本開示は、活性化ビタミンＤ₃化合物の新規のプロドラッグを対象とする。このプロドラッグは、酵素ＣＹＰ２４の選択的阻害、低カルシウム血活性、および抗増殖活性等の１つ以上の有益な特性を有するように設計することができる。具体的には、これらのプロドラッグは、１−デオキシプロホルモンの活性ビタミンＤ類似体、例えば、カルシトリオールの類似体である。本開示はまた、本発明のプロドラッグを含有する薬学的および診断用組成物、ならびに特に、疾患の治療および／または予防におけるプロドラッグとしてのそれらの医薬的用途も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、リン酸輸送を抑制するのに、および正常な血清中リン酸レベルの維持に関わる異常に関連した疾患を治療または予防するのに使用することのできる方法、およびリン酸基を有する小分子に関する。
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【課題】ビタミンD₂誘導体及び中間体をビタミンD₂誘導体に調製する方法を開示する。
【解決手段】トランス出発材料(II)からシス中間体(I)を調製する改良された光分解プロセスを開示する。また、ビタミンD₂誘導体のC₂₂-C₂₃にトランス二重結合を形成する改良された方法を開示し、化合物(IIIA)の望ましくないシス二重結合より高い選択性の化合物(III)の望ましいトランス二重結合が得られる。

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本発明は、ビタミンＤ₃、その２５−ヒドロキシル化および１−ヒドロキシル化形態、ならびにこれらの類似体の投与に付随する毒性を低減するための方法および組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ホスフィンオキシドビタミンD前駆物質を調製する方法を提供する。
【解決手段】式(式1の構造)(1)(式中、Phは、フェニルであり、X¹及びX²は、共に水素であるか或いはX¹とX²が一緒になってCH₂であり、R¹は、保護基であり、R²はフッ素、水素又はOR³であり、ここで、R³は、保護基であり、波線は、隣接の二重結合がE配置か又はZ配置になる結合を示す)の化合物の製造方法であって、式(式2の構造)(2)の化合物とジフェニルホスフィンオキシドとを、有機溶媒中のジフェニルホスフィンオキシド、塩基性水溶液及び相間移動触媒を含む二成分相反応混合物を用いて反応させて、式(1)の化合物を得る工程を含む、前記方法。 （もっと読む）

ビタミンＤ化合物を経口で投与するための安定な制御放出性製剤が開示される。該製剤は、ワックス状材料の固体または半固体混合物中に１種または複数のビタミンＤ化合物を組み込むことによって調製される。経口剤形は、本明細書に記載の成分を溶融ブレンドすること、およびゼラチンカプセルに該製剤を充填することによって調製できる。 （もっと読む）

１，２５−ジヒドロキシビタミンＤ₂を含有してなる方法および組成物が開示される。ヒト患者の血清中副甲状腺ホルモンを低下させるか、あるいは低下した該ホルモンを維持する方法であって、前記患者に、血清中副甲状腺ホルモン濃度を低下させるか、あるいは低下した該ホルモン濃度を維持するのに有効な量の１，２５−ジヒドロキシビタミンＤ₂を投与することを含む方法が開示される。剤形および投与計画も開示される。 （もっと読む）

必要に応じて、ビタミンD補充療法とビタミンDホルモン置換療法の両方を投与することによって、患者の25-ヒドロキシビタミンDと1,25-ジヒドロキシビタミンDの両方の血中濃度を増やすか又は維持することによって、iPTHの上昇血中濃度を治療する方法を開示する。患者の高カルシウム血症、高リン酸塩血症又は血漿iPTHの過剰抑制の危険を実質的に高めることなく、25-ヒドロキシビタミンDの血中濃度を30ng/mL以上に増やして維持し、かつ1,25-ジヒドロキシビタミンDの血中濃度を患者の正常な歴史的生理範囲まで増やすか又は前記範囲内で維持する。25-ヒドロキシビタミンDの血中濃度をビタミンD補充療法の用量間の30ng/mL以上で維持し、かつ1,25-ジヒドロキシビタミンDの血中濃度をビタミンDホルモン置換療法の用量間の該患者の正常な歴史的生理範囲内で維持する。一局面では、本開示は、治療中の25-ヒドロキシビタミンDの血中濃度が主に25-ヒドロキシビタミンD₃を含む方法、及び/又は該方法が25-ヒドロキシビタミンD補充及び/又は維持のため、主に25-ヒドロキシビタミンD₃を投与するか又は25-ヒドロキシビタミンD₃のみを投与する工程を含む方法を包含する。 （もっと読む）