説明

ベーリンガー・インゲルハイム・インテルナツィオナール・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングにより出願された特許

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【課題】新規シアノピリミジノン化合物、その製造方法、および知覚力、集中力、学習力および/または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物を提供する。式(I)の化合物は、予想し得なかった価値ある範囲の薬理的効果を示し、PDE9Aの阻害により特に卓越している。従って、式(I)の化合物は、ヒトおよび動物における疾患の処置および/または予防のための医薬としての使用に適し、知覚力、集中力、学習力または記憶力の改善用の医薬の製造に適する。
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【課題】新規6−シクリルメチル−および6−アルキルメチル−置換ピラゾロピリミジン類、その製造方法、および知覚力、集中力、学習力および/または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物を提供する。式(I)の化合物は、予想し得なかった価値ある範囲の薬理的および薬物動態的効果を示し、PDE9Aの阻害により特に卓越している。従って、式(I)の化合物は、ヒトおよび動物における疾患の処置および/または予防のための医薬としての使用に適し、知覚力、集中力、学習力または記憶力の改善用の医薬の製造に適する。
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【課題】本発明の1つの目的は、高い経口バイオアベイラビリティーを有する親油性で医薬上活性な剤を含む医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、親油性で医薬上活性な剤、約9:1ないし約6:4(ジグリセリド:モノグリセリド)の重量比のジグリセリドおよびモノグリセリドの混合物、1またはそれを超える医薬上許容される溶媒および1またはそれを超える医薬上許容される界面活性剤を含み、ここに該ジグリセリドおよびモノグリセリドが16ないし22の炭素鎖長を有するグリセリンのモノ−またはジ−不飽和脂肪酸エステルである特定の油相の使用に基く、新規の医薬組成物を提供する。該組成物は、親油性化合物に高濃度および高経口バイオアベイラビリティーを供する自己乳化性処方の形態で存在する。 (もっと読む)


本発明は、新規シアノピリミジノン化合物、それらの製造方法、並びに、知覚力、集中力、学習力および/または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規6−アリールアミノ−5−シアノ−4−ピリミジノン化合物、それらの製造方法、並びに、知覚力、集中力、学習力および/または記憶力の改善に利用される医薬を製造するためのそれらの使用に関する。該化合物(I)は、PDE9阻害剤としての活性を示す。
【化1】

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