノエタ−２−イル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−メトキシエタ−２−イル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ｔ−ブチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ｉ−プロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノエチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛５−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−ペンチル｝−アジスロマイシン−１１,１２−環状カーボネート；
４''−Ｏ−｛５−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−ペンチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛５−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロピルオキシ]−ペンチル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−１Ｈ,７Ｈ−[１,３−オキサジノ]５,４,３−ｉｊ]−９−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−１Ｈ,７Ｈ−[１,３−オキサジノ]５,４,３−ｉｊ]−９−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−１Ｈ,７Ｈ−[１,３−オキサジノ]５,４,３−ｉｊ]−９−キノリニル)プロパ−１−イル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−１Ｈ,７Ｈ−[１,３−オキサジノ]５,４,３−ｉｊ]−９−キノリニル)プロパ−１−イル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ブタ−３−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ブタ−３−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[５−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ペンタ−４−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[５−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ペンタ−４−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ブタ−３−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ブトキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ブトキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[５−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ペントキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[５−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ペントキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−ブトキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(５−カルボキシ−３,３−ジメチル−６−オキソ−１Ｈ,６Ｈ−２−オキサ−３ａ−アザ−フェナレン−８−イル)−プロパ−２−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(５−カルボキシ−３,３−ジメチル−６−オキソ−１Ｈ,６Ｈ−２−オキサ−３ａ−アザ−フェナレン−８−イル)−プロポキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(５−カルボキシ−３,３−ジメチル−６−オキソ−１Ｈ,６Ｈ−２−オキサ−３ａ−アザ−フェナレン−８−イル)−ブタ−３−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[４−(５−カルボキシ−３,３−ジメチル−６−オキソ−１Ｈ,６Ｈ−２−オキサ−３ａ−アザ−フェナレン−８−イル)−ブトキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネート；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネート；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−イル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネート；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−イル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−メトキシ−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネート；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−メトキシ−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−イル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネート；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−メトキシ−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−イル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−プロピル−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−プロピル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−メチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−メチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−メチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−イソプロピル−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−イソプロピル−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−イソプロピル−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−シクロプロピル−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−シクロプロピル−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−シクロプロピル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(２−カルボキシ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ,５Ｈ−ピリド[３,２,１−ｉｊ]−１−オキソ−９−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(２−カルボキシ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ,５Ｈ−ピリド[３,２,１−ｉｊ]−１−オキソ−９−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(２−カルボキシ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ,５Ｈ−ピリド[３,２,１−ｉｊ]−１−オキソ−９−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−７Ｈ−[１,４]オキサジノ[２,３,４−ｉｊ]キノリン−９−イル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−７Ｈ−[１,４]オキサジノ[２,３,４−ｉｊ]キノリン−９−イル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−７Ｈ−[１,４]オキサジノ[２,３,４−ｉｊ]キノリン−９−イル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−７Ｈ−[１,４]オキサジノ[２,３,４−ｉｊ]キノリン−９−イル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−７Ｈ−[１,４]オキサジノ[２,３,４−ｉｊ]キノリン−９−イル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(６−カルボキシ−３,３−ジメチル−７−オキソ−２,３−ジヒドロ−７Ｈ−[１,４]オキサジノ[２,３,４−ｉｊ]キノリン−９−イル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−シクロ−プロピルメチル−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−４−オキソ−１−シクロ−プロピルメチル−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−シクロ−プロピルメチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−ブチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−２−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシンエチルエステル；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−ブチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシンエチルエステル；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−ブチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネート；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−(２−メトキシエチル)−４−オキソ−６−キノリニル)プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
２'−Ｏ−アセチル−４''−Ｏ−｛２−[２−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)−１−プロペニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン１１,１２−カーボネートエチルエステル；
４''−Ｏ−｛２−[２−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)−プロパ−１−エニル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛３−[３−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−イニルオキシ]−プロピル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−６−キノリニル)ブチル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−エチル−４−オキソ−７−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛２−[３−(３−カルボキシ−１,４−ジヒドロ−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−７−キノリニル)プロピル]−オキシエチル｝−アジスロマイシン；または
その医薬上許容される誘導体。
【請求項１５】
以下ものから選択される式（Ｉ）で示される化合物：
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−メトキシエタ−２−イル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロパ−２−エン−１−イルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−エチル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロピルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−シクロプロピル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロピルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−ジメチルアミノ−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロピルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；
４''−Ｏ−｛４−[３−(３−カルボキシ−１−メトキシエタ−２−イル−４−オキソ−１,４−ジヒドロ−キノリン−６−イル)−プロピルオキシ]−ブチル｝−アジスロマイシン；または
その医薬上許容される誘導体。
【請求項１６】
治療用の、請求項１〜１５いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項１７】
ヒトまたは動物体における全身または局所微生物感染症の治療用または予防用の、請求項１〜１６いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体。
【請求項１８】
ヒトまたは動物体における全身または局所微生物感染症の治療用または予防用の薬剤の製造における請求項１〜１７いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体の使用。
【請求項１９】
微生物感染症と戦うためのヒトまたは非ヒト動物体の治療方法であって、かかる治療を必要とする身体に請求項１〜１８いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体の有効量を投与することを含む方法。
【請求項２０】
請求項１〜１３いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される誘導体ならびに医薬上許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５１４９１９（Ｐ２００９−５１４９１９Ａ）
【公表日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３９３３４（Ｐ２００８−５３９３３４）
【出願日】平成１８年１１月７日（２００６．１１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０１０７３３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５４２９６
【国際公開日】平成１９年５月１８日（２００７．５．１８）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【出願人】（５０６２６１３１６）グラクソスミスクライン・イストラジヴァッキ・センタル・ザグレブ・ドルズバ・ゼー・オメイェノ・オドゴヴォルノスティオ (25)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯＳＭＩＴＨＫＬＩＮＥ ＩＳＴＲＡＺＩＶＡＣＫＩ ＣＥＮＴＡＲ ＺＡＧＲＥＢ Ｄ．Ｏ．Ｏ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月９日（２００９．４．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月７日（２００６．１１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０１０７３３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０５４２９６
【国際公開日】平成１９年５月１８日（２００７．５．１８）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【出願人】（５０６２６１３１６）グラクソスミスクライン・イストラジヴァッキ・センタル・ザグレブ・ドルズバ・ゼー・オメイェノ・オドゴヴォルノスティオ (25)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯＳＭＩＴＨＫＬＩＮＥ ＩＳＴＲＡＺＩＶＡＣＫＩ ＣＥＮＴＡＲ ＺＡＧＲＥＢ Ｄ．Ｏ．Ｏ．
【Ｆターム（参考）】
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