【課題】官能基としてチオ基、アルデヒド基、ケト基、ヘミアセタール基、またはアセタール基を含むさらなる化合物と化学結合を形成することができるヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）で示されるヒドロキシアルキルデンプン


と、ヒドロキシアルキルデンプンと反応可能な少なくとも１つのアミノ基、ヒドラジル基等から選ばれる官能基Ｚ１及び更なる特定の化合物と反応可能なフタルイミド基、ハロアセチル基等から選ばれる官能基Ｘとを有する特定の化合物（Ｌ）とを反応させる。 （もっと読む）

【課題】好ましくはエリスロポエチン治療に有効なヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】ヒドロキシアルキルデンプンと化合物（Ｄ）と化合物（Ｌ）と化合物（Ｍ）を反応させて得られるヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法であって、ヒドロキシアルキルデンプンが、下記式（Ｉ）


（上式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素または直鎖もしくは分岐状ヒドロキシアルキル基である。）の構造を有し、化合物（Ｄ）、（Ｌ）は反応性官能基を有するリンカー類であり、化合物（Ｍ）はエリスロポエチン等である。 （もっと読む）

本発明は、１個以上のＨＡＳ分子を含み、各ＨＡＳが糖質部分またはチオエーテルを介してポリペプチドにコンジュゲートされている、ヒドロキシアルキルデンプン（ＨＡＳ）−ポリペプチドコンジュゲート（ＨＡＳ−ポリペプチド）、ならびにその製造方法に関する。好ましい一実施形態では、前記ポリペプチドがエリスロポエチン（ＥＰＯ）である。 （もっと読む）

本発明はヒドロキシアルキルデンプン誘導体を生成する方法であって、式（Ｉ）のヒドロキシアルキルデンプンを、反応の前には酸化されていないその還元末端で式（ＩＩ）：Ｒ’ＮＨ−Ｒ”（ＩＩ）の化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は独立して、水素または直鎖状もしくは分岐したヒドロキシアルキル基であり、Ｒ’もしくはＲ”またはＲ’およびＲ”は、（Ｉ）および（ＩＩ）の反応の前または後に少なくとも１つの別の化合物と反応することができる、少なくとも１つの官能基Ｘを含む）と反応させる工程を含む方法、並びに該方法により得られるヒドロキシアルキルデンプン誘導体、および前記ヒドロキシアルキルデンプン誘導体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、ヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法であって、該ヒドロキシアルキルデンプンが、式（Ｉ）
【化１】


の構造を有し、式（Ｉ）のヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端において化合物（Ｌ）と反応するステップ、または式（Ｉ）のヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端での化合物（Ｄ）との反応によって得ることができるヒドロキシアルキルデンプン誘導体と化合物（Ｌ）と反応するステップを含んでなり、前記化合物（Ｄ）が、前記ヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端と反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₁と、少なくとも１つの官能基Ｗを含み、前記化合物（Ｌ）が、前記ヒドロキシアルキルデンプンと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₁、または前記ヒドロキシアルキルデンプン誘導体中に含まれる官能基Ｗと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₂を含み、さらに、化合物（Ｍ）の官能基Ｙと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｘを含み、前記官能基Ｙが、アルデヒド基、ケト基、ヘミアセタール基、アセタール基、およびチオ基からなる群から選択される、ヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法に関する。本発明は、さらに、このようなヒドロキシアルキルデンプン誘導体およびヒドロキシアルキルデンプン誘導体を含む薬学的組成物に関する。
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本発明は、ヒドロキシアルキル澱粉およびアレルゲンのコンジュゲートした化合物に関し、少なくとも１つのヒドロキシアルキル澱粉はアレルゲンに共有結合されている。 （もっと読む）