本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼのインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物を開示する。これらの化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される種々のヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、油性皮膚状態、代謝症候群などを処置および／または予防する際に有用である。本発明の一つの実施形態において、ＳＣＤ阻害性化合物を用いて処置され得る哺乳動物の疾患または状態の処置において、式Ｉの化合物を使用する方法が提供される。この方法は、処置の必要がある哺乳動物に、治療有効用量の式Ｉの化合物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本願は、心筋層画像化法中の患者の耐性を増加させるための、方法および組成物を開示する。この方法は、ある用量のカフェインおよび１種以上のアデノシンＡ_２Ａレセプターアゴニストを、心筋層画像化を受けている哺乳動物に投与する工程を包含する。この組成物は、例えば、少なくとも５０ｍｇのカフェイン、少なくとも１０μｇの少なくとも１種の部分Ａ_２Ａレセプターアゴニスト、および少なくとも１種の薬学的賦形剤を含有し得る。 （もっと読む）

今日、嗜癖の薬物への依存は、世界中で大きな健康問題を引き起こしている。例えばアルコール乱用及びアルコール依存は、肝臓、膵臓及び腎臓疾患、心臓疾患、例えば拡張型心筋症、多発性神経障害、内出血、脳変質、アルコール中毒、多くのタイプの癌の発生の増加、不眠症、うつ病、不安、及び自殺さえ引き起こし得る。本発明では、式（Ｉ）の構造を有する新規のイソフラボン誘導体が開示され、これらは、嗜癖、例えばドーパミン生成剤、例えばコカイン、モルヒネ、アンフェタミン、ニコチン、及びアルコールに対する嗜癖、の薬物に対する依存について哺乳動物を治療するためのＡＬＤＨ−２阻害剤として有用である。

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肝線維症は、多くの肝臓病に共通の態様であり、肝臓内における瘢痕組織の形成と定義される。肝線維症は、肝臓組織の永久的な瘢痕化を生じ、これは一般に肝硬変と呼ばれる。本発明は、Ａ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質を用いて肝線維症を予防および処置する方法、ならびにアルコールの乱用、外科的処置、ウィルス性肝炎、肝毒性薬剤の摂取に起因する肝臓障害、またはその他の肝臓病の処置および予防におけるＡ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質の使用に関する。本発明は、この方法に使用される薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで表されるＡ_２Ａアデノシン受容体拮抗剤である新規化合物、ならびに種々の疾患状態、たとえば、肥満、「運動障害」（パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびカタレプシー）を始めとするＣＮＳ障害、脳虚血、興奮毒性、認知性および生理学的障害、うつ病、ＡＤＨＤ、および薬物依存（アルコール依存、アンフェタミン依存、カンナビノイド依存、コカイン依存、ニコチン依存およびオピオイド類依存）の哺乳動物の処置におけるそれらの使用、および免疫応答の強化におけるそれらの使用に関する。また、本発明は、そのような化合物を製造する方法、およびそれらを含有する薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明の開示は、Ａ_２Ａ−アデノシンレセプターアゴニストの大スケールでの製造に適切な合成方法であり、またそれらの化合物の多形体、および特定の多形体を単離する方法に関する。より具体的な本発明の目的は、（１−｛９−［（４Ｓ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）オキソラン−２−イル］−６−アミノプリン−２−イル｝ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルカルボキサミドおよびその多形体、好ましくはその一水和物の大スケールの調製のための便利な合成を提供することである。 （もっと読む）

開示されるのは、種々の疾患状態、特に、頻拍および心房粗動、狭心症、非エステル化脂肪酸の放出に関する疾患、および心筋梗塞を処置するために有用な、Ａ_１アデノシンレセプターアゴニストである新規化合物である。本発明はまた、薬学的処方物に関し、治療的有効量の式Ｉの化合物、および少なくとも１つの薬学的に受容可能の賦形剤を含む。本発明はまた、部分的または完全に選択的なＡ_１レセプターアゴニストで有効に処置され得る哺乳動物における疾患または症状の処置において式Ｉの化合物を用いる方法に関する。
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開示されるのは、Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストのプロドラッグ、および種々の疾患状態について哺乳動物を処置することにおけるそれらの使用である。本発明は、Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストのプロドラッグ、細胞過剰増殖およびアポトーシスの両方に起因する、胃腸管障害、免疫学的障害、過敏症障害、神経学的障害、および心臓血管疾患などのような種々の疾患状態について哺乳動物を処置することにおけるそれらの使用に関する。本発明はまた、このような化合物の調製のための方法、およびそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物におけるＡ_１アデノシン受容体を拮抗する新規な方法を提供し、該方法は、該処置が必要な哺乳動物に治療学的な有効な量の式Ｉ（式中、Ｒ^１は場合により置換されたＣ_１〜４アルキルであり；ＹはＣ_１〜４アルキレンであり；そして、Ｚは場合により、ハロ、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、または場合により置換されたＣ_１〜４アルキルで置換されたフェニルである）またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む。本発明はまた、Ａ_１アデノシン受容体を、腎不全；腎機能障害；腎炎；高血圧症；浮腫；アルツハイマー疾患；ストレス；うつ病；心不整脈；心機能の修復；うっ血性心不全；糖尿病；喘息；呼吸障害；脳、心臓および腎臓の虚血誘発性損傷；並びに、下痢から選ばれる疾患状態を処置するために拮抗する、ことを提供する。 （もっと読む）

Ａ_１アデノシンレセプター部分アゴニストおよびＡ_１アデノシンレセプター完全アゴニストである、新規化合物が開示される。これらの化合物は、式Ｉ：


の構造を有し、これらの化合物は、種々の疾患状態、特に、心頻拍および心房粗動、狭心症、ならびに心筋梗塞を処置するために、有用である。これらの化合物はまた、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、糖尿病性疾患、肥満を処置するのに有用である。本発明はまた、そのような化合物の調製方法およびそのような化合物を含む薬学的組成物に関する。
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