説明

カンサー リサーチ テクノロジー リミテッドにより出願された特許

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【課題】家族的素因をもつ遺伝的性質の癌、特に遺伝性の乳癌の治療用薬剤の提供。
【解決手段】三環式ラクタム・インドール及び三環式ラクタム・ベンゾイミダゾール誘導体のポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の抑制及びその癌治療特に乳癌治療への利用。


化合物例として上記Iが提示できる。 (もっと読む)


式(I)の化合物又は式(II)の化合物或いは医薬として許容可能なその塩、ここで、R1〜R7及びXは明細書中で定義され、及び治療、特に癌の治療におけるこれらの化合物の使用又はMDM2タンパク質とp53の相互作用の阻害剤としてのこれらの化合物の使用。
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この発明の物質は、一般式(1)の化合物若しくはプロドラッグ及び薬学的に受け入れ可能なその塩であって、その一般式中において、Xは酸素、窒素又は硫黄から選択され、Rは水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアラルキル基から選択され、Rは水素、ハロゲン、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され、R3は水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されない合金、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され、R−RはR4、R、R及びRのグループを表示するのに用いられ、各Rは水素、水酸基、アルキル基、アルコキシル基、アルキルアミン、ハイドロキシアルキル基、ハロゲン基、CF3、NH2、NO3、COOH、C=0から独立して選択される。 (もっと読む)


本発明は、三環式ラクタム・インドール誘導体及び三環式ラクタム・ベンゾイミダゾールの誘導体と、PARP酵素族の活性の抑制へのそれらの利用に関するものである。本発明は更に、これらの化合物の薬剤の調整への利用に関するものである。 (もっと読む)


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