Ａ_１アデノシンレセプター部分アゴニストおよびＡ_１アデノシンレセプター完全アゴニストである、新規化合物が開示される。これらの化合物は、式Ｉ：


の構造を有し、これらの化合物は、種々の疾患状態、特に、心頻拍および心房粗動、狭心症、ならびに心筋梗塞を処置するために、有用である。これらの化合物はまた、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、糖尿病性疾患、肥満を処置するのに有用である。本発明はまた、そのような化合物の調製方法およびそのような化合物を含む薬学的組成物に関する。
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新規なラノラジン処方製処方物が、開示される。本発明は、哺乳動物に投与された際に、治療血漿レベルのラノラジンを少なくとも１２時間にわたって提供する経口ラノラジン徐放性処方物に関連する。第１の局面において、この処方物は、５０％未満のラノラジン（例えば、約３５〜５０％、好ましくは約４０〜４５％のラノラジン）を含有する処方物を含む。第２の局面において、この処方物は、少なくとも約３５％のラノラジン（好ましくは約４０〜８０％のラノラジン）、ｐＨ非依存的結合剤、および１種以上の薬学的に受容可能な賦形剤を含む処方物を含む。 （もっと読む）

アデノシンＡ１受容体の部分および完全アゴニストである新規化合物を開示する。これらは、種々の症状、特に頻脈や、心房性細動、狭心症、心筋梗塞の治療に有用である。 （もっと読む）

様々な病気状態、特に心房および心室不整脈、間欠性はこう、Prinzmetal（バリアント）アンギナ、安定型狭心症、不安定型狭心症、鬱血性心臓病、または心筋の梗塞等の心臓血管の病気の処置に有用な、新規なヘテロサイクル誘導体を開示する。その化合物は糖尿病の治療および哺乳動物におけるＨＤＬ血漿レベルの増加にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｔは酸素、硫黄またはＮＲ^１１であって、ここで、Ｒ^１１は水素または低級アルキルであり；Ｖは−Ｎ＜、−ＣＨ＜または−ＮＨ−ＣＨ＜であり；Ｘ^１は水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり；Ｘ^２は場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールであり；Ｙは場合により置換されたジヒドロヘテロアリールであり；そして、Ｚ^１およびＺ^２は独立して炭素数が１〜４である場合により置換されたアルキレンである、様々な疾患状態、特に循環器疾患（例えば、心房不整脈、心室性不整脈、間欠性は行、プリンツメタル（異型）アンギナ、安定型アンギナ、不安定型アンギナ、運動誘発性アンギナ、うっ血性心不全、および心筋梗塞）の処置に有効な、新規なヘテロ環誘導体を提供する。 （もっと読む）

Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストである新規化合物を提供するものであり、喘息および下痢を含む種々の病状を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のラノラジンと少なくとも１種の併用リモデリング物質との併用投与により左室リモデリングを逆転する方法に関する。この併用リモデリング物質は、ＡＣＥインヒビター、ＡＲＢ、またはβ遮断薬であり得る。本方法は、心不全の処置において有用性を見出す。本発明はまた、そのような併用投与に適した薬学的処方物に関する。一つの局面において、上記ＡＣＥインヒビターは、ベナゼプリル、カプトプリル、シラザプリル、エナラプリル、フォシノプリル、イミダプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、キナプリル、ラミプリル、テモカプリル、およびトランドラプリルからなる群から選択される。
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本発明は、様々な疾患状態、特に循環器疾患（例えば、心房不整脈、心室性不整脈、間欠性は行、プリンツメタル（異型）アンギナ、安定型アンギナ、不安定型アンギナ、運動誘発性アンギナ、うっ血性心不全、または心筋梗塞）の処置に有効な、新規なピペラジン誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ_２Ｂアデノシン受容体アンタゴニストを使用して、気道のリモデリングを予防する方法に関連している。本発明は、喘息、ＣＯＰＤ、肺線維症、気腫、およびその他の肺疾患の処置および予防における有用性を発見する。本発明は、この方法において使用される薬学的組成物にも関連している。遺伝的におよび／または環境的に気道のリモデリングおよび／または肺の炎症にかかりやすい哺乳動物への治療学的に有効な量のＡ_２Ｂ受容体アンタゴニストの投与による、気道のリモデリングおよび／または肺の炎症の処置および予防のための方法が提供される。 （もっと読む）

心筋画像化を受けているヒトに、平均冠状血管ピーク流速の少なくとも最小の増加を達成するのに充分な量のレガデノソン（アデノシンＡ_２Ａレセプターアゴニスト）を含む薬学的組成物の用量を投与することにより達成される心筋画像化方法。末梢血管拡張をほとんど有さずに冠状血管拡張を生じる方法であって、平均冠状血管ピーク流速を少なくとも約１６．５ｃｍ／秒上げるのに充分である量の、レガデノソンおよび少なくとも一つの薬学的賦形剤を含む一用量の薬学的組成物をヒトに投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）