本発明は、オキシカルバゼピンの制御放出固体経口医薬製剤の調製方法、およびその方法により得ることができる医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の適切なアミノアルコールから出発する、式（Ｉ）のアリールオキシプロピルアミンおよびヘテロアリールオキシプロピルアミン（式中、Ａはアリールもしくはヘテロアリールで、アリールは、好ましくはベンジルならびにトリルから選択される、置換されていてもよいフェニルであり、ならびにヘテロアリールは好ましくはチオフェニルであり；Ｙはアリール、好ましくはフェニル、置換フェニルまたはナフチルであり、置換フェニルは、好ましくはトリル、トリハロメチルトリルおよびアルコキシトリルから選択される。）を合成する方法に関する。

（もっと読む）

フェキソフェナジンの調製方法が記述され、この方法では、４−［４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジル］−１−オキソブチル］−α，α−ジメチルベンゼン酢酸−アルキルエステルを水と場合により有機溶媒の混合物中で塩基の存在下で加水分解させることで４−［４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジル］−１−オキソブチル］−α，α−ジメチルベンゼン酢酸のカルボン酸塩を得た後、これをカルボン酸塩として塩基性環境下で水素を用いて適切な水素添加用触媒の存在下で直接的に還元することでフェキソフェナジンのカルボン酸塩を生じさせ、この溶液を中和することでこれを沈澱させる。 （もっと読む）

４−［４−クロロ−１−オキソブチル］−２，２−ジメチルフェニル酢酸アルキルエステルを、炭化水素、好ましくはｎ−ヘプタン中に懸濁させることにより精製することを包含する、フェキソフェナジンを調製するための方法について記載する。このようにして得られた化合物を、適した溶媒に溶解し、アザシクラノールと縮合させ、以下の式（Ｉ）


（Ｒは、アルキルラジカルである。）の化合物を生成し、次にこの化合物を加水分解及び還元してフェキソフェナジンを得る。
（もっと読む）

ロジウム触媒を用いるα−アリール−α−ピリジン−２−イル−アセトアミド（ＩＩ）の触媒還元による、式（Ｉ）（ここで、Ａｒは開示において定義される通りである）の−アリール−ピペリド−２−イル−アセトアミドの製造方法。式（ＩＩ）のアセトアミドは、続いて、対応するアリール酢酸、例えば、メチルフェニデートの直接の前駆体である、リタリン酸に加水分解される。

（もっと読む）