式(Ｉ)の化合物はHSP90活性の阻害剤であり、ガンのような増殖疾患の処置に有用である[式中、R₁、R₂及びR₃は本明細書中で定義されたとおりであり、Ｘは、-OR₄又は-NR₄R₅(ここで、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換していてもよいC₁〜C₆アルキルであるか、又はR₄及びR₅は、これらが付着している窒素と一緒になって、５〜８の環原子を有する任意に置換していてもよい窒素含有環を形成する)である]。

（もっと読む）

式(A)または(B)のイソキサゾール類はHSP90活性阻害剤であり、例えば癌の治療用に有用である：(A)、(B)［ここで、R₁は、式(ＩＡ)：-Ar¹-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (ここで、どんな共存できる組合せにおいても、Ar¹は任意に置換していてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk¹およびAlk² は任意に置換していてもよい二価のC₁〜C₆アルキレンまたはC₂〜C₆アルケニレン基であり、p、rおよびsは独立して0または1であり、Zは-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂- or -NR^A-（ここで、R^Aは水素またはC₁〜C₆アルキルである)であり、そしてQは水素または任意に置換していてもよい炭素環式もしくは複素環式基である)の基であり；R₂ は(i) R₁に関して定義したとおりである式(ＩＡ)の基であるか；または(ii) カルボキサミド基；または(iii) 非芳香族炭素環または複素環(ここで、環状炭素および/または環状窒素は式-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (ここで、Q、Alk¹、Alk²、Z、p、rおよびsは基(ＩＡ)に関して上記で定義したとおりである)の基により任意に置換されていてもよい)；そしてR₃は水素、任意に置換していてもよいシクロアルキル、シクロアルケニル、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルケニルもしくはC₁〜C₆アルキニルであるか；またはカルボキシ、カルボキサミドもしくはカルボキシエステル基である］

（もっと読む）

式(IA)もしくは(IB)：
【化１】


の化合物、またはそれらの塩、Ｎ−オキサイド、水和物もしくは溶媒和物はHSP90の阻害剤であり、それらは癌のようなHSP90阻害に応答する疾病の治療に価値がある。式中、Ar はアリール、アリール(C₁-C₆アルキル)、アリール(C₁-C₆アルキル)、ヘテロアリール、ヘテロアリールアリール(C₁-C₆アルキル)またはヘテロアリールアリール(C₁-C₆アルキル)基であり、それらのアリールまたはヘテロアリール部分は、任意に置換されていてもよい；R₁ は水素または任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルであり；R₂ は水素、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、シクロアルケニル、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルケニルもしくはC₁-C₆アルキニル；またはカルボキシ、カルボキサミドもしくはカルボキシエステル基であり；そして、環Ａは非芳香族の炭素環もしくは複素環であり、ここで(i)環炭素は任意に置換されていてもよく、そして／または(ii)環窒素は式-(Alk¹)_p-(Cyc)_n-(Alk³)_m-(Z)_r-(Alk²)_s-Qの基（ここで、Alk¹、Alk²およびAlk³ は任意に置換されていてもよいC₁-C₃アルキルであり、Cycは任意に置換されていてもよい炭素環式基または複素環式基であり、m、n、p、rおよびsは、独立して0または1であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-NW-、-C(=O)NR^A-、-NR^AC(=O)-、-SO₂NR^A-または-NR^ASO₂-（ここで、R^Aは水素またはC₁-C₆アルキルである）であり、そしてQは水素または任意に置換されていてもよい炭素環式基または複素環式基である）
で任意に置換されていてもよい。
（もっと読む）

式(IA)もしくは(IB)：
【化１】


の化合物、またはそれらの塩、Ｎ−オキサイド、水和物もしくは溶媒和物は、HSP90の阻害剤であり、例えば癌の治療に有用である。式(IA)、式(IIA)において、Ar は、環炭素を介して結合したアリールまたはヘテロアリール基であり、2位の炭素においてヒドロキシ基で置換されており、そうでなければ無置換であるかまたは任意に置換されており； R₁ は水素または任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルであり；R₂ は、水素、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、シクロアルケニル、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルケニルもしくはC₁-C₆アルキニル；またはカルボキシ、カルボキサミドもしくはカルボキシエステル基であり；そして、R₃はカルボキサミド基である。
（もっと読む）

式(I)の化合物は、HSP90の阻害剤であり、例えば癌の治療に有用である：式(I) (式中、R₂は、式(IA)：
-(Ar¹)_m-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (IA)
(式中、いずれの可能な組み合わせにおいて、Ar¹は任意に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール基であり、Alk¹及びAlk²は、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン又はC₂〜C₃アルケニレン基であり、m、p、r及びsは独立して、0又は1であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂-又は-NR^A- (式中、R^Aは、水素又はC₁〜C₆アルキルである)であり、Qは、水素又は任意に置換されていてもよい炭素環式若しくは複素環式基である)の基であり；
R₃は、水素、任意置換基、又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、アリール又はヘテロアリール基であり；かつ
R₄は、(i) 水素、-CN基、ニトロ基-NO₂若しくは-C(=NOH)(NH₂)基、又は(ii) 任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、アリール、複素環式、アリール(C₁〜C₆アルキル)-若しくは複素環式(C₁〜C₆アルキル)-基、又は(iii) 式-C(=O)R₅ (式中、R₅は、ヒドロキシル、任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、アリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、若しくはヘテロアリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、又は(iv) 式-C(=O)NHR₆ (式中、R₆は、第1級、第2級、第3級若しくは環状アミノ、又はヒドロキシル、任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、アリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルコキシ)-である)。
（もっと読む）

式(I)：


［式中、
R₂は、式-(Ar¹)_m-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q（ここで、Ar¹は任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk¹およびAlk²は任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレンまたはC₂-C₃アルケニレン基であり、m、p、rおよびsは独立して0または1であり、Zは-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂-または-NR^A-（ここで、R^Aは水素またはC₁-C₆アルキルである）であり、そして
Qは水素または任意に置換されていてもよい炭素環式もしくはヘテロ環式基である）の基であり；
R₃は水素、任意の置換基、または任意に置換されていてもよい(C₁-C₆)アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であり；そして
R₄はカルボキシエステル、カルボキシアミドまたはスルホンアミド基である］
の化合物はインビトロまたはインビボでのHSP90の阻害剤であり、それらは特に癌の治療に役立つ。
（もっと読む）