説明

アンスティチュ ナショナル ドゥ ラ サント エ ドゥ ラ ルシェルシュ メディカルにより出願された特許

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本発明は、癌の治療または診断のための新規な化合物に関し、さらに具体的には受容体Gbを過剰発現している細胞への診断用製品または薬物のベクターとしてシガトキシン変異体の無毒性Bサブユニットを使用することに関し、そのような化合物は以下の式、STxB−Z(n)−Cys−Y(m)−Tを有し、式中STxBはシガトキシンBサブユニットまたはその機能的同等物であり、Z(n)でnは0または1あり、nが1の場合、Zはスルフヒドリル基を欠くアミノ酸残基であるか、またはポリペプチドであり、Cysはシステインのアミノ酸残基であって、Tは、インビボ診断用薬剤、細胞毒性剤、プロドラッグ、またはプロドラッグを薬物に変換する酵素、を含む群から選択される、CysのS部分に共有結合により連結する分子であり、Y(m)でmは0または1であって、mが1の場合、YはTとCysの間のリンカーであり、前記リンカーはハイブリッド化合物が前記細胞にインターナリゼーションした後にTを放出するために開裂できるか、または開裂できない。 (もっと読む)


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