説明

ギリンダス・アメリカ・インコーポレイテッドにより出願された特許

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P−S−R結合を含む少なくとも1個のインターヌクレオチド結合と少なくとも2個のヌクレオシドとを有するオリゴヌクレオチドであって、Rが、式(I)
【化1】


(式中、Aは、ジェミナル置換されたアルキレン基、好ましくはCHであり、XおよびYは、SおよびOから独立に選択され、Rは、場合により置換された炭素に結合した有機残基(特に、場合により置換されたアルキルまたはアリール等)、SRx、ORx、およびNRxRy(式中、Rxおよび/またはRyは、Hおよび有機残基から選択され、少なくともRxはH以外の置換基である)からなる群から選択される)に相当する、オリゴヌクレオチド。本発明の他の目的は、オリゴヌクレオチドの製造に有用な硫化剤およびその製造である。
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β−除去性リン保護基、特にβ−シアノエチル保護基を保護オリゴヌクレオチドから除去することを含むオリゴヌクレオチドを製造する方法であって、前記除去が、前記保護オリゴヌクレオチドを、好ましくはピリジンから構成されていない溶媒中のアミン溶液に接触させることを含み、前記アミンの共役酸が好ましくは11.5より大きいpKaを有し、前記溶液中の前記アミンの濃度が0.5モル/リットル未満である方法。 (もっと読む)


キラル配位子を有するIr触媒の存在下でクロメン化合物を不斉水素化することによりエナンチオマのクロマンを調製する方法。この方法は、エナンチオマのエコールをエナンチオ選択的に調製することを含む。好ましいIr触媒はキラルなホスフィンオキサゾリン配位子を有する。立体選択的純度の高いエナンチオマのクロマンを得ることができる。
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