説明

メルク アンド カンパニー, インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、造影剤および/または治療用作用剤として使用可能な、インテグリンを標的する作用剤のファミリを提供するものである。この作用剤を使用して、被検体における血管新生、炎症または他の生理学的プロセスを画像化することが可能である。一態様では、インテグリン標的化剤は、(a)アルキルがアリール部分またはヘテロアリール部分で置換された、アルキル置換テトラヒドロ−1,8−ナフチリジン部分を含むインテグリン標的化部分(ITM)と、(b)任意にリンカー(L)部分によって、インテグリン標的化部分と化学結合されたレポーターと、を含む。 (もっと読む)


第一の局面において、標的タンパク質の調節因子をスクリーニングするための方法を提供し、この方法は、標的タンパク質を候補因子と接触させる工程;およびこの候補因子がその標的タンパク質の活性を調節するか否かを決定する工程;を包含し、その標的タンパク質は、KIF14(配列番号2)またはKIF14モータードメイン(配列番号3)に対して80%より高いアミノ酸配列同一性を有する配列を含む。第二の局面において、本発明は、細胞増殖を調節する方法を提供し、この方法は、細胞に、有効量の標的タンパク質の活性の調節因子を投与する工程を包含する。この局面のいくつかの実施形態は、細胞過剰増殖障害(例えば、癌)を有する被験体を処置するための方法を提供する。第三の局面において、本発明は、標的タンパク質の活性のインヒビターを用いる処置のための候補被験体を同定するための方法を提供する。
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