本発明は、式（Ｉ）のピリミジンである化合物［式中、Ｒ^１は基−ＮＲ−（ＣＨＲ）_ｍ−Ｘであり；Ｒ^２は置換インドリル基であり；ＲはＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであり；ｍは、１、２、３または４であり；Ｘはピリジル環である］およびその薬学的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、したがって、癌、免疫障害、循環器疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害および神経障害等、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能または挙動に起因する疾患および障害を治療するために使用できる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピリミジンである化合物［式中、Ｒ^２が環２位で結合し、−ＹＲ^１は環５位もしくは６位で結合しているか、あるいは、ＹＲ^１が環２位で結合し、Ｒ^２が環６位で結合しており；Ｒは、５または６位で置換されているインドール−４−イル基であり；（ａ）Ｙは、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＮＨＣ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−から選択され、ここで、ｎは０または１〜３の整数であり、Ｒ^１は、置換されていないかまたは置換されている不飽和５〜１２員の炭素環式もしくは複素環式基および基−ＮＲ^３Ｒ^４から選択され、ここで、Ｒ^３およびＲ^４は、同じまたは異なっており、それぞれ独立に、Ｈ、置換されていないかまたは置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキル、置換されていないかまたは置換されているＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２および−Ｓ（Ｏ）_ｍＲから選択されるか、あるいはＲ^３およびＲ４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていないかまたは置換されている飽和５、６もしくは７員のＮ含有複素環式基を形成するか、（ｂ）Ｙは直接結合であり、Ｒ^１は、置換されていないかまたは置換されている不飽和５〜１２員の炭素環式もしくは複素環式基および基−ＮＲ３Ｒ４から選択され、ここで、Ｒ^３およびＲ^４は、同じまたは異なっており、それぞれ独立に、Ｈ、置換されていないかまたは置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキル、置換されていないかまたは置換されているＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２および−Ｓ（Ｏ）_ｍＲから選択されるかのいずれかであり；Ｒは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルおよび置換されていないかまたは置換されている５〜１２員のアリールまたはヘテロアリール基から選択され；ｍは１または２である］；またはその薬学的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、ＰＯＫの阻害剤であり、したがって、癌、免疫障害、循環器疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害および神経障害等、ＰＢキナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能または挙動に起因する疾患および障害を治療するために使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピリミジンである化合物を提供する。該化合物は、ＰＩ３Ｋの阻害剤であり、したがって、癌、免疫障害、循環器疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害および神経障害等、ＰＩ３キナーゼに関連する異常な細胞増殖、機能または挙動に起因する疾患および障害を治療するために使用できる。
（もっと読む）

式(I)の化合物は、オーロラキナーゼ阻害剤である：式中、Xは、-N-、-CH₂-N-、-CH₂-CH-、又は-CH-であり、R₁は、式(IA)の基であり、
ここで、Zは、-CH₂-、-NH-、-O-、-S(O)- -S-、-S(O)₂又は3〜7個の環原子を有する二価の単環式炭素環式又は複素環式の基であり；Alkは、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₆アルキレン基であり；Aは、水素、又は任意に置換されていてもよい5〜7個の環原子を有する単環式炭素環式又は複素環式環であり；r、s及びtは独立して、0又は1であるが、但し、Aが水素である場合、r及びsの少なくとも一方は1であり；
R₂は、ハロゲン、-CN、-CF₃、-OCH₃、又はシクロプロピルであり；R₃は、式(IB)の基であり、ここで、Qは、水素、又は任意に置換されていてもよいフェニル又は5若しくは6個の環原子の単環式複素環式環であり；Z¹は、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、NHC(=O)NH、-NH(C=S)NH-、又は-N(R₄)-であり、ここで、R₄は、水素、C₁〜C₃アルキル、シクロアルキル又はベンジルであり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン基であり；m、n及びpは、独立して0又は1である。

（もっと読む）

式(I)：


[式中、環Aは、アリールもしくはヘテロアリール環または環システムであり；R₁は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、または式(IA)：-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q(IA)
（式中、Xは、結合手、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-または-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、またはどちらかの向きの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-もしくは-NR^ASO₂-（ここで、R^Aは水素、または1以上の水素がフッ素で任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルである）であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレンもしくはC₂-C₃ アルケニレン基であり、mおよびnは、独立して0または1であり、そしてQは、水素または任意に置換されていてもよい炭素環式基もしくはヘテロ環式基である）の基であり；R₂は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、-OH、-CH₂OH、-C(=O)NH₂、-C(=O)H、-C(=O)CH₃または-NH₂であり；R₃およびR₄は独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ(-CN)、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC₁-C₃アルキル、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC₁-C₃アルコキシ、-CH=CH₂、-C≡CH、シクロプロピルおよび-NH₂から選択されるか、またはR₃およびR₄は一緒になって、環Aに縮合した炭素環もしくはヘテロ環、または1以上の水素がフッ素で任意に置換されていてもよいメチレンジオキシ(-OCH₂O-)もしくはエチレンジオキシ(-OCH₂CH₂O-)を表し；S₁は、水素、または明細書中で定義された置換基である］
の化合物はHSP90の阻害剤であり、それらは例えば癌の治療に役立つ。
（もっと読む）

式(Ｉ)の化合物はHSP90活性の阻害剤であり、ガンのような増殖疾患の処置に有用である[式中、R₁、R₂及びR₃は本明細書中で定義されたとおりであり、Ｘは、-OR₄又は-NR₄R₅(ここで、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換していてもよいC₁〜C₆アルキルであるか、又はR₄及びR₅は、これらが付着している窒素と一緒になって、５〜８の環原子を有する任意に置換していてもよい窒素含有環を形成する)である]。

（もっと読む）

式(A)または(B)のイソキサゾール類はHSP90活性阻害剤であり、例えば癌の治療用に有用である：(A)、(B)［ここで、R₁は、式(ＩＡ)：-Ar¹-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (ここで、どんな共存できる組合せにおいても、Ar¹は任意に置換していてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk¹およびAlk² は任意に置換していてもよい二価のC₁〜C₆アルキレンまたはC₂〜C₆アルケニレン基であり、p、rおよびsは独立して0または1であり、Zは-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂- or -NR^A-（ここで、R^Aは水素またはC₁〜C₆アルキルである)であり、そしてQは水素または任意に置換していてもよい炭素環式もしくは複素環式基である)の基であり；R₂ は(i) R₁に関して定義したとおりである式(ＩＡ)の基であるか；または(ii) カルボキサミド基；または(iii) 非芳香族炭素環または複素環(ここで、環状炭素および/または環状窒素は式-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (ここで、Q、Alk¹、Alk²、Z、p、rおよびsは基(ＩＡ)に関して上記で定義したとおりである)の基により任意に置換されていてもよい)；そしてR₃は水素、任意に置換していてもよいシクロアルキル、シクロアルケニル、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルケニルもしくはC₁〜C₆アルキニルであるか；またはカルボキシ、カルボキサミドもしくはカルボキシエステル基である］

（もっと読む）

式(IA)もしくは(IB)：
【化１】


の化合物、またはそれらの塩、Ｎ−オキサイド、水和物もしくは溶媒和物はHSP90の阻害剤であり、それらは癌のようなHSP90阻害に応答する疾病の治療に価値がある。式中、Ar はアリール、アリール(C₁-C₆アルキル)、アリール(C₁-C₆アルキル)、ヘテロアリール、ヘテロアリールアリール(C₁-C₆アルキル)またはヘテロアリールアリール(C₁-C₆アルキル)基であり、それらのアリールまたはヘテロアリール部分は、任意に置換されていてもよい；R₁ は水素または任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルであり；R₂ は水素、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、シクロアルケニル、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルケニルもしくはC₁-C₆アルキニル；またはカルボキシ、カルボキサミドもしくはカルボキシエステル基であり；そして、環Ａは非芳香族の炭素環もしくは複素環であり、ここで(i)環炭素は任意に置換されていてもよく、そして／または(ii)環窒素は式-(Alk¹)_p-(Cyc)_n-(Alk³)_m-(Z)_r-(Alk²)_s-Qの基（ここで、Alk¹、Alk²およびAlk³ は任意に置換されていてもよいC₁-C₃アルキルであり、Cycは任意に置換されていてもよい炭素環式基または複素環式基であり、m、n、p、rおよびsは、独立して0または1であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-NW-、-C(=O)NR^A-、-NR^AC(=O)-、-SO₂NR^A-または-NR^ASO₂-（ここで、R^Aは水素またはC₁-C₆アルキルである）であり、そしてQは水素または任意に置換されていてもよい炭素環式基または複素環式基である）
で任意に置換されていてもよい。
（もっと読む）

式(IA)もしくは(IB)：
【化１】


の化合物、またはそれらの塩、Ｎ−オキサイド、水和物もしくは溶媒和物は、HSP90の阻害剤であり、例えば癌の治療に有用である。式(IA)、式(IIA)において、Ar は、環炭素を介して結合したアリールまたはヘテロアリール基であり、2位の炭素においてヒドロキシ基で置換されており、そうでなければ無置換であるかまたは任意に置換されており； R₁ は水素または任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルであり；R₂ は、水素、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、シクロアルケニル、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルケニルもしくはC₁-C₆アルキニル；またはカルボキシ、カルボキサミドもしくはカルボキシエステル基であり；そして、R₃はカルボキサミド基である。
（もっと読む）

式(I)の化合物は、HSP90の阻害剤であり、例えば癌の治療に有用である：式(I) (式中、R₂は、式(IA)：
-(Ar¹)_m-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (IA)
(式中、いずれの可能な組み合わせにおいて、Ar¹は任意に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール基であり、Alk¹及びAlk²は、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン又はC₂〜C₃アルケニレン基であり、m、p、r及びsは独立して、0又は1であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂-又は-NR^A- (式中、R^Aは、水素又はC₁〜C₆アルキルである)であり、Qは、水素又は任意に置換されていてもよい炭素環式若しくは複素環式基である)の基であり；
R₃は、水素、任意置換基、又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、アリール又はヘテロアリール基であり；かつ
R₄は、(i) 水素、-CN基、ニトロ基-NO₂若しくは-C(=NOH)(NH₂)基、又は(ii) 任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、アリール、複素環式、アリール(C₁〜C₆アルキル)-若しくは複素環式(C₁〜C₆アルキル)-基、又は(iii) 式-C(=O)R₅ (式中、R₅は、ヒドロキシル、任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、アリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、若しくはヘテロアリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、又は(iv) 式-C(=O)NHR₆ (式中、R₆は、第1級、第2級、第3級若しくは環状アミノ、又はヒドロキシル、任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、アリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルコキシ)-である)。
（もっと読む）