精神障害の処置におけるＡＬＤＨ−２インヒビター
式Ｉ
の構造を有するイソフラボン誘導体が開示され、これは、精神障害、例えば、うつ、全般性不安、社会恐怖、パニック障害および睡眠障害に罹患している哺乳動物を処置する際に使用するためのＡＬＤＨ−２インヒビターとして有用である。一つの実施形態において、本発明は、治療有効量のＡＬＤＨ−２インヒビターを投与することによって、うつ、全般性不安、摂食障害、認知症、パニック障害および睡眠障害が挙げられるがこれらに限定されない精神障害を処置するための方法に関する。
の構造を有するイソフラボン誘導体が開示され、これは、精神障害、例えば、うつ、全般性不安、社会恐怖、パニック障害および睡眠障害に罹患している哺乳動物を処置する際に使用するためのＡＬＤＨ−２インヒビターとして有用である。一つの実施形態において、本発明は、治療有効量のＡＬＤＨ−２インヒビターを投与することによって、うつ、全般性不安、摂食障害、認知症、パニック障害および睡眠障害が挙げられるがこれらに限定されない精神障害を処置するための方法に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
うつ、全般性不安、社会恐怖、パニック障害および睡眠障害が挙げられるがこれらに限定されない精神障害を処置するための方法であって、該処置を必要とする哺乳動物への治療有効量のＡＬＤＨ−２インヒビターの投与を包含する、方法。
【請求項２】
前記ＡＬＤＨ−２インヒビターが、式：
【化４２】
式Ｉ
の化合物であって、式中、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、＝Ｏ、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ２０、ＳＲ２０、Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０およびＯＣＯＮ（Ｒ２０）２からなる群から独立して選択される１から３個の置換基で必要に応じて置換され、そして
さらにここで、随意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＮＯ２、アルキル、＝Ｏ、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓｉ（ＣＨ３）３、アミノ、モノ−またはジ−アルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＲ２０、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＮまたはＯＲ２０で必要に応じてさらに置換され；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、必要に応じて置換される低級アルコキシ、必要に応じて置換される低級アルキル、シアノ、必要に応じて置換されるヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ１５、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ４または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５であり、ここで、
Ｒ４は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５または−ＳＯ２Ｒ１５または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
Ｒ５は、水素、必要に応じて置換される低級アルキルであり；
Ｒ１５は、必要に応じて置換される低級アルキルまたは必要に応じて置換されるフェニルである；または
Ｒ２は、−Ｏ−Ｑ−Ｒ６であり、ここで、Ｑは、共有結合または低級アルキレンであり、そしてＲ６は、必要に応じて置換されるヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素、シアノ、必要に応じて置換されるアミノ、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロであり；
Ｘ、ＹおよびＺは、−ＣＲ７−および−Ｎ−から選択され、ここで、Ｒ７は、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロであり；
Ｖは、酸素、硫黄または−ＮＨ−であり；そして
Ｗは、−Ｑ１−Ｔ−Ｑ２−であり、ここで、
Ｑ１は、共有結合、あるいはヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、シアノもしくは＝Ｏで必要に応じて置換されるＣ１−６直鎖または分枝鎖アルキレンであり；
Ｑ２は、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、シアノもしくは＝Ｏで必要に応じて置換されるＣ１−６直鎖または分枝鎖アルキレンであり；そして
Ｔは、共有結合、−Ｏ−もしくは−ＮＨ−であるか、または
ＴおよびＱ１は、一緒になって共有結合を形成し得、
Ｒ２０およびＲ２２は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−１５アルキル、Ｃ２−１５アルケニル、Ｃ２−１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ベンジルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ベンジルおよびヘテロアリール部分は、ハロ、アルキル、モノ−またはジアルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、ＣＮ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＯＣＦ３、Ｂ（ＯＨ）２、Ｓｉ（ＣＨ３）３、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１から３個の置換基で必要に応じて置換される、
請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｘ、ＹおよびＺが、−ＣＨ−である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、アルキル、アミノ、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、シアノ、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、ヒドロキシ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−ＳＯ２Ｒ５である、
請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｖが、−Ｏ−である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｑ１および／またはＱ２が、分枝鎖アルキレンである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
Ｑ１およびＴが、一緒になって共有結合を形成し、そしてＱ２がメチレンであり、その結果Ｗがメチレンである、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ２が、ヒドロキシまたは−ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ３が、水素である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
Ｒ１が、低級アルキル、Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＯＲ２０、ハロゲン、ヘテロアリール、ＯＣＦ３、ＯＲ２０、ならびにＣＦ３、ハロゲン、ＯＲ２０、ＣＮ、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０および低級アルキルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるフェニルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるフェニルである、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
以下：
３−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）安息香酸；
メチル３−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
メチル３−（（３−（４−（メチルスルホンアミド）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
４−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）フェニルプロピオネート；
メチル４−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
４−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）安息香酸；
３−（（３−（４−アミノフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）安息香酸；
アリル３−（（３−（４−アミノフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
アリル３−（（３−（４−（メチルスルホンアミド）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
３−（（３−（４−（メチルスルホンアミド）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）安息香酸；
メチル３−（（３−（４−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
メチル３−（（３−（４−アセトキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
イソプロピル３−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゼンカルボニトリル；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（３−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル）フェニル）メトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝クロメン−４−オン；
７−｛［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
プロパ−２−エニル３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゾエート；
３−｛［３−（４−アミノフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゼンカルボニトリル；
３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンズアミド；
３−［（３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソクロメン−７−イルオキシ）メチル］ベンズアミド；
３−［（３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソクロメン−７−イルオキシ）メチル］ベンゼンカルボニトリル；
メチルエチル３−［（３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソクロメン−７−イルオキシ）メチル］ベンゾエート；
３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−７−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−｛［３−（４−アミノフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンズアミド；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−アミノフェニル）−７−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−アミノフェニル）−７−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−７−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ｝クロメン−４−オン；
メチルエチル３−｛［３−（４−アミノフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゾエート；
メチル３−（｛３−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−４−オキソクロメン−７−イルオキシ｝メチル）ベンゾエート；
メチル３−（｛３−［４−（ジヒドロキシボラメチル）フェニル］−４−オキソクロメン−７−イルオキシ｝メチル）ベンゾエート；
３，３−ジメチル−３−シラブチル３−｛［３−（４−カルバモイルフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゾエート；
３，３−ジメチル−３−シラブチル３−［（３−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソクロメン−７−イルオキシ）メチル］ベンゾエート；
３，３−ジメチル−３−シラブチル３−｛［３−（３−シアノフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゾエート；
メチル３−｛［３−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゾエート；
メチル３−（｛３−［４−（アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル）フェニル］−４−オキソクロメン−７−イルオキシ｝メチル）ベンゾエート；
３−［（２−ヒドロキシ−３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソクロメン−７−イルオキシ）メチル］安息香酸；
３−｛［３−（４−カルバモイルフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝安息香酸，メタノール，メタノール；
３−（｛３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−オキソクロメン−７−イルオキシ｝メチル）安息香酸；
４−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）フェニルボロン酸；
３−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）フェニルボロン酸；
Ｎ−｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝（３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝フェニル）カルボキサミド；
（３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝フェニル）−Ｎ−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝カルボキサミド；
メチルエチル３−｛［３−（４−カルバモイルフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゾエート；
２−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゼンカルボニトリル；および
４−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゼンカルボニトリル
からなる群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ１が、低級アルキル、Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＯＲ２０、ハロゲン、ヘテロアリール、ＯＣＦ３、ＯＲ２０、ならびにＣＦ３、ハロゲン、ＯＲ２０、ＣＮ、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０および低級アルキルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるフェニルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるヘテロアリールである、請求項７に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ１が、オキサジアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チアゾール、ピリジン、インドリジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、チアジアゾール、ピロール、イミダゾール、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、インドリジン、イソインドール、インドール、インダゾール、プリン、キノリジン、イソキノリン、キノリン、フタラジン，ナフチルピリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、プテリジン、カルバゾール、カルボリン、フェナントリジン、アクリジン、フェナントロリン、チアゾール、イソチアゾール、フェナジン、オキサゾール、イソオキサゾール、フェノキサジン、フェノチアジン、イミダゾリジンおよびイミダゾリンからなる群から選択される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ１が、必要に応じて置換されるオキサジアゾールである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
以下：
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（（５−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（（５−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−６−（（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
Ｎ−（４−（４−オキソ−７−（（５−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−３−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−アミノフェニル）−７−（（５−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
７−（（５−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
３−（４−アミノフェニル）−７−（（５−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
Ｎ−（４−（７−（（５−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−３−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（（５−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
７−（（５−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
７−（（５−（２，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
７−（｛５−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−メトキシフェニル）−７−｛［５−（２−メトキシフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（トリフルオロメチル）−６−（｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−６−（｛５−［４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−２−（トリフルオロメチル）クロメン−４−オン；
６−（｛５−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（トリフルオロメチル）クロメン−４−オン；
３−（３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ベンゼンカルボニトリル；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（３−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル）フェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）安息香酸；
プロパ−２−エニル３−（３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ベンゾエート；
７−｛［５−（３−フルオロフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
メチルエチル３−（３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ベンゾエート；
７−｛［５−（３−フルオロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
３−［７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンゼンカルボニトリル；
７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−３−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝クロメン−４−オン；
７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］クロメン−４−オン；
４−［７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンゼンカルボニトリル；
４−［７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンズアミド；
３−（３−アセチルフェニル）−７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
７−（｛５−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）｝メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
メチル３−［７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンゾエート；
７−（｛３−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝エトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−フルオロフェニル）−７−｛［５−（２−メトキシフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−メチルフェニル）−７−（｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
４−［４−オキソ−７−（｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）クロメン−３−イル］ベンゼンカルボニトリル；
３−（３−フルオロフェニル）−７−（｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝エトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−３−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（３−クロロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−フルオロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−３−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］クロメン−４−オン；
４−［７−（｛５−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］安息香酸；
２−フルオロ−５−［７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンゼンカルボニトリル；
７−（｛３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝エトキシ）−３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝クロメン−４−オン；
３−［４−（ジヒドロキシボラメチル）フェニル］−７−（｛３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝エトキシ）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−フルオロフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−フルオロフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝−３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（３−ピリジル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル））メトキシ］クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−フルオロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（３−ピリジル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル））エトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（３−（３−ピリジル）（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル））メトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
７−（｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝メトキシ）−３−［４−（｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝メトキシ）フェニル］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（４−ピリジル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル））エトキシ］クロメン−４−オン；
３−［４−（ジヒドロキシボラメチル）フェニル］−７−｛［５−（４−フルオロフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（４−ピリジル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））エトキシ］クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−フルオロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝−３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝クロメン−４−オン；
７−｛［３−（３−アミノフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（３−ピリジル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））エトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（３−ピリジル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））メトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（２−ピリジル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））メトキシ］クロメン−４−オン；
７−｛［３−（５−ブロモ（３−ピリジル））（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（２−ピリジル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））エトキシ］クロメン−４−オン；
７−（（１Ｒ）−１−｛３−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝エトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（｛３−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（（１Ｓ）−１−｛３−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝エトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（（１Ｒ）−１−｛３−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝エトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（１−｛３−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝−イソプロポキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（２−メトキシフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（４−メトキシフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（２−メチルフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（３−メチルフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（４−メチルフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（４−メトキシフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（３−メトキシフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−クロロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（２−クロロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；および
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（３−メトキシフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ１が、必要に応じて置換されるオキサゾールである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
以下：
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（２−フェニル（１，３−オキサゾール−４−イル））メトキシ］クロメン−４−オン；
７−（｛５−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］イソオキサゾール−３−イル｝メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−７−［（２−フェニル（１，３−オキサゾール−４−イル））メトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］イソオキサゾール−３−イル｝メトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］イソオキサゾール−５−イル｝メトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−フェニルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−オキサゾール−４−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（３，４−ジクロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（｛２−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−オキサゾール−４−イル）｝メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
メチル２−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝−１，３−オキサゾール−４−カルボキシレート；
２−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝−１，３−オキサゾール−４−カルボン酸；
（２−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝（１，３−オキサゾール−４−イル））−Ｎ−メチルカルボキサミド；
７−｛［２−（４−クロロフェニル）（１，３−オキサゾール−４−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［２−（３，４−ジフルオロフェニル）（１，３−オキサゾール−４−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［２−（３，５−ジフルオロフェニル）（１，３−オキサゾール−４−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［２−（４−フルオロフェニル）（１，３−オキサゾール−４−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［２−（３，４，５−トリフルオロフェニル）（１，３−オキサゾール−４−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（２−ピリジル）イソオキサゾール−３−イル）メトキシ］クロメン−４−オン；
７−（３−｛２−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−オキサゾール−４−イル）｝プロポキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；および
４−［７−（｛２−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−オキサゾール−４−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］フェニル二水素ホスフェート
からなる群から選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ１が、必要に応じて置換されるチアゾールである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１８】
以下：
３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−７−（｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−チアゾール−５−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
エチル４−［７−（｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−チアゾール−５−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンゾエート；
メチル３−［７−（｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−チアゾール−５−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンゾエート；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−チアゾール−５−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−７−（｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−チアゾール−５−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；および
３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−７−（｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ１が、必要に応じて置換されるピリジンである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２０】
以下：
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（４−ピリジルメトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（２−ピリジルメトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
７−｛［６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メトキシ｝−３−（４−｛［６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メトキシ｝フェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（６−ピラゾリル（３−ピリジル））メトキシ］クロメン−４−オン；および
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（３−ピリジルメトキシ）クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ１が、必要に応じて置換されるピラゾールである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２２】
以下：
７−｛２−［４−（４−クロロフェニル）ピラゾリル］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
エチル１−｛２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］エチル｝ピラゾール−４−カルボキシレート；および
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［３−（トリフルオロメチル）ピラゾリル］エトキシ｝クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ１が、低級アルキル、Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＯＲ２０、ハロゲン、ヘテロアリール、ＯＣＦ３、ＯＲ２０、ならびにＣＦ３、ハロゲン、ＯＲ２０、ＣＮ、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０および低級アルキルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるフェニルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるヘテロシクリルである、請求項７に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ１が、テトラヒドロフラニル、モルホリノ、オキサチアン、チオモルホリノ、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、トリアゾリジノ、ピペラジニル、ジヒドロピリジノ、ピロリジニル、イミダゾリジノ、ヘキサヒドロピリミジン、ヘキサヒドロピリダジンおよびイミダゾリンからなる群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ１が、ピペラジニルである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
以下：
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［４−（４−メトキシフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
７−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛２−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（２−｛４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジニル｝エトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（２−ピペラジニルエトキシ）クロメン−４−オン；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）（４−｛２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］エチル｝ピペラジニル）カルボキサミド；
７−［２−（４−｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］チオキソメチル｝ピペラジニル）エトキシ］−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）（４−｛２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］エチル｝ピペラジニル）カルボキサミド；
７−｛２−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［４−（２−メチルフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［４−（２−メトキシフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
７−｛２−［４−（３−フルオロフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［４−（３−メチルフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（２−｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジニル｝エトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［４−（４−メチルフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；および
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（２−｛４−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジニル｝エトキシ）クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
Ｒ３が、水素である、請求項５に記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ１が、低級アルキル、Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＯＲ２０、ハロゲン、ヘテロアリール、ＯＣＦ３、ＯＲ２０、ならびにＣＦ３、ハロゲン、ＯＲ２０、ＣＮ、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０および低級アルキルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるフェニルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるフェニルである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
Ｔが、共有結合である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
以下：
７−［２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエトキシ］−３−（４−メトキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−［２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエトキシ］−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
７−［２−（３−フルオロフェニル）−２−オキソエトキシ］−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−オキソ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−オキソ−２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（２−フェニルエトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（３−フェニルプロポキシ）クロメン−４−オン；
７−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−フェニルプロポキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；および
７−［２−（４−フルオロフェニル）エトキシ］−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
Ｔが、−ＮＨ−または−Ｏ−である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３２】
以下：
２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］−ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
７−（３−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロポキシ）−３−（４−メトキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロポキシ］−３−（４−メトキシフェニル）クロメン−４−オン；
２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］アセトアミド；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］アセトアミド；
７−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロポキシ］−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［２−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）エトキシ］クロメン−４−オン；
７−（（２Ｓ）−３−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロポキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］アセトアミド；
７−（２−｛［（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝エトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；および
７−［２−（４−クロロフェノキシ）エトキシ］−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記ＡＬＤＨ−２が、３−［（３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソクロメン−７−イルオキシ）メチル］安息香酸である、請求項１に記載の方法。
【請求項３４】
前記精神障害が、不安である、請求項１に記載の方法。
【請求項３５】
前記精神障害が、うつである、請求項１に記載の方法。
【請求項１】
うつ、全般性不安、社会恐怖、パニック障害および睡眠障害が挙げられるがこれらに限定されない精神障害を処置するための方法であって、該処置を必要とする哺乳動物への治療有効量のＡＬＤＨ−２インヒビターの投与を包含する、方法。
【請求項２】
前記ＡＬＤＨ−２インヒビターが、式：
【化４２】
式Ｉ
の化合物であって、式中、
Ｒ１は、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、＝Ｏ、Ｂ（ＯＨ）２、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＯＲ２０、ＳＲ２０、Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２ＮＲ２０ＣＯ２Ｒ２２、ＯＣＯＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０およびＯＣＯＮ（Ｒ２０）２からなる群から独立して選択される１から３個の置換基で必要に応じて置換され、そして
さらにここで、随意のアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、アリール、ヘテロアリール、ハロ、ＮＯ２、アルキル、＝Ｏ、Ｂ（ＯＨ）２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、Ｓｉ（ＣＨ３）３、アミノ、モノ−またはジ−アルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、ＮＲ２０ＣＯＲ２２、ＮＲ２０ＳＯ２Ｒ２２、ＣＯＲ２０、ＣＯ２Ｒ２０、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２０）２、ＮＲ２０ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ２０、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｓ（Ｏ）３Ｒ２０、Ｐ（Ｏ）（ＯＲ２０）２、ＳＲ２０、Ｓ（Ｏ）Ｒ２２、ＳＯ２Ｒ２２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＮまたはＯＲ２０で必要に応じてさらに置換され；
Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、必要に応じて置換される低級アルコキシ、必要に応じて置換される低級アルキル、シアノ、必要に応じて置換されるヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ１５、−Ｂ（ＯＨ）２、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２２、−ＮＨＲ４または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５であり、ここで、
Ｒ４は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５または−ＳＯ２Ｒ１５または−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
Ｒ５は、水素、必要に応じて置換される低級アルキルであり；
Ｒ１５は、必要に応じて置換される低級アルキルまたは必要に応じて置換されるフェニルである；または
Ｒ２は、−Ｏ−Ｑ−Ｒ６であり、ここで、Ｑは、共有結合または低級アルキレンであり、そしてＲ６は、必要に応じて置換されるヘテロアリールであり；
Ｒ３は、水素、シアノ、必要に応じて置換されるアミノ、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロであり；
Ｘ、ＹおよびＺは、−ＣＲ７−および−Ｎ−から選択され、ここで、Ｒ７は、水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロであり；
Ｖは、酸素、硫黄または−ＮＨ−であり；そして
Ｗは、−Ｑ１−Ｔ−Ｑ２−であり、ここで、
Ｑ１は、共有結合、あるいはヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、シアノもしくは＝Ｏで必要に応じて置換されるＣ１−６直鎖または分枝鎖アルキレンであり；
Ｑ２は、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、シアノもしくは＝Ｏで必要に応じて置換されるＣ１−６直鎖または分枝鎖アルキレンであり；そして
Ｔは、共有結合、−Ｏ−もしくは−ＮＨ−であるか、または
ＴおよびＱ１は、一緒になって共有結合を形成し得、
Ｒ２０およびＲ２２は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−１５アルキル、Ｃ２−１５アルケニル、Ｃ２−１５アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ベンジルおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択され、
ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ベンジルおよびヘテロアリール部分は、ハロ、アルキル、モノ−またはジアルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、ＣＮ、Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＣＦ３、ＣＯＯＨ、ＯＣＦ３、Ｂ（ＯＨ）２、Ｓｉ（ＣＨ３）３、アリールおよびヘテロアリールから独立して選択される１から３個の置換基で必要に応じて置換される、
請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｘ、ＹおよびＺが、−ＣＨ−である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が、独立して、アルキル、アミノ、−Ｂ（ＯＨ）２、−Ｃ（ＮＲ２０）ＮＨＲ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、シアノ、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１５、ヒドロキシ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２または−ＳＯ２Ｒ５である、
請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｖが、−Ｏ−である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
Ｑ１および／またはＱ２が、分枝鎖アルキレンである、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
Ｑ１およびＴが、一緒になって共有結合を形成し、そしてＱ２がメチレンであり、その結果Ｗがメチレンである、請求項５に記載の方法。
【請求項８】
Ｒ２が、ヒドロキシまたは−ＮＨＳＯ２ＣＨ３であり、Ｒ３が、水素である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
Ｒ１が、低級アルキル、Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＯＲ２０、ハロゲン、ヘテロアリール、ＯＣＦ３、ＯＲ２０、ならびにＣＦ３、ハロゲン、ＯＲ２０、ＣＮ、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０および低級アルキルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるフェニルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるフェニルである、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
以下：
３−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）安息香酸；
メチル３−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
メチル３−（（３−（４−（メチルスルホンアミド）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
４−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）フェニルプロピオネート；
メチル４−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
４−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）安息香酸；
３−（（３−（４−アミノフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）安息香酸；
アリル３−（（３−（４−アミノフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
アリル３−（（３−（４−（メチルスルホンアミド）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
３−（（３−（４−（メチルスルホンアミド）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）安息香酸；
メチル３−（（３−（４−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）フェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
メチル３−（（３−（４−アセトキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
イソプロピル３−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）ベンゾエート；
３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゼンカルボニトリル；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（３−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル）フェニル）メトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝クロメン−４−オン；
７−｛［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
プロパ−２−エニル３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゾエート；
３−｛［３−（４−アミノフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゼンカルボニトリル；
３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンズアミド；
３−［（３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソクロメン−７−イルオキシ）メチル］ベンズアミド；
３−［（３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソクロメン−７−イルオキシ）メチル］ベンゼンカルボニトリル；
メチルエチル３−［（３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソクロメン−７−イルオキシ）メチル］ベンゾエート；
３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−７−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−｛［３−（４−アミノフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンズアミド；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−アミノフェニル）−７−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−アミノフェニル）−７−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−７−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メトキシ｝クロメン−４−オン；
メチルエチル３−｛［３−（４−アミノフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゾエート；
メチル３−（｛３−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］−４−オキソクロメン−７−イルオキシ｝メチル）ベンゾエート；
メチル３−（｛３−［４−（ジヒドロキシボラメチル）フェニル］−４−オキソクロメン−７−イルオキシ｝メチル）ベンゾエート；
３，３−ジメチル−３−シラブチル３−｛［３−（４−カルバモイルフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゾエート；
３，３−ジメチル−３−シラブチル３−［（３−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソクロメン−７−イルオキシ）メチル］ベンゾエート；
３，３−ジメチル−３−シラブチル３−｛［３−（３−シアノフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゾエート；
メチル３−｛［３−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゾエート；
メチル３−（｛３−［４−（アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル）フェニル］−４−オキソクロメン−７−イルオキシ｝メチル）ベンゾエート；
３−［（２−ヒドロキシ−３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソクロメン−７−イルオキシ）メチル］安息香酸；
３−｛［３−（４−カルバモイルフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝安息香酸，メタノール，メタノール；
３−（｛３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−４−オキソクロメン−７−イルオキシ｝メチル）安息香酸；
４−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）フェニルボロン酸；
３−（（３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−７−イルオキシ）メチル）フェニルボロン酸；
Ｎ−｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝（３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝フェニル）カルボキサミド；
（３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝フェニル）−Ｎ−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝カルボキサミド；
メチルエチル３−｛［３−（４−カルバモイルフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゾエート；
２−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゼンカルボニトリル；および
４−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝ベンゼンカルボニトリル
からなる群から選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ１が、低級アルキル、Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＯＲ２０、ハロゲン、ヘテロアリール、ＯＣＦ３、ＯＲ２０、ならびにＣＦ３、ハロゲン、ＯＲ２０、ＣＮ、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０および低級アルキルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるフェニルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるヘテロアリールである、請求項７に記載の方法。
【請求項１２】
Ｒ１が、オキサジアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チアゾール、ピリジン、インドリジニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、チアジアゾール、ピロール、イミダゾール、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、インドリジン、イソインドール、インドール、インダゾール、プリン、キノリジン、イソキノリン、キノリン、フタラジン，ナフチルピリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、プテリジン、カルバゾール、カルボリン、フェナントリジン、アクリジン、フェナントロリン、チアゾール、イソチアゾール、フェナジン、オキサゾール、イソオキサゾール、フェノキサジン、フェノチアジン、イミダゾリジンおよびイミダゾリンからなる群から選択される、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
Ｒ１が、必要に応じて置換されるオキサジアゾールである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
以下：
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（（５−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（（５−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−６−（（３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
Ｎ−（４−（４−オキソ−７−（（５−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−３−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−アミノフェニル）−７−（（５−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
７−（（５−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
３−（４−アミノフェニル）−７−（（５−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
Ｎ−（４−（７−（（５−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４−オキソ−４Ｈ−クロメン−３−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（（５−（４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
７−（（５−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
７−（（５−（２，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−４Ｈ−クロメン−４−オン；
７−（｛５−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−メトキシフェニル）−７−｛［５−（２−メトキシフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（トリフルオロメチル）−６−（｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−６−（｛５−［４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−２−（トリフルオロメチル）クロメン−４−オン；
６−（｛５−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）−２−（トリフルオロメチル）クロメン−４−オン；
３−（３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ベンゼンカルボニトリル；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（３−（１Ｈ−１，２，３，４−テトラゾール−５−イル）フェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）安息香酸；
プロパ−２−エニル３−（３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ベンゾエート；
７−｛［５−（３−フルオロフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
メチルエチル３−（３−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ベンゾエート；
７−｛［５−（３−フルオロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
３−［７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンゼンカルボニトリル；
７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−３−｛３−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝クロメン−４−オン；
７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−３−［４−（メチルスルホニル）フェニル］クロメン−４−オン；
４−［７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンゼンカルボニトリル；
４−［７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンズアミド；
３−（３−アセチルフェニル）−７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
７−（｛５−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）｝メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
メチル３−［７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンゾエート；
７−（｛３−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝エトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−フルオロフェニル）−７−｛［５−（２−メトキシフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−メチルフェニル）−７−（｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
４−［４−オキソ−７−（｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）クロメン−３−イル］ベンゼンカルボニトリル；
３−（３−フルオロフェニル）−７−（｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝エトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−３−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（３−クロロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−フルオロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−３−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］クロメン−４−オン；
４−［７−（｛５−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］安息香酸；
２−フルオロ−５−［７−（｛５−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンゼンカルボニトリル；
７−（｛３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝エトキシ）−３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝クロメン−４−オン；
３−［４−（ジヒドロキシボラメチル）フェニル］−７−（｛３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝エトキシ）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−フルオロフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−フルオロフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝−３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（３−ピリジル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル））メトキシ］クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−フルオロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（３−ピリジル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル））エトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（３−（３−ピリジル）（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル））メトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
７−（｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝メトキシ）−３−［４−（｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝メトキシ）フェニル］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（４−ピリジル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル））エトキシ］クロメン−４−オン；
３−［４−（ジヒドロキシボラメチル）フェニル］−７−｛［５−（４−フルオロフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（４−ピリジル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））エトキシ］クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−フルオロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝−３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝クロメン−４−オン；
７−｛［３−（３−アミノフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（３−ピリジル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））エトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（３−ピリジル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））メトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（２−ピリジル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））メトキシ］クロメン−４−オン；
７−｛［３−（５−ブロモ（３−ピリジル））（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（２−ピリジル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル））エトキシ］クロメン−４−オン；
７−（（１Ｒ）−１−｛３−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝エトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（｛３−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（（１Ｓ）−１−｛３−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝エトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（（１Ｒ）−１−｛３−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝エトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（１−｛３−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）｝−イソプロポキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（２−メトキシフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（４−メトキシフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（２−メチルフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（３−メチルフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（４−メチルフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛５−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（４−メトキシフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（３−メトキシフェニル）（１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−クロロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（２−クロロフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；および
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［５−（３−メトキシフェニル）（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ１が、必要に応じて置換されるオキサゾールである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
以下：
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（２−フェニル（１，３−オキサゾール−４−イル））メトキシ］クロメン−４−オン；
７−（｛５−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］イソオキサゾール−３−イル｝メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−７−［（２−フェニル（１，３−オキサゾール−４−イル））メトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛５−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］イソオキサゾール−３−イル｝メトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛３−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］イソオキサゾール−５−イル｝メトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−フェニルイソオキサゾール−３−イル）メトキシ］クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛２−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−オキサゾール−４−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（４−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［５−（３，４−ジクロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−（｛２−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−オキサゾール−４−イル）｝メトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
メチル２−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝−１，３−オキサゾール−４−カルボキシレート；
２−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝−１，３−オキサゾール−４−カルボン酸；
（２−｛［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］メチル｝（１，３−オキサゾール−４−イル））−Ｎ−メチルカルボキサミド；
７−｛［２−（４−クロロフェニル）（１，３−オキサゾール−４−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［２−（３，４−ジフルオロフェニル）（１，３−オキサゾール−４−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［２−（３，５−ジフルオロフェニル）（１，３−オキサゾール−４−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛［２−（４−フルオロフェニル）（１，３−オキサゾール−４−イル）］メトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［２−（３，４，５−トリフルオロフェニル）（１，３−オキサゾール−４−イル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（５−（２−ピリジル）イソオキサゾール−３−イル）メトキシ］クロメン−４−オン；
７−（３−｛２−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−オキサゾール−４−イル）｝プロポキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；および
４−［７−（｛２−［５−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−オキサゾール−４−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］フェニル二水素ホスフェート
からなる群から選択される、請求項１５に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ１が、必要に応じて置換されるチアゾールである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１８】
以下：
３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−７−（｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−チアゾール−５−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
エチル４−［７−（｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−チアゾール−５−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンゾエート；
メチル３−［７−（｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−チアゾール−５−イル）｝メトキシ）−４−オキソクロメン−３−イル］ベンゾエート；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−チアゾール−５−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−７−（｛４−メチル−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−チアゾール−５−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン；および
３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−７−（｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］（１，３−チアゾール−４−イル）｝メトキシ）クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ１が、必要に応じて置換されるピリジンである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２０】
以下：
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（４−ピリジルメトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（２−ピリジルメトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メトキシ｝クロメン−４−オン；
７−｛［６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メトキシ｝−３−（４−｛［６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］メトキシ｝フェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［（６−ピラゾリル（３−ピリジル））メトキシ］クロメン−４−オン；および
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（３−ピリジルメトキシ）クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ１が、必要に応じて置換されるピラゾールである、請求項１２に記載の方法。
【請求項２２】
以下：
７−｛２−［４−（４−クロロフェニル）ピラゾリル］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
エチル１−｛２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］エチル｝ピラゾール−４−カルボキシレート；および
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［３−（トリフルオロメチル）ピラゾリル］エトキシ｝クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ１が、低級アルキル、Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＯＲ２０、ハロゲン、ヘテロアリール、ＯＣＦ３、ＯＲ２０、ならびにＣＦ３、ハロゲン、ＯＲ２０、ＣＮ、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０および低級アルキルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるフェニルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるヘテロシクリルである、請求項７に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ１が、テトラヒドロフラニル、モルホリノ、オキサチアン、チオモルホリノ、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、トリアゾリジノ、ピペラジニル、ジヒドロピリジノ、ピロリジニル、イミダゾリジノ、ヘキサヒドロピリミジン、ヘキサヒドロピリダジンおよびイミダゾリンからなる群から選択される、請求項１４に記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ１が、ピペラジニルである、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
以下：
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［４−（４−メトキシフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
７−｛２−［４−（４−フルオロフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−｛２−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（２−｛４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジニル｝エトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（２−ピペラジニルエトキシ）クロメン−４−オン；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）（４−｛２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］エチル｝ピペラジニル）カルボキサミド；
７−［２−（４−｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］チオキソメチル｝ピペラジニル）エトキシ］−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）（４−｛２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］エチル｝ピペラジニル）カルボキサミド；
７−｛２−［４−（２−フルオロフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［４−（２−メチルフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［４−（２−メトキシフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
７−｛２−［４−（３−フルオロフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［４−（３−メチルフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［４−（３−メトキシフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（２−｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジニル｝エトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−［４−（４−メチルフェニル）ピペラジニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；および
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（２−｛４−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］ピペラジニル｝エトキシ）クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
Ｒ３が、水素である、請求項５に記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ１が、低級アルキル、Ｂ（ＯＨ）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）２、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２０）２、ＣＦ３、ＣＮ、ＣＯＮ（Ｒ２０）２、ＣＯＯＲ２０、ハロゲン、ヘテロアリール、ＯＣＦ３、ＯＲ２０、ならびにＣＦ３、ハロゲン、ＯＲ２０、ＣＮ、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２０および低級アルキルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるフェニルから選択される１から３個のメンバーで必要に応じて置換されるフェニルである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
Ｔが、共有結合である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
以下：
７−［２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエトキシ］−３−（４−メトキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−［２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエトキシ］−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
７−［２−（３−フルオロフェニル）−２−オキソエトキシ］−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−オキソ−２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−｛２−オキソ−２−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］エトキシ｝クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（２−フェニルエトキシ）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−（３−フェニルプロポキシ）クロメン−４−オン；
７−（（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−フェニルプロポキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；および
７−［２−（４−フルオロフェニル）エトキシ］−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
Ｔが、−ＮＨ−または−Ｏ−である、請求項２８に記載の方法。
【請求項３２】
以下：
２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］−ｎ−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
７−（３−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロポキシ）−３−（４−メトキシフェニル）クロメン−４−オン；
７−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロポキシ］−３−（４−メトキシフェニル）クロメン−４−オン；
２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］−Ｎ−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］アセトアミド；
Ｎ−（３−フルオロフェニル）−２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］アセトアミド；
７−［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）プロポキシ］−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
３−（４−ヒドロキシフェニル）−７−［２−（｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝アミノ）エトキシ］クロメン−４−オン；
７−（（２Ｓ）−３−｛［（３，５−ジフルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロポキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル］−２−［３−（４−ヒドロキシフェニル）−４−オキソクロメン−７−イルオキシ］アセトアミド；
７−（２−｛［（４−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝エトキシ）−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン；および
７−［２−（４−クロロフェノキシ）エトキシ］−３−（４−ヒドロキシフェニル）クロメン−４−オン
からなる群から選択される、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
前記ＡＬＤＨ−２が、３−［（３−｛４−［（メチルスルホニル）アミノ］フェニル｝−４−オキソクロメン−７−イルオキシ）メチル］安息香酸である、請求項１に記載の方法。
【請求項３４】
前記精神障害が、不安である、請求項１に記載の方法。
【請求項３５】
前記精神障害が、うつである、請求項１に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【公表番号】特表２０１１−５０３０９５（Ｐ２０１１−５０３０９５Ａ）
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３３２４４（Ｐ２０１０−５３３２４４）
【出願日】平成２０年１１月６日（２００８．１１．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８２６４３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６１９２４
【国際公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【出願人】（５０４００３２２６）ギリアード・パロ・アルト・インコーポレイテッド (62)
【氏名又は名称原語表記】Ｇｉｌｅａｄ Ｐａｌｏ Ａｌｔｏ，Ｉｎｃ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月６日（２００８．１１．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８２６４３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６１９２４
【国際公開日】平成２１年５月１４日（２００９．５．１４）
【出願人】（５０４００３２２６）ギリアード・パロ・アルト・インコーポレイテッド (62)
【氏名又は名称原語表記】Ｇｉｌｅａｄ Ｐａｌｏ Ａｌｔｏ，Ｉｎｃ．
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]