本発明は、
(i)実質的に不純なスクラロースを水に溶解させ、
(ii)工程(i)で得られた溶液をある程度水と混じらない溶媒で処理し、
(iii)工程(ii)で得られた該溶媒相を極性不純物の除去に十分な量の水で洗浄し、
(iv)ある程度水と混じらない溶媒から生成物を結晶化し、
(v)工程(iv)で得られた固形物を、水から再結晶化すること、
を特徴とする、少なくとも99.6％の純度を有するスクラロースの調製における改良法に関する。 （もっと読む）

プラミペキソールまたはその薬学的に許容される塩および１種以上のデキストリン類を含む安定化医薬組成物、およびそれらの製造法。該安定化組成物は、プラミペキソール二塩酸塩、β−シクロデキストリンおよび１種以上の薬学的に許容される賦形剤を含む錠剤の形である。プラミペキソール二塩酸塩をポリビニルピロリドンと共に適当な溶媒に溶解し；シクロデキストリンと他の賦形剤の混合物を、造粒液としての上記溶液と造粒し；上記で形成した顆粒を乾燥させ；顆粒を流動促進剤および付着防止剤で滑らかにし；適当な錠剤装置を使用して顆粒を圧縮することを含む、安定化錠剤組成物の製造方法。プラミペキソール二塩酸塩−β−シクロデキストリン包接複合体を製造し；製造した包接複合体と他の賦形剤を混合し；乾式造粒法または湿式造粒法のいずれかを使用してまたは直接圧縮により造粒し；形成した顆粒を乾燥させ、篩い分けし、そして滑らかにし；適当な錠剤装置を使用して顆粒を圧縮して錠剤を形成することを含む、安定化錠剤組成物のさらなる製造方法。該組成物を含む包装系に酸素アブソーバーまたは不活性ガスを包含させることを含む、安定化医薬組成物の包装方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の４−［２−（ジ−ｎ−プロピルアミノ）エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−オン、その医薬的に許容される塩、および溶媒和物、並びに式（Ａ）および（Ｂ）の化合物の新規な中間体［式中、Ｒは（ｉ）フッ素、塩素原子、臭素原子およびヨウ素原子から選択されるハロゲン原子；（ｉｉ）メタンスルホニルオキシ、エタンスルホニルオキシ、イソプロパンスルホニルオキシ、プロパンスルホニルオキシ、ブタンスルホニルオキシ、ｔｅｒｔ−ブタンスルホニルオキシ、ペンタンスルホニルオキシ、ヘキサンスルホニルオキシから選択される低級アルカンスルホニルオキシ基；（ｉｉｉ）フェニルスルホニルオキシ、４−メチルフェニルスルホニルオキシ、２−メチルフェニルスルホニルオキシ、４−ニトロフェニルスルホニルオキシ、４−メトキシフェニルスルホニルオキシ、３−クロロフェニルスルホニルオキシから選択される置換または無置換アリールスルホニルオキシ基；（ｉｖ）ベンジルスルホニルオキシ、２−フェニルエチルスルホニルオキシ、４−フェニルブチルスルホニルオキシ、４−メチルベンジルスルホニルオキシ、２−メチルベンジルスルホニルオキシ、４−ニトロベンジルスルホニルオキシ、４−メトキシベンジルスルホニルオキシ、３−クロロベンジルスルホニルオキシから選択されるアリールアルキルスルホニルオキシ基を表す］の製造方法。

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１日１回投与でのレベチラセタムの徐放性医薬組成物、およびそれの製造方法に関する。レベチラセタムの徐放性錠剤であって、レベチラセタムおよび水分散速度調節ポリマーを含んだコアを有し、該錠剤コアが水非分散性および／または水分散性ポリマーの組合せを含んだ機能的な被膜で適宜コーティングされている徐放性錠剤に関する。本発明は、患者の血液血漿における薬物濃度のトラフとピークを除去して精神神経に有害な現象の発生を減少させながら、２４時間にわたる持続性治療上有効な血漿レベルを提供し、治療が必要な患者に約８〜約１６時間レベチラセタムのピーク血液血漿レベルを提供する徐放性錠剤を経口で投与することを特徴とする。該コアは湿式造粒、乾式造粒または直打錠で製造され、適宜錠剤コアがコーティングパン中または流動層システム中コーティングされる。 （もっと読む）

本発明は、ベンラファキシン塩酸塩および医薬的に許容される賦形剤を含む、１日１回の徐放性医薬製剤に関する。より好ましくは、本発明は、小型錠剤の形態でハードゼラチンカプセルに導入される徐放性組成物に関する。 （もっと読む）