一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、ＺはＳＯ_２Ｒ^１基であり、ここで、Ｒ^１は−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、そのいずれかは、必要に応じて、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ^２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ^２から選択される１つ以上の置換基で置換される）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎などのアレルギー性疾患を治療するための経口投与可能な組成物として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、Ｚは、−ＳＯ_２ＹＲ^１基であり、ここで、Ｒ^１は、Ｃ_３−Ｃ_８ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、それらのうちのいずれかは、ハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ_２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ^２から選択される１つ以上の置換基で任意に置換される）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎などのアレルギー疾患の治療のための経口投与可能な組成物として有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｗはクロロまたはフルオロであり、Ｒ^１はハロ、−ＣＮ、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＳＯＲ^３、−ＳＯ_２Ｒ^３、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２）_２、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）Ｒ^３、−ＣＯ_２Ｒ^２、−ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、−ＮＯ_２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯＲ^２、および−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＯ（ＣＨ_２）_ｑＯＲ_２から選択される１つ以上の置換基で任意に置換されるフェニルであり、ここで各Ｒ^２は独立して水素、−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各Ｒ^３は独立して−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ｐおよびｑは各々独立して１〜３の整数である）およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、アレルギー性疾患の処置のための経口投与可能な組成物に有用である。 （もっと読む）

本発明は、アレルギー状態を処置するための一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、本明細書に定義される通りであり、その処置は、化合物が患者に投与される第１の期間および化合物が減少された量で患者に投与される少なくとも７日間の第２の期間を含むパルス療法による。本発明の一実施形態において、アレルゲンが、処置の間にわたって存在するか、または存在する疑いがあり、一般式（Ｉ）の化合物が、処置サイクルの第２の期間、少なくとも５０％のその有効性を保持する、一般式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物もしくは錯体が提供される。
【化３】
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【課題】ＣＲＴＨ２に結合し、それにより、ＣＲＴＨ２受容体におけるＰＧＤ₂の活性によって媒介される疾患及び症状の治療において有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒは１つ以上のハロ置換基で任意に置換されてもよいフェニル基である）、又はその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体又はプロドラッグ。一般式（Ｉ）の化合物はＣＲＴＨ２受容体のアンタゴニストであって、ＣＲＴＨ２へのＰＧＤ₂又は他のアゴニストの結合により媒介される症状の治療において有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物のカリウム塩、ナトリウム塩、アンモニウム塩、リジン塩、ジエチルアミン塩、トロメタミン（ＴＲＩＳ）塩、ピペラジン塩、エチレンジアミン塩およびエタノールアミン塩（式中、Ｒ¹はハロまたはシアノであり、Ｒ²はＣ₁−Ｃ₄アルキルであり、Ｒ³はメタンスルホニルで置換されたキノリルまたはフェニルである）は、新規な方法によって調製でき、これらは幅広い種類の溶媒において親遊離酸よりも溶解度が大幅に高い。
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【課題】ＣＲＴＨ２受容体上での、ＰＧＤ_２によって媒介される疾患及び症状の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物、（式中、Ｒ^１はハロ基又はシアノ基であり、Ｒ^２はＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_６アルキル、ハロ又はＳＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基）から選択される１つ以上の置換基で置換されてもよいフェニル基である）又は薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、複合体又はそのプロドラッグ。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２受容体上のＰＧＤ_２阻害剤である、微結晶型の化合物、並びに、薬理学的活性化合物の表面積を最大にし、それにより経口摂取における消化管から体内へのそれらの取り込みを最大にするための薬剤の調製方法の提供。
【解決手段】ｉ）結晶状の（５−フルオロ−２−メチル−３−キノリン−２−イルメチル−インドール−１−イル）−酢酸を塩基性水溶液で処理する工程と、ｉｉ）弱酸で処理する工程と、ｉｉｉ）微結晶型の（５−フルオロ−２−メチル−３−キノリン−２−イルメチル−インドール−１−イル）−酢酸を沈殿させて回収する工程。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物、
【化１】


［式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、および、Ｒ^４は、独立して水素、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）_２、−ＳＯＲ^１１、−ＳＯ_２Ｒ^１１、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＮＲ^１１ＣＯＲ^１１、−ＣＯ_２Ｒ^１１、−ＣＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、−ＯＨ、−ＮＯ_２または−ＣＮであり、
各Ｒ^１１は独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^５とＲ^６はそれぞれ独立して水素、或いはＣ_１−Ｃ_６アルキル、又はそれらが付着している炭素原子と共にＣ_３−Ｃ_７シクロアルキル基を形成し、
Ｒ^７は水素或いはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
Ｒ^８は、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、−ＣＯＮ（Ｒ^１１）_２、−ＳＯＲ^１１、−ＳＯ_２Ｒ^１１、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^１１）_２、−Ｎ（Ｒ^１１）_２、−ＮＲ^１１ＣＯＲ^１１、−ＣＯ_２Ｒ^１１、−ＣＯＲ^１１、−ＳＲ^１１、−ＯＨ、−ＮＯ_２、または−ＣＮから選択される１つ以上の置換基と選択的に置換される芳香族部分であり
ここで、Ｒ^１１は、上記記載の通りであり、
Ｒ^９は水素或いはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、
また、
Ｒ^８は−ＣＯＯＨによって置換されるフェニルでなく、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、および、Ｒ^４の任意の２つが水素である場合、他の２つはどちらもＣ_３−Ｃ_６アルキルでないと定義される。］
および、それら化合物の薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和化合物、複合体またはプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、および、過敏性皮膚炎などのアレルギー疾患の治療のための薬剤の調製において有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの薬剤的に許容し得る塩、水和物、溶媒和化合物、複合体、及びプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、及びアトピー性皮膚炎のようなアレルギー性疾患の治療に有用である。
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