式Ｉ


の構造を有するイソフラボン誘導体が開示され、これは、精神障害、例えば、うつ、全般性不安、社会恐怖、パニック障害および睡眠障害に罹患している哺乳動物を処置する際に使用するためのＡＬＤＨ−２インヒビターとして有用である。一つの実施形態において、本発明は、治療有効量のＡＬＤＨ−２インヒビターを投与することによって、うつ、全般性不安、摂食障害、認知症、パニック障害および睡眠障害が挙げられるがこれらに限定されない精神障害を処置するための方法に関する。
（もっと読む）

【課題】利尿耐性および関連した腎機能が減少している患者を、体液および腎機能を調節することによって処置するための組成物および方法に対する必要性が、本発明の課題として存在する。
【解決手段】上記課題は、アデノシンＡ１アンタゴニストを包含する、利尿および腎機能を回復する、方法および組成物によって解決された。本発明は、薬学的有効量のアデノシンＡ１レセプターアンタゴニストおよび非アデノシン改変利尿薬を含有する組成物に関する。このアンタゴニストは、好ましくは、Ａ１レセプターに対して非常に強力かつ選択的なアンタゴニストである。 （もっと読む）

それを必要としている哺乳動物に治療有効用量の以下の式の化合物を投与することを含む、哺乳動物においてＡ_３アデノシン受容体を拮抗させる新規な方法が開示されており、


式中、Ｒは水素またはアシルであり、Ｒ^１は水素、ハロ、任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキル、任意選択で置換されているアルケニル、任意選択で置換されているアリール、または任意選択で置換されているヘテロアリールであり；Ｒ^２は任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキルであり；Ｙは、Ｃ_１〜４アルキレンであり；Ｚはハロ、任意選択で置換されているＣ_１〜４アルキル、またはＣ_１〜４アルコキシで任意選択で置換されているフェニルである。
（もっと読む）

少なくとも１つの心血管疾患を患う糖尿病患者、前糖尿病患者、または非糖尿病患者においてＨｂＡ１ｃの血漿濃度を低下させるための方法、および糖尿病患者、前糖尿病患者、または非糖尿病患者において高血糖の悪化の発症を減速または遅延させるための方法が提供される。 （もっと読む）

アデノシンは、天然に存在するヌクレオシドであり、アデノシン受容体のファミリーと相互作用することによって、その生物学的効果を発揮する。アデノシン受容体のファミリーは、Ａ_１、Ａ_２Ａ、Ａ_２ＢおよびＡ_３として知られており、これらのすべてが重要な生理学的過程を調節している。アデノシンの生物学的効果の１つは、冠血管拡張剤として作用することであり、この結果は、Ａ_２Ａアデノシン受容体との相互作用によって生み出される。Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模製造に適した合成を開示する。また、その化合物の多形体に、および特定の多形体を単離する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、内因性インスリンのレベルを、その増強を必要とする患者において増強するための方法を対象とし、この方法は、インスリン分泌増強量のラノラジンまたはラノラジンのＲ−もしくはＳ−鏡像異性体を患者に投与するステップを含む。また、本発明は、内因性インスリンのレベルを、その増強を必要とする患者において増強するためのラノラジンまたはラノラジンのＲ−もしくはＳ−鏡像異性体を含む治療方法も対象とする。また、本発明は、インスリン分泌増強量のラセミ体のラノラジンまたはラノラジンのＲ−もしくはＳ−鏡像異性体、および少なくとも１つの抗糖尿病薬を含む組成物も対象とする。
（もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための３−ヒドロキナゾリン−４−オン誘導体を開示する。化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、癌、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。一つの実施形態において、本発明の目的は、治療有効量の式ＩのＳＣＤ阻害性化合物、および少なくとも１種の薬学的に許容できる担体を含む医薬製剤を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の構造を有するステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼのインヒビターとしての使用のためのプテリジノン誘導体を開示する。この化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素によって媒介される種々のヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関する疾患、心血管系の疾患、糖尿病、肥満、メタボリック・シンドロームなどを処置および／または予防するのに有用である。本発明の具体的な化合物としては、アミノ［２−（２−｛［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］アミノ｝−６−（４−メトキシフェニル）−７−オキソ（８−ヒドロプテリジン−８−イル））エチル］カルボキサミジンが挙げられる。

（もっと読む）

コカイン依存症またはアルコール依存症の治療などの種々の病態の哺乳動物を治療するためのＡＬＤＨ−２阻害剤として有用な新規キナゾリノン誘導体が開示される。第１の態様において、本発明は、式Ｉの化合物に関する。本発明の第２の態様において、治療有効量の式ＩのＡＬＤＨ−２阻害剤、および少なくとも１種の医薬として許容される担体を含む医薬製剤が提供される。本発明の第３の態様において、ＡＬＤＨ−２阻害剤によって治療することができる哺乳動物の疾患または状態の治療における式Ｉの化合物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

ラノラジンの静脈内（ＩＶ）注入を投与することを含む心血管疾患を患う患者を処置するための方法を開示する。１つの実施態様では、ラノラジンのＩＶ注入に続いて徐放ラノラジン投薬処方物を経口投与して、患者において治療レベルでヒトラノラジン血漿レベルを維持する。第１の態様では本発明は、急性心血管疾患事象を患う患者を処置するための方法に関する。この態様のさらなる実施態様では、急性心血管疾患事象を患う患者は非ＳＴ上昇型急性冠動脈症候群に関連する１つまたはそれより多い症状を呈する。
（もっと読む）