説明

タフツ メディカル センター インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】Gタンパク質共役型受容体アゴニストおよびアンタゴニストならびに使用方法の提供。
【解決手段】本発明は、概ね、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)、および詳しくはGPCRアゴニストおよびアンタゴニスト、これらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用、例えば、GPCRに関連する生理的状態の処置、変調、および予防もしくはその一方、例えばケモカイン受容体が役割を果たす状態(例えば、敗血症、関節炎、炎症、および自己免疫疾患)の処置での使用に関する。本発明は、GPCRの第1の細胞内ループ構造から誘導されるペプチドに付着する細胞貫通または細胞係留部分を含むペプデュシン(pepducin)類と呼ばれる修飾ペプチドの発見にもとづいている。 (もっと読む)


【課題】Ig(免疫グロブリン)A1沈着症を治療するために使用できる治療薬を提供する。
【解決手段】細菌のIgA1プロテアーゼをコードする第一DNA配列およびタグをコードする第二DNA配列を含む核酸分子であって、第二DNA配列がIgA1プロテアーゼ切断部位をコードするDNA配列の上流に位置することを特徴とする核酸分子。また、組織および器官におけるIgA1沈着を治療するための該IgA1プロテアーゼの使用。細菌のIgA1プロテアーゼはIgA1分子を特異的に切断するため、IgA1沈着を特異的に切断し、除去する。また、IgA腎症、疱疹状皮膚炎(DH)、およびヘノッホ・シェーンライン紫斑病(HS)を治療するための治療薬。 (もっと読む)


【課題】 動物のグルコース代謝を変更する方法において、インスリン耐性、高血糖症、インスリン過剰血症、肥満症、高脂血症、高リポタンパク血症(カイロミクロン、VLDLおよびLDLのような)を低減させ、体脂肪およびより一般的には脂質の貯蔵を調節する。
【解決手段】 ジペプチジルペプチダーゼIV(DPIV)に対する阻害剤、ならびに、1つもしくはそれ以上の治療剤、または薬剤学的に許容されるそれらの塩を合わせて動物に投与する。その他の治療剤とは、インスリン、MIレセプター拮抗薬、プロラクチン阻害剤、β細胞のATP依存性チャンネルに作用する物質、メトホルミンおよびグルコシダーゼ阻害剤を含む群から選択される。 (もっと読む)


【課題】 インスリン耐性、高血糖症、インスリン過剰血症、肥満症、高脂血症、高リポタンパク血症(カイロミクロン、VLDLおよびLDLのような)を低減させ、体脂肪およびより一般的には脂質の貯蔵を調節する。
【解決手段】 動物においてグルカゴン様ペプチド1(GLP−1)の代謝を変更するための組成物であって、GLP−1を不活化させるジペプチジルペプチダーゼの阻害因子を含み、該阻害因子がGLP−1のジペプチジルペプチダーゼのタンパク質分解を阻害するのに十分な量で投与される。 (もっと読む)


【課題】候補化合物が、ペプチドホルモンレセプターの非ペプチド作用物質であるか否かを判定するための方法を提供。
【解決手段】非ペプチド作用物質の固有の活性を増幅する増強能力を有する形状のペプチドホルモンレセプターに、候補化合物を接触させる。候補化合物の存在下で、強化レセプターのセカンドメッセンジャーシグナル伝達活性を測定して、候補化合物の非存在下で測定された、強化レセプターのセカンドメッセンジャーシグナル伝達活性とを比較する。セカンドメッセンジャーシグナル伝達活性の変化により、候補化合物が作用物質であることが示される。セカンドメッセンジャーシグナル伝達活性の上昇は、この化合物が、完全または不完全な作用物質であることを示しており、セカンドメッセンジャーシグナル伝達活性の低下は、この化合物が逆作用物質であることを示している。 (もっと読む)


【課題】本発明は、ジペプチジル−アミノペプチダーゼ・IV型(DPIV)のアミノペプチダーゼ活性を阻害する阻害剤に関する。
【解決手段】基I〜基IIの構造を有する化合物を有効な構成物質として含む薬剤であって、ここで、基Iは以下の構造を有し、
ここで、各Rは独立して、アミノ酸のR基であり;各破線は独立して、結合がないかまたは単結合を表し、ここで、該破線が単結合である場合、環状構造が形成されてH’は存在せず;pは、1と4とを含む1〜4の間の整数である。
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【要 約】
本発明は、哺乳動物におけるIgA又はIgM腎臓病症、例えば、IgA腎症、アレルギー性紫斑病及びIgM腎症を診断するための非侵襲的方法を特徴とする。本発明はさらにこれらの病症の診断中に使用される組成物及びキットを特徴とする。 (もっと読む)


【課題】本発明は、ジペプチジル−アミノペプチダーゼ・IV型(DPIV)のアミノペプチダーゼ活性を阻害する阻害剤に関する。
【解決手段】基I〜基IIの構造を有する化合物を有効な構成物質として含む薬剤であって、ここで、基Iは以下の構造を有し、
ここで、各Rは独立して、アミノ酸のR基であり;各破線は独立して、結合がないかまたは単結合を表し、ここで、該破線が単結合である場合、環状構造が形成されてH’は存在せず;pは、1と4とを含む1〜4の間の整数である。
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本発明は、組織および器官におけるIgA1沈着を治療するための細菌のIgA1プロテアーゼの使用を開示する。細菌のIgA1プロテアーゼはIgA1分子を特異的に切断するため、IgA1沈着を特異的に切断し、除去する手段を提供する。従って、IgA1沈着を特徴とする疾患の治療のための治療薬を提供する。特に、IgA腎症、疱疹状皮膚炎(DH)、およびヘノッホ・シェーンライン紫斑病(HS)を治療するための治療薬を開示する。 (もっと読む)


本発明は、概ね、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)、および詳しくはGPCRアゴニストおよびアンタゴニスト、これらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用、例えば、GPCRに関連する生理的状態の処置、変調、および予防もしくはその一方、例えばケモカイン受容体が役割を果たす状態(例えば、敗血症、関節炎、炎症、および自己免疫疾患)の処置での使用に関する。本発明は、GPCRの第1の細胞内ループ構造から誘導されるペプチドに付着する細胞貫通または細胞係留部分を含むペプデュシン(pepducin)類と呼ばれる修飾ペプチドの発見にもとづいている。
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