本発明は、式（Ｉ）


（式中：R1はピラゾリルまたはインダゾリルを表し；R2およびR3は、H、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、R4、−OR4、−COR4、−OC(=O)R4、−C(=O)OR4、−C(=O)OH、−N(R5)C(=O)R4、−N(R5)C(=O)OR4、−S(O)nR4、−S(O)nOR4、−N(R5)SO2R4、−NY1Y2、−C(=O)NY1Y2、−N(R5)C(=O)NY1Y2、−S(O)nNY1Y2および−OC(=O)NY1Y2を表し；R4は例えばアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルを表し；R5は、例えばH、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールを表し；Y1およびY2は、例えばH、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールカルボキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールカルボキシを表し、これらは任意に置換されていてもよく、あるいはY1およびY2は、Nと一緒になってアミン環を形成し；nは0〜2を表し、これら全ての基は任意に置換されていてもよい）を有する物質に関する。本発明は、全てのアイソマーの形態にある上記の物質およびその塩の医薬、特にKDR阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、肥満細胞培養物または肥満細胞系統を得る方法に関する。本発明は、さらに、肥満細胞培養物または肥満細胞系統を培養することを含むヘパリンタイプの分子の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な４−置換キノリン誘導体及びその塩、その調製方法及びその中間体を提供すると共に、４−置換キノリン誘導体及びその塩を有効成分とする抗菌剤を提供すること。
【解決手段】抗菌剤として活性の高い、
一般式（Ｉ）
【化２１】




〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４及びＸ_５はそれぞれ、＞Ｃ−Ｒ’_１〜＞Ｃ−Ｒ’_５を表すか、又は、そのうちの１つだけがＮを表し、ＹはＣＨＲ、ＣＯ、ＣＲＯＨ、ＣＲＮＨ_２、ＣＲＦ又はＣＦ_２を表し、Ｒは水素又はアルキルであり、ｍは１、２又は３であり、ｎは０、１又は２であり、ＺはＣＨ_２であるか、又はＺはＯ、Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２を表し、Ｚが後者の場合には、ｎは２に等しく、Ｒ_２は−ＣＯ_２Ｒ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｒ、−ＣＨ_２−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｒ、−ＣＨ_２ＯＨ又は−ＣＨ_２−ＣＨ_２ＯＨを表し、Ｒは上に定義されるとおりであり、Ｒ_３はフェニル、ヘテロアリール又はａｌｋ−Ｒ°_３であり、ここでａｌｋはアルキルであり、Ｒ°_３は種々の基を表し、場合により酸素化、硫黄化、又はアミノ化されている〕で表される、鏡像異性体形態、ジアステレオ異性体形態又はこれらの形態の混合物であり、任意には、ｓｙｎ形態、ａｎｔｉ形態又はこれらの混合物であってもよい４−置換キノリン誘導体及びその塩。
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本発明は、OB-RGRPタンパク質の発現を阻害するタンパク質、ならびにレプチンに関連する疾患の予防および／または治療のためのその使用に関する。さらに本発明は、OB-RGRPファミリーのタンパク質とレプチン受容体との間の相互作用を修飾する化合物の検出方法に関する。該検出は、該タンパク質とエネルギーの供与体および受容体であるタンパク質とを含む融合タンパク質同士の間のエネルギー転移により達成することができる。 （もっと読む）

本発明は、N−アリールヘテロ芳香族物質、それらを含む組成物およびそれらの使用に関する。より詳しくは、本発明は新規な化合物、特に新規なN−アリールヘテロ芳香族物質、それらを含む組成物、および特に腫瘍学における医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）