この発明の物質は、一般式（１）の化合物若しくはプロドラッグ及び薬学的に受け入れ可能なその塩であって、その一般式中において、Xは酸素、窒素又は硫黄から選択され、R^１は水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアラルキル基から選択され、R^２は水素、ハロゲン、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され、R³は水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されない合金、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され、R^４−R^７はR⁴、R^５、R^６及びR^７のグループを表示するのに用いられ、各Rは水素、水酸基、アルキル基、アルコキシル基、アルキルアミン、ハイドロキシアルキル基、ハロゲン基、CF₃、NH₂、NO₃、COOH、C=0から独立して選択される。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式1の化合物又はプロドラッグ(本来は不活性な物質であるが、体内で他の物質との作用で活性に転化する物質)及び薬剤的に受け入れ可能な前記化合物の塩。
【化１】

（式1において、
Xは、水素、窒素又は硫黄から選択され；
R^１は、水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアラルキル基から選択され；
R^２は、水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され；
R³は、水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されない合金、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され；そして
R^４−R^７はR⁴、R^５、R^６及びR^７のグループを表示するのに用いられ、各Rは水素、水酸基、アルキル基、アルコキシル基、アルキルアミン、ハイドロキシアルキル基、ハロゲン基、CF₃、NH₂、NO₃、COOH、C=Oから独立して選択される。）
【請求項２】
R¹は置換され若しくは置換されないアルキル基又は置換され若しくは置換されないアリル基であり、R² はヒドロキシアルキル又は置換され若しくは置換されないヘテロアラルキル基であり、R³は置換され若しくは置換されないアリル基であり、R⁴、R⁵ 及び R⁶ は水素原子である請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R^１が1から4の炭素原子を含むアリル基、フェニル基又はアセトアミド機能基と置換されたアルキル基から選択される請求項1又は請求項2に記載の化合物。
【請求項４】
R^２が1又は2以上の機能基をもつ請求項1から請求項３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
機能基がアルコキシ基、ヒドロキシ基、アルキル基、ヒドロキシアルキル基又はヘテロアラルキル基から独立的に選択される請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
アルコキシ基がメトキシである請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
アルキル基がブチルである請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
ヒドロキシアルキル基がエチルアルコールである請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
ヘテロアラルキル基がピリジン・モイエティを含む請求項９に記載の化合物。
【請求項１０】
R3がフェニル、4-クロロフェニル又はシリレトキシメトキシフェニルから選択された置換され又は置換されないアリル基である請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
R⁴からR7までの一つ又は二つ以上がt1であり、R⁴から R⁷までの表示がなされた残余の置換基の二つが五つから七つの構成基の環状構造を形成するように連結されている請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
環状構造が飽和している請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
環状構造が窒素、酸素又は硫黄から選択された少なくとも一つの異原子を含んでいる請求項１１又は請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
治療に使用される請求項1〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
MDM2蛋白のp53との相互作用を抑制している請求項1〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
癌の治療に有効な薬剤に使用される請求項1〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
医薬の製造に使用される請求項1〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
癌の治療のための医薬の製造に使用される請求項1〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
請求項1〜１３のいずれかに記載の化合物又はその塩を有効成分とする薬剤。
【請求項２０】
請求項1〜１３のいずれかに記載の化合物又はその塩を少なくとも一つ含む医薬を投与する段階を含む哺乳動物を治療する方法。

【図１】

【公表番号】特表２００８−５１１６０１（Ｐ２００８−５１１６０１Ａ）
【公表日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２８９８６（Ｐ２００７−５２８９８６）
【出願日】平成１７年８月２６日（２００５．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００３３４５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２４８３７
【国際公開日】平成１８年３月９日（２００６．３．９）
【出願人】（５０６０２８６８３）カンサー　リサーチ　テクノロジー　リミテッド (4)
【Ｆターム（参考）】