本発明は、酵素による直接的かつ部位特異的なトランスグルタミネーション反応によって生体適合性のポリマー分子にモノ抱合化された、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）およびインスリン分泌性の類似体ペプチド、ならびに２型糖尿病のような代謝異常性の病状における治療に適用するためのこれらの医薬製剤および送達系に関する。
（もっと読む）

顆粒球コロニー刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）の新規な部位特異的モノコンジュゲートについて、その類縁体および誘導体と共に本明細書に記述するが、こうしたものは前駆細胞の増殖および成熟好中球への分化を刺激する。これらのコンジュゲートは、トランスグルタミナーゼを用いて、天然のヒトＧ−ＣＳＦ配列およびその類縁体の単一グルタミン残基に、非免疫原性の親水性ポリマーを共有結合で部位特異的に結合して得られた。これらの新規な部位特異的モノコンジュゲート誘導体は、溶液中で安定であり、顕著なｉｎ ｖｉｔｒｏ生物活性を示し、非コンジュゲートタンパク質と比較して血流半減期が長く、その結果長期の薬理活性を示すので、治療用途に推奨される。
（もっと読む）

巨大分子の生理活性を有する化合物、より具体的には、薬学的な用途を有するタンパク質の封入および持続放出のための、ゾルゲル技術によって得られた湿潤シリカに基づいたポリマーの使用を開示する。ウェットゲルの剤型は、アルコキシシラン溶液とゲル化触媒と生物学的に活性を有する主成分の緩衝水溶液とを混合するステップと、その後、成形前または成形後に水溶媒を部分的にまたは完全に除去することなく、こうして得た混合物を適切な容器中に成形するステップとを含む方法によって得られる。次いで、ゲルの湿潤状態を保存するために、成形後に容器を密閉する。次いで、シリカのウェットゲルの剤型を水または生理的水溶液と混合することによる調製済み注射用溶液の製造のために、このウェットゲルの剤型を使用することができる。
（もっと読む）

ペプチド、オリゴヌクレオチド、タンパク質又は非ペプチド分子などの薬学的又は診断上活性な物質への結合に適する、開示される化学的に活性なポリ（エチレングリコール）及び他の親水性ポリマーが開示される。化合物は、式Ｐｏｌｙ−（Ｘ−ＮＨ−ＣＯ−Ａ）_ｎによって表され、式中、Ｐｏｌｙは、約３００から１０００００ダルトンの分子量を有する親水性ポリマーであり、Ａは、−ＮＨ−ＣＯ−と一緒になって反応性基を形成しており、Ｘは、スペーサー部分又は結合であり、ｎは、１から５０までを含む整数である。開示する化合物に結合させることができる問題の活性な物質は、ヘモグロビン、インスリン、ウロキナーゼ、αインターフェロン、Ｇ−ＣＳＦ、ｈＧＨ、アスパラギナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ及びカタラーゼから選択することができる。
（もっと読む）