本発明は、式（Ｉ）のスルホアミド化合物及び製薬学的に活性なその塩の使用に関し、Ｒ₁は、Ｈ、ＣＮ、ハロゲン、トリフルオロメチル、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、モルホリノからなる群より選択され、Ｒ₂は、Ｈ、フェニル、置換フェニル、ＣＮ、−ＳＯ₂Ｒから選択され、Ｒは、フェニル又はモルホリノ、−ＮＣ（Ｏ）Ｍｅ、−ＮＣ（Ｏ）Ｅｔ、−ＣＨ₂Ｃ（Ｏ）ＯＭｅ、ＣＨ₂Ｃ（Ｏ）ＯＥｔであり、Ｒ₃は、Ｈ、ＮＯ₂、ＮＨ₂、ハロゲン、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、ＲＣ（Ｏ）Ｎ−、モルホリノからなる群より選択され、Ｒ₄は、Ｈ、分岐又は非分岐のメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、置換された又は置換されていないフェニル、アルキニル、Ｍｅ₂ＳＯ₂−、ＣＯＯＲからなる群より選択され、Ｒは、分岐又は非分岐のメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、−ＭｅＯＣ（Ｏ）−、置換された又は置換されていない１、２又は３つのヘテロ原子を有する５又は６員環の芳香族あるいは非芳香族の複素環系、ヘタリール系、縮合ベンゾ複素環系であり、Ｘは、−ＮＨ−ＮＨ−、−ＮＨ−ＮＨ−ＣＨ₂−、エチニル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ₂−、−ＮＨ−ＮＨ−ＳＯ₂−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ₂−、−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｍｅ）−、複素環系の一部の構造としての−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−からなる群より選択され２又は３つの原子を含む結合基、好ましくは、置換された又は置換されていないピラゾールもしくはピリダジン系である。さらに本発明は、特に癌の治療のための、薬剤としてのこれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、及び癌の治療のための薬剤としてのその使用に関し、Ｘ，Ｙ，Ｚは、互いに独立してＣ又はＮを示し、ｎは、１，２，３を表し、ｍは、０又は１を表し、ｐは、０又は１〜６の整数を表し、Ｒ₁、Ｒ₂は、互いに独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、及びＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基を示し、Ｒ₃は、互いに独立して、ｐが０でない場合は水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₅直鎖又は分岐アルキル基、カルボキシ基、カルボメトキシ基、カルボエトキシ基、ベンジル基、アシル基、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄直鎖又は分岐アルコキシル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、モルホリノ基、１，３−ジオキソリル基、Ｎ−アセチルアミジル基又はアミドイル基、飽和５〜８員環、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ基又はベンジル基で随意に置換された複素環、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、１置換又は２置換のＣ₁〜Ｃ₅アルキル基、分岐又は環状アミンを示し、ｍが０であれば、ＣはＣＦ₃又は分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を示し、ｍ＝１であれば、Ｃは、−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂（ＣＨ₂）ＣＨ₂−を示すか、又は、Ｎ−ＣもしくはＣ−Ｃ原子間の化学結合を意味し、ＣＯＮＲ₆基は、その炭素原子もしくは窒素原子のいずれかを介してＣに結合し得るものであり、ＣＹＣは、Ｒ₃で置換された、又は置換されていない、フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリニル、チオフェニル、１，３，４−チアジアザゾリジニル、フラニル、テトラハイドロキノリニル、テトラハイドロイソキノリニル、モルホリニル、フラニル、シクロヘキセニル、及びクロメン−２−オン−イルを表す。 （もっと読む）

本発明は、次の工程を含む、Ｗｎｔ（ウィント）−ファミリータンパク質の分泌を抑制し又は促進する物質のスクリーニング方法である。
ａ）塩基配列の配列表の配列番号１、２、３、又は７の核酸分子と、候補物質とを、前記核酸分子への前記候補物質の結合を許容する条件の下で接触させる工程、又は、
ｂ）アミノ酸配列の配列表の配列番号４、５、６、又は８の（ポリ）ペプチドをコードする核酸分子と、候補物質とを、前記核酸分子への前記候補物質の結合を許容する条件の下で接触させる工程、又は、
ｃ）Ｗｎｔ（ウィント）タンパク質の分泌を生じさせる、アミノ酸配列の配列表の配列番号４、５、６、又は８の（ポリ）ペプチドの一部をコードする断片への候補物質の結合を許容する条件の下で、ａ）又はｂ）に記載の核酸分子の断片と候補物質とを接触させる工程、又は、
ｄ）誘導体への候補物質の結合を許容する条件の下で、ａ）若しくはｂ）に記載の核酸分子の核酸分子の誘導体、又はｃ）に記載の断片の誘導体と候補物質とを接触させる工程、又は、
ｅ）ａ）若しくはｂ）に記載の核酸分子、ｃ）に記載の断片、若しくはｄ）に記載の誘導体に対して、それぞれ少なくとも５０％相同である核酸分子、断片、若しくは誘導体と候補物質とを接触させる工程、
ｆ）候補物質が、Ｗｎｔ（ウィント）タンパク質の分泌の活性を抑制するか、若しくは活性を促進するかを、検出する。
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